*2021年6月

失眠

Eszopiclone片剂1mg“ DSEP” / Eszopiclone片剂2mg“ DSEP” / Eszopiclone Tablets 3mg“ DSEP”

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创建或修订年

**于2022年7月修订（第三版）

*修订于2021年6月

日本标准产品分类编号

871129

医学分类名称

失眠治疗

批准，等等

销售名称

Eszopiclone Tablet 1mg“ DSEP”

销售名称代码

1129010F1036

批准 /许可号码

批准编号

30300AMX00210

商标

Eszopiclone片“ DSEP”

药品价格标准日期

*2021年6月

销售日期

* 2021年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

节省室温（请参阅“处理预防措施”的部分）

截止日期

在包装中显示的到期日期内使用。

法规类别

栖息地药物^{* 1）}

* 1）预防措施 - 居住性

处方药^{* 2）}

* 2）预防措施 - 根据医生的处方使用，等等。

作品

在1片中包括以下成分

有效成分

Eszopiclone 1mg

添加剂

乳糖氢，晶体纤维素，氢氢，跨卡旋律natrium，硬脂酸镁，氢化镁，6000大莫戈尔，氧化钛。

特点

药物

膜涂料锁

颜色

白色的

外形

直径（mm）

6.1

厚度（mm）

2.8

重（mg）

104.5

销售名称

Eszopiclone片2mg“ DSEP”

销售名称代码

1129010F2032

批准 /许可号码

批准编号

30300AMX00211

商标

Eszopiclone片“ DSEP”

药品价格标准日期

*2021年6月

销售日期

* 2021年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

节省室温（请参阅“处理预防措施”的部分）

截止日期

在包装中显示的到期日期内使用。

法规类别

栖息地药物^{* 1）}

* 1）预防措施 - 居住性

处方药^{* 2）}

* 2）预防措施 - 根据医生的处方使用，等等。

作品

在1片中包括以下成分

有效成分

Eszopiclone 2mg

添加剂

乳糖氢，晶体纤维素，无水磷酸氢钙，跨型旋律natrium，硬脂酸镁，氢化镁，6000个大糖醇，氧化钛，黄色322氧化物。

特点

药物

膜涂料锁
（警察进入）

颜色

浅黄色

外形

直径（mm）

6.1

厚度（mm）

2.8

重（mg）

104.5

销售名称

Eszopiclone片3mg“ DSEP”

销售名称代码

1129010F3039

批准 /许可号码

批准编号

30300AMX00212

商标

Eszopiclone片“ DSEP”

药品价格标准日期

*2021年6月

销售日期

* 2021年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

节省室温（请参阅“处理预防措施”的部分）

截止日期

在包装中显示的到期日期内使用。

法规类别

栖息地药物^{* 1）}

* 1）预防措施 - 居住性

处方药^{* 2）}

* 2）预防措施 - 根据医生的处方使用，等等。

作品

在1片中包括以下成分

有效成分

Eszopiclone 3mg

添加剂

乳糖氢，晶体纤维素，无水磷酸氢钙，跨型旋律natrium，硬脂酸镁，氢化镁，6000个Mocrogol，氧化钛，氧化钛，Diangxide铁。

特点

药物

膜涂料锁

颜色

淡红色

外形

直径（mm）

6.1

厚度（mm）

2.8

重（mg）

104.5

一般名称

Eszopicron锁

警告 服用这种药物后，它可能以波动的状态和伴随症状的睡眠（梦幻症状等）出现。另外，请注意，您可能不会记得觉醒的事件，直到入睡。

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 对成分或Zopiclon的过敏病史的患者 2。 严重肌肉的患者[肌肉松弛可能会使症状恶化。这是给出的 3。 急性阻塞性青光眼患者[抗磷脂作用可能增加眼内压力并加剧症状。这是给出的

原则上是禁忌的 （原则上，它不会对下一个患者进行管理，但请在必要时仔细管理） 如果由于肺部，肺气肿，支气管哮喘和脑血管疾病而高度降低呼吸功能，则很容易引起二氧化碳cooocis。这是给出的

功效或效果

功效或效果 /用法和剂量

失眠

用法和剂量

通常，2 mg为2 mg，是成年人的埃斯齐隆，而老年人的1 mg 1 mg则是口服的。应当指出的是，根据症状的不同，它会适当地增加或减少，但是成年人不超过3 mg，而老年人一次不会超过2 mg。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

如果金额的增加超出了正常剂量，则有必要仔细观察患者的病情并小心，并努力通过改善症状来减轻体重。

2。

该药物应在就寝前立即服用。另外，当您上床睡觉时，请勿服用它，然后在睡眠中暂时服用并在工作中工作。

3。

在高肝功能障碍或高度肾功能障碍的患者中，应在观察患者病情的同时仔细服用1毫克并仔细给药。当增加数量时，一次不超过2 mg（请参阅“谨慎管理”部分）。

四个。

避免在饭后同时或立即服用这种药物。 [在邮政的给药后，与空腹给药相比，该药物的血液浓度可能会降低。这是给出的

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

vadmines人[强烈表达了药物的影响，并且很可能会出现副作用。这是给出的

2。

老年人（请参阅“老年人行政”部分）

3。

心力衰竭的患者[可能发生血压，这可能导致症状恶化。这是给出的

四个。

大脑中有机残疾患者[可能有强烈的作用。这是给出的

五。

肝功能障碍或肾功能障碍的患者[该药物的清除率可能会降低，血液浓度可能会增加（请参阅与使用有关的使用和剂量的术语）。这是给出的

6。

**曾经是异常行为作为睡眠伴奏症状（例如梦幻症状）的患者考虑中止。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

避免连续给药长期使用，因为它可能由于连续使用而导致药物依赖性。在继续使用该药物时，请仔细考虑需要治疗（请参阅“严重副作用”部分）。

2。

请注意不要从事危险的汽车（例如驾驶汽车）的操作，因为这种药物的影响可能是由于第二天早晨引起的，因为可能会发生嗜睡，注意力，集中和反射性运动能力。

相互作用

该药物主要由肝脏药物代谢酶CYP3A4代谢。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

1。绘画药物等。肌肉放松药物小链氯化物氯化物氯化物氯化物水合物库
中枢神经系统抑制剂示例衍生物巴孔贝酸衍生物，等等。

临床症状 /度量方法

由于这些动作可能会得到增强，因此希望不要一起使用它们，而是在管理时仔细管理。

机械 /危险因素

另外，可以增强抗宣言和中枢神经系统抑制作用。

2。酒精（酒精），例如毒品名称

临床症状 /度量方法

它可能会增加效果。

机械 /危险因素

饮酒可能会增加中枢神经约束。

3。药物名称等。在麻醉时，chiamiral硫代硫代钠钠等等。

临床症状 /度量方法

请仔细管理，因为可能会出现呼吸抑制。

机械 /危险因素

该药物可能显示出呼吸道抑制，并且可以在呼吸中添加麻醉。

四个。药物名称等。CYP3A4药物利福平等。

临床症状 /度量方法

它可以促进该药物的代谢并降低作用。

机械 /危险因素

这些药物的肝代谢酶诱导可以促进该药物的代谢并降低作用。

五。化学名称等。CYP3A4化学品Itlaconazole等具有抑制作用，等等。

临床症状 /度量方法

它可能抑制这种药物的代谢并增加作用。

机械 /危险因素

这些药物的肝代谢酶抑制作用可能抑制该药物的代谢，并增加该药物的血浆浓度。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1.休克，过敏反应

（频率未知）

可能会出现冲击和过敏反应，因此请务必观察它们，如果发现了荨麻疹或血管菌等异常，请停止给药，并采取适当的措施。

2.依赖

（频率未知）

由于连续使用可能会导致药物依赖性，因此请注意观察，并小心施用用于剂量和使用期。此外，由于剂量的突然减少或取消给药的剂量，可能会发生戒断症状，​​例如焦虑症，异常梦想，恶心，胃部疾病和抗强调失眠症。逐步地。

3.呼吸抑制

（频率未知）

呼吸抑制可能会出现。另外，如果将呼吸功能施用给高度降低呼吸功能的患者，则有二氧化碳cooocis的风险。

4.肝功能障碍

（频率未知）

可能会出现肝功能障碍和黄疸，随着AST（GOT），ALT（GPT），ALP，γ-GTP等的兴起，可能会出现肝功能障碍和肝功能障碍，因此，如果您发现了它，并且发现了异常，则停止使用。正在做。

5. **心理症状，意识障碍

（频率未知）

可能会出现精神症状和意识障碍，例如噩梦（异常梦想），意识水平的降低，兴奋（猛烈），混乱（困惑），幻觉，侵略，妄想，异常行为等。成立。

6. **脚趾 - 敏感正状，正状态，伴随症状的睡眠（梦deam症症状等）

（频率未知）

可能会发生阳性遗忘的健忘症（不记得在中期觉醒期间的事件等），睡眠状态和伴随症状的睡眠状态（梦幻症状等）可能会发生，因此在服用这种药物时，它从少量开始。使其仔细管理。据报道，Zopicron的准备正在驾驶，进食等，而没有足够唤醒，也不记得这次活动。如果发现异常，请停止给药。

另一个副作用

1.精神神经系统

未知频率

睡觉，头痛，浮动头晕，焦虑，注意障碍，异常梦想，沮丧，神经质，记忆障碍，幻想，想法，情感不稳定，混乱

2.超敏反应^）

未知频率

皮疹，所以发痒

3.消化

未知频率

尝起来异常，口腔干燥，口腔不适，口干，腹泻，便秘，恶心，消化不良，呕吐

4.肝脏

未知频率

AST（GOT），ALT（GPT），ALP，γ-GTP，Billirubin

5.其他

未知频率

肥胖，湿疹，泌尿葡萄糖阳性，尿性血友病，性欲下降，肌肉疼痛，偏头痛，背痛，高血压，外周水肿

注意）如果出现这种症状，请停止给药。

老年人的管理

在老年人中的药物样检查中，认识到具有高血液浓度的趋势，并且很可能会发生诸如运动意义之类的副作用，因此每次将进行1 mg。 。

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

孕妇，等等

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在确定治疗超过危险的治疗时才必须进行给药。 [尚未确定怀孕和泌乳期间的安全性。在怀孕晚期服用该药物的患者可能会出现戒断症状，​​例如呼吸抑制，抽搐，震颤，易于刺激和喂养困难。这些症状可能被报告为新生短语。这是给出的

2。

哺乳女人

希望在哺乳期间避免给女性服用，但是如果不可避免地给药，请避免母乳喂养。 [有可能转移到人类母乳和前瞻性新生儿的风险。这是给出的

给儿童的管理等

尚未建立低出生体重，新生儿，婴儿，婴儿或儿童的安全性（日本没有国内经验）。

过量

1。

体征 /症状：

该药物的过量可能会导致睡眠，混乱和偏爱，并可能导致折旧，较低的肌肉张力，较低的血压，甲壳血红蛋白减少，呼吸功能降低和昏迷。与其他中枢神经毒剂结合使用过量，酒精可能是致命的。此外，如果存在危险因素，例如并发症和弱点，那么症状可能会变得严重，在极少数情况下是致命的过程。

2。

行动：

除了监测呼吸，脉搏和血压外，还采取了适当的措施，例如呕吐，胃清洁，吸附剂和泻药给药，输液和气道。此外，当使用明显或怀疑该药物的过量服用这种药物时，使用fulmazenyl（苯二氮卓受体拮抗剂）作为治疗时，请先采取预防措施（禁忌症，谨慎，谨慎的给药，相互作用，相互作用等。血液透析去除无效。

适用的预防措施

在药物时：

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。据报道，食管粘膜的难度很难在食管粘膜上具有硬尖角，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎。这是给出的

其他预防措施

1。

在未鉴定施用药物的情况下接受新药（苯二氮卓受体拮抗剂）服用的患者可能会改变或延迟该药物的镇静和抗癌药。

2。

该药物是Lacemi身体Zopiclons之一Enachi Omar（（（S）-Chno Omar）。在Zopiclons中，对小鼠和大鼠的临床剂量约800次（100 mg/kg/day）两年，雄性雄性，雌性肺，大鼠甲状腺和雌性乳腺的肿瘤频率。据报道，它高于对照组。

药代动力学

生物当量测试

1。

Eszopicron片1mg“ DSEP”和Eszopiclone片2mg“ DSEP”是“具有不同含量的口服固体配方的生物等效测试指南（2012年2月29日，2012年医学检查0229 No. 10）”。 “被用作标准准备，确定洗脱行为是等效的，被认为是生物学的^。

2。

分别通过交叉（3毫克作为埃索普隆）进行Eszopiclone片剂3mg“ DSEP”和标准制剂，并且在禁食时在单个时至固定或口腔中测量不愉快的身体浓度。根据90％置信区定律所获得的基于药物的参数（AUC，CMAX）的统计分析的结果，在log（0.80）与log（1.25）的范围内确认了两种药物的生物等效性。2 ^） 。 。
血浆中不愉快的身体浓度的变化

（请参阅表1）

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如受试者的选择，收集血液的数量和时间）而有所不同。

表1药代动力学参数

	AUC 0-24 （ng/hr/ml）	cmax （ng/ml）	tmax （HR）	T 1/2 （HR）
Eszopiclone片3mg“ DSEP”	213.504±45.854	35.540±10.860	1.17±1.01	5.75±0.67
标准准备 （平板电脑，3mg）	216.565±54.811	37.066±12.205	0.84±0.51	5.82±0.75

（平均±SD，n = 35）

药物

通过增强苯二氮卓连接^3）中GABA _A受体功能的增强来表达埃索普隆的睡眠促进效应。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

eszopiclone（Eszopiclone）

化学名称

（5 s ）-6-（5-氯吡啶素2-基）-7-氧-6,7-二氢-5 h -pyrrulo [3,4- b ]吡嗪-5-吡嗪-5-基4-基4-甲基4-甲基吡啶-1-甲基二羧酸盐

分子

C ₁₇ H ₁₇ CLN ₆ O ₃

分子量

388.81

结构公式

特点

它是白色至浅黄色粉末。

处理的预防措施

1.存储方法

打开铝制袋后必须存储PTP包装，打开后应存储玫瑰包装。

2.稳定性测试^4）

（1） PTP包装

通过评估在加速测试中获得的数据（40°C，相对湿度75％，6个月）和长期储存测试（25°C，相对湿度为60％，24个月），使用最终包装产品，人们推测1mg“ DSEP”，2mg的Eszopiclone片剂“ DSEP”和Eszopicron Tablets 3mg“ DSEP”在正常市场分布下稳定了三年。

（2）玫瑰包裹

由于使用最终包装产品（40°C，相对湿度75％，6个月），1毫克的Eszopiclone片剂，2毫克的Esthopiclone片“ DSEP”和Eszopiclone片剂3mg“ DSEP”，它是通过最终包装产品（40°C，75％，6个月），1毫克的Eszopiclone片剂，3mg“ DSEP”的结果推测它稳定了三年的分配。

包装

Eszopiclone Tablet 1mg“ DSEP”
（PTP）100片（玫瑰）100片

Eszopiclone片2mg“ DSEP”
（PTP）100片（玫瑰）100片

Eszopiclone片3mg“ DSEP”
（PTP）100片（玫瑰）100片

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

在 - 房屋材料：关于流利性的材料

2）

在 - 房屋材料：生物当量的材料

3）

Goodman Gilman Pharmaceutical Book（顶部）药物治疗的基础知识和第12版的临床实践Hirokawa Bookstore 2013; 584

四）

在 - 房屋材料：稳定社会

文献请求 /产品信息查询

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制造和分销商

Daiichi Sankyo Esfa Co.，Ltd.

3-5-1 Nihonbashi Honcho，Chuo-ku，东京

销售联盟

Daiichi Sankyo Co.，Ltd。

3-5-1 Nihonbashi Honcho，Chuo-ku，东京