1999年11月

Dral片剂15 / doral片20

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创建或修订年

** 2017年3月修订（第16版）

*修订2016年12月

日本标准产品分类编号

871124

日本标准产品分类编号，等等。

改建结果公告年（最新）

2008年10月

医学分类名称

睡眠障碍改善剂

批准，等等

销售名称

Dral Lock 15

销售名称代码

1124030F1029

批准 /许可号码

批准编号

21100AMY00142

欧洲商品名称

doral片

药品价格标准日期

1999年8月

销售日期

1999年11月

储蓄，到期日期等

储蓄

打开室温后，避免水分并储存阴影。

截止日期

在外部盒子上的显示器的到期日期和标签上使用

法规类别

精神药物

habital药物^1）

注意1）预防措施 - 习惯性

处方药^2）

注2）用处方使用医生等。

作品

活性成分（在1片中）

Kazepam 15mg

添加剂

基于α的淀粉，黄色5，黄5，铝湖，轻质无水小鼠，晶体纤维素，硬脂酸镁，乳糖氢，硫酸钠。

特点

审查和代理

淡橙色，没有气味，略带独特的平板电脑（分开的线）

外形

标准：直径

8.5mm

标准：厚度

2.8mm

标准：质量

200毫克

识别代码

SS515

销售名称

doral锁20

销售名称代码

1124030F2025

批准 /许可号码

批准编号

21100AMY00143

欧洲商品名称

doral片

药品价格标准日期

1999年8月

销售日期

1999年11月

储蓄，到期日期等

储蓄

打开室温后，避免水分并储存阴影。

截止日期

在外部盒子上的显示器的到期日期和标签上使用

法规类别

精神药物

habital药物^1）

注意1）预防措施 - 习惯性

处方药^2）

注2）用处方使用医生等。

作品

活性成分（在1片中）

Kazepam 20mg

添加剂

基于α的淀粉，黄色5，黄5，铝湖，轻质无水小鼠，晶体纤维素，硬脂酸镁，乳糖氢，硫酸钠。

特点

审查和代理

淡橙色，没有气味，略带独特的平板电脑（分开的线）

外形

标准：直径

9.0mm

标准：厚度

3.3毫米

标准：质量

267毫克

识别代码

SS520

一般名称

Kazepam平板电脑

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 对该药物成分过敏的患者 2。 急性阻塞针灸患者青光眼[可能增加眼内压。这是给出的 3。 严重肌肉的患者[可能会使严重肌肉的症状恶化。这是给出的 四个。 睡眠呼吸暂停综合症患者[可能恶化呼吸系统疾病。这是给出的 五。 给予Litonavir的患者（请参阅“相互作用”部分）

原则上是禁忌的 （原则上，它不会对下一个患者进行管理，但请在必要时仔细管理） 如果由于急性肺，肺部，肺哮喘和脑血管疾病而高度降低呼吸功能，则很容易引起二氧化碳cooocis。这是给出的

功效 /效果 /用法 /剂量

1.失眠

通常，它要在睡觉前口服给成人，然后上床睡觉。
另外，每天的最高量为30 mg，尽管由于年龄，症状和疾病而适当增加。

2. MAE麻醉药物

夏娃手术前：通常，对于成年人，在睡觉前口服15-30毫克。
另外，每天的最高量为30 mg，尽管由于年龄，症状和疾病而适当增加。

与使用和剂量有关的预防措施

对于失眠，请在睡觉前服用。另外，当您上床睡觉时不要服用它，然后在睡眠期间临时醒来。

使用预防措施

**精心管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

弱点的患者这是给出的

2。

老年人（请参阅有关“老年管理”的部分）

3。

心脏病的患者[心脏疾病可能恶化。这是给出的

四个。

肝脏和肾脏疾病的患者[肝脏和肾脏疾病的患者通常会延迟，因此请注意由于药物的积累而表达的副作用。这是给出的

五。

大脑中有机残疾患者[可能有强烈的作用。这是给出的

6 。

孕妇或可能怀孕的患者（请参阅“孕妇，妇产科，护理妇女等”的部分

7 。

儿童等（请参阅“对儿童管理等”的部分）

重要的基本预防措施

1。

避免吃完饭（请参阅“互动”部分）。

2。

请注意不要从事危险的汽车操作，例如驾驶汽车，因为这种药物的影响可能是在第二天早晨之后的，因为可能会发生嗜睡，注意力，集中和反射性电动机等。 。

3。

在服用该药物时，由于反应的个体差异，有必要从少量开始给药。如果您不可避免地会增加数量，请在观察时小心。但是，它不会超过30毫克，并且会随着症状的改善而尝试减肥。

四个。

**由于可能是由于连续使用而发生的药物依赖性，因此避免长期使用不断使用。在继续使用该药物时，请仔细考虑需要治疗（请参阅“严重副作用”部分） 。

相互作用

互动的轮廓

该药物主要由肝脏代谢酶CYP2C9和CYP3A4代谢。

禁忌症 （不要一起使用） 1。 毒品名称，等等 食物 临床症状 /度量方法 有过度镇静和呼吸控制的风险。 机械 /危险因素 据报道，这种药物是一种糖药，可通过剩余的胃含量来改善吸收，并使不愉快的血浆浓度及其代谢物的血浆浓度增加了2至3倍空心的胃。 2。 毒品名称，等等 利托纳比尔（否via） 临床症状 /度量方法 有过度镇静和呼吸控制的风险。 机械 /危险因素 预计由于Litonaville Chitochrome P450的竞争性抑制作用，该药物的血液浓度将大大增加。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

1。酒精（酒精），例如毒品名称

临床症状 /度量方法

它可能会增加中枢神经系统抑制作用。

机械 /危险因素

两者都有中枢神经约束。

2。医学名称，例如中枢神经系统（phenochiazin derivive，balbitol酸衍生物等）

临床症状 /度量方法

它可能会增加中枢神经系统抑制作用。

机械 /危险因素

两者都有中枢神经约束。

3。药物名称等。毛抑制剂

临床症状 /度量方法

它可能会增加中枢神经系统抑制作用。

机械 /危险因素

两者都有中枢神经约束。

四个。毒品名称等。Simetidine

临床症状 /度量方法

该药物的作用可能会得到增强。

机械 /危险因素

壳胆碱的壳细胞P450的抑制作用可能抑制该药物的代谢。

副作用

概述表达状态，副作用

在495例临床试验的安全评估病例中，有52例（10.5％）报告的副作用，主要病例为30例（6.1％），18例（3.6％），18（3.6％）。头部病例（1.4％），5（1.0％）等（1.0％） 。 （在批准时）
在3,925例制造后调查的安全评估案例中，有140（3.6％）报告的副作用，主要效果为50（1.3％）和46个浮动头晕（1.2％（1.2％）。 ， 8 （0.2％）等（0.2％）。 （在重新检查结束时）

严重的副作用

1. **依赖

未知频率

由于可能由于连续使用而发生依赖药物，因此应仔细观察并仔细施用剂量和使用期。此外，由于持续使用中剂量的突然减少或取消，戒断症状，​​例如抽搐，珍珠，妄想，战争，失眠，焦虑，幻觉，妄想等，例如逐渐减轻体重。

2. **刺激兴奋，混乱

两者都是未知的

可能会出现刺激兴奋，混乱等。

3.呼吸抑制，二氧化碳cooocis

两者都是未知的

呼吸抑制可能会出现。另外，如果将呼吸功能施用给高度降低呼吸功能的患者，则可能引起二氧化碳，因此在这种情况下，应固定气道并应采取通风。

4.精神病症状（幻觉，妄想等），意识障碍，异常，勃起功能障碍，兴奋，运动功能障碍，运动功能降低，冲突，协调，语言障碍，震颤，震颤，震颤

两者都是未知的

精神症状（幻觉，妄想等），意识障碍，思想异常，勃起功能障碍，兴奋，运动崩溃，运动功能降低，协调性，语言混乱和震颤已经出现，并且在适当治疗的情况下被认识到。 ，例如中断管理。

5.过多的后伪词

两者都是未知的

请注意这样做，例如在服用该药物时以少量施用，因为它可能以瞬态阳性出现并可能出现。据报道，驾驶，餐点等是在没有足够醒来的情况下进行的，他们不记得这次活动。如果发现异常，请停止给药。

另一个副作用

1.精神神经系统

0.1-5％

嗜睡 /饥饿，头晕，徘徊，头痛，头痛，沉重的感觉

2.精神神经系统

小于0.1％

抑郁，神经敏感性，义务，失眠，phala，palpitations，尿失禁，行走异常

3.精神病神经系统

未知频率

性欲衰落，情绪公然，魔法梦，欣快感，焦虑，锻炼过度，异常异常，味觉不正当，口干

4.肝脏

小于0.1％

肝功能障碍（AST（GOT），ALT（GPT），LDH等）

5.肝脏

未知频率

黄疸

6.消化

0.1-5％

恶心

7.消化

小于0.1％

口渴，厌食，恶心和呕吐，消化不良，腹泻，便秘，胃痛，腹痛

8.消化

未知频率

口臭

9.超敏反应

小于0.1％

皮疹

10.骨骼肌

0.1-5％

疏忽

11.骨骼肌

小于0.1％

肌肉张力的症状，例如膝盖无力

12.眼睛

小于0.1％

眼睛疼痛

13.眼睛

未知频率

眼睛异常，视力异常

14.耳朵

未知频率

耳鸣

15.皮肤

未知频率

看起来像瘙痒

16.其他

0.1-5％

无助

17.其他

小于0.1％

眼睑水肿，出汗

18.其他

未知频率

疲劳，发冷，排尿困难，尿液关闭，热，洪水

老年人的管理

在老年人中，可能表达诸如运动意义之类的副作用，因此应仔细管理给药，例如从少量开始给药。

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕（3个月内）或孕妇的妇女，仅当确定治疗超过危险的治疗时，才应对她们进行管理。 [关于流行病学调查的报告，在怀孕期间接受其他苯二氮卓药物的患者中，还有更多例子来生育患有畸形儿童的儿童。这是给出的

2。

只有在确定治疗要超过危险的情况下，才在怀孕晚期对妇女进行挑剔。 [带有新生儿的苯二氮卓类药物，呕吐，呕吐，活性减少，肌肉张力减少，张力，张力，睡眠，呼吸抑制，耐磨，芝士，chianos，阳性刺激，神经紧张，超敏反应，敏感性，低温，心痛等。原因。这些症状可能被报告为戒断症状或新生儿。据报道，苯二氮卓类药物会增加黄疸为新生儿。这是给出的

3。

苯二氮卓类药物已经报道说，分娩前出生后使用新生儿。

四个。

希望避免对护理妇女进行管理，但是如果您必须这样做，请避免护理。 [在其他苯二氮卓类药物（地西epam）中，可以在其他苯二氮卓类药物（Dyzepam）中报告，以转移到人类母乳中，并导致新生儿的首选或体重减轻。这是给出的

给儿童的管理等

尚未确定低出生体重，新生儿，婴儿，婴儿或儿童的安全性。

过量

当使用清晰或怀疑这种药物的治疗方法时，使用fulmazenyl（禁忌症，谨慎，谨慎，相互作用等）时，使用全麦唑（苯二氮卓受体拮抗剂）时。请确保阅读。

适用的预防措施

在毒品时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。 [据报道，PTP纸的难度在食管粘膜上具有硬尖角，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎。这是给出的

其他预防措施

在没有鉴定给施用药物的情况下施用完整的Mazenyl（苯二氮卓受体拮抗剂）的患者中，该药物的镇静和抗惊厥药可能会发生变化，并且可能会延迟。

药代动力学

1.吸收

如果将这种药物的15毫克组织成一个健康的成年男孩，则血浆浓度最多达到3.4小时，而半衰期为36.6小时。此外，与饭后30分钟后的口服给药相比，餐后张贴的CMAX和AUC具有比快速摄入的价值更大的价值，并且在TMAX和Half -Life中禁食和进餐之间有显着差异。没有看到。这表明该药物的吸收受饮食的影响，生物能力增加。 （请参阅“药代动力学表”）

2.代谢 /排泄物

当一个健康的成年男孩口服15 mg或30 mg时，将3-羟基-2-氧喹瓜素视为主要泌尿代谢96小时。

药代动力学表

平均±标准偏差（n = 6）

	cmax（ng/ml）	tmax（h）	AUC 0〜∞ （ng/h/ml）	t 1/2β （h）
禁食期间禁食	15.36±6.07	3.42±1.63	287.91±79.59	36.60±7.26
餐后30分钟	47.90±17.49 *	3.67±0.52	621.99±263.54 *	31.91±7.10

*：p <0.05（禁食的t检验或aspin-welch方法）

临床结果

该药物的有用性在失眠和麻醉前药物的双盲测试中得到了认识（手术前夜晚）。
日本的有效效率，包括这些测试和长期管理检查，如下。 ^1至5）

临床结果表

主题	案例数	效率 （ ％）
失眠	145/225	64.4
美感前药物（手术前夜）	131/189	69.3
仪表	276/414	66.7

药物

1.睡眠动作

各种动物实验（小鼠，大鼠，猫和松鼠）表现出相同的药理光谱（催眠镇静，抗药，制造，肌肉放松和运动笑话等）。检查小鼠中睡眠增强和肌肉放松效应的选择表明，它是一种高度可供选择的睡眠药物。

2.睡眠^8-8）

通过口服给药15 mg和30毫克，健康的成年男孩因延长总睡眠时间而被认可。此外，没有抗抗液失眠，REM睡眠与REM睡眠。

3.活动机制^9,10）

因为它通过睡眠介绍机制起源于起源于下脑干，以及针对苯二氮卓₁受体的高亲和力，因此假定它将通过该受体和神经系统的刺激参与唤醒系统的刺激与睡眠有关。可以。

有关活性成分的物理和化学知识

1。

通用名称

Quazepam，Quazepam

2。

化学名称

7-氯-5-（2-氟苯基）-1,3-二氢-1-（2,2,2-2-truoroethyl）-2 h -1,4-苯并二氮卓2-硫代

3。

分子

C ₁₇ H ₁₁ Clf ₄ n ₂ S

四个。

分子量

386.80

五。

结构公式

6。

特点

它是淡黄色的白色水晶粉，没有风味或味道。溶解在氯仿中，略微溶于甲醇或二乙醚，溶解在乙醇中（95），几乎不溶于水中。

7。

熔点

148-151℃

包装

Dral片剂1500片（10片X 10）

Dral平板电脑15 140片（14片X 10）

Dral片剂15,500片（10片X 50）

Dral片剂15500片（玫瑰）

doral片20 100片（10片x 10）

Dral平板电脑20 140片（14片X 10）

doral片20 500片（玫瑰）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Sue Haru Tsutsui等人：临床药物1992; 8（1）：31-53

2）

Sue Haru Tsutsui等人：临床药物1992; 8（2）：335-356

3）

Sue Haru Tsutsui等人：临床药物1992; 8（2）：357-374

四）

Hideo Yamamura等人：Pharmaceuticals and Clinics 1993; 3（9）：1575-1590

五）

Hideo Yamamura等人：1991年制药和治疗

6）

Tanaka Masatoshi等人：Rinkan and Research 1990; 67（2）：561-570

7）

Kales，A.Et Al。：J.Clin.Phharmacol。1980; 20：184-192

8）

Mamelak，M.Et Al。：J.Clin.Pharmacol。1984; 24：65-75

9）

Iorio，L​​CET AL。：Life Sciences 1984; 35（1）：105-113

十）

Wamsley，Jket Al。：Clin.Neuropharmacol。1985; 8（Suppl.1）：S26-S40

文学要求

*请在下面请求主文档列中所述的内部材料。

*Hisamitsu制药公司学术部客户咨询办公室

*〒100-6330Marunouchi，Chiyoda-ku，东京2-4-1 1

*免费拨号0120-381332

*传真（03）5293-1723

**接待时间 / 9：00-17：50（不包括星期六，星期日，公共假期和公司假期）

有关长期管理药物的信息

该药物基于卫生，劳动和福利部97号公告（2008年3月19日），药物量限制为30天。

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Hisamitsu Pharmaceutical Co.，Ltd。

408 Tashiro Daisho-Cho，Tosu City 841-0017