２０１２年１０月

地平线注入溶液10mg

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创建或修订年

**于2023年2月（第5版）修订

*2019年7月修订

日本标准产品分类编号

871124

日本标准产品分类编号，等等。

重新评估结果公告年（最新）

1997年6月

功效或效力额外批准日期（最新）

2003年12月

医学分类名称

次要的 - 龙皮立井

批准，等等

销售名称

地平线注入溶液10mg

销售名称代码

1124402A2045

批准 /许可号码

批准编号

14400AMZ00435

商标

地平线注入10 mg

药品价格标准日期

1970年8月

销售日期

2012年10月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

3年零6个月（请参阅标签上显示的到期日期，等等）

法规类别

精神药物

处方药^）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

活性成分（每管2毫升）

地西ep剂10毫克

添加剂（每管2毫升中的2毫升）

丙烯乙二醇0.80 mL，乙醇0.20 mL，苄醇0.03 ml，perenzo钠，97.60 mg，4.80 mg

特点

药物

注射剂（棕色安培）

颜色 /形状

浅黄色 - 黄色透明液体

ph

6.0-7.0

渗透压比（盐水比）

大约27岁

一般名称

Ziazepam注入溶液

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 *急性阻塞性角度的角度青光眼[抗磷脂作用可能会增加眼内压力并加剧症状。这是给出的 2。 严重肌肉的患者[由于该药物的肌肉放松作用，症状可能恶化。这是给出的 3。 急性酒精中毒患者的生命体征[有时是心动过速，心动过缓，血压降低和循环冲击。这是给出的 四个。 **管理Retonaville（HIV蛋白酶抑制剂）和Nirmatrelville Ritonavir的患者（请参阅“相互作用”的部分）

功效或效果

○焦虑，张力，神经症的抑郁症

○在麻醉期间，在麻醉期间，手术后，禁止（戒断）症状，分娩期间，在引入麻醉期间，减少焦虑，兴奋和抑郁症。

○在以下状态癫痫，有机磷中毒，氨基甲酸酯中毒中抑制抽搐

用法和剂量

使用该药物来考虑疾病类型，症状，年龄和体重的程度。通常，首次将成年人注射在肌肉或2 ml（10 mg为地西epa）的静脉中。然后，如有必要，将每3-4小时进行一次注射。在静脉注射的情况下，请尽可能缓慢地选择厚静脉（超过2分钟或更长时间）。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

请勿在下一个患者中注射肌肉。
低出生体重，新生儿，牛奶 /婴儿，小儿儿童

2。

当服用该药物抑制抽搐时，尤其是在增加额外给药时，请注意抑制呼吸道或心血管系统。

3。

将这种药物用于有机磷中毒和氨基甲酸酯中毒患者时，尤其是以下物品应付给以下物品。

（1）

当对有机磷中毒和氨基甲酸酯中毒中的抽搐施用时，请确保掌握呼吸系统疾病并固定气道。

（2）

由于该药物没有直接的排毒，因此应在给予阿托蛋白和pralidoxim后施用该药物。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

精神障碍，肝脏损害和肾脏疾病的患者[心脏病恶化，肝脏和肾脏疾病的排泄可能会延迟。这是给出的

2。

大脑中有机残疾患者这是给出的

3。

牛奶和婴儿这是给出的

四个。

老年人（请参阅有关“老年管理”的部分）

五。

无力的患者[表现强烈。这是给出的

6。

高度严重的患者，呼吸资源受限的患者。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

请注意，可能会发生嗜睡，注意力，注意力，集中度，集中度和反射性电动机容量，而不必驾驶汽车（例如驾驶汽车）的机器操作。

2。

避免连续给药长期使用，因为它可能由于连续使用而导致药物依赖性。继续使用该药物时，请仔细考虑需要治疗。 （请参阅“副作用严重副作用”部分）

相互作用

禁忌症 （不要一起使用） 毒品名称，等等 临床症状 /度量方法 机械 /危险因素 HIV蛋白酶抑制剂利托纳比尔（否via） 它可能导致过度的镇静和呼吸控制。 由于对Chitochochrome P450的竞争性抑制作用。 ** Nirmatrelville Ritonabil（pakirobid） **可能会有过度的镇静和呼吸抑制。 **由于竞争性抑制作用，针对Chitochrome P450。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

毒品名称，等等	临床症状 /度量方法	机械 /危险因素
中枢神经抑制剂芬申辛衍生物，单胺氧化物抑制剂，例如巴孔酸衍生物 **阿片类镇痛药<br>酒精（喝）	嗜睡，注意力，集中度，反射电动机等可能会增加。	据认为，中枢神经系统抑制作用彼此增强。
** Simetidine，Omeplazole ，Esomeprazole，Lansoprazole	嗜睡，注意力，集中度，反射电动机等可能会增加。	**据报道，由于与omplazole的组合，该药物的清除与辛替丁相结合的清除率降低了27％至51％，而27-55％的清除率降低了27-55％。 该药物的代谢和排泄可能会扩展。
环丙沙星	嗜睡，注意力，集中度，反射电动机等可能会增加。	据报道，该药物的清除与环丙沙星结合降低。
全酰胺马来酸	嗜睡，注意力，集中度，反射电动机等可能会增加。	据报道，当这种药物的代谢被抑制时，这种药物的清除率会降低。
**制备，硼康唑等，其中包含抑制强CYP3A的药物cobisistat	**这种药物的血液浓度可能会升高。	**因为这些药物的CYP3A抑制作用抑制了该药物的代谢。
** Azernidipine，Hosan Preneville等。在CYP3A4中代谢	**可能会增强这种药物或这些药物的作用。	**这种药物和这些药物被认为可以通过竞争性抑制CYP3A4来减少相互清除率。
** etravirin	**这种药物的血液浓度可能会升高。	** Etravirin的CYP2C9，CYP2C19抑制作用阻碍了该药物的代谢。
MAPROTILLIN盐酸盐	（1）梦想，注意力，集中度，反射电动机等可能会增加。 （2）如果集体药物迅速减少或停产，可能会发生抽搐。	（1）认为中枢神经系统抑制效应彼此增加。 （2）由于体重减轻和该药物的停用，被抗癌抑制的盐酸Maprotillin盐酸的抽搐可能出现。
** mirthasapin	**有可能增强镇静作用。 还据报道，由于米塔剂的组合，心理运动功能和学习习得能力将降低。	**可以表现出简单的镇静效果。
** Valpron钠	**该药物的影响可能会得到增强。	**提高该药物的非结合血液浓度。
** Dantorolene钠水合物，肉毒杆菌毒素制剂	它可能会增加肌肉放松。	据认为，肌肉放松效应彼此增加。
**利福平	**该药物的血液浓度可能会降低，并且可能会降低作用。	** CYP3A4利福平诱导可能诱导该药物的代谢并降低血液浓度。
**分开	**该药物的血液浓度可能会降低，并且可能会降低作用。	**公开酰胺的CYP2C19诱导作用可能诱导该药物的代谢并降低血液浓度。
** Sinacarcet，Evokarcet	**这可能会影响这些药物的血液浓度。	**因为血浆蛋白的组合速率很高。
**避免咖啡因	**该药物的血液浓度可能会降低。	**未知

副作用

概述表达状态，副作用

根据批准之前的一项调查，在896例案件中，有385例（43.0％），在5,231例（截至1973年11月）的5,231例病例（15.0％）中，在产后频率调查（截至1973年11月）。包括异常包括在内。
以上调查或自发报告批准了以下副作用。

严重的副作用

1.依赖性（频率非^案件1） ：

由于连续使用可能会导致药物依赖性，因此请注意观察，并小心施用用于剂量和使用期。同样，由于连续使用或取消管理的剂量迅速降低，因此可能会出现抽搐，del妄，短，短缺，失眠，焦虑，幻觉，妄想等等戒断症状。逐渐减肥。

2.由于舌根沉降引起的诱导阻塞（0.1-5％小于0.1至5％），呼吸抑制（频率非^{disconnection 2）} ）：

如果通过下沉舌引起的气道阻塞用于呼吸道疾病，例如慢性支气管炎，则可能会发生呼吸道抑制，因此可以充分观察它，停止给药等。如果发现异常。应采取适当的措施。

3.刺激兴奋，混乱（频率非^案件2） ：

可能会出现刺激兴奋，混乱等，因此请确保观察并采取适当的措施，例如如果发现异常，停止给药。

4.循环冲击（频率非^案件2） ：

由于可能会出现循环冲击，因此有必要做出足够的观察并采取适当的措施，例如如果发现异常，停止给药。

注1）对于苯二氮卓类药物常见的预防措施。

注2）根据自发报告。

另一个副作用

	5％或更多或频率非灯订单1）	小于0.1-5％	小于0.1％
精神科	嗜睡	挥杆，头晕，头痛，尿失禁，语言障碍，步行	转移，双视，雾，雾，晕倒和Yakushu
肝脏注2）		黄疸
血液笔记2）			减少粒细胞，白细胞还原
心血管		血压，心动过速，心动过缓
消化器官		顽皮，呕吐，便秘，THM博士，厌食症
高敏注3）	皮疹
其他的		疲劳，弱点，水肿

注意1）根据自发报告。

注2）做出足够的观察并采取适当的措施，例如如果发现异常，停止给药。

注意3）如果出现这种症状，请停止给药。

老年人的管理

当给老年人管理时，请仔细给药，例如从少量开始给药。 [易于表达的副作用，例如运动失衡。这是给出的

管理孕妇，妇产科妇女等。

1.孕妇等：

（1）

仅当可能怀孕或确定孕妇超过可能怀孕的妇女的危险时，才能进行管理。 [与对比组相比，有一项流行病学调查是，在怀孕期间接受该药物的患者人数已孕育了畸形或其他障碍的儿童。这是给出的

（2）

仅当确定怀孕晚期以超过治疗危险时，才应进行管理。 [苯二氮卓类药物含有新生儿，呕吐，呕吐，肌肉张力降低，肌肉张力降低，肌肉张力，倾斜，张力，睡眠，呼吸抑制，耐磨，磨牙，chianos，chianos，粉刺刺激，神经性超敏性，缺血性，低渗，低渗，tachymocic，tachycempemic等，原因。这些症状可能被报告为戒断症状或新生儿。据报道，用苯二氮卓类药物增加了黄疸。在分娩过程中静脉注射的一个例子中已经报道了睡觉的婴儿。这是给出的

（3）

苯二氮卓类药物据报道，新生儿在分娩后生下新生儿后会出现。

2.母乳喂养妇女：

希望避免给护理妇女管理，但是如果您必须这样做，请避免母乳喂养。 [[人类母乳以及新生婴儿可能会导致沙漠，体重减轻等，并可能增加黄疸。这是给出的

给儿童的管理等

将其用于低出生体重儿童和新生儿时要小心。 [在国外，据报道，由于大规模苯甲醇（99-234 mg / kg）的大规模给药，在低生日重型基础设施中表达了中毒症状（喘息，酸中毒，抽搐等）。该药物含有苄醇作为添加剂。这是给出的

过量

当使用清晰或怀疑这种药物的治疗方法时，使用fulmazenyl（禁忌症，谨慎，谨慎，相互作用等）时，使用全麦唑（苯二氮卓受体拮抗剂）时。请确保阅读。

适用的预防措施

1.准备时：

（1）

请勿与其他注射混合或稀释。

（2）

该产品是一个点切的Ampoule，但希望用乙醇棉切割Ampoul切成部分，然后将其切割。

2.在管理时：

（1）

仅当困难时，如果在紧急情况下或口服给药不足时使用。如果可以口头给药并确定效果，则有必要立即更改口服给药。

（2）

管理路线必须原则上是静脉注射。

（3）

为了避免对组织，神经等对肌内注射的影响，请注意以下几点。

1）

仅在不可避免的情况下将肌肉注射引入最低限度。另外，不进行重复注射，尤其是在同一部分。

2）

请小心避免神经驱动部位。

3）

当注射针头被刺伤时，如果您抱怨剧烈疼痛或看到血液的回流，请立即拉出针头并更换现场。

（四）

如果注射迅速地注射到静脉中，或者注射静脉稀薄，则可能导致血小板静脉炎。

（五）

如果在动脉中注射注射，则有周围坏死的风险，因此请勿在动脉中注射。

（6）

在静脉注射过程中可能会出现血管疼痛，并且在肌肉内注射期间可能会发生注射部分疼痛和硬度。

其他预防措施

在没有鉴定的药物的患者（苯二氮卓受体拮抗剂）的患者中，当新药物新药新药时，该药物的镇静和抗抗药性可能会发生变化和延迟。

药代动力学

[参考]

1.血浆浓度

当对健康成年人的静脉内施用地西ep时，血浆不变的身体浓度显示2-3兼容性，分布阶段的半寿命为20.4至60分钟，大麻的半寿命为96至96时间和分布量约为0.32-2.0L / kg，清除率为0.3至0.8 ml / min / kg ^1）至5） 。在肌肉中施用时吸收率的变化为^4） ，生物尾随的速度为103％或更少^4） 。

2.代谢 /排泄物

当10毫克的地西ep（在³小时内签名）口服给人类时，总尿液总排泄率为71％。此外，口服给药时尿液中不变的排泄速率为1-2％，在尿液中，尿素，teemazepam，desmethylgia Zepam和Oxazep​​am被排泄为除未改变的身体以外的代谢物^{4）7）7）7）7）7）7）7）7）7）7）7）7）7）7）7）7） ）7）7）7）7）7）5）〜9）} 。

药物

[参考]

1.药物作用

Ziazepam已在各种动物中显示出，这些动物与其他苯二氮卓药物一样，具有镇静，抗焦虑，抗惊厥和肌肉松弛效果。

（1）综合动作

小鼠，大鼠和猴子^10）表示自发运动减少效果。另外，在^-11）和猴子^12）被显示出自发脑电图的抑制作用。

（2）焦虑效应

鼠标灯，深色盒子测试^13） ，大鼠的越过迷宫测试和大鼠冲突测试^{15） 。}

（3）抗痉挛

小鼠五一个诱导的抽搐和电击引起的抽搐^16） ，大鼠五局诱导的点燃^17）18）和杏仁纳的重点^19）20） 。此外，它显示出有机磷毒毒猪的抗痉挛^21） 。

（4）肌肉放松动作

显示小鼠和大鼠的肌肉松弛作用^16） 。

2.作用机理

Ziazepam在苯二氮卓受体中具有高亲和力。苯二氮卓受体与GABA _A受体形成复合物，并且具有功能性，因此，当该药物与苯二氮卓受体结合时，苯二氮卓受体和GABA _A受体之间的相互作用。人们认为GABA对GABA _A受体的亲和力会增加，并间接增加了效果。加巴。 GABA是脑抑制神经递质之一，通过激活GABA _A受体，氯化通过氯离子通道流入细胞，并抑制神经细胞的兴奋^{22）。〜26）} 。
作为胆碱酯酶抑制剂引起的抽搐中抗突击量的机制之一，由于如上所述，由于抑制了GABA的作用，因此抑制了神经细胞的兴奋，并抑制了大脑的兴奋^。2727 。可以抑制兴奋性发射器，例如内部谷氨酸。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

地西epam（地西epa）

化学名称

7-氯-1 -1 -5-苯基-1，3 -dihydro -2 h -1，4 -benzodiazepin -2 -ONE

分子

C ₁₆ H ₁₃ CLN ₂ O

分子量

284.74

熔点

130-134°C

结构公式

特点

它是白色至浅黄色的结晶粉，没有气味，略带苦。
溶解在丙酮中很容易，有些溶于无水酸或乙醇（95），在某种程度上很难溶于二乙基乙醚，很难溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水中。

包装

注入溶液10mg/2ml： 10管

主要文献和文档请求目的地

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文学要求

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