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出境医 / 海外药品 / exegran片剂100mg / exgran分散20%

exegran片剂100mg / exgran分散20%

1989年6月

部分癫痫和一般癫痫

  • 部分癫痫发作
    • 简单的部分癫痫发作[聚焦(包括杰克逊类型),自主神经攻击,心理运动攻击]
      复杂的部分癫痫发作[心理运动攻击,焦点癫痫发作]
      强有力的次要要点直接从导演[强直接替代工作(大癫痫发作)]
  • 癫痫发作
    • 不寻常的Namagei王朝[强大的音乐援助工作(一般折叠,大进化)]
      强烈癫痫发作[一般癫痫发作]
      附着的不祥癫痫发作[非典型小癫痫发作]
  • 混合攻击[混合攻击]

exegran片剂100mg / exgran分散20%

启发记录号

1139005B1048_1_17

公司代码

400093

创建或修订年

*于2022年4月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

871139

医学分类名称

抗癫痫药

批准,等等

excegran锁100mg

销售名称代码

YJ代码

1139005F1023

销售名称英语符号

Excegran平板电脑

批准号,等等。

批准编号

20100AMZ00199

销售日期

1989年6月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

标准名称

日本药房

Zonisamide锁

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

exgran分散20%

销售名称代码

YJ代码

1139005B1048

销售名称英语符号

Excegran粉末

批准号,等等。

批准编号

21600AMZ00022

销售日期

1989年6月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

Zonisamide

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1该成分过敏史的患者

3.组成 /特性

3.1组成

excegran锁100mg

有效成分1片片氨酰胺100mg
添加剂晶体纤维素,乳糖氢,羟基二环纤维素,低替代羟基丙糖蛋白,硬皮镁,轻质无水,水凝糖,大果糖,6000,6000,氧化钛,tark,tark。

exgran分散20%

有效成分1G Chunichi局Zonisamide 200mg
添加剂乳糖氢,乙基纤维素,氢化素,宏观6000,羟基丙糖,光氢酸

3.2准备属性

excegran锁100mg

外形
尺寸直径约8.1毫米
厚度约3.7毫米
大量的约185mg
识别代码P132
颜色 /动态形状白膜外套锁

exgran分散20%

颜色 /动态形状白色溢出
气味和味道没有气味,味道不是新的,但是后来有点苦。

4.功效或效果

部分癫痫和一般癫痫

  • 部分癫痫发作
    • 简单的部分癫痫发作[聚焦(包括杰克逊类型),自主神经攻击,心理运动攻击]
      复杂的部分癫痫发作[心理运动攻击,焦点癫痫发作]
      强有力的次要要点直接从导演[强直接替代工作(大癫痫发作)]
  • 癫痫发作
    • 不寻常的Namagei王朝[强大的音乐援助工作(一般折叠,大进化)]
      强烈癫痫发作[一般癫痫发作]
      附着的不祥癫痫发作[非典型小癫痫发作]
  • 混合攻击[混合攻击]

6.用法和剂量

作为Zonisamide,成年人通常每天将100-200毫克施用100毫克。此后,每1到2周增加一次,并且该金额通常逐渐增加到每天200至400 mg,并且口服至1至3次。
最高每日金额应高达600毫克。
对于儿童来说,前2-4毫克/千克是每天的前2-3次。之后,每1-2周增加一次数量,并且该金额通常逐渐增加到每天4至8 mg/kg,并且口服至1至3次。
每日最大金额高达12 mg/kg。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1由于剂量突然损失或连续取消给药,可能会出现癫痫重堆,因此,如果您想停止给药,则应逐渐减轻体重。 ,
  2. 希望在8.2连续使用期间定期执行肝脏,肾功能和血液检查。
  3. 8.3由于嗜睡,注意力,注意力,集中和反射运动技能可能会降低,因此请注意不要从事危险机器(例如驾驶汽车)(例如驾驶汽车)的操作。
  4. 8.4希望测量该药物的血液浓度,以使剂量调整更合适。
  5. 8.5可能发生出汗和减少,尤其是在夏季,因此请注意这种药物给药期间体温的升高,在这种情况下,请避免尽可能减轻体重或取消。进行治疗。 ,
  6. 8.6作为自杀计划,可能会在管理或取消后出现,请仔细观察患者状况和患者状况的变化。 ,

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1弱者

    由于连续使用中剂量的剂量迅速降低,由于给药的取消,可能会出现癫痫重状态。

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1严重的肝功能障碍或患有病史的患者

    血液浓度可能会上升。

9.5孕妇

对于可能怀孕的孕妇或妇女,只有确定治疗超过危险的治疗时才进行管理。据报道,在怀孕期间服用的患者已孕育患有心室间隔缺陷,心房间隔缺陷等儿童(CLEF的呼叫,心室间隔缺陷等)。还据报道,在怀孕期间服用的患者中出现呼吸疾病。

9.6母乳喂养妇女

希望不母乳喂养。据报道,已经过渡到人类母乳。

9.7个孩子,等等。

  1. 9.7.1未进行1岁以下婴儿的临床试验。
  2. 9.7.2可能会出汗。儿童有很多报道。 ,

9.8老年人

  1. 9.8.1注意剂量,例如从少量开始管理。在许多情况下,生理功能(肝功能,肾功能)会降低。
  2. 9.8.2如果停产,请小心,例如逐渐减轻体重。由于连续使用中剂量的剂量迅速降低,由于给药的取消,可能会出现癫痫重状态。

10.互动

  • 该药物主要由药物代谢酶CYP3A代谢。

10.2联合用途(请小心使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

抗癫痫药

  • 苯甲酰胺症苯巴氏杆菌瓣酸等等。

当体重减轻或停用其他抗癫痫药结合使用时,该药物的血液浓度可能会增加。

fenitoin,calvamazepine和苯巴氏菌Bital诱导了CYP,表明该药物的血液浓度降低。

势素

可能会发生Fenitoin的中毒症状,例如全球,同步疾病和动员,因此请尽可能地测量血液浓度并采取适当的措施,例如减轻体重。

有人提出,这种药物抑制了均一的新陈代谢并增加了血液浓度。

唱歌 - 环抗抑郁药

  • Amitripein,等等

四个抗抑郁药

  • Maprotillin,等。

在Selegirin(帕金森氏病)中,具有MAO-B抑制作用,副作用,例如高血压,微弱,失败,收缩,出汗,癫痫,精神障碍的变化和肌肉强的刚性。报告。

人们认为这是由于关节和协同作用。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1毒性表皮坏死:十个,皮肤粘膜综合征(史蒂文斯 - 约翰逊综合征),红斑(剥皮皮炎)(均未知)

    如果发现异常,例如发烧,红斑,水泡和闪光,瘙痒,瘙痒,咽部疼痛,眼睛救赎或口腔炎,则应停止使用,并采取适当的措施,例如施用肾上腺皮质激素药物。

  2. 11.1.2高敏综合征(频率未知)

    最初的症状出现皮疹和发烧,并且具有延迟的严重敏感性症状,例如器官疾病,例如淋巴结,肝功能障碍,白细胞增加,嗜酸性粒细胞增加以及非典型淋巴细胞的出现。应该注意的是,诸如HitherPES病毒6(HHV-6)之类的病毒经常被重新连接,并且可能会逆转或扩展诸如皮疹,发烧和肝功能障碍之类的症状。

  3. 11.1.3修复再生性贫血,农业细胞增多症,红色芽球(均经常未知),血小板减少(小于1%)

  4. 11.1.4急性肾脏疾病(频率未知)
  5. 11.1.5间质性肺炎(频率未知)

    可能会出现间质性肺炎,发烧,咳嗽,呼吸困难,胸部X-射线异常,嗜酸性粒细胞增加等。

  6. 11.1.6肝功能障碍,黄疸(都经常未知)

    严重的肝功能障碍和黄疸可能会随着AST,ALT,γ-GTP等的兴起而出现。

  7. 11.1.7水平肌肉熔化(频率未知)

    如果肌肉疼痛,无力,CK增加,血液和尿菌素升高等,请停止给药并采取适当的措施。还要注意由于水平肌肉融化而引起的急性肾脏疾病的发展。

  8. 11.1.8肾脏 /尿石(频率未知)

    如果您患有肾脏疼痛,尿疼痛,血尿,结晶蛋白草,频繁的尿液,残留尿液和急切的尿液,请采取适当的措施,例如中断给药。

  9. 11.1.9与出汗减少相关的热程(频率未知)

    可能会出汗,体温升高,并可能发生热中风。如果降低出汗,体温升高,面部变圆或疾病,应服用体重减轻或取消,应采取适当的身体。 ,

  10. 11.1.10恶性综合征(频率未知)

    恶性综合征可能会在管理过程中出现或停产。在发烧时,意识障碍,沉默,高肌肉僵硬,不受欢迎的运动,吞咽困难,心动过速波动,血压波动,血清CK出汗等,整个身体,例如身体冷却和水合。适当的措施,例如在管理和重新管理后逐渐减少。在疾病发作时,肌红蛋白尿液的肾功能可能会降低。

  11. 11.1.11精神症状,例如幻觉,妄想,混乱和妄想(都经常未知)

11.2其他副作用

5%或更多

少1-5%

小于1%

未知频率

高敏性

皮疹 /如此发痒

皮肤

多发性红斑,脱毛

精神科

嗜睡(24.3%),运动不平衡(12.7%),昏迷 /自发减少,精神活动缓慢

铭文 /判断力下降,轻松刺激,刺激,抑郁,焦虑,心理,头痛,头痛,头痛,头痛,陌生,感觉,头晕,头晕障碍

精神病症状,幻觉和妄想,幻觉和幻觉,伤害思维,分离,意识障碍,平衡障碍

动作异常,脾气暴躁,睡眠障碍,麻木

眼睛

Hapopic /视觉异常,谷氨酸

眼睛疼痛

消化器官

厌食症(11.0%),恶心和呕吐

胃痛 /腹痛,流口水,腹泻

优雅,便秘

气孔炎,打ic

白细胞减少

贫血,血小板减少

嗜酸性粒细胞增加,可减少粒细胞

肾脏 /泌尿科

尿液障碍 /尿失禁,蛋白尿

频繁排尿,血尿,结晶蛋白氧,发bun,肌酐上升

其他的

疲劳 /无力,体重减轻,ALT上升,AST增加,γ-GTP增加

热产生,减少出汗,胸部压缩,水肿

呼吸愉快,味道异常,哺乳动物肿胀,代谢性脂肪变性,尿管a另动物,高温,CK增加,免疫球蛋白(IgA,IgG等),阳性抗核 - 核抗体和阳性血清钙。

13.服用过量

  1. 13.1症状

    出现了昏迷,Myoclonus和nystagmus等症状。

  2. 13.2行动

    特定的解毒剂尚不清楚。

14.适用的预防措施

14.1发出毒品的预防措施

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

15.其他预防措施

15.1基于临床用途的信息

  1. 15.1.1在用Zonisamide制备治疗期间,已经报道了未知原因的突然死亡。
  2. 15.1.2血清免疫球蛋白(IgA,IgG等)的异常。
  3. 15.1.3在199个安慰剂对照的癫痫,精神疾病等临床试验的结果中,在多种抗癫痫药物中,在海外实施,一组抗癫痫药物是安慰剂组的两倍(0.43抗癫痫药,安慰剂组:0.24%),每1000人服用抗癫痫药的1.9人。据计算,有很多人(95%的信任部分:0.6-3.9)。计算癫痫亚组的2.4人将1,000多人与安慰剂组进行比较。该药物中的自杀思维和在海外临床试验中的自杀计划的表达为0.45%,安慰剂组为0.23%。
  4. 15.1.4在帕金森氏病患者的家庭临床试验中(批准外部作用和影响),自杀或自杀相关行为的表达比为Zonisamide制剂患者的表达比为0.24%(2/842)。稻田。

16.药代动力学

16.1血液浓度

(3例健康的成年男性,峰后的血浆药物动物计中200毫克)1)1)1)1 )1)

t max (h)

C最大(μg/ml)

t 1/2 (h)

5.3±1.3

2.9±0.3

62.9±1.4

平均±标准误差

16.3分布

  1. 16.3.1血清蛋白结合速率

    48.6%(体外,人类闪光,额外有限的法律) 2)

16.4代谢

  1. 16.4.1主要代谢物和代谢物

    Zonisamide主要在肝脏中代谢,产生尖龙酸,等等

  2. 16.4.2代谢酶

    主要是CYP3A 3)

16.5排泄

  1. 16.5.1排泄路线

    主要是尿

  2. 16.5.2排泄率

    口服两周后,尿液排泄率为28.9%至47.8%,作为未抛光的身体,主要都会大都市(Isxazol裂口中的葡萄糖酸拥抱)为12.4%至18.7%。这些是剂量1的47.6%至60.2%(健康成人,200 mg一次,200 mg/天或400 mg/天2天)。

16.6个具有某些背景的患者

  1. 16.6.1肾功能患者的药代动力学
    (空腹300mg 1次)(外国数据) 4)

    肌酐清除率(ml/min)

    t max
    (H)

    c最大
    (μg/ml)

    T 1/2
    (H)

    Clr
    (ml/min)

    Ae
    (%)

    > 60

    3.3

    3.64

    58

    3.42

    16.8

    20-60

    4.3

    3.73

    58

    2.50

    11.9

    <20

    2.9

    4.08

    63

    2.23

    13.3

    CLR:肾脏间隙
    AE:尿液排泄率(给药后8天,在尿液中排泄Zonisamide的百分比)

    由于肾脏清除率和尿排泄率,正常肾功能性患者之间存在差异。

16.8其他

  1. 16.8.1有效的血液浓度

    尽管有差异取决于癫痫的严重程度和病例,但通常显示为约20μg/ml的指南

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  1. 17.1.1国内临床试验

    总共965例病例的临床结果,包括双重比较测试6)和比较测试7)如下。

    目标疾病

    改进率

    部分 - ils

    独奏 - 管理示例

    77%(47/61)

    其他代理人的顽强例子

    39%(239/620)

    一般癫痫病

    独奏 - 管理示例

    73%(8/11)

    其他代理人的顽强例子

    38%(12/32)

    凶猛的癫痫

    独奏 - 管理示例

    40%(4/10)

    其他代理人的顽强例子

    23%(54/231)

18.医疗药物

18.1动作机制

尽管该药物作用的机制尚未完全阐明,但建议阻止癫痫发作的传播过程,抑制癫痫的焦点等。8) 9), 9)

18.2最大电击抽筋和药物感应的动作

最大电动鞋惯例(小鼠,大鼠,兔子,狗)和五局局部邀请函(小鼠)被选择性地抑制,其方式与Phinitoin和Calva Mazepine相同), 10) 10)

18.3脑波动作

电刺激皮层极限站对狭窄的脑波显示出强大的控制作用,例如收敛性雌激素皮层, 9) 11) (CAT)。此外,由于适用(大鼠)和皮质冷冻(CAT) 9)引起的壮观波活性的强烈抑制。

18.4点燃模型中的动作

12) (大鼠)在形成皮质或海马的植物电刺激后,对抽搐性脑波产生了抑制作用。

19.有关活性成分的物理和化学知识

一般名称

Zonisamide

化学名称

1,2-苯并沙齐唑-3-甲甲磺酰胺

分子

C 8 H 8 N 2 O 3 S

分子量

212.23

特点

它是白色至细的黄色晶体或结晶粉。很容易溶解在丙酮或四氢丙烷中,很难溶于甲醇,很难溶解在乙醇中(99.5),并且很难溶于水中。

化学结构

熔点

164-168℃

分布系数

1.04(氯仿/水溶剂,PH7.04,室温)

22.包装

  • <Exglan片剂100mg>

    100片[10片(PTP)X 10]
    1,000片[10片(PTP)X 100]
    500片[瓶,玫瑰]

  • <Exegran分散20%>

    100克[瓶,玫瑰]
    500克[瓶,玫瑰]

23.主要文献

1)

2)Matsumoto K。

3)Nakasa H.等:Mol。Pharmacol。1993; 44:216-221

4)在室内材料中:肾脏功能障碍患者的Zonisamide的药代动力学

5)kawai usuo:衰老和疾病。1990; 3:833-838

6)Shoichi Kiyono等:Ayumi ofMedicine。1988; 144:275-291

7)hiroshi kokuni其他:儿科临床。1988; 41:439-450

8)Masuda Y。

9)

10)Masuda Y。

11)Ito ​​T.等人:癫痫

12)Kamei C.等:Int。Int。Pharmacodyn。Ther。1981; 249:164-176

24.文学要求和询问

* Sumitomo Pharma Co.,Ltd。

2-6-8道路训练 - 大阪Chuo-ku 541-0045

Kusuri信息中心
电话0120-034-389

26.制造分销商等

26.1 *制造商

Sumitomo Pharma Co.,Ltd.

2-6-8,大阪河Chuo-ku