Rebechira Setum平板电脑250mg“ VTR” / Rebechira Setum片500mg“ VTRS”

创建或修订年

*修订于2022年5月（第二版）

创建于2021年8月

日本标准产品分类编号

871139

医学分类名称

抗癫痫药

批准，等等

销售名称

Rebechira Setum平板电脑250mg“ VTR”

销售名称代码

1139010F1040

批准 /许可号码

批准编号

30300AMX00422000

商标

Levetiracetam片剂250mg [VTRS]

药品价格标准日期

2021年12月

销售日期

2022年1月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

最后一年在外部盒子中进行了描述。
（请参阅处理预防措施）

法规类别

^处方药）

注意）注意 - 医生的处方使用。

作品

活性成分（在1片中）

Rebechira Setum 250mg

添加剂

横car旋律natrium，轻质无水钠，povedon，硬脂酸镁，聚乙烯醇（部分ken），氧化钛，4000，Tark，蓝色铝湖

特点

颜色 /代理

蓝色椭圆形薄膜涂料锁

外形

长直径，未成年人

约12.8毫米，约6.0mm

厚度

约4.7毫米

重量

约277毫克

销售名称

Rebechira Setum平板电脑500mg“ VTR”

销售名称代码

1139010F2047

批准 /许可号码

批准编号

30300AMX00423000

商标

Levetiracetam片剂500mg [VTRS]

药品价格标准日期

2021年12月

销售日期

2022年1月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

最后一年在外部盒子中进行了描述。
（请参阅处理预防措施）

法规类别

^处方药）

注意）注意 - 医生的处方使用。

作品

活性成分（在1片中）

Rebechira Setum 500mg

添加剂

横car旋律natrium，轻质无水钠，povedon，硬脂酸镁，聚乙烯醇（部分ken），氧化钛，4000，tark，黄色322氧化物。

特点

颜色 /代理

椭圆形膜涂料锁用黄线

外形

长直径，未成年人

约16.4毫米，约7.6mm

厚度

约6.0mm

重量

约554毫克

一般名称

rebechiracetam锁

功效或效果

○癫痫患者的部分癫痫发作（包括癫痫发作的次级概括）

○用具有足够作用的抗癫痫药物的抗癫痫药物治疗治疗

用法和剂量

成人

通常，成年人每天以rebechiracetam的身份口服1000毫克。应该注意的是，症状在每天不超过3000 mg的范围内适当增加或减少，但增加两周以上的增加应为每天1000 mg或更少。

孩子

通常，年龄在4岁或以上的儿童每天两次口服20 mg/kg。根据症状的不同，它将在每天不超过60 mg/kg的范围内增加或减少，但每天的剂量应以2周或更长时间的间隔为20 mg/kg。但是，对于重50公斤或更多的儿童，请使用与成年人相同的方法和剂量。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

如果该药物用于密度攻击，请与其他抗癫痫药结合使用。 [在临床试验中，没有仅使用这种药物进行强烈攻击性攻击的经验。这是给出的

2。

在为成人肾功能障碍的患者使用该药物时，请调整该药物的剂量和给药间隔，作为下表所示的肌酐清除值的参考。在接受血液透析的成年患者中，除了根据肌酐清除率的每日剂量外，还应在进行血液透析后进行额外给药。由于此处显示的使用和剂量是基于模拟结果，因此请调整使用和剂量，同时仔细观察每个患者。

肌酐清除率（ml/min）≧80

每日管理1000-3000毫克
通常剂量1时间500mg每天两次最高剂量1 1500mg每天两次

肌酐清除率（ml/min）≧50-<80

每日管理1000-2000毫克
通常每天两次每天两次剂量每天两次

肌酐清除率（ml/min）≧30-<50

每日管理500-1500mg
通常剂量1次250毫克每天两次最高剂量1次750毫克每天两次

肌酐清除率（ml/min）<30

每日管理500-1000mg
通常剂量250毫克250毫克每天两次500mg每天两次

肌酐清除率（ML/分钟）透析期间患有肾衰竭的患者

每日管理500-1000mg
通常剂量为每天500毫克1000毫克1000毫克每天一次

肌酐清除率（ml/min）在血液透析后补充

正常剂量250mg
最大剂量500mg

3。

在严重肝功能障碍的患者中，肝脏中的肌酸产生有所下降，肾功能障碍的程度可能会低估肌酐清除值的肾功能障碍程度，因此它以较低的剂量开始。小心症状。

使用预防措施

谨慎的管理

1。

肾功能障碍的患者[请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分

2。

患有严重肝功能障碍的患者[请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分

3。

老年人[请参阅“老年人行政”部分

重要的基本预防措施

1。

由于持续使用中剂量的快速减肥或停用，癫痫发作可能会加重或癫痫病，因此，如果您想停止给药，它将在至少两周内逐渐减轻体重。

2。

请注意不要从事危险机器的操作，例如驾驶汽车（例如驾驶汽车），例如嗜睡，注意力，注意力，集中注意力，集中和反射性电动机能力。

3。

可能会出现诸如轻松刺激，混乱，沮丧，兴奋和侵略的精神症状，并可能导致自杀计划。

四个。

对患者及其家人的全面解释是关于自杀平台等积极和精神症状的可能性，并与医生密切联系。

五。

由于与儿童部分癫痫发作有关的部分治疗小儿患者的临床试验在日本和海外没有进行，因此该药物用于单一药物治疗小儿患者的部分癫痫发作，因此该患者在治疗开始时就足够了。 。

副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

另一个副作用

如果确认以下副作用，则根据需要采取适当的措施，例如减肥和取消。

精神科

（频率未知）

浮动的头晕，头痛，失眠，昏昏欲睡，感觉拍打，情绪波动，奇怪，刺激性，抽搐，抑郁症，失忆症，健忘症，健忘症，幻影，运动，记忆障碍，思想障碍，异常，异常，平衡障碍，平衡疾病，情绪不稳定，异常行为，异常行为，异常行为，异常行为，异常行为，异常，协调运动，异常，愤怒，吉斯德，焦虑，定位头晕，睡眠障碍，紧张性头痛，精神疾病，混乱，敌意，心态，心理，紧张，人格障碍，人格障碍，人格障碍。

眼睛

（频率未知）

salmonoma，多种视力，结膜炎，雾，眼睛的眼睛，眼睛

血

（频率未知）

嗜中性粒细胞减少，贫血，还原铁缺乏贫血，血小板减少，白细胞增加，白细胞减少

心血管

（频率未知）

ECG QT扩展，高血压

消化器官

（频率未知）

腹痛，便秘，腹泻，胃肠炎，腹部炎，呕吐，假牙，牙龈炎，痔疮，牙周炎，间隙，间隙，间隙，消化不良，阴唇，牙龈，牙龈，牙龈。

肝

（频率未知）

ALP增加，肝功能异常

尿 /生殖器

（频率未知）

膀胱炎，泌尿葡萄糖阳性，尿液阳性，尿蛋白阳性，月经难度，尿液频繁

呼吸器官

（频率未知）

stat症，喉痛，炎症性鼻炎，支气管炎，咳嗽，鼻腔，流感，鼻子出血，肺炎

代谢和营养

（频率未知）

厌食

皮肤

（频率未知）

湿疹，皮炎，瘙痒，皮疹，肿胀，脱发，简单疱疹，带状疱疹，葡萄糖节感染，聚合物红斑，血管水肿

肌肉系统

（频率未知）

背部疼痛，肩痛，肌肉疼痛，肢体疼痛，肌肉僵硬，关节疼痛，宫颈疼痛，无力

感官器官

（频率未知）

耳鸣，旋转头晕

其他的

（频率未知）

麦芽威，发烧，体重减轻，血液甘油三酸酯增加，胸痛，体重增加，受伤，疲劳，周围水肿，抗丝增加，由于事故（皮肤鞋带等）引起的创伤

老年人的管理

在老年人中，肾功能通常会降低，因此通过参考肌酐清除值仔细施用剂量和给药间隔。 [请参阅“与使用 /剂量有关”和“谨慎行政”的“预防措施”部分]

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在确定治疗要超过危险的情况下才有必要管理。 [尚未确定怀孕期间的管理安全。在人类中也有报道说，怀孕期间的雷德西坦血液浓度有所下降，据报道，在三个月怀孕前，怀孕前最多是60％。胎儿迁移在大鼠中得到认可。在动物实验中，大鼠表明骨骼突变和温和的骨骼异常，生长延迟和儿童死亡率增加，并且兔子暴露于人类中。已经认识到胚胎增加了五次。异常和畸形的增加。这是给出的

2。

母乳喂养的妇女应避免在这种药物期间母乳喂养。 [据报道，它搬到了人牛奶上。这是给出的

给儿童的管理等

1。

尚未建立低出生体重，新生儿，婴儿或4岁以下的婴儿的安全性（日本没有国内用途）。

2。

在日本和海外的小儿患者中，没有针对单一药物癫痫发作的单一药物治疗的临床试验。

过量

症状

在国外的外国报告中，有些情况下，Rebechira Setum一次被15至140克拍摄，并且已经报道了睡眠，克服，侵略性，意识减少，呼吸控制和昏迷。

治疗

根据需要进行胃洗涤。此外，该药物可以通过血液透析去除，应根据症状程度来考虑血液透析。

适用的预防措施

在毒品时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。据报道，食管粘膜的难度很难在食管粘膜上具有硬尖角，导致穿孔引起严重的并发症，例如纵隔炎。这是给出的

其他预防措施

1。

在199个Plasebo控制临床试验的结果中计划。大约是安慰剂组的两倍（占抗骨属的0.43％，安慰剂组：0.24％）和抗癫痫群中安慰剂组的每1000人1.9人。计算（95％置信区间：0.6-3.99） ）。此外，计算出癫痫患者的子组，每1000人超过1,000人。

2。

在对1208名外国成人流行病患者的安慰剂控制临床试验的合并分析中在Rebechiracetam准备组中，运动，神经敏感性，神经症，人格障碍）为13.3％，安慰剂组为6.2％。同样，在安慰剂控制的临床试验中，198例外国儿童（4-16岁）的不良事件的表达率为37.6％，而安慰剂组为18.6％。
此外，尽管这是一项在安慰剂控制的临床试验中进行的搜索研究，它评估了98例外国儿童（4-16岁）对认知功能和行为的影响，但与安慰剂组相比具有侵略性。提出了行动。

药代动力学

生物当量测试^2）

（1） Rebechiracetam锁定250mg“ VTR”

Rebechira Sotum片剂250mg“ VTR”基于“生物形式的形式形式形式的正式的等效测试指南，具有不同内容的口服固体配方”（2012年2月29日，2012年2月29日，药物饮食检查0229 No. 10）500mg“ VTRS”制成的洗脱行为被确定为等效，被认为是生物学的。

（2） Rebechira Setum片500mg“ VTR”

对于健康的成年男孩，Rebechira Sotum片剂500mg“ VTR”和1片（500 mg作为Rebechira Setum），每种片剂都是快速的，以测量血浆lebetico setum浓度，以测量等离子体中血浆的浓度，并获得了A的浓度药物参数（C Max，C _Max ，由于AUC的90％置信区定律下的统计分析），在log（0.80）到log（1.25）的范围内（1.25），两种药物的生物等效性均为确认（交叉法）。
（请参阅表1）

血浆浓度和参数（例如AUC和C _max）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，少年的时间数量等）而有所不同。

药代动力学表

表格1

准备名称	判断参数 AUC 0-48 （μg/hr/ml）	判断参数 c最大 （μg/ml）	参考参数 t max （HR）	参考参数 T 1/2 （HR）
Rebechira Setum平板电脑500mg“ VTR”	157.48±18.46	17.10±4.83	0.9±0.4	7.5±0.6
标准准备（平板电脑，500mg）	159.07±19.38	16.96±3.31	0.8±0.4	7.7±0.7

（平均±标准偏差，n = 22）

药物

1.癫痫发作的动作

在经典筛选模型中，最大电动鞋惯例模型和最大五特脲四唑邀请模型等，没有常规的控制效果^3） ，​​但是角膜电气刺激鼠标^3） ，plentin Tetrazole构造鼠标^3） IT在癫痫动物模型中显示了癫痫发作的抑制作用，该模型反映了诸如大鼠^3） ，大鼠3），Strasbourg异体癫痫大鼠（GAERS） ^{4 ）}和一般癫痫发作的癫痫发作作用。

2.抗癫痫原始效果^6）

在刺激刺激大鼠的扁桃体核中抑制了点燃形成。

3.对中枢神经系统的其他影响

它不影响大鼠莫里斯水迷宫测试^7）的认知功能，也不会影响转子杆测试^3）的运动功能。另外，在培养基 - 脑动脉连接⁸中显示了神经细胞保护效果。

4.作用机理

rebechira setam不粘结到各种受体和主要离子通道，而是与神经结束时与突触炒作的白色质量2A（ ^SV2A ）结合，n -type ca ²⁺通道^抑制11） ，细胞。内部Ca ²⁺自由抑制^12） ，已经证实了对GABA和甘氨酸动态电流的抑制作用，以及神经细胞之间过度同步的抑制^{14 ）} 。由于在各种癫痫动物模型中与SV2A的结合亲和力与癫痫发作抑制作用之间的相关性，因此Rebechira Sotum和SV2A的结合被认为有助于癫痫发作抑制作用^15） 。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

Reveniracetam

化学名称

（2 s ）-2-（2-吡咯-1-基）丁胺

分子

C ₈ H ₁₄ N ₂ O ₂

分子量

170.21

结构公式

特点

它是白色的白色粉末。
它极为溶于水中，很容易溶解在甲醇和乙醇中（99.5），在某种程度上溶解在乙腈，丙酮和2-丙醇中，很难溶于甲苯和二乙基乙醚，几乎不溶于己烷中。

处理的预防措施

1.稳定性测试^16）

As a result of the acceleration test using the final packaging product (40 ° C, relative humidity, 75 %, 6 months), Rebechiracetam tablets 250 mg "VTRS" and 500mg of Rebechira Setum "VTRS" are stable for 3 years under normal market分布。估计。

2.处理预防措施

节省铝制枕头包装或塑料瓶装包装，以避免水分并节省。

批准条件

制定后应适当实施药物风险管理计划。

包装

Rebechira Setum片剂250mg“ VTR”：100片（PTP）
Rebechira Setum片剂250mg“ VTRS”：500片（玫瑰）

Rebechira Setum片500mg“ VTRS”：100片（PTP）
Rebechira Setum片500mg“ VTRS”：500片（玫瑰）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

卫生，劳动和福利部：与疾病手动超敏反应兼容的严重副作用

2）

在 - 房屋材料（生物等效测试）中

3）

Klitgaard，H。等人：Eur.J.Pharmacol。1998; 353：191-206

四）

Gower，AJ等人：PlepsyRes。1995; 22：207-213

五）

Gower，AJ等人：Eur.J.Pharmacol。1992; 222：193-203

6）

l Scher，W。Et。

7）

Lamberty，Y。

8）

Hanon，e。等人：Seizure 2001; 10; 287-293

9）

Noyer，M。等人：Eur.J.Pharmacol。1995; 286：137-146

十）

Lynch，BA等人：Proc.nat.acad.sci.usa 2004; 101：9861-9866

11）

Lukyanetz，EA等人：Epilepsia 2002; 43：9-18

12）

Pisani，A。等人：Epilepsia 2004; 45：719-728

13）

Rigo，JM等人：Br.J.Pharmacol。2002; 136：659-672

14）

Margineanu，DG等：Pharmacol.Res。2000; 42：281-285

15）

Kaminski，RM等人:: Neuropharmacology 2008; 54：715-720

16）

在 - 房屋材料（稳定性测试）中

文学要求

请在下面请求“主要文献”中描述的内部材料。

*Viatric Pharmaceutical Co.，Ltd。医疗信息部

5-11-2，Toranomon，Minato-KU，东京105-0001

免费拨号0120-419-043

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

日期有限公司

326 YAIKAMACHI，TOYAMA CITY，TOYAMA县

*细节器

Vitris Pharmaceutical Co.，Ltd。

5-11-2 Toranomon，Minato -KU，东京