Rebechira Setum DS50％“ Sawai”

创建或修订年

创建于2021年9月（第一版）

日本标准产品分类编号

871139

医学分类名称

抗癫痫药

批准，等等

销售名称

Rebechira Setum DS50％“ Sawai”

销售名称代码

1139010R1063

批准 /许可号码

批准编号

30300AMX00341000

商标

Levetiracetam DS [Sawai]

药品价格标准日期

2021年12月

销售日期

2022年1月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外部盒子上，等等。

法规类别

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

构图与性表

·作品

活性成分[1G]	添加剂
Rebechira Setum 500mg	阿斯帕尔驯服（L-苯基丙氨酸化合物），轻度水合的kay酸，Povidon，D-甘露醇，香气

・配方的特征

药物	特点
干糖浆	它是白色至浅黄色的白色粉末或谷物。 当使用中溶解时，它变成了略带多云的液体。

一般名称

Rebechiracetam干糖浆

功效或效果

部分癫痫发作的流行病患者（包括次级概括癫痫发作）

〇与其他抗癫痫药对抗癫痫药的动态攻击没有足够作用的癫痫药

用法和剂量

成人：通常，对于成年人，每天将1000毫克（2 g为干糖浆）分为两次，作为改写的销售，口服给予口服。根据症状的不同，它将在不超过3000 mg（干糖浆作为干糖浆）的范围内增加或减少间隔为2周或更长时间。

儿童：通常，4岁或4岁以上的儿童每天两次每天2 mg/kg（40 mg/kg作为干糖浆），可以口服口服。根据症状的不同，它会根据每天不超过60 mg/kg的程度（120 mg/kg作为干糖浆）增加或减少，但增加的增加为20 mg/kg（40 mg（40 mg） /kg作为干糖浆）作为每日剂量的间隔2周或更长时间。在下面进行。但是，对于重50公斤或更多的儿童，请使用与成年人相同的方法和剂量。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

如果该药物用于密度攻击，请与其他抗癫痫药结合使用。 [在临床试验中，我没有在侵略性攻击中仅使用这种药物的经验。这是给出的

2。

在为成人肾功能障碍的患者使用该药物时，请调整该药物的剂量和给药间隔，作为下表所示的肌酐清除值的参考。在接受血液透析的成年患者中，除了根据肌酐清除率的每日剂量外，还应在进行血液透析后进行额外给药。由于此处显示的使用和剂量是基于模拟结果，因此请调整使用和剂量，同时仔细观察每个患者。

3。

在严重肝功能障碍的患者中，肝脏中的肌酸产生有所下降，肾功能障碍的程度可能会低估肌酐清除值的肾功能障碍程度，因此它以较低的剂量开始。小心症状。

使用预防措施

谨慎的管理

1。

肾功能障碍的患者（请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”）

2。

严重肝功能障碍的患者（请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”）

3。

老年人（请参阅“老年人行政”部分）

四个。

患有苯基酮尿液疾病的患者（该药物含有30毫克的1g苯基丙氨酸化合物）。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

由于持续使用中剂量的快速减肥或停用，癫痫发作可能会加重或癫痫病，因此，如果您想停止给药，它将在至少两周内逐渐减轻体重。

2。

请注意不要从事危险机器的操作，例如驾驶汽车（例如驾驶汽车），例如嗜睡，注意力，注意力，集中注意力，集中和反射性电动机能力。

3。

可能会出现诸如轻松刺激，混乱，沮丧，兴奋和侵略的精神症状，并可能导致自杀计划。

四个。

对患者及其家人的全面解释是关于自杀平台等积极和精神症状的可能性，并与医生密切联系。

五。

由于与儿童部分癫痫发作有关的部分治疗小儿患者的临床试验在日本和海外没有进行，因此该药物用于单一药物治疗小儿患者的部分癫痫发作，因此该患者在治疗开始时就足够了。 。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1。

有毒表皮坏死溶解（十），皮肤粘膜综合征（综合征） ：完整的观察，发烧，红斑，水泡，水泡，水泡，瘙痒，瘙痒，痒，腰椎，有症状的血液等。如果发现异常，请发现并停止使用并采取适当的措施。

2。

药物超敏反应综合症^1） ：初始症状患有皮疹和发烧，肝功能障碍，淋巴结肿胀，白细胞增加，嗜酸性粒细胞增加，增加了不同的淋巴细胞等。如果出现这种症状，请停止给药并采取适当的措施。应当指出的是，诸如Hitte诸如HIRS HERS病毒6（HHV-6）之类的病毒通常是和解的，并且即使停产后，也可能会恢复或延长诸如皮疹，发烧，肝功能障碍等症状。物质。

3。

严重的血液疾病：进行了足够的观察，因为血细胞的减少，衰老的引擎假设，白细胞，中性粒细胞和血小板减少可能表明，因此发现了足够的观察力，因此可以找到适当的措施。被带走。

四个。

肝炎，肝炎：可能会出现肝炎，肝炎和肝炎，因此，如果发现异常，请停止给药并采取适当的措施。

五。

胰腺炎：如果出现诸如严重的腹痛，发烧，恶心，呕吐等等症状，或者允许胰腺酶水平的增加，请停止使用该药物并采取适当的措施。

6。

攻击性，自杀平台：精神病症状，例如易于刺激，混乱，沮丧，兴奋，侵略等，可能会导致自杀，因此请注意患者的病情，何时出现这些症状。要采取适当的措施，例如逐渐减少体重和停止。

7。

水平肌肉融化：可能会出现水平肌肉融化，因此，如果您有足够的观察，如果您患有肌肉疼痛，无力，CK（CPK），血液和尿肌球蛋白等。出现。出现。停止给药并采取适当的措施。

8。

急性肾脏疾病：可能发生急性肾脏疾病，因此请确保观察它们，如果发现异常，请停止给药，并采取适当的措施。

9。

恶性综合征：可能会出现恶性综合征，因此，如果发烧，僵硬，血清CK（CPK），血压波动，意识障碍，多余出汗，白细胞增加等。出现。停止给药。停止给药并采取适当的措施，例如身体冷却等适当的措施，水合，呼吸管理等另外，肌红蛋白尿液的肾功能可能会降低。

另一个副作用

	未知频率
精神科	浮动的头晕，头痛，失眠，睡眠，抽搐，抑郁，焦虑，位置头晕，头晕，感觉波动，睡眠障碍，张力头痛，精神疾病，刺激性，羊膜症，羊膜症，注意力记忆障碍，思想，思维异常，平衡障碍，情绪不稳定，异常行为，异常协调，愤怒，吉斯基德，混乱，敌意，情绪，情绪，神经质，人格障碍，精神障碍，锻炼，锻炼，舞蹈，舞蹈，舞蹈，舞蹈，恐慌，恐慌攻击，本地攻击，妄想，妄想，妄想，妄想，妄想，妄想癫痫
眼睛	人植物，结膜炎，眼睛菌株，眼睛-SO-瘙痒，Yerusoma，雾气
血	白细胞减少，中性粒细胞，贫血，还原铁，铁缺乏贫血，血小板数量增加，白细胞增加
心血管	高血压，ECG QT扩展
消化器官	腹痛，便秘，腹泻，胃肠炎，腹部炎，呕吐，呕吐，假牙，间隙炎，牙龈肿胀，牙龈炎，痔疮，牙周炎，胃炎，胃部不适，饱和度
肝	肝功能异常，al-P增加
尿 /生殖器	困难，膀胱炎，尿液频繁，尿葡萄糖阳性，尿液阳性，尿蛋白阳性
呼吸器官	致肠炎，咽炎，咽部疼痛，上呼吸道炎症，流感，鼻炎，支气管炎，咳嗽，肺炎，鼻腔泄漏
代谢和营养	厌食
皮肤	湿疹，皮疹，痤疮，皮炎，简单疱疹，带状疱疹，瘙痒，咽，脱毛，血肿，血管水肿
肌肉系统	关节疼痛，背痛，肩痛，肌肉疼痛，肢体疼痛，颈痛，肌肉僵硬，肌肉无力
感官器官	耳鸣，旋转头晕
其他的	麦尔波威，发烧，体重减轻，增益，血液甘油三酸酯增加，胸痛，周围水肿，抗痉挛，嘈杂，疲劳，由于事故（皮肤鞋带等）引起的创伤

如果确认上述副作用，则在必要时进行适当的措施，例如减肥，取消等。

老年人的管理

在老年人中，肾功能通常会降低，因此通过参考肌酐清除值仔细施用剂量和给药间隔。 （请参阅“与使用和剂量相关的预防措施”和“谨慎行政”的部分）

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有确定治疗超过危险的治疗时才进行管理。 [尚未确定怀孕期间的管理安全。在人类中也有报道说，怀孕期间的雷德西坦血液浓度有所下降，据报道，在三个月怀孕前，怀孕前最多是60％。胎儿迁移在大鼠中得到认可。在动物实验中，大鼠表明骨骼突变和温和的骨骼异常，生长延迟和儿童死亡率增加，并且兔子暴露于人类中。已经认识到胚胎增加了五次。异常和畸形的增加。这是给出的

2。

母乳喂养的妇女应避免在这种药物期间母乳喂养。 [据报道，它搬到了人牛奶上。这是给出的

给儿童的管理等

1。

没有建立低出生体重，新生儿，婴儿或婴儿的安全性（日本没有国内用途）。

2。

在日本和海外的小儿患者中，没有针对单一药物癫痫发作的单一药物治疗的临床试验。

过量

1。

症状：在外国 - 遇到的报告中，有一个例子是一次，一次服用15至140克的Rebechiracetam，例如睡眠，克服，积极进取，意识水平，呼吸抑制和昏迷的降低。

2。

行动：根据需要进行胃清洁。此外，该药物可以通过血液透析去除，应根据症状程度来考虑血液透析。

其他预防措施

1。

在检查199例安慰剂对比临床试验的癫痫，精神疾病等的临床试验中，在多种抗癫痫药物中进行，在海外进行，自杀和自杀规划的风险是抗癫痫药。它是高度的两倍。作为安慰剂组（抗癫痫服的0.43％，安慰剂组：0.24％），抗癫痫群中有1000人中每1000人1.9人。计算（95％的信任部分：0.6-3.9）。此外，计算出癫痫患者的子组，每1000人超过1,000人。

2。

在对1208名外国成人流行病患者的安慰剂控制临床试验的合并分析中，非精神上行为症状的不良事件（激进，过度，过度，焦虑，焦虑，焦虑，无助，无助，抑郁，抑郁，情绪不稳定）的表达率，过度运动，易于运动，神经敏感性，神经症，人格障碍）为13.3％，安慰剂组为6.2％。同样，在安慰剂控制的临床试验中，对198例外国儿童癫痫病（4-16岁）的不良事件的表达率为37.6％，安慰剂组为18.6％。
此外，尽管这是一项在安慰剂控制的临床试验中类似的搜索研究，它评估了98例外国儿童（4-16岁）对认知功能和行为的影响，但与安慰剂组相比具有积极性。提出了恶化的行动。

药代动力学

对于健康的成年男性，生物当量测试速率ds50％“ sawai”“ sawai”，标准制剂为1g（500 mg作为重新普拉蒂拉·塞图姆），并测量了血浆rhetiracetam的浓度。根据90％的信任部分法律所获得的药物体参数（AUC，CMAX）的统计分析的结果，它在日志（0.80）内（1.25）（1.25），并确认了两种药物的生物学等效物。已完成。 ^2）

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，体内果汁的时间和时间的时间）而有所不同。

每种制剂1g时的药代动力学参数

	CMAX（μg/ml）	tmax（HR）	T 1/2 （HR）	AUC 0-36小时（μg/hr/ml）
Rebechira Setum DS50％“ Sawai”	12.88±2.27	0.8±0.6	8.0±0.7	123.21±13.02
标准制剂（干糖浆，50％）	13.35±2.82	0.6±0.4	8.1±0.7	122.23±15.45

（平均±SD，n = 24）

药物

Rebechira Setam并未与各种受体和主要离子通道键合，而是^3） ，在神经末尾与突触炒作2A（SV2A）结合^{3），4），4）} ，n型Ca ²⁺抑制^5） ，6），6） ，在细胞Ca ^{2+ 6）}中的抑制作用，抑制了对GABA和甘氨酸手术电流的抑制作用^7） ，并且已经证实了神经细胞之间过度同步的抑制^8） 。由于在各种癫痫动物模型中与SV2A的结合亲和力与癫痫发作抑制作用之间的相关性，因此Rebechira Sotum和SV2A的结合被认为有助于癫痫发作抑制效应。 ^9）

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

Reveniracetam

化学名称

（2s）-2-（2-吡咯-1-基）丁胺

分子

C ₈ H ₁₄ N ₂ O ₂

分子量

170.21

结构公式

特点

它是白色至浅白色结晶粉。它极度溶于水中，易于溶解在甲醇或乙醇中（99.5），在某种程度上溶解在乙腈，丙酮或2-丙醇中，很难溶于甲苯或二乙醚，几乎不溶于己烷中。

处理的预防措施

・稳定性测试玫瑰包装（聚乙烯瓶（带有干燥剂））由于加速度测试（40°C 75％RH，6个月），假定在正常的市场分布下是3年稳定的。^十）

批准条件

制定后应适当实施药物风险管理计划。

包装

玫瑰：100克

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

卫生，劳动和福利部：与疾病手动超敏反应兼容的严重副作用

2）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。in -House材料[生物当量测试]

3）

Noyer，M。等人：Eur。J.Pharmacol。，1995; 286：137-146

四）

Lynch，Ba等人：Proc。Nat。Acad。Sci。Sci。USA，2004; 101：9861-9866

五）

Lukyanetz，Ea等人：Maybepsia，2002; 43：9-18

6）

Pisani，A。等人：Perepsia，2004; 45：719-728

7）

Rigo，JM等人：Br。J.Pharmacol。，2002; 136：659-672

8）

Margineanu，DG等人：Pharmacol。Res。，2000; 42：281-285

9）

Kaminski，RM等人：Neuropharmacology，2008; 54：715-720

十）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

文学要求

[请索取以下的主要文件（包括 - 房屋材料）]

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd.制药信息中心

532-0003 532-0003 Miyahara，Yodogawa-ku，大阪 - 2-30

电话：0120-381-999

传真：06-6394-7355

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。

5-130 Miyahara，大阪Yodogawa-ku