Rebechiracetam输液500mg“ Nisshin”

创建或修订年

创建于2021年8月（第一版）

日本标准产品分类编号

871139

医学分类名称

抗癫痫药

批准，等等

销售名称

Rebechiracetam输液500mg“ Nisshin”

销售名称代码

1139402A2030

批准 /许可号码

批准编号

30300AMX00380000

商标

静脉注射500mg“尼生”

药品价格标准日期

2021年12月

销售日期

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

3年（在外部框中列出）

法规类别

处方药（谨慎 - 由医生等使用）

作品

活性成分 /含量（每管5毫升）

Rebechira Setum输注500mg“ Nisshin”含有500毫克的Rebechira Setam，每管5毫升。

添加剂（每管5毫升中的5毫升）

乙酸钠水合物，冰摄，氯化钠，注入水

特点

特点

无色透明液体

ph

5.0-6.0

渗透压比（盐水比）

3.0-4.0

该药物是装满聚乙烯容器的基于水的注射。

一般名称

Rebechiracetam准备

功效或效果

不能暂时口服给药的患者进行口服准备的替代疗法

局部癫痫发作的流行病患者（包括次生沟渠癫痫发作）

〇与其他抗癫痫药对抗癫痫药的动态攻击没有足够作用的癫痫药

用法和剂量

从口服rebechiracetam转换为这种药物时：

通常，一日剂量的量和给药的次数通常在输注15分钟内输注的输注中。

在口服rebechira setum之前服用这种药物时：

成人：

通常，将成年人分为每天1000毫克的2000毫克，作为rebechira setum，输注的输注时会施用一个时间量。

孩子：

通常，将4岁以上的儿童分为20 mg/kg，每天为20 mg/kg，作为rebechira setum，在15分钟内给予一个时间数量。但是，对于重50公斤或更多的儿童，请使用与成年人相同的方法和剂量。

在任何情况下，症状都可以适当增加或减轻，但是当天的最大剂量和增加的方法应如下。

成人：

在成年人中，最大剂量不超过每天3000毫克，每日剂量以2周或更长时间的间隔增加1000 mg或更少。

孩子：

对于四岁或四岁以上的儿童，最大剂量不超过每天60 mg/kg，并且每天增加20 mg/kg或更少，超过两周。但是，对于重50公斤或更多的儿童，与成年人相同的剂量应使用相同的剂量。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

该药物应稀释然后施用（请参阅有关适用预防措施的部分）。

2。

如果该药物用于密度攻击，请与其他抗癫痫药结合使用。 [在临床试验中，没有仅使用这种药物进行侵略性攻击的经验。这是给出的

3。

在为成人肾功能障碍的患者使用该药物时，请调整该药物的剂量和给药间隔，作为下表所示的肌酐清除值的参考。在接受血液透析的成年患者中，除了根据肌酐清除率的每日剂量外，还应在进行血液透析后进行额外给药。由于此处显示的使用和剂量是基于模拟结果，因此请调整使用和剂量，同时仔细观察每个患者。

肌酐清除率（ml/min）：≧80

1日管理：1000-3000毫克
正常剂量：500 mg 1次每天两次最高剂量：1500 mg每天2次

肌酐清除率（ml/min）：≧50-<80

1日管理：1000-2000毫克
正常剂量：500 mg 1每天两次最高剂量：每天两次1000 mg

肌酐清除率（ml/min）：≧30-<50

1日管理：500-1500mg
正常剂量：250 mg 1次每天两次最高剂量：750 mg每天2次

肌酐清除率（ML/min）：<30

1日管理：500-1000mg
通常剂量：250 mg 1次最大剂量2次：500 mg每天2次

肌酐清除率（ML/min）：透析期间肾衰竭的患者

1日管理：500-1000mg
正常剂量：500 mg 1天最高剂量每天一次：每天1000毫克

Cleartinin清除率（ML/min）：血液透析后补充

有一天的政府： -
正常剂量：250mg
最大剂量：500mg

四个。

在严重肝功能障碍的患者中，肝脏中的肌酸产生有所下降，肾功能障碍的程度可能会低估肌酐清除值的肾功能障碍程度，因此它以较低的剂量开始。小心症状。

五。

从静脉给药转换为口服给药时，口服给药的使用和剂量应为每日剂量，并且给药时间与输注的时间相同。

6。

如果可以口服给药，请立即切换到口服准备。 [在日本和海外的临床试验中，我没有5天以上的静脉内给药经验。这是给出的

使用预防措施

谨慎的管理

1。

肾功能障碍的患者（请参阅<<与使用和剂量有关的使用预防措施>）

2。

患有严重肝功能障碍的患者（请参阅<<与剂量 /剂量有关的使用预防措施）

3。

老年人（请参阅有关“老年管理”的部分）

重要的基本预防措施

1。

由于连续使用中剂量的快速减少或取消，可能会出现癫痫发作或癫痫病，因此，如果停用了rebechiracetam的给药，它将逐渐在至少两周内逐渐减轻体重。

2。

请注意不要从事危险机器的操作，例如驾驶汽车（例如驾驶汽车），例如嗜睡，注意力，注意力，集中注意力，集中和反射性电动机能力。

3。

可能会出现诸如轻松刺激，混乱，沮丧，兴奋和侵略的精神症状，并可能导致自杀计划。

四个。

对患者及其家人的全面解释是关于自杀平台等积极和精神症状的可能性，并与医生密切联系。

五。

由于与儿童部分癫痫发作有关的部分治疗小儿患者的临床试验在日本和海外没有进行，因此该药物用于单一药物治疗小儿患者的部分癫痫发作，因此该患者在治疗开始时就足够了。 。

副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

另一个副作用

如果确认以下副作用，则根据需要采取适当的措施，例如减肥和取消。

1.精神神经系统

未知频率

浮动的头晕，头痛，失眠，睡眠，抽搐，抑郁，焦虑，位置头晕，头晕，感觉波动，睡眠障碍，张力头痛，精神疾病，刺激性，羊膜症，羊膜症，注意力记忆障碍，思想，思维异常，平衡障碍，情绪不稳定，异常行为，异常协调，愤怒，吉斯基德，混乱，敌意，情绪，情绪，神经质，人格障碍，精神障碍，锻炼，锻炼，舞蹈，舞蹈，舞蹈，舞蹈，恐慌，恐慌攻击，本地攻击，妄想，妄想，妄想，妄想，妄想，妄想癫痫

2.眼睛

未知频率

人植物，结膜炎，眼睛菌株，眼睛-SO-瘙痒，Yerusoma，雾气

3.血液

未知频率

白细胞减少，中性粒细胞，贫血，还原铁，铁缺乏贫血，血小板数量增加，白细胞增加

4.心血管

未知频率

高血压，ECG QT扩展

5.消化

未知频率

腹痛，便秘，腹泻，胃肠炎，腹部炎，呕吐，呕吐，假牙，间隙炎，牙龈肿胀，牙龈炎，痔疮，牙周炎，胃炎，胃部不适，饱和度

6.肝脏

未知频率

肝功能异常，ALP增加

7.尿 /生殖器

未知频率

困难，膀胱炎，尿液频繁，尿葡萄糖阳性，尿液阳性，尿蛋白阳性

8.呼吸道

未知频率

致肠炎，咽炎，咽部疼痛，上呼吸道炎症，流感，鼻炎，支气管炎，咳嗽，肺炎，鼻腔泄漏

9.代谢和营养

未知频率

厌食

10.皮肤

未知频率

湿疹，皮疹，痤疮，皮炎，简单疱疹，带状疱疹，瘙痒，咽，脱毛，血肿，血管水肿

11.骨骼系统

未知频率

关节疼痛，背痛，肩痛，肌肉疼痛，肢体疼痛，颈痛，肌肉僵硬，肌肉无力

12.感觉器官

未知频率

耳鸣，旋转头晕

13.其他

未知频率

主流，发烧，体重减轻，体重增加，注射部位炎症^{），注射部位疼痛注意}，注射部位肿胀^插入） ，增加血液甘油三酸酯，胸痛，外周水肿增加，燃烧，不安全，疲劳，疲劳，创伤。撕裂等）

注意）在国内临床试验中承认的副作用（从口服到注射剂的转换测试）

老年人的管理

在老年人中，肾功能通常会降低，因此通过参考肌酐清除率值仔细施用剂量和给药间隔（<<与使用和剂量和剂量有关的预防措施>和“请参阅“谨慎的给药”部分）。

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在确定治疗要超过危险的情况下才有必要管理。 [尚未确定怀孕期间的管理安全。在人类中也有报道说，怀孕期间的雷德西坦血液浓度有所下降，据报道，在三个月怀孕前，怀孕前最多是60％。胎儿迁移在大鼠中得到认可。在动物实验中，大鼠表明骨骼突变和温和的骨骼异常，生长延迟和儿童死亡率增加，并且兔子暴露于人类中。已经认识到胚胎增加了五次。异常和畸形的增加。这是给出的

2。

母乳喂养的妇女应避免在这种药物期间母乳喂养。 [据报道，它搬到了人牛奶上。这是给出的

给儿童的管理等

1。

尚未建立低出生体重，新生儿，婴儿和婴儿的安全性代理人。你可以）。

2。

在日本和海外的小儿患者中，没有针对单一药物癫痫发作的单一药物治疗的临床试验。

过量

1.症状

在国外的外国报告中，有些情况下，Rebechira Setum一次被15至140克拍摄，并且已经报道了睡眠，克服，侵略性，意识减少，呼吸控制和昏迷。

2.行动

该药物可以通过血液透析去除，应根据症状程度考虑实施血液透析。

适用的预防措施

1。

该药物仅应进行静脉注射。

2。

如何准备

（1）

该药物的一个时间量（500至1500 mg）用100ml生理盐水，乳酸淋巴溶液或5％葡萄糖注射稀释。在儿童中，使用成人的稀释浓度将稀释的液体体积量视为指导。

（2）

稀释后，立即使用。

（3）

如果在稀释后在变色或溶液中识别出异物，请勿使用。

其他预防措施

1。

在检查199例安慰剂对比临床试验的癫痫，精神疾病等的临床试验中，在多种抗癫痫药物中进行，在海外进行，自杀和自杀规划的风险是抗癫痫药。它是高度的两倍。作为安慰剂组（占安慰剂组的0.43％，安慰剂组：0.24％）和抗癫痫群中安慰剂组的每1000人1.9人。计算得出（95％置信区间：0.6-3.9）。此外，计算出癫痫患者的子组，每1000人超过1,000人。

2。

在对1208名外国成人流行病患者的安慰剂控制临床试验的合并分析中在Rebechiracetam准备组中，运动，神经敏感性，神经症，人格障碍）为13.3％，安慰剂组为6.2％。同样，在安慰剂控制的临床试验中，198例外国儿童（4-16岁）的不良事件的表达率为37.6％，而安慰剂组为18.6％。
此外，尽管这是一项在安慰剂控制的临床试验中进行的搜索研究，它评估了98例外国儿童（4-16岁）对认知功能和行为的影响，但与安慰剂组相比具有侵略性。提出了行动。

药物

Rebechira Setam并非与各种受体和主要离子通道键合，而是^2） ，与神经末端的突触炒作2A（SV2A）结合^，3） ，N型Ca ^{2 +}通道抑制^4） ，细胞。内部Ca ^{2 +}游离抑制^5） ，抑制对GABA和甘氨酸手术电流的抑制作用^6） ，神经细胞之间的过度同步^7）已得到证实。由于在各种癫痫动物模型中与SV2A的结合亲和力与癫痫发作抑制作用之间的相关性，因此Rebechira Setum和SV2A之间的键被认为有助于癫痫发作抑制作用^8） 。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

Reveniracetam

化学名称

（2 s ）-2-（2-吡咯-1-基）丁胺

分子

C ₈ H ₁₄ N ₂ O ₂

分子量

170.21

结构公式

性欲

该产品是白色至淡白色的结晶粉。它极度溶解在水中，略微溶解在乙腈中，几乎不会融化在己烷中。

处理的预防措施

稳定性测试^9）

Rebechira Setum输注500mg“ Nisshin”是在加速测试（40°C，相对湿度75％，6个月）和长期储存测试（25°C，相对湿度60％，30个月）中获得的。据估计，在保存室温的情况下，数据稳定了三年。

批准条件

制定后应适当实施药物风险管理计划。

包装

Rebechiracetam输液500mg“ Nisshin” （5ML）
5管（诱饵拟合聚乙烯瓶）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

卫生，劳动和福利部：与疾病手动超敏反应兼容的严重副作用

2）

Noyer，M。等：Eur.J.Pharmacol.286，137（1995）

3）

Lynch，BA等人：Proc.nat.acad.sci.usa101，9861（2004）

四）

Lukyanetz，EA等人：Perleepsia 43，9（2002）

五）

Pisani，A。等人：5月：5月：719（2004）

6）

Rigo，JM等人：Br.J.Pharmacol.136，659（2002）

7）

Margineanu，DG等人：Pharmacol.res.42，281（2000）

8）

Kaminski，RM等人：Neuropharmacology 54，715（2008）

9）

尼生制药有限公司

文学要求

请在主要文档中描述的房屋材料中索取以下内容。

Nissin Pharmaceutical Co.，Ltd.安全管理部门

994-0069 994-0069 Kiyoike Higashi 2-3，Yamagata县

电话023-655-2131传真023-655-3419

电子邮件：d-info@yg-nissin.co.jp

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Nissin Pharmaceutical Co.，Ltd.

kiyoshiike Higashi 2-3 1-13，山托市，山大县县