1994年9月

Ostellac片剂100 / Ostellac Tablet 200

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创建或修订年

** 2021年2月（第15版）修订

*修订于2020年7月

日本标准产品分类编号

871149

日本标准产品分类编号，等等。

改建结果公告年（最新）

2003年3月

医学分类名称

非替代镇痛 /抗炎药

批准，等等

销售名称

Ostellac片剂100

销售名称代码

1149032F1035

批准 /许可号码

批准编号

20600AMZ01114

商标

Osteluc片剂100

药品价格标准日期

1994年8月

销售日期

1994年9月

储蓄，到期日期等

储蓄

无机容器，室温存储

截止日期

显示在外部盒子上，等等。

法规类别

阳性药物

作品

成分 /内容

1平板电脑Chunichi局Etodorak 100mg

添加剂

Carnaubaro，Crosscar Melody Natrium，氧化钛，硬脂酸镁，肿瘤，玉米水，乳糖氢，Hypromero Sauce，丙烯乙二醇，聚乙烯醇，聚乙烯醇（部分kenda）。

特点

药物

白膜涂料锁

外形

直径

约7.1mm

厚度

约3.5毫米

重量

约132mg

识别代码

AK441

销售名称

Ostellac Tablet 200

销售名称代码

1149032F2031

批准 /许可号码

批准编号

20600AMZ01115

商标

Osteluc Tablet 200

药品价格标准日期

1994年8月

销售日期

1994年9月

储蓄，到期日期等

储蓄

无机容器，室温存储

截止日期

显示在外部盒子上，等等。

法规类别

阳性药物

作品

成分 /内容

1平板电脑Chunichi局Etodorak 200mg

添加剂

Carnaubaro，Crosscar Melody Natrium，氧化钛，硬脂酸镁，肿瘤，玉米水，乳糖氢，Hypromero Sauce，丙烯乙二醇，聚乙烯醇，聚乙烯醇（部分kenda）。

特点

药物

白膜涂料锁

外形

直径

约9.1毫米

厚度

约4.5毫米

重量

约260mg

识别代码

AK451

一般名称

Etdorak平板电脑

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 消化溃疡的患者（但是，请参见“谨慎给药”部分） [胃的血流根据前列腺素活性合成抑制作用而降低，这可能会使消化溃疡恶化。这是给出的 2。 据报道，患有严重血液异常的患者[白细胞，红细胞和血小板可能会恶化血液异常。这是给出的 3。 严重肝损伤的患者[据报道肝损伤是副作用，可能会恶化。这是给出的 四个。 严重肾脏疾病的患者[前列腺素实时合成抑制作用可能会因肾血流量减少而恶化。这是给出的 五。 患有严重心脏功能障碍的患者[基于前列腺素实时合成抑制作用的NA /储能趋势可能会恶化心脏功能障碍。这是给出的 6。 患有严重高血压的患者[可能会由于前列腺素生物合成抑制作用而增加NA /供水的趋势。这是给出的 7。 对该药物成分过敏的患者 8。 阿司匹林哮喘（由于非替代性抗炎性镇痛药等引起的哮喘发作）或具有病史的患者[抑制环氧酶的活性，导致哮喘。这是给出的 9。 妇女在怀孕结束时（请参阅“孕妇管理，产科，护理妇女等”部分）

功效或效果

以下疾病和症状抗炎 /镇痛性类风湿剂，变形关节炎，背痛，肩部综合症，宫颈综合征，肌腱炎

外科手术和抗炎 /镇痛

用法和剂量

通常，成年人在早晨和晚餐后两次口服成人。
此外，根据年龄和症状，它将适当地增加或减少。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

具有消化性溃疡病史的患者[消化溃疡可能会复发，因为胃中的血流基于前列腺素活体合成抑制作用而减少。这是给出的

2。

长期服用非静脉抗炎性镇痛药的患者需要长期服用该药物，并通过杂物治疗该药物产生的消化溃疡是有效的，但也有一种消化性溃疡，但也有一种消化溃疡显示了Miso妓女对治疗的抵抗力，因此，如果连续服用该药物，则会观察并谨慎地进行治疗。这是给出的

3。

已经报道了血液异常或其病史[白细胞，红细胞和血小板的患者，因此血液异常可能会更糟或复发。这是给出的

四个。

肝脏损伤或病史的患者[报告肝损伤是副作用，并且可能更糟或反复发生。这是给出的

五。

肾上腺素或其病史的患者[前列腺素实时合成抑制作用可能恶化肾脏疾病，这可能会恶化或复发。这是给出的

6。

心脏功能障碍的患者[由于NA和储水量的趋势，基于前列腺素生物合成抑制作用而导致心脏功能障碍。这是给出的

7。

高血压患者[基于前列腺素实时合成抑制作用而导致NA /水储存趋势引起的血压。这是给出的

8。

有超敏反应史的患者

9。

支气管哮喘的患者[可能会使病情恶化。这是给出的

十。

SLE（系统性精英）患者[SLE症状（肾脏疾病等）可能恶化。这是给出的

11。

溃疡性结肠炎的患者[可能会使病情恶化。这是给出的

12。

克罗恩病患者[可能会使病情恶化。这是给出的

13。

老年人（请参阅有关“老年管理”的部分）

重要的基本预防措施

1。

应当指出，抗炎镇痛药的治疗不是病因疗法，而是一种症状治疗。

2。

当使用该药物用于慢性疾病（类风湿关节炎，变形关节炎等）时，请考虑以下问题。

（1）

对于长期给药，应进行定期临床测试（尿液检查，血液检查，肝功能检查等）。
另外，如果发现异常，应采取适当的措施，例如减肥和静息药物。

（2）

考虑药物疗法以外的其他疗法。

3。

当使用这种药物进行急性疾病时，请考虑以下物品。

（1）

考虑到急性炎症和疼痛的程度，给药。

（2）

原则上，避免长期服用同一药物。

（3）

如果有因果疗法，请这样做。

四个。

充分观察患者的状况并注意副作用的表达。

五。

**因为有可能关注感染的风险，而当用于合并感染的患者时，请根据需要使用适当的抗菌剂来仔细观察和施用。

6。

希望避免使用其他抗炎镇痛药。

相互作用

合并用途的注释

（请注意联合使用）

1。毒品名称等。基于库玛林的抗胶蛋白（葡萄酒林等）

临床症状 /度量方法

据报道，Proitron bin时间延长（可能伴有出血）。请小心，因为它可能会增加抗肺动脉效应，并在必要时减肥。

机械 /危险因素

该药物的蛋白质组合率高达99％，当与具有高蛋白质组合率的药物结合使用时，主动组合药物被认为会增加该药物的作用。

2。欢呼的利尿剂液压药物（氢氟红外，氢化氯酸酯等）

临床症状 /度量方法

利尿剂降压作用可能会降低。

机械 /危险因素

该药物的前列腺素生物合成抑制作用被认为可以减少水和Na的排泄。

3。锂制剂（碳酸锂），等。

临床症状 /度量方法

请注意血液中锂的浓度，因为它可能会增加血液锂浓度并引起锂中毒，并在必要时减轻体重。

机械 /危险因素

由于前列腺素活体合成抑制作用，肾脏在肾脏中被认为减少锂碳酸锂的肾脏排泄。

四个。药物名称等。Methotrexart

临床症状 /度量方法

由于甲氨蝶呤的血液浓度可能会增加，因此应观察到足够的观察。

机械 /危险因素

据认为，该药物的前列腺素实时合成抑制作用将减少甲氨蝶呤的肾脏排泄。

副作用

概述表达状态，副作用

在7,473例病例中，有335例（4.48％）报告了副作用。主要患者是腹痛（1.58％），恶心和呕吐（0.48％），厌食症（0.25％），腹泻（0.24％），气孔炎（0.17％），消化不良（0.17％），胃炎（0.16％）（0.16％）（0.16％）。是肝功能异常（0.32％），例如）消化症状，皮疹（0.45％），以及瘙痒（0.16％），AST（GOT），ALT（GPT）和ALP的兴起等可怕的皮肤症状。 （在重新审查的结尾）。
仅通过自发报告报告的副作用尚不清楚。

严重的副作用

1.冲击（频率未知）

由于可能会引起冲击，因此有必要进行足够的观察，如果发现异常，请停止使用该药物并采取适当的措施。

2. *过敏反应（频率未知）

过敏反应（呼吸困难，荨麻疹，全身冲洗，血管水肿，喘息等都可能出现，因此请务必观察它们，如果识别出这些症状，请停止使用这种药物并适当地进行治疗。

3.消化溃疡（可能伴有穿孔） （小于0.1％）

消化溃疡可能会出现，并可能导致穿孔，因此，发现异常（胃痛，呕吐，呕吐，出血和出血），有必要充分观察到它。药物撤退并取消给药。

4.皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征），有毒表皮（Lyell综合征） （均经常）

可能会发生皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）和有毒表皮（Lyell综合征），因此进行了足够的观察，如果发现异常，该药物的给药将停止并适当。

5.溶血性贫血，催眠年龄，血小板降低（两者都未知）

由于可能发生血细胞降低，溶血性贫血，老化的球植物病和血小板降低，因此进行了足够的观察，如果发现异常，则该药物的给药被暂停，例如中断该药物的给药。

6. * Nephol失败（均经常未知）

可能发生急性肾脏疾病（间质性肾炎，肾脏淋巴结死亡等）和急性加重慢性肾衰竭，因此进行了足够的观察，如果发现异常，则应停止使用此药物。应采取适当的措施，采取适当的措施。

7.肝功能障碍，黄疸（都经常未知）

可能会出现肝功能障碍和黄疸，随着AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP等的兴起，可能会出现肝功能障碍，因此，如果您发现它充分观察并发现了异常，则该药物的给药将停止。采取适当的措施，采取适当的措施例如。

8.动作心力衰竭（频率未知）

由于可能会发生造成造成的心力衰竭，因此有必要进行足够的观察，如果发现异常，请停止使用该药物的给药，例如采取适当的措施。

9.嗜酸性粒细胞性肺炎，间质性肺炎（都经常未知）

由于可能会出现嗜酸性粒细胞肺炎和间质性肺炎，因此进行观察，如果发现胸部X-果X上的异常，则进行了异常，因此会发现此药物，因此将施用此药物。肾上腺皮质激素药物。

另一个副作用

皮肤^笔记1）

0.1-5％

皮疹，所以发痒

皮肤^笔记1）

小于0.1％

荨麻疹，红斑

皮肤^笔记1）

经常不完整的^订单2）

轻度超敏反应，紫色斑点，斑点，皮肤血腥（包括白细胞碎血管炎）

消化器官

0.1-5％

腹痛，恶心，呕吐，厌食，腹泻，口腔炎，消化不良，胃炎

消化器官

小于0.1％

腹腹胀，舌，口腔，便秘

消化器官

经常不完整的^订单2）

打ic

精神科

小于0.1％

头晕，麻木，嗜睡，头痛

精神科

经常不完整的^订单2）

震颤

肝

0.1-5％

肝功能异常（AST（GOT），ALT（GPT），ALP上升等）

肾

0.1-5％

肾功能异常（蛋白尿，bun升等）

肾

小于0.1％

微观血尿

血腥

0.1-5％

贫血

血腥

小于0.1％

白细胞减少

血腥

经常不完整的^订单2）

嗜酸性粒细胞

其他的

0.1-5％

浮肿

其他的

小于0.1％

发烧，胸痛，疏忽，最热门

其他的

经常不完整的^订单2）

红色，排尿困难，呼吸困难，哮喘，味道异常，视觉异常（朦胧的眼睛等）

注意1）停止管理。

注2）由于基于国内或海外自发报告的描述，频率未知。

老年人的管理

在老年人中，由于肾功能的降低，总体上血液浓度的数量可能很高，而血浆白蛋白的降低可能会增加释放药物的血液浓度。由于该药物主要是从肾脏排出的，并且与血浆白蛋白具有很强的结合，因此在观察患者病情的同时仔细地给药，例如从少量开始给药（例如，200 mg/day）。

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

**对于孕妇（怀孕终结）或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗治疗的益处超过危险的情况下。管理时，将其保持在必要的最低限度，并仔细施用羊水。
[尚未确定怀孕期间的管理安全。据报道，孕妇已使用环氧合酶抑制剂（口服剂，栓剂），肾功能不全，尿液尿量的尿液量和羊水承销。这是给出的

2。

在怀孕结束时不要对妇女进行管理。
[动物实验（大鼠）报告了分娩障碍。这是给出的

3。

妊娠结束时进行的实验报告了胎儿动脉收缩。

四个。

避免给母乳喂养的女人服用，并在服用时停止母乳喂养。
[据报道，动物实验（大鼠）转向牛奶。这是给出的

给儿童的管理等

尚未建立儿童的安全等。

对临床测试结果的影响

它可能在胆红素检查中显示假阳性（由于尿液中排泄的酚类代谢产生）。

过量

该药物几乎没有关于过度的信息，并且尚未确定典型的临床症状。非替代性抗炎镇痛药的一般症状，症状和治疗如下。

症状，症状：伐木，饥饿，恶心 /呕吐，附睾疼痛

价格：呕吐，活性木炭给药，渗透泻药给药

该药物的蛋白质键率很高，因此被认为强迫利尿剂，血液透析等并不是那么有用。

适用的预防措施

在毒品时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它们（由于意外摄入PTP纸，硬尖角刺入食管粘膜中，然后进行钻探，然后导致严重的合并，例如纵隔炎。据报道患有疾病）。

其他预防措施

1。

日本尚未建立每天超过600毫克的安全性（使用它的经验很少）。

2。

据报道，在长期非类固醇中服用的妇女中已经认识到暂时的不育症。

药代动力学

1.血浆浓度^1）

如果在一个健康的成年男子中施用了五例ETDORAK 200 mg，则血浆中的不愉快的体内浓度达到了给药后最多1.4小时，然后在六个小时的半寿命中消失。

在对健康成年人的埃托克（Etdorak）进行单一口服给予200 mg之后，血浆不变的身体浓度过渡曲线显示了基于两种带有主要吸收的隔室模型类型的理论曲线。
每个点是平均±SE（n = 5）

2.医疗参数值^1）

在健康的成年男子中，在5例ETDORAK 200 mg中得出200 mg时的药代动物计值如下。

3.血清蛋白结合速率^2）

在0.5至50μg/ml的浓度范围内，人类的体外蛋白质组合率为98.6％至98.9％。

4.尿液排泄率^1）

当在健康的成年男性中施用五例Otdrak 200 mg时，在15.8％，3.6％和16.8％的剂量中排出了一个健康的成年男性，eTodorak，6-OH和7-OH。其中大多数都是作为葡萄糖酸存在的。

5.重复给药过程中的吸收和排泄^1）

如果每天每天两次etdorak每天两次到5天的重复受体，则血浆和尿液排泄的不愉快浓度与单个给药时没有太大差异，并且没有观察到积累。

临床结果

在包括在日本进行的双重比较检查在内的临床试验中，1,331例评估病例的临床结果如下： ^3）至16） 。

药物

1。

急性炎症模型动物^17）-19）

etudorak的抑制作用为5 mg/kg（PO）或更多对于卡氏素水肿（大鼠）和kyanavalin A水肿（大鼠），而紫外线红斑（豚鼠）中的ED ₅₀值为8.98 mg/kg（po）。对Conkaavarin A水肿的抑制作用要比吲哚分子酸和双氯芬酸NA强。

2。

在慢性炎症模型动物中的影响^{17），19）〜21）}

Etudorak显示出与1 mg/kg（PO）或更多的肉芽肿形成（大鼠）和0.5 mg/kg（PO）或更多的抑制作用相同用于胶原关节炎（小鼠）的1 mg/kg（PO）或更多和10 mg/kg（PO）。 MRL/LPR小鼠中关节软骨和骨骼组织的疾病的抑制作用比吲哚宁强。

3。

痛苦的动作^{17），19）}

乙酸许可法（小鼠）中etdorak的ED ₅₀值为3.67 mg/kg（po），埃德多拉克的ED 50值为9.24 mg/ed 50的50个值₅₀值的啤酒酵母注射脚和穿孔疼痛（大鼠）的值为9.24 mg/ed刺痛（大鼠）。kg（po）和3.88mg/kg（po）。

四个。

动作机制（体外） ^{17），18），22）〜25）}

Etudorak是（1）前列腺素E ₂活性合成抑制作用（环氧酶-2选择性抑制作用），（2）多属性核白细胞功能抑制效应（溶酶体释放抑制，活性氧抑制，抑制活性氧抑制和播放-Controld Controled CATION。） ，（3）据透露，它具有brajikinin的抑制作用。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

Etodorak
Etodolac [Jan]

化学名称

2- [（1 rs ）-1,8-二乙基-1、3、4、9-四氢吡喃酸[3,4- b ]吲哚-1-基]乙酸

分子

C ₁₇ H ₂₁否₃

结构公式

分子量

287.35

特点

它是白色至细的黄色晶体或结晶蛋白粉。
溶解在甲醇或乙醇（99.5）中，几乎溶于水很容易。
甲醇溶液（1→50）未显示光线。
熔体：大约147°C（拆卸）

*包装

Ostellac片剂100：100（10片X 10）

Osterac Tablet 200：100片（10片X 10）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Kinya Kuriyama等：临床药物， 3 ：419，1987

2）

Kazuyoshi Honda等人：制药研究， 22 ：1991

3）

Honma Mitsuo等人：临床药物， 7 （Suppl.1）：3,1991

四）

Honma Mitsuo等人：临床药物， 7 （Suppl.1）：29，1991

五）

Keiro Ono等：临床药物， 7 （Suppl.1）：51，1991

6）

Keiro Ono等：临床药物， 7 （Suppl.1）：69，1991

7）

Aoki Torayoshi等人：临床药物， 7 （Suppl.1）：87，1991

8）

Kazushi Hirohata等人：临床药物， 7 （Suppl.1）：99，1991

9）

Shiro Kosaka等：临床药物， 7 （Suppl.1）：111，1991

十）

Honma Mitsuo等人：临床药物， 7 （Suppl.1）：129，1991

11）

Ikuro Nagaya等：临床药物， 7 （Suppl.1）：155，1991

12）

Aoki Torayoshi等人：临床药物， 7 （Suppl.1）：177，1991

13）

Tsuyoshi Tanabe等：临床药物， 7 （Suppl.1）：195，1991

14）

Fukuda等人Shinsuke：临床药物， 7 （Suppl.1）：213，1991

15）

Aoki Torayoshi等人：临床药物， 7 （Suppl.1）：227，1991

16）

Keihisa Murota等人：临床药物， 7 （Suppl.1）：241，1991

17）

Inoue，K。等人：Arzneimittel Forschung， 41 ：228，1991

18）

Inoue，K。等人：Arzneimittel Forschung， 41 ：235，1991

19）

Inoue，K。等人：Biol.pharm.bull。， 17 ：1577，1994

20）

Yoshida-Suzuka，H。等人：代理人和动作， 33 ：310，1991

21）

Inoue，K。等：代理人和行动， 39 ：187，1993

22）

排序等：炎症， 15 ：409，1995

23）

Inoue，K。等：前列腺素白细胞和必需脂肪酸， 51 ：451，1994

24）

Inoue，K。等：前列腺素白细胞和必需脂肪酸， 51 ：457，1994

二十五）

Glaser，K。等人：Eur.J.Pharm。， 281 ：107，1995

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