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出境医 / 海外药品 / 牡丹片80

牡丹片80

1993年9月
  • 症状的以下疾病和抗炎 /镇痛
    • 类风湿关节炎,关节变形,背痛,周围炎,颈部肩部综合征
  • 手术后的抗炎 /镇痛,创伤和拔牙后

牡丹片80

启发记录号

1149029F1033_1_18

公司代码

380077

创建或修订年

修订了2023年2月(第一版)

日本标准产品分类编号

871149

医学分类名称

非替代镇痛 /抗炎药

批准,等等

牡丹片80

销售名称代码

YJ代码

1149029F1033

销售名称英语符号

牡丹片80

销售名称Hiragana

庞霍80

批准号,等等。

批准编号

20500AMZ00353000

销售日期

1993年9月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

标准名称

日本药房

Zartoprofen片

法规类别

阳性药物

一般名称

Zartoprofen

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1消化溃疡的患者[可能恶化消化溃疡。这是给出的
  2. 2.2严重血液异常的患者[可能进一步恶化血液异常。这是给出的
  3. 2.3例严重肝功能障碍的患者
  4. 2.4例严重肾功能障碍的患者
  5. 2.5例心脏功能障碍患者[可能会进一步恶化心脏功能障碍。这是给出的
  6. 2.6患者有超敏反应的患者
  7. 2.7阿司匹林哮喘(非替代性抗炎镇痛药等引起的哮喘攻击)或其现有患者[哮喘攻击可能引起哮喘发作。这是给出的

3.组成 /特性

3.1组成

牡丹片80

有效成分(日本局)Zartoprofen 80mg(在1片中)
添加剂乳糖氢,晶体纤维素,玉米纤维素,葡萄球菌,羟基丙糖,硬脂酸镁,氢化镁,钛,carnaubarou

3.2准备属性

牡丹片80

药物膜涂料锁
语气白色的
外形表面
后退
尺寸直径7.6mm
厚度3.4mm
大量的150mg
识别代码 101
(在PTP中描述)

4.功效或效果

  • 症状的以下疾病和抗炎 /镇痛
    • 类风湿关节炎,关节变形,背痛,周围炎,颈部肩部综合征
  • 手术后的抗炎 /镇痛,创伤和拔牙后

6.用法和剂量

通常,它是成人80毫克的Zartoprofen,每天要服用三次。
如果是粪便,一次口服一次给药80至160毫克。

7.与使用和剂量有关的预防措施

  1. 7.1希望避免与其他抗炎镇痛药结合使用。
  2. 7.2在对老年人的施用时,在观察患者(例如,每天每天两次)或恢复药物(例如服用药物。仔细地给药)的同时,减少了给药数量。该药物具有高血浆蛋白的组合率,主要是从肾脏排出的。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1请注意,抗炎镇痛药的治疗不是一种病变疗法,而是有症状的治疗。
  2. 8.2使用该药物用于慢性疾病(类风湿关节炎,关节变形等)时,请考虑以下项目。
    • 对于长期给药,应进行常规的尿液检查,血液检查和肝功能检查。 , , ,
    • 考虑药物疗法以外的其他疗法。
  3. 8.3使用该药物用于急性疾病时,请考虑以下物品。
    • 考虑到急性炎症,疼痛和发烧程度。
    • 原则上,避免长期给药。
    • 如果有因果疗法,请这样做。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1具有消化溃疡病史的患者

    消化溃疡可能会复发。

  2. 9.1.2需要长期消化溃疡的患者长期服用非替代抗炎性镇痛药,并用Mismprostol治疗

    继续这种药物时,观察进度并仔细管理。音出前列托尔具有由非steroidal抗炎性镇痛药产生的消化溃疡,但也具有消化溃疡,表现出莫斯科妓女对治疗的抵抗力。

  3. 9.1.3血液异常或患有病史的患者(不包括严重血液异常的患者)

    血液异常存在恶化或复发的风险。

  4. 9.1.4心脏功能障碍患者(不包括严重心脏功能障碍的患者)

    它可能恶化心脏功能障碍。

  5. 9.1.5支气管哮喘患者(不包括阿司匹林哮喘或有病史的患者)

    有诱发哮喘发作的风险。

  6. 9.1.6溃疡性结肠炎患者

    它可能会使症状恶化。

  7. 9.1.7克罗恩病患者

    它可能会使症状恶化。

  8. 9.1.8传染病患者

    根据需要使用适当的抗菌剂来仔细观察和仔细管理。有传染病可能涉及的风险。

9.2肾功能的患者

  1. 9.2.1严重肾功能障碍的患者

    不要管理。肾功能障碍进一步恶化的风险。

  2. 9.2.2肾功能障碍或病史患者(不包括严重肾功能障碍的患者)

    肾功能障碍存在恶化或复发的风险。

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1严重肝功能障碍的患者

    不要管理。肝功能障碍可能会进一步恶化。

  2. 9.3.2肝功能障碍或其病史患者(不包括严重肝功能障碍的患者)

    肝功能障碍可能恶化或复发。

9.5孕妇

  1. 9.5.1可能怀孕的孕妇或妇女

    仅当确定治疗的治疗超过危险时才给予。管理时,将其保持在最少的必要性,请检查适当的羊水和液体的量。据报道,孕妇已使用环氧合酶抑制剂(口服剂,假剂),导致胎儿肾功能障碍,尿量的尿量和患病的羊水。怀孕结束时向大鼠进行的实验报告了胎儿动脉收缩。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。据报道,动物实验(大鼠)将转移到牛奶1)

9.7个孩子,等等。

谨慎表达副作用,并仔细给予它,例如保持最小使用。没有针对儿童等临床试验。

10.互动

    10.2联合用途(请小心使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    新的Kinolone抗菌剂

    • Enoxan,等。

    请小心,例如调整剂量为抽搐可能引起抽搐。

    新的中心酮抗菌剂通过抑制与γ-氨基丁烷(GABA)的受体的结合来诱发抽搐,后者是中枢神经系统的抑制剂。人们认为该药物会增加其抑制作用2)

    基于库马林的抗胶质

    • 沃尔法林(Walfarin)运动等等。

    请小心,例如调整剂量,因为它可能会增加抗胶质作用。

    该人的血浆蛋白结合速率(体外)高达99%或更高,当与具有高血浆蛋白结合率的药物结合使用时,被认为会增加血液中的游离药物的浓度3 )。。

    基于磺酰基尿素的血葡萄糖

    • torbutamide等

    请注意,例如调整剂量,因为它可能会增加血糖下降作用。

    该人的血浆蛋白结合速率(体外)高达99%或更高,当与具有高血浆蛋白结合率的药物结合使用时,被认为会增加血液中的游离药物的浓度3 )。。

    干杯的利尿剂

    • Hydrochlorochizido等

    据报道,将减少欢呼的利尿剂的作用。

    据认为,这种药物的前列腺素生物合成抑制可以减少水和盐的排泄。

    锂制剂

    • 碳酸锂

    有报道说,锂制剂的作用将得到增强,因此请小心,例如调整锂制剂的剂量。

    抑制这种药物的前列腺素实时合成可以减少这些药物的肾脏排泄并增加血液浓度。

    甲氨蝶呤

    据报道,将增强Methotrexart的作用,因此请谨慎,例如调整基准含量的剂量。

    抑制这种药物的前列腺素实时合成可以减少这些药物的肾脏排泄并增加血液浓度。

    11.副作用

    由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

    11.1严重的副作用

    1. 11.1.1冲击(频率未知),过敏反应(频率未知)

      如果您患有呼吸困难,血压,冷汗,发冷,皮疹,瘙痒,冲洗,面部水肿,荨麻疹等。出现,停止使用并采取适当的措施。

    2. 11.1.2急性肾脏疾病(频率未知),肾病综合征(频率未知)

      由于可能会发生肾功能障碍,例如急性肾脏疾病和肾病综合征,因此发现诸如面包和血肌酐的兴起,哦,尿液,尿液,蛋白尿,降压症等异常。措施。

    3. 11.1.3肝功能障碍(频率未知)

      黄疸,AST上升,ALT上升,Al-P增加,γ-GTP可能会出现。

    4. 11.1.4消化溃疡(小于0.1%),小肠 /结直肠溃疡(频率未知),出血结肠炎(频率未知)

      消化溃疡,小肠和结直肠溃疡(可能伴有出血或穿孔),并且可能会出现出血性结肠炎。

    5. 11.1.5 Agramulocyposis(频率未知),白细胞降低(小于0.1%),血小板降低(频率未知)
    6. 11.1.6皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)(频率未知)
    7. 11.1.7溶血性贫血(频率未知),再生贫血差(频率未知)

    11.2其他副作用

    0.1%至1%

    小于0.1%

    未知频率

    消化器官

    胃部不适,胃痛,恶心,振动疼痛,腹泻,胃部沉重,心脏炎,恶心,恶心,厌食,腹痛,呕吐

    便秘,腹腹胀,弯曲炎,口干

    精神科

    嗜睡,头晕,头痛,麻木(感觉)

    高敏性

    皮疹,皮疹

    湿疹,所以发痒

    光敏性

    血红蛋白降低,血小板值,红细胞和嗜酸性粒细胞增加

    血小板增加,白细胞增加

    Alt上升,AST增加,Al-P增加,γ-GTP增加

    面包上升

    血肌酐上升,血尿

    其他的

    浮肿

    疲劳,尿痛,排尿障碍,发烧

    hetori,尿液频繁

    注意)表达的频率包括使用使用的结果。

    14.适用的预防措施

    14.1发出毒品的预防措施

    PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

    15.其他预防措施

    15.1基于临床用途的信息

    据报道,在非固醇抗炎镇痛药4) 5) 6 的妇女中已经认识到暂时的不育症。

    16.药代动力学

    16.1血液浓度

    1. 16.1.1单一管理

      由于Zartoprofen 80 mg至6名健康男性的单一口服给药,未改变身体的血浆浓度迅速上升,达到最高值(5.00μg/ml)约1.2小时,然后兼容(T)。 1/ 2α约0.9小时,t1 / 2β约9小时

      tmax
      (HR)

      cmax
      (μg/ml)

      t1 /
      (HR)

      t1 /
      (HR)

      AUC
      (μg/hr/ml)

      1.17±0.49

      5.00±1.65

      0.87±0.36

      9.08±6.79

      12.77±1.56

      (平均±标准偏差,n = 6)

    2. 16.1.2重复给药

      6卫生男性100毫克Zartoprofen 1的100 mg 1) (第一天在早餐后一次进行一次管理,每天2次和第六次,禁食,禁食。没有观察到9)

      注意1 )该药物的批准剂量每天为80毫克,每天3次,每次80至160毫克。

    16.2吸收

    由于六次,六毫克的Zartoprofen到六名卫生男性,估计吸收率为82%或更高

    16.3分布

    由于在3μg/ml和30μg/ml的大鼠,兔子,狗和人血清中添加14个C-甲丙烯,因此,血清蛋白的结合速率,因此,在任何物种和浓度( in)的血清蛋白结合速率(in)体外)是98%或更多1)

    16.5排泄

    由于单个时间剂量为80毫克的Zartoprofen至六名健康的成年男性,在给药后24小时内将约82%的给药剂量排泄在尿液中,其中大多数是不愉快的

    17.临床结果

    17.1关于有效性和安全性的测试

    1. 17.1.1国内临床试验

      在日本进行的临床试验中进行的1,393例临床结果(793例常规临床试验,600次双盲检查)的临床结果概述,包括在日本进行的,包括双盲型比较检查。11) 11) 13 14) 14) 15), 17), 17 17 22 23,23), 23 26 27 27) 28),29) 30 30 31 32) 33)

      疾病名称

      完成(毫克/天)

      管理期

      改善率(%)

      比改进更好

      有点改进

      类风湿关节炎

      240

      〜52周

      90/334(26.9)

      183/334(54.8)

      变形骨

      240

      四周

      144/229(62.9)

      193/229(84.3)

      背疼

      240

      两个星期

      120/168(71.4)

      147/168(87.5)

      肩部外周炎

      240

      两个星期

      71/120(59.2)

      93/120(77.5)

      脖子和肩臂综合征

      240

      两个星期

      81/118(68.6)

      101/118(85.6)

      手术后 /创伤后

      240

      第七

      173/210(82.4)

      202/210(96.2)

      拔牙后

      160

      需要的基础

      195/214(91.1) *

      210/214(98.1) **

      *有效或更多**

    18.医疗药物

    18.1动作机制

    镇痛和抗炎作用通过抑制蛛网膜酸代谢中的环氧酶来抑制专业的Staglandin生物合成来表示。另外,白细胞迁移和溶菌酶酶 - 酶 - 酶,白细胞细胞膜稳定效应等被认为是抗炎作用的机制之一。35 37

    18.2前列腺素实时合成抑制作用

    与炎性反应相关的细胞(体外),大鼠胃组织前列腺素生物合成抑制作用抑制效应的细胞的强烈抑制前列腺素生物合成效果较弱,而尿专业的staglandin排泄也有限。35

    18.3肛门作用

    它对乙酸盐上升方法的各种疼痛模型(小鼠,大鼠),Brazquinin(大鼠),Randal-Celit方法(大鼠)和绣球点关节疼痛(大鼠)显示出镇痛作用。特别是,响应于brajicinin,Indo Metacin,Planopophen,Ziclofenacnatium,Ketoprofen,甲状腺酸烯酸,Loxoprofen Snator 38),38),39) 39)'', 39)尤其响应疼痛反应。

    18.4反炎症行动

    急性,急性,针灸,阿瓜蛋白鞋(大鼠),血管水族馆(大鼠),紫外线床(几内尼),棉花颗粒(大鼠),CMC空气粘膜炎(大鼠),大鼠模型(大鼠)等。急性和慢性炎症模型中的抗炎作用。
    另外,对抗体关节炎模型(大鼠)的治疗作用被识别为风湿关节炎的病理模型, 35) 39) 40

    19.有关活性成分的物理和化学知识

    一般名称

    Zaltoprofen(Zaltoprofen)

    化学名称

    (2 rs )-2-(10-oxo-10,11-二氢迪本佐[ b,f ] thiepin-2-基)丙酸

    分子

    C 17 H 14 O 3 S

    分子量

    298.36

    特点

    Zartoprofen是白色至浅黄色晶体或结晶粉。
    该产物很容易溶解在丙酮中,略微溶于甲醇或乙醇(99.5),几乎不溶于水中。
    该产品逐渐被光分解。
    该产品的丙酮溶液(1→10)未显示旋转。

    化学结构

    熔点

    135-139℃

    分布系数

    测量温度25℃

    ph

    氯仿/缓冲液*

    进口酒/缓冲液*

    2.0至5.0

    1,000或更多

    1,000或更多

    6.0

    739

    1,000或更多

    7.0

    11.1

    14.5

    8.0

    1.11

    4.41

    *Britton-Robinson Buffer

    22.包装

    100片[10片(PTP)X 10]
    500片[10片(PTP)x 50]
    1,000片[10片(PTP)X 100]
    1,000片[聚乙烯瓶,玫瑰]
    1,050片[21片(PTP)X 50]
    2,100片[21片(PTP)X 100]
    3,000片[10片(PTP)x 300]

    23.主要文献

    1)Chio Haruki,其他:药品和治疗。1990; 18:3843-3863

    2)Kenichi Kono,其他:AppliedPharmaceuticals。1994; 48:289-296

    3)Hiroshi Sano,其他:药品和治疗。1995; 23:1477-1487

    4)Mendonca,LLF等人:风湿病学。2000; 39:880-882

    5)Akil,M。等:Br JRheumatol。1996; 35:76-78

    6)Smith,G。Et。:Br JRheumatol。1996; 35:458-462

    7)Calmels,C。等人:Rev Rhum。[English Ed。] 1999; 66:167-168

    8)Katsu Sasaki,其他:药物和治疗。1992; 20:2167-2174

    9)Takashi Ishizaki,其他:Rheumachi。1992; 32:12-18

    10)吉泽·希西(Yoshizawa Hisashi),其他:制药和治疗。1991; 19:557-569

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    13)Aritomo,其他:医疗和药房。1991; 25:545-561

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    31)Sei Harada,其他:医疗和新药。1990; 27:1577-1611

    32)田中田中,其他:医疗和新药。1990; 27:2331-2347

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