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Entacapon片100mg“沙”jazh-CN
- 5.1该药物应用于帕金森氏病患者，这些患者因症状的症状（磨损现象）而被认可。
- 5.2该药物应用于在左旋多巴，碳纤维，碳纤维或Levodpopa Benzeraded盐酸盐（每天至少每天至少300毫克作为左旋多巴）的患者中使用该药物。
Entacapon片100mg“沙”
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创建或修订年
| 创建于2021年12月（第一版） |
日本标准产品分类编号
医学分类名称
批准，等等
Entacapon片100mg“沙”
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YJ代码
销售名称英语符号
销售名称Hiragana
批准号，等等。
批准编号
销售日期
储蓄 /有效期限
储蓄
有效期
标准名称
日本药房
Entacapon锁
法规类别
处方药）
笔记）预防措施 - 由医生的处方等。一般名称
2.反对（不给下一个患者施用）
- 2.1该成分过敏史的患者
- 2.2恶性综合征，水平肌肉融化或这些病史的患者, ,
3.组成 /特性
3.1组成
Entacapon片100mg“沙”
| 有效成分 | 1平板电脑Entera Capon（日本局）100mg |
|---|---|
| 添加剂 | 纤维素，D-甘露醇，横car旋律natrium，硬化油，氢化素，多糖甲酸80，甘油，白糖，硬糖镁，氧化镁，氧化铁，氧化钛。 |
3.2准备属性
Entacapon片100mg“沙”
| 外形 | ||
|---|---|---|
| 尺寸 | 长期直径 | 约13.0mm |
| 直径短 | 约6.0mm | |
| 厚度 | 约4.9毫米 | |
| 大量的 | 约0.354克 | |
| 识别代码 | ENP100 SZ | |
| 特点 | 浅黄色红色 - 黄色红色椭圆形薄膜外套锁 | |
4.功效或效果
帕金森氏病的每日波动改善了帕金森氏病的日常波动（佩戴氏症现象）因左旋多巴calvidpopa或Levodopa Benzeradidate盐酸盐而导致
5.与效果有关的预防措施
- 5.1该药物应用于帕金森氏病患者，这些患者因症状的症状（磨损现象）而被认可。
- 5.2该药物应用于在左旋多巴，碳纤维，碳纤维或Levodpopa Benzeraded盐酸盐（每天至少每天至少300毫克作为左旋多巴）的患者中使用该药物。
6.用法和剂量
该药物不单独使用，但始终与Levodpupa Calvidpopa或Levodpopa Benzeradido盐酸盐一起使用。
通常，100毫克口服给成人作为一种娱乐。
此外，根据症状，可以将200毫克作为一种娱乐施用。
但是，每天不超过八次。
7.与使用和剂量有关的预防措施
- 7.1该试剂是与左旋多巴或碳纤维或levodpopa benzeradidated盐酸盐有效的作用，并且在单个药物中无效。
- 7.2这种药物可能具有Revodpupa（Dizzyskenge等）的多巴胺可操作性的副作用，以提高Levodpapa的生物使用率。因此，在剂量开始或增加剂量时，患者的病情充分观察到，如果有多巴胺可操作性的副作用，请调整该药物或左旋多巴钙钙钙蛋白酶钙或左伏doppa Benzeradpaed Benzeradpaed盐酸盐。
- 7.3如果该药物的量一次增加到200毫克，则可以表达障碍等，因此应考虑仔细考虑。另外，当数量增加时，应充分观察观察，如果表达了这些症状，应采取适当的治疗方法，例如根据症状程度减少该药物的量。
- 7.4该药物的增加应仔细执行，一次不超过200毫克，每天1,600毫克。
- 在肝损伤7.5的患者中，必须将增加到200毫克的增加必须最小化。如果您必须一次增加200毫克的数量，请在观察它时特别仔细地管理它。 ,
- 7.6在体重小于40 kg的患者中，我们应该仔细考虑一次将量增加到200毫克。
8.重要的基本预防措施
- 8.1该药物可能具有多巴胺可操作性的副作用，左旋多巴（Doskinegi等）增加了Levodpupa的生物利用率。因此，当使用抗Packinson剂时，应同时仔细观察患者的病情，例如调整这些剂量。
- 8.2当该药物的给药停止时，可能表达出在帕金森氏病中看到的恶性综合征和水平肌肉旋律，因此在观察患者病情的同时逐渐降低剂量。结合使用。 , ,
- 8.3可能会突然睡眠，饥饿或原位的低血压而没有被欺骗，因此不要从事危险的工作，例如驾驶汽车和在高处工作。要小心。
- 8.4该试剂始终与RevoDpupa Calvidpopa或Revodpupa Benzeradidoide一起口头管理，因此请务必注意在使用之前使用Revodpupa，Calvidpopa或Revodoppa的插入文档。
- 8.5这种药物和左旋多巴的结合以及患有左旋多巴或多巴胺受体激动剂的患者，他们对病理赌博的社会劣势（个人生活的崩溃。随着病理性性欲的增强，强迫症的购买和横冲直撞的报道，如果出现这种症状，体重减轻或给药将停止使用。应采取适当的措施。此外，解释了患者及其家人的这种障碍的症状。
9.具有特定背景患者的预防措施
9.1并发症和病史的患者
- 9.1.1棕色细胞的患者
有增加高血压波峰风险的风险。
- 9.1.2体重小于40kg的低体重患者
如果您一次施用200毫克，则运动障碍的表达可能会增加。
9.3肝功能障碍患者
- 9.3.1肝损害或病史的患者
据报道，这种药物的血液浓度在肝损伤患者中增加了。 ,
9.5孕妇
仅当治疗的治疗大于危险时，才能服用可能怀孕的孕妇或妇女。在生殖毒性测试中，大鼠在1,000 mg/kg/day给药组的胎儿骨骼中已延迟大鼠。
9.6母乳喂养妇女
考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处，考虑到母乳喂养的持续或取消。据报道，动物实验（大鼠）将转向母乳。
9.7个孩子，等等。
没有针对儿童等临床试验。
9.8老年人
仔细观察患者的病情时仔细地划清。通常，生理功能（肾功能，肝功能等）降低。
10.互动
- 该药物是一种类别-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，它可能会增加由COMT代谢的药物的血液药物浓度，因此，将其与这种药物结合使用时，请小心。此外，由于建议这种药物抑制药物代谢酶CYP2C9，因此当该酶与代谢药物结合使用时，请小心。
10.2联合用途（请小心使用）
| 毒品名称，等等 | 临床症状 /度量方法 | 机械 /危险因素 |
|---|---|---|
由COMT代谢的药物
| 可能会增加心率，心律不齐和血压波动。 | 这些具有类别组的药物由COMT代谢，但是该药物可以抑制这些药物的代谢并增加作用。 |
选择性MAO-B抑制剂
| 有升高血压的风险。这种药物与塞勒吉林之间的相互作用尚未被识别，但是当使用这种药物和塞勒吉林一起使用时，Selegirin的每日量不得超过10 mg。 | 选择性MAO-B抑制剂的选择性抑制作用的量减少，并且存在非选择性MAO抑制作用的风险，因此与该药物结合使用了生理儿茶酚胺的代谢。 |
华法林 | 据报道，这种药物将R-warfarin（光学异质体）的AUC增加了18％，并将蛋白酶蛋白比（INR值）提高了13％。 | 该机制未知。 |
铁制备 | 铁剂的作用降低。如果将其与铁一起使用，请至少花2-3个小时或更长时间。 | 该药物可能在消化道中形成铁并螯合。 |
istra defirin | 识别出运动障碍的表达频率。 | 该机制未知。 |
11.副作用
11.1严重的副作用
- 11.1.1恶性综合征（小于1％）
由于这种药物的快速减肥或取消，高烧，意识障碍（昏迷），高肌肉僵硬，不受欢迎的运动，冲击状态，凶猛，心动过速，血压不稳定等。存在融合或急性肾脏的风险损害。在这种情况下，该药物应重新管理，然后逐渐减少，并采取适当的措施，例如冷却体冷却和水合。 ,
- 11.1.2水平肌肉熔化（频率未知）
如果肌肉疼痛，无力，CK增加，血液和尿脱珠蛋白上升等，请停止给药并采取适当的措施。还要注意由于水平肌肉融化而引起的急性肾脏疾病的发展。 ,
- 11.1.3突然的睡眠（小于1％），睡眠（5％或更多）
由于可能没有前体的突然睡眠和睡眠，因此，在这种情况下，诸如左旋多巴制备，静止药物或取消给药的适当措施是适当的。
- 11.1.4幻觉（5％或更多），视觉（小于1至5％），幻觉（小于1至5％），混乱（频率未知）
如果发生这种症状，请采取适当的措施，例如左旋多巴制剂或静息药物。
- 11.1.5肝功能障碍（频率未知）
可能会出现肝功能障碍，例如肝炎。
11.2其他副作用
5％或更多 | 少1-5％ | 小于1％ | 未知频率 | |
|---|---|---|---|---|
皮肤疾病 | - | - | 多汗症 | 皮疹，荨麻疹，紫色，皮肤，头发，胡须和指甲 |
精神疾病 | 失眠 | 噩梦，妄想 | 焦虑，病理性的性欲增加 | 高百分比 |
神经系统障碍 | 吉斯尼（37.5％），兹尼 | 头痛，浮动的头晕，位置头晕，帕金·索尼斯（Parkin Sonism）的恶化（上下现象等） | 品尝异常，锻炼过多，震颤 | 晕倒，旋转头晕，运动减少 |
胃肠道疾病 | 便秘（20.2％），恶心 | 上腹痛，腹泻注射1） ，胃不适，厌食，呕吐，反应，消化不良，胃炎 | 腹痛 | 开底面，结肠炎 |
肝脏障碍 | - | AST增加，ALT增加 | γ-GTP增加 | - |
肾脏和尿路疾病 | 彩色注2） （14.4％） | 尿液允许阳性，尿液频繁，小圆面包 | - | - |
血液和淋巴疾病 | 贫血 | 血红蛋白还原，白细胞，红细胞，白细胞增加 | 降低血液袭击，铁缺乏贫血 | - |
全身性障碍 | - | 缓慢，周围水肿，口干 | - | 疲劳，无助 |
肌肉障碍 | - | 关节疼痛，肌肉疼痛 | 背痛，肌肉痉挛 | - |
其他的 | - | CK增加，LDH增加，ALP增加，血压，体位性低血压，高血压，体重减轻，下降 | 呼吸困难 | 细菌感染，锯齿蛋白铁减少 |
注2）由于该药物的代谢物或该药物的代谢，尿液可能会被染色棕色。
13.服用过量
- 13.1症状
过量用药引起的急性症状包括混乱，活动减少，睡眠，皮肤变色，荨麻疹等。用药过量的最大每天为16,000毫克。
- 13.2行动
根据需要住院的指示。
14.适用的预防措施
14.1发出毒品的预防措施
PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入，硬尖角可能会插入食管粘膜，甚至可能发生严重的并发症，例如纵隔炎。
15.其他预防措施
15.1基于临床用途的信息
- 15.1.1在使用小麦角多巴胺参与者（溴烯普汀，佩尔戈莱德等）的患者中，纤维并发症已报道。
- 15.1.2该药物可能会加剧左旋Papa -type的正常性低血压，因此它可能会引起静止不动的低血压（α -blocker，β /β-释放剂，间歇性神经元外围块等）。在服用时要小心。
- 15.1.3在国内临床试验（8周）中，该药物是IPDR（统一的帕金森氏病评级量表）第一部分（心理功能，行动和情绪），第二部分（日常生活操作）和部分改善效果。 Plasebo组之间的显着差异。
16.药代动力学
16.1血液浓度
当仅对日本患者施用100毫克和200毫克该药物时，未改变的CMAX平均为873 ng/ml，1,903 ng/mL和AUC 0-4 ，分别为979 ng，H/ml，并且分别为2,246 ng。在h/ml中，这两个参数几乎与剂量1成正比。此外，日本患者的CMAX和AUC往往高于外国患者的价值（CMAX：705 ng/mL，AUC 0-4 ：835 ng，H/ml，25例）。识别2） 。
剂量 | cmax | tmax | AUC 0-4 | T 1/2 |
100mg | 873±676 | 1.28±0.96 | 979±389 | 0.85±0.52注2 ） |
200毫克 | 1,903±1,222 | 1.09±1.05 | 2,246±880 | 0.75±0.44注3 ） |
注1 ） 22个案例 注2 ） 16个案例 注3 ） 17例 | ||||
|---|---|---|---|---|
当25-800毫克的日本健康成年人单次给药时，CMAX和AUC几乎与剂量成正比，并且身体动态为线性3） 。另外，当每4小时服用200毫克和400毫克的200 mg和400 mg时，没有明显的累积趋势4） 。
16.2吸收
在口服给药的情况下，在口服5的情况下，生物启动性约为32-38％。如果日本健康的成年人在饭后30分钟后口服给药，则在搬迁后CMAX和AUC之间没有差异，饮食的影响尚未识别为6） 。
16.3分布
该药物主要与血清白蛋白结合，血浆蛋白约为98％。在体外测试中，该药物的蛋白质键合未被walfarin，水杨酸，苯基丁酸和Ziazepam取代。此外，该药物不影响这些药物的蛋白质键合7） 。这种药物很少转移到血细胞上。
16.4代谢
该药物与Z人体是异质的（体外COMT活性抑制作用与未抛光的身体大致相同）。在日本健康成年人的单一口服给药25至800 mg中，Z CMAX和AUC为非变量（E）的3％至8％。另外，不遵守的身体和Z体与葡萄糖酸3相关。
使用人肝脏的体外试验表明，该药物阻碍了Chitochrome P450 CYP2C9（IC50约为4μm）。
其他P450同工酶（CYP1A2，CYP2A6，CYP2D6，CYP2E1，CYP2E1，CYP2E1，CYP3A，CYP2C19）不受抑制或略微抑制8） 。
16.5排泄
在日本健康成年人的单一口服给药25至800 mg中，不愉快的和Z体的尿液排泄率分别为0.1至0.2％和小于0.1％。未改变的身体和Z身体的葡萄糖酸松饼的尿液排泄率分别为4.6至7.2％和1.5至2.1％。该药物和代谢被认为是在体内排出的尿液和胆汁3） 。
16.6个具有某些背景的患者
- 16.6.1肾功能的患者
在外国人的口服给药中，正常肾功能（肌酐清除1.12 mL/秒/1.73m 2 ），肾功能障碍患者（肌酐清除0.60-0.89 ml/secons/second/second/second/secons/1.73m 2 ），一组严重的残疾患者（1.733 m 2）肌酐清除率为0.20-0.44ml/秒/1.73m 2 ），由于比较四组透析患者之间的药物，对这种药物的功能没有显着影响9） 。在透析治疗患者中，认为延伸间隔是必要的。
- 16.6.2肝功能障碍患者
如果口服对外国肝脏损害患者的酒精性肝硬化患者，AUC和CMAX的高度大约是健康成年人的两倍） 。由于该药物的主要排泄途径被认为是胆汁排泄，因此胆管阻塞的患者可能会延迟排泄。 ,
- 16.6.3老年人
在外国卫生成年人的口服管理中，对于老年人和非老年人的药代动力学没有差异11） 。
17.临床结果
17.1关于有效性和安全性的测试
- 17.1.1国内II检查（帕金森氏病的临床药物测试患有佩戴现象）
由于左旋多巴，碳纤维或levodopa Benzeradiaded盐酸盐和100毫克或安慰剂的单一组合是通过交叉方法到日本患者的100毫克或安慰剂的结果，Plasbo是Term Revodpopa的plaqua plaqua auc的plaqua auc中有所增加，一半是life fife。安慰剂给药和该药物的给药（100 mg和200 mg） 1）尚未认识到血浆的CMAX。
单一口服给日本患者进行单一口服后血浆Levodapa浓度变化（平均±标准偏差，22例）
（Levodpopa / Calvidopa或Revodpupa Benzeraded盐酸盐）该药物100mg的副作用频率为78.3％（18/23），200毫克给药组的副作用频率为79.2％（19/24）。 100 mg组的血压和Dyskienzi的主要副作用为30.4％（7/23病例），21.7％（5/23），13.0％（3/23）和200mg组的血压降低。33.3％ （8/24），Jiskinezi和尿液变化颜色为20.8％（5/24），心率降低16.7％（4/24）和12.5％（3/24）。
- 17.1.2国内II阶段检查（双盲比较测试）
在针对341例佩戴现象的患者的双盲比较测试中，该药物一次为100 mg和200 mg，并且在症状日记开启的同时，所有药物都进行。12个大大延长的时间（是时候移动了并认为它可以移动：RevoDPA药物效应时间）。
口服给药后的O -O时间观察期变化到日本患者（平均±标准误差） 国内双重比较检查的小时数变化 安慰剂
95例100mg
98个案例200毫克
88例在小时（时间）观察期最终评估金额变更数量（最终评估 - 观察期）
平均±标准偏差平均±标准偏差平均±标准误差
8.2±2.0
8.7±2.6
0.5±0.28.1±2.1
9.4±2.7
1.4±0.38.3±2.2
9.7±2.8
1.4±0.2比较变化数量的变化[95％的信任部分]
测试结果（分布式分析）comban群 -
Plasebo组-
0.8498
[0.1989; 1.5007]
p = 0.01070.8575
[0.1886; 1.5263]
p = 0.0122200mg组-100mg组
-
-
0.0077
[-0.6563; 0.6716]
p = 0.9819该药物100mg的副作用频率为52.2％（59/113），在200 mg给药组中为72.8％（83/114例）。 100毫克组的主要副作用为15.9％（18/113例）有色尿液，吉斯内齐斯的14.2％加重（16/113），便秘加重的10.6％（12/113）和200mg Dyskinzi Aperbation Aperbation 21.1％ （24）（114例），14.9％（17/114例），12.3％（14/114例患者）（14/114）。
- 17.1.3海外III阶段检查
在针对患有佩戴现象的患者进行的双盲比较测试中，将200毫克的该药物与安慰剂进行了比较，并且按时（在症状日记中发生时很容易移动或移动或移动。表达时间）显着延长并增加了13） 。
海外33次考试
安慰剂
86例200毫克
85例在小时（时间）观察期治疗期4 ）
9.2±2.5
9.4±2.69.3±2.2
10.7±2.2与安慰剂组的差异（估计值±SE）
[95％的信任部分]1.34±0.28
[0.75; 1.93]测试结果（CO-交流分析）注5 ）
p = 0.0002
表格中的所有时间都是平均±标准偏差，安慰剂组的差异为±标准误差。
注4 ）管理8、16、24周平均。注5 ）通过重复进行观察期间的重复次数的重复分析。在该药物的200 mg给药中，副作用的频率为54.1％（46/85）。主要副作用为16.5％（14/85例），10.6％（9/85）患有恶心和尿液测试异常。
- 17.1.4海外III阶段检查
在针对患有佩戴现象的患者进行的双盲比较测试中，根据症状日记，与安慰剂相比，该药物的200 mg大大扩展了O-ON小时的百分比。
海外44次考试
安慰剂
102个案例200毫克
103个案例在旅行比率（％）观察期治疗期6 ）
60.8±14.0
62.8±16.860.0±15.2
66.8±14.5与安慰剂组的差异（估计值±SE）
[95％的信任部分]4.45±1.67
[0.93; 7.97]测试结果（协调分析）注7 ）
p = 0.0163
表格中的所有时间都是平均±标准偏差，安慰剂组的差异为±标准误差。
注6 ） 8、16，24周后。注7 ）分析是通过重复对观测期的小时重复进行的重复来进行分析。在200mg的该药物中，副作用的频率为82.5％（85/103）。主要副作用包括47.6％的运动障碍（49/103），尿液测试异常为29.1％（30/103），帕金森氏症加剧19.4％（20/103）和16.5％的浮动头晕（17/103案例）。 ）是10.7％（11/103）。
18.医疗药物
18.1动作机制
Entacapon是一种外围COMT抑制剂，与Levodpupa Calvidopa或Levodpopa Benzeradidated盐酸盐一起使用。该药物通过抑制RevoDpupa的3-O-甲YLEDPA（3-OMD）的代谢途径来提高RevoDpupa的生物利用率，从而使血液中血液中血液中的大脑转移更加有效。