2007年7月

FP OD片2.5

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创建或修订年

**于2020年6月修订（第10版）

*2015年12月修订

日本标准产品分类编号

871169

年度效果额外批准日期

* 2015年12月

国际出生日期

1980年3月

医学分类名称

帕金森氏病治疗（选择性MAO -B抑制剂）

销售名称

FP OD片2.5

销售名称代码

1169010F2020

批准 /许可号码

批准编号

21900AMX00554000

商标

fp-od

药品价格标准日期

2007年7月

销售日期

2007年7月

储蓄，到期日期等

储蓄

请参阅室温的部分，密封容器“处理预防措施”

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

阳性药物

刺激的原材料

处方药

（根据医生等处方使用预防措施）

作品

产品名称

FP OD片2.5

成分 /内容

在一台片剂中含有2.5毫克的盐酸盐酸盐

添加剂

含有纤维素，羟基抗毒素，Hypromerose，d-甘露醇，钛，tark，setanol，钠钠钠含硫酸钠，乳糖氢，黄色Trinx氧化物，阿斯帕类，镁硬脂酸盐和其他成分。

特点

外部 /属性

白色 - 灯黄色平板电脑，浅黄色至黄色斑点

识别代码

FP-OD2.5（显示在PTP表上）

外形

直径

7.5mm

厚度

4.2mm

重量

0.16克

一般名称

塞莱金盐酸盐倒塌片剂

警告 1。 请勿使用这种药物和三重抗抑郁药（盐酸阿米替氨酸等）。此外，至少每隔14天停止使用该药物，然后开始服用三重抗抑郁药。 （请参阅有关“互动”的部分） 2。 在这种药物中，随着剂量增加的量，毛b的选择性作用降低，存在非选择性的毛抑制作用的危险，并且没有识别出进一步的效果，因此每天不能施用超过10 mg。 （请参阅“用药过量”的部分）

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 对该药物成分过敏的患者 2。 据报道，盐酸苯二甲酸酯，氢化曲马多或盐酸）[高兴奋，精神混乱等。这是给出的 3。 据报道，据报道，正在施用非选择性单胺氧化物抑制剂（盐酸盐）的患者。这是给出的 四个。 据报道，精神分裂症或其患者病史[据报道了精神症状恶化。这是给出的 五。 患有中央兴奋药物的患者，例如兴奋剂，可卡因等。 6。 在基于正方形的抗抑郁药或取消的情况下，被施用或取消的患者（请参阅“相互作用”部分） 7。 **选择性5-羟色胺反应抑制剂（全酰胺马来酸等），血清素重新连接抑制 / 5-羟色胺的受体（Bolchoxetination Hydride），5-羟色胺去甲肾上腺素抑制剂（Millenasha Planp Plann等）患者接受选择性非肾上腺素抑制剂（Atomoxetine抑制剂）患者（或去甲肾上腺素 - 羟色氨酸活性抗抑郁药（请参阅“相互作用”的规格）

功效或效果

功效 /效果

*帕金森氏病（当一起使用含左旋多巴的制剂时：不使用YAHR严重的I -IV，列伏杜帕 - 不使用含左旋的公式：yahr严重的I 〜III阶段）

用法 /剂量

*一起使用含Levodupa的配方时：

通常，早餐后开始使用2.5毫克盐酸盐酸盐盐酸盐，每两周每天每天增加2.5毫克，设定最大剂量并维持维护（标准维护量（标准维护）。每天7.5mg）。如果每日数量为5.0毫克或以上作为盐酸盐的盐酸盐，则在早餐和午餐后将其划分。但是，在7.5毫克的情况下，早餐后5.0毫克，午餐后2.5毫克。
此外，根据年龄和症状，它会增加或减少，但每天不超过10 mg。

*当不同时使用含左旋多巴的公式时：

通常，早餐后每天开始使用2.5毫克，作为成人盐酸盐盐，每两周每天增加2.5毫克，每天增加10毫克。如果一天作为盐酸硅质甲甲基林的一天是5.0毫克或更多，早餐和午餐后将分割。但是，在7.5毫克的情况下，早餐后5.0毫克，午餐后2.5毫克。
此外，根据年龄和症状，它会增加或减少，但每天不超过10 mg。

与使用和剂量有关的预防措施

（1）

*当该药物的给药开始给患者的患者进行含有左旋多巴的药物，而当含左旋多巴的含左旋多巴剂的给药开始以给予该药物的患者时，RevoDpupa的副作用被组合使用要增强含左旋多巴和这种药物。因此，请务必仔细观察并确定维护量。维护数量维护后，如果不确定的运动，幻觉，妄想等似乎是左旋多巴和该药物之间的组合效应，请适当治疗该药物或左旋多巴体重减轻。另外，当减少该药物或左旋多巴的重量时，还认为该药物的MAO B抑制作用会持续很长一段时间以减少效果。 （请参阅“药代动力学”部分）

（2）

*这种药物在口腔中崩溃，但不是要从口腔粘膜中吸收，因此请用唾液或水吞下它。 （请参阅有关“适用预防措施”的部分）

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

（1）

严重肝损伤的患者[该药物的代谢可能被抑制，毒性可能会显着增强。这是给出的

（2）

严重肾脏疾病的患者[该药物的代谢产物可能会累积，并且可能发生代谢的中心作用。这是给出的

（3）

接受高剂量左旋帕帕的患者[高副作用很高。这是给出的

（四）

老年人[可能会出现体位性低血压。 ]（请参阅有关“老年管理”的部分）

（五）

*精神和心脏心血管疾病的患者（在英国，比较了盐酸塞勒基林后的左旋多巴人群和左旋多巴^） ，在施用塞勒吉林盐酸盐后，盐酸盐酸盐后盐酸盐后进行了比较。心脏和心脏心血管疾病。 ]（请参阅“重要基本预防措施（3） ”部分）

（6）

心绞痛患者[这种药物可能更有可能加重。这是给出的

重要的基本预防措施

（1）

*在给药期间，确认效果定期保持，如果效果消失了，请使用并不会整齐地给药。

（2）

*可能会发生头晕，注意力，集中注意力，集中力，反射功能等，因此请注意不要从事危险的工作，例如驾驶汽车，操作机器或在高度上工作。

（3）

*在英国，对左旋帕金森氏病的患者进行了长期临床测试，对左旋帕帕帕普的神经保护进行了比较，比较了一组盐酸盐盐后的一组左旋多巴和左旋多巴。结果，有一份报告称，在盐酸盐酸盐施用后，左旋多巴群的死亡率约为^1.6倍，响应于Levodpa单组的死亡率。据报道，随后的跟踪调查^2）大约是1.3倍，但没有显着差异。此外，据报道，它高约1.1倍，但同类^研究没有显着差异，该数据库使用了英国制药机构要求的12，621一般药物治疗的数据库。此外，荟萃分析没有显着差异，在英国没有（美国，挪威，瑞典，瑞典，瑞典，德国，德国，芬兰，芬兰） ^4） ，没有显着差异，在2000年英国队列中研究报告^24）据报道，盐和左伏帕患者的死亡率与健康人相同，与盐酸二甲甲林治疗相关的死亡率没有增加。

相互作用

禁忌症 （不要一起使用） 毒品名称，等等 盐酸彼得定（Opistan等） 毒盐氯化物（Tramar等） Tapenta Doll盐酸盐（Tapenta） 临床症状 /度量方法 已经报道了诸如高度兴奋和精神混乱之类的表达。为了停止这种药物的给药，然后开始给予氢氯化曲马多和盐酸）的施用，应至少放置至少14天的间隔。同样，当从氢氯化物抗体变为该药物时，必须放置2-3天的间隔。 机械 /危险因素 该机制未知。 毒品名称，等等 非选择性单胺氧化抑制剂盐酸盐抑制剂 临床症状 /度量方法 已经报道了高度体位性低血压的表达。 机械 /危险因素 细节是未知的，但可能是由于额外效果所致。 毒品名称，等等 基于方形的抗抑郁药盐酸盐等（锥虫等） 临床症状 /度量方法 已经出现了高血压，晕厥，衰减，出汗，癫痫，运动和精神障碍的变化以及诸如肌肉强刚性之类的副作用，并且已经报道了更多的死亡。 机械 /危险因素 细节是未知的，但由于关节和协同作用而被认为。 毒品名称，等等 选定的5-羟色胺恢复抑制剂呋喃胺马来酸（Loxes等） 帕罗西汀盐酸（Paxil） Celtralin盐酸盐（Jazoloft） Escitaropramuschuic Acid（Lexapro） 临床症状 /度量方法 **，*由于两种药物的作用都可能增加，该药物的给药已停用，以及选择性的5-羟色胺反应性抑制剂，5-羟色胺重新连接抑制作用，5-羟色胺受体，5-羟色胺Noradenaline re -re -re -re -re -repranalin。开始服用纳入抑制剂，选择性去甲肾上腺素聚会抑制剂和红肾上腺素 - 异氨酸活性抗抑郁药。 When switching to this drug, fullboxamine maleic acid and venulafaxine hydrochloride are 7 days, paroxetine hydrochloride, certrarin hydrochloride , bolchoxetine hydrogenatite , atomoxetine hydrochloride, millethaosapine and escalopramusu is For 14 days, Mirnashi Plan hydrochloride must be set for 2 to 3 days, and Duroxetine盐酸盐必须间隔5天。 机械 /危险因素 人们认为，由于5-羟色胺恢复抑制作用，大脑中的5-羟色胺浓度增加。 毒品名称，等等 ** 5-羟色胺聚会抑制 / 5-羟色胺受体氢氢蛋白 临床症状 /度量方法 **，*由于两种药物的作用都可能增加，该药物的给药已停用，以及选择性的5-羟色胺反应性抑制剂，5-羟色胺重新连接抑制作用，5-羟色胺受体，5-羟色胺Noradenaline re -re -re -re -re -repranalin。开始服用纳入抑制剂，选择性去甲肾上腺素聚会抑制剂和红肾上腺素 - 异氨酸活性抗抑郁药。 When switching to this drug, fullboxamine maleic acid and venulafaxine hydrochloride are 7 days, paroxetine hydrochloride, certrarin hydrochloride , bolchoxetine hydrogenatite , atomoxetine hydrochloride, millethaosapine and escalopramusu is For 14 days, Mirnashi Plan hydrochloride must be set for 2 to 3 days, and Duroxetine盐酸盐必须间隔5天。 机械 /危险因素 人们认为，由于5-羟色胺恢复抑制作用，大脑中的5-羟色胺浓度增加。 毒品名称，等等 *5-羟色胺 /去甲肾上腺素的改写抑制剂 盐酸杜罗可汀（SignalTA） 盐酸苯甲酰胺（IFXER） 临床症状 /度量方法 **，*由于两种药物的作用都可能增加，该药物的给药已停用，以及选择性的5-羟色胺反应性抑制剂，5-羟色胺重新连接抑制作用，5-羟色胺受体，5-羟色胺Noradenaline re -re -re -re -re -repranalin。开始服用纳入抑制剂，选择性去甲肾上腺素聚会抑制剂和红肾上腺素 - 异氨酸活性抗抑郁药。 When switching to this drug, fullboxamine maleic acid and venulafaxine hydrochloride are 7 days, paroxetine hydrochloride, certrarin hydrochloride , bolchoxetine hydrogenatite , atomoxetine hydrochloride, millethaosapine and escalopramusu is For 14 days, Mirnashi Plan hydrochloride must be set for 2 to 3 days, and Duroxetine盐酸盐必须间隔5天。 机械 /危险因素 大脑中单胺的总量被认为增加。 毒品名称，等等 选定的去甲肾上腺素重新IMPORT抑制剂Atmoxetine盐酸盐（Stratella）（Stratella） 临床症状 /度量方法 **，*由于两种药物的作用都可能增加，该药物的给药已停用，以及选择性的5-羟色胺反应性抑制剂，5-羟色胺重新连接抑制作用，5-羟色胺受体，5-羟色胺Noradenaline re -re -re -re -re -repranalin。开始服用纳入抑制剂，选择性去甲肾上腺素聚会抑制剂和红肾上腺素 - 异氨酸活性抗抑郁药。 When switching to this drug, fullboxamine maleic acid and venulafaxine hydrochloride are 7 days, paroxetine hydrochloride, certrarin hydrochloride , bolchoxetine hydrogenatite , atomoxetine hydrochloride, millethaosapine and escalopramusu is For 14 days, Mirnashi Plan hydrochloride must be set for 2 to 3 days, and Duroxetine盐酸盐必须间隔5天。 机械 /危险因素 大脑中单胺的总量被认为增加。 毒品名称，等等 Noradanaline 5-羟色胺可撞击的抗抑郁药Mirta Sapine（Remeron等） 临床症状 /度量方法 **，*由于两种药物的作用都可能增加，该药物的给药已停用，以及选择性的5-羟色胺反应性抑制剂，5-羟色胺重新连接抑制作用，5-羟色胺受体，5-羟色胺Noradenaline re -re -re -re -re -repranalin。开始服用纳入抑制剂，选择性去甲肾上腺素聚会抑制剂和红肾上腺素 - 异氨酸活性抗抑郁药。 When switching to this drug, fullboxamine maleic acid and venulafaxine hydrochloride are 7 days, paroxetine hydrochloride, certrarin hydrochloride , bolchoxetine hydrogenatite , atomoxetine hydrochloride, millethaosapine and escalopramusu is For 14 days, Mirnashi Plan hydrochloride must be set for 2 to 3 days, and Duroxetine盐酸盐必须间隔5天。 机械 /危险因素 人们认为，大脑中去甲肾上腺素和5-羟色胺的神经传输将增加。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

Drug name, such as chemical name, chitochrome P-450 2D6 and 3A4 formula ^{Note 1)} (Simetidine, kinjin sulfate, prop fenson hydrochloride, haloperidol, eryoperidol, erythromycin, joca-samycin, clarish romycin, ittraconazole, fluconazole, fluconazole, mikona Zall ，kuro trimazole，乙基雌二醇，贝拉·帕米尔盐酸盐，盐酸二氮卓类药物等）

临床症状 /度量方法

该药物的作用和毒性可能会大大增强。

机械 /危险因素

已经发现，这种药物是由肝脏的Chitochrome P-450 2d6和3a4代谢的，并且通过使用抑制其抑制其的药物会导致血液浓度升高。

最近的素衍生物，例如药物名称（recelpin等）

临床症状 /度量方法

该药物的作用可能会减少。

机械 /危险因素

减少大脑中的多巴胺。

药物名称等。基于Fenchizine的药物（专业的氯吡啶素，氯Promin，Peradine等）
基于丁基烯的药物（Brom Peridoll等）
硫酸盐磷酸胺

临床症状 /度量方法

该药物的作用可能会减少。

机械 /危险因素

大脑中的多巴胺受体被阻断。

Drazodon盐酸盐等。

临床症状 /度量方法

这种相互作用尚不清楚，但是如果您立即与盐酸贸易以酮结合使用或使用，则应逐渐增加该药物的剂量，并仔细地开始给药。

机械 /危险因素

人们认为，由于5-羟色胺恢复抑制作用，大脑中的5-羟色胺浓度增加。

药物名称，交感神经毒剂（盐酸麻黄碱，甲基甲基盐酸盐盐酸盐，pussoid-氢氯化物盐酸 - 含盐酸盐，苯基丙醇盐酸盐）

临床症状 /度量方法

据报道，血压升高和心动过速的表达。

机械 /危险因素

如果减少了该药物的MAO-B选择，则认为会增强交感神经刺激效果。

注意1）将其与这些药物一起使用，与单胺含量高的食物（奶酪，肝脏，裸，酵母，酵母，酱汁，香蕉，啤酒，啤酒，葡萄酒等）相结合时要小心。 [当与抑制Chitochrome P-450 2d6和3A4的药物结合使用时，该药物的血液浓度可能会增加，并且可以消除MAO-B的选择。这是给出的

副作用

*在488例帕金森病患者中，有177例（36.3％）的副作用（36.3％），含左旋多巴的药物和非辅助患者（36.3％）。主要副作用是恶心和呕吐（7.8％），Dizzysk​​idia（6.6％），幻觉（6.6％），厌食症（6.1％），头晕和徘徊（5.7％）。临床测试值的主要波动包括CK（CPK）的增加，LDH的升高（4.7％）以及385例患有帕金森氏症相结合和非合并帕金森氏病的患者的Al-P升高。 （2.9％）（在FP锁定时2.5） ^5-11） 。
此外，在结果调查中发现了4,692例含左旋多巴和未结合患者（20.4％）的4,692例患者中的957名（20.4％）。主要副作用是幻觉（4.8％），恶心（3.1％），头晕（2.3％），头晕（1.6％）和厌食症（1.0％）（当EF Pee Tablets 2.5重新审查结束时）。
此外，在帕金森氏病患者的临床试验中发现了327例（40.4％）中的132例，这些试验不是含Levodapa的制剂。主要副作用是便秘（5.2％），失眠（3.7％），高血压（3.1％），CK（CPK）上升（2.4％）和嗜睡（2.1％）（当FP OD片剂2.5效果2.5效果额外批准时）。。

严重的副作用

1） * Hallicular（ 4.8％ ），妄想（ 1.0％ ），混乱（0.2％），妄想（0.4％）

可能会出现堂堂，妄想，混乱和妄想，因此，如果出现这些症状，请采取适当的措施，例如减轻体重，停止药物或取消。

2）心绞痛（频率未知）

由于已经报道了心绞痛的表达或加剧，因此要特别注意，例如监测心绞痛患者的心电图。

3）恶性综合征（小于0.1％）

可能会出现这种药物的突然体重减轻或取消，可能会出现高热量，意识障碍，高肌肉僵硬，不受欢迎的运动，血清CK（CPK）等。在这种情况下，在重新管理后，它将逐渐减少并采取适当的措施，例如冷却身体和水合。在延续管理期间，可能会出现类似的症状。

4）降血糖（频率未知）

如果可能出现低血糖，如果出现降血糖症状（意识障碍，昏迷等），请采取适当的措施，例如中断给药。

5） *胃溃疡（ 0.1％ ）

由于在这种情况下，胃溃疡可能会采取适当的措施，例如中止给药。

另一个副作用

粗字符的副作用应基于每个音符）。

	小于0.1-5％	小于0.1％
精神和神经系统2）	*不受欢迎的运动，兴奋，精神症状，肌张力障碍（肌肉张力异常），噪声障碍，步行异常，焦虑，头晕，头晕，头痛，头痛，头痛，失眠，身体嗜睡，麻木，麻木，抑郁，抑郁，抑郁。减少降低意识水平	紧张，流浪习惯，秋叶，记忆障碍，躁狂，运动，减少，噩梦
消化器官	*异常 /呕吐，厌食，口干，胃痛 /腹痛，便秘，腹泻，消化不良	瘫痪的回肠，胃肠道疾病，回肠疾病
心血管	*体位性低血压，呼吸症，低血压，高血压，心律不齐	心电图异常，血压波动，造血心力衰竭
肝	肝功能障碍（增加AST（GOT），ALT（GPT））
高敏注3）	皮疹
泌尿科		很难小便
血	*减少白细胞
皮肤		多发性红斑，红斑
眼睛		视力狭窄
其他的	*eedema，胸痛（胸部不适），疲劳，潮热和闪光，风味异常，超刺汗，心情，疲劳，血清CK（CPK），肌肉僵硬，背痛	*发烧，发冷，体重减轻，口味丧失，舌头不适，贪婪减少，肌肉痉挛，宫颈疼痛，肢体疼痛，状态恶化

注2）如果发生这种症状，请采取适当的措施，例如减肥或药物。
注意3）在这种情况下，停止管理。
*表达的频率是FP锁2.5的含左旋多巴的配方，非固定帕金森氏病的患者的临床试验，含Levodapa的含左旋多巴的制剂和非辅助的患者以及FPY OD片剂2.5 RevoDpapa -RevoDpapa -RevoDpapa -2.5。计算了未使用帕金森氏病的临床试验。

老年人的管理

（1）

在老年人中，可能会出现体位性低血压，因此，在观察患者病情的同时，应仔细监测血压时，应仔细监测血压。

（2）

*EFI片剂2.5含Levodupa的含有含量的制剂和非合并患者，在超过65岁的非合并患者的安全分析的情况下，在安全性分析的情况下进行了副作用幻觉，幻觉。在75岁以上的情况下，厌食症，幻觉，体位性低血压，恶心和步行困难的病例率高于75岁以下的情况。

管理孕妇，妇产科妇女等。

（1）

由于尚未确定怀孕期间的管理安全性，因此只有在确定孕妇或可能怀孕的妇女被确定超过危险的情况下才能进行管理。

（2）

由于据报道动物实验转向牛奶，因此应避免在这种药物期间进行母乳喂养。

给儿童的管理等

尚未确定儿童的安全性（没有经验）。

过量

据认为，由于该药物的过量服用，MAO B的选择性抑制作用会降低，并且可以考虑非选择性MAO抑制作用的副作用，因此请注意下一个患者的病情。

（1）患有以下症状的患者被认为是由于服用过量引起的

[如果选择减少，则可以增强多巴胺和去甲肾上腺素的作用。这是给出的

1）精神病学系统

昏厥，过度，嗜睡，幻觉，妄想，抽搐，自杀行为，痴呆，焦虑，失眠，抑郁，神经敏感性，头痛，斗争恶化等。

2）心血管

休克，血压升高，矫形性低血压，pal，潮红，心律不齐，降低血压，出汗等。

3）其他

超高热，呼吸道抑制和衰竭，乳房疼痛降低，开口障碍等。

（2）高血压患者

[在无选择的MAO抑制剂和选择性降低的禁忌症的情况下描述。这是给出的

（3）棕色细胞的患者

[在无选择的MAO抑制剂和选择性降低的禁忌症的情况下描述。这是给出的

（4）青光眼患者

[它是用非选择性的MAO抑制剂仔细给药的，并考虑到降低选择的情况。这是给出的

（5）糖尿病患者

[它是用非选择性的MAO抑制剂仔细给药的，并考虑到降低选择的情况。这是给出的

治疗：

固定呼吸道以保护呼吸和管理，包括使用补充氧气以及必要时使用呼吸机。如果穿衣服是短时间内的，它将被呼出，活化的木炭和胃清洗。中枢神经系统刺激的体征和症状（包括抽搐）通过地西ep液的输注来治疗。如果过度低血压或多巴胺和Noruepinephrin的症状过多，则应提供有症状的治疗，例如输注补充的滴水。在冲击时，使用氢化软骨子插入。盐酸氯酸盐量应用于对情绪焦虑，克服和机械冷却无反应的高温。如果血压过多增加，请执行症状治疗，例如输注α-散热器（芬特拉季等）。

适用的预防措施

（1）发出药物时

1）

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。据报道，PTP薄片的难度 - 形状的角度插入食管粘膜中，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎。这是给出的

2）

**在这种药物的管理中，指导我们不要使用这种药物或转移给其他药物。

3）

**关于返回医院，药房等的适当治疗指南。不再需要这种药物。

（2）服用

1）

该药物可以放在舌头上，浸入唾液并用舌头轻轻粉碎它，并且只能在倒塌后用唾液服用。也可以用水服用。

2）

不要在没有水的情况下服用这种药物。

其他预防措施

（1）

*在一项针对含左旋多巴的2.5和非综合帕金森氏病的患者的家庭临床试验中，根据抑郁症明显导致因果关系，发现了488例病例中有2例。

（2）

由于使用过量而导致依赖性表达可能性。

药代动力学

1.血液浓度

（1）

如果一次将2.5至15毫克的2.5至15 mg给予健康的成年人，则不可变化的TMAX为0.08至2.42小时，T1 / 2为0.22-1.47小时。血液中的吸收和消失非常快速（ef Pee片2.5） ^15） 。

（2）

即使将5 mg或10 mg的5 mg或10 mg命令向健康的成年人订购一周，也没有观察到体内的积累（FP锁2.5） ^15） 。

（3）

在跨测试中，健康的成年人被口服的EFPIE片剂2.5和FP OD片剂2.5，N-desmethyl Selegirin（一种代谢）的血浆浓度测量结果^如下。

2.抑制血小板MAO活性（FP锁2.5） ^15）

当对健康的成年人施用2.5至15 mg的2.5至15 mg时，血小板MAO活性几乎完全抑制了7.5 mg或更多的剂量。另一方面，在持续的口服给药的情况下，在给药期间，每天一次给药期间完全抑制它。此外，抑制作用非常快，但是无论血液浓度如何，血小板MAO活性的抑制作用都是长期的，并且花费了大约10天的时间来恢复并与血小板的产生一致。

3.代谢 /排泄物（FP锁2.5） ^15）

该药物由肝冠状动脉片P-450 2D6和3A4代谢。当对健康的成年人施用10 mg /天时，尿液排泄，累积的排泄率不变，而初级探险则为34.5％。

（注意）该药物批准的最大每日剂量为10 mg。

临床结果

1。

*帕金森氏病的改善率使用含左旋PAPA的产品（包括双重比较测试）为32.1％（90/280），用于中度改善，温和改善为69.3％（194/280）。
此外，这种药物对帕金森氏病的有用性与含左旋多巴的配方相结合，可以通过双盲比较测试（FP锁定2.5^至8）认识到。

2。

*レボドパ含有製剤併用のパーキンソン病患者を対象とした長期投与試験における改善率は6 ヵ月時では中等度改善以上49.3％（37／75）、軽度改善以上85.3％（64／75）、12ヵ月時では中等度改善以上51.7％（31／60）、軽度改善以上85.0％（51／60）であった。
また、レボドパ含有製剤併用のパーキンソン病患者32例を対象に、本剤とレボドパ含有製剤との併用で、1 年間投与した試験によると、6 ヵ月時では72.3mg／日（14.7％）、12ヵ月時では61.6mg／日（12.5％）のレボドパ投与量の減量が可能であった（エフピー錠2.5） ^12〜14） 。

3.

*レボドパ含有製剤非併用のパーキンソン病患者を対象とした第ＩＩＩ相試験における日本語版UPDRS partＩ, ＩＩ, ＩＩＩ合計スコアのベースラインからの変化量を本剤単独群（139例）とプラセボ群（140例）で比較した結果、有意な差が認められた（エフピーOD錠2.5効能追加承認時）。

4.

*レボドパ含有製剤非併用のパーキンソン病患者131例を対象とした56週間投与の長期試験において、日本語版UPDRS partＩ, ＩＩ, ＩＩＩ合計スコアのベースラインからの変化量（LSMEAN）は、投与4 週後で-2.6、投与20週後で-5.6、投与56週後で-2.8であり、長期投与時も効果が維持された（エフピーOD錠2.5効能追加承認時）。

薬効薬理

1. ＭＡＯ−Ｂ（モノアミン酸化酵素Ｂ型）選択的阻害効果^16，17）

本剤のラット脳におけるin vitro（IC ₅₀ ）及びex vivo（ED ₅₀ ）でのＭＡＯ−Ａ／ＭＡＯ−Ｂ阻害比はそれぞれ1，000と200でＭＡＯ−Ｂ阻害の高度な選択性が認められている。

2.黒質−線条体ドパミン神経に及ぼす作用^18〜20）

黒質−線条体ドパミン神経の選択的破壊物質であるMPTP（1-methyl-4-phenyl-1，2，3，6-tetrahydro-pyridine）でのマウス及びサルにおける神経変性を本剤の前投与で抑制した。

3.線条体ドパミン濃度の増加作用^21，22）

(1)

ラットを用いた脳内微小透析法による実験で、本剤は線条体ドパミン濃度を増加させることが認められている。

(2)

レボドパと本剤の反復投与で、サルの線条体ドパミン濃度はレボドパ単独投与に比べ有意な増加を認めている。

4.ドパミン再取り込み阻害効果^23）

反復投与により、ラット線条体への³ H-ドパミンの取り込みを阻害したことから、内因性のドパミンの効果を高めることが示唆されている。

有効成分に関する理化学的知見

構造式：

一般名：

セレギリン塩酸塩（Selegiline hydrochloride）

化学名：

（−）-（R）-N，α-dimethyl-N-2-propynyl-phenethylamine monohydrochloride

分子式：

C ₁₃ H ₁₇ N・HCl

分子量：

223.74

融点：

140〜144℃

性状：

白色の結晶性の粉末である。
水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール(95)又は酢酸（100）に溶けやすく、無水酢酸又はアセトンにやや溶けにくく、酢酸エチル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

取扱い上の注意

**開封後、直射日光及び高温・高湿を避けて保存すること。

包装

（PTP）10錠×３
（PTP）10錠×10

主要文献及び文献請求先

主要文献

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2)

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25)

エフピー株式会社：エフピーOD錠2.5のヒトにおける血中濃度に関する資料−エフピー錠2.5との比較試験−（社内資料）

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
エフピー株式会社 医薬学術部

〒580-0011 大阪府松原市西大塚1丁目3番40号

TEL:0120-545-427

FAX:0120-728-093

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〒580-0011 大阪府松原市西大塚1丁目3番40号