2016年12月

普拉米甲醇盐酸盐LA片0.375 MGMI“ sawai” / plamypexol盐酸LA片剂1.5 mgmi“ sawai”

---

创建或修订年

* 2019年8月修订（第二版）

创建于2016年9月

日本标准产品分类编号

871169

医学分类名称

多巴胺活跃的帕金森氏病治疗持续释放准备

批准，等等

销售名称

普拉米甲醇盐酸盐LA片0.375 MGMI“ sawai”

销售名称代码

1169012G1079

批准 /许可号码

批准编号

22800AMX00485000

商标

普拉克索型脑甲甲苯

药品价格标准日期

2016年12月

销售日期

2016年12月

储蓄，到期日期等

储蓄

节省室温并储存以避免水分

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

阳性药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

普拉米甲醇盐酸盐片0.375毫克“ sawai” ：在一台片剂中含有0.375 mg的盐水盐酸水合物。
它含有羧基乙烯基聚合物，晶体纤维素，MG硬脂酸盐MG，羟基丙糖和Hypromeros。

构图与性表

药物	直径（mm）	重量（毫克）	厚度（mm）	特点	识别代码	外形
原始平板电脑	9.0	大约250	4.5	白色的	SW PM LA1

销售名称

Plamypexol盐酸LA片1.5 mgmi“ sawai”

销售名称代码

1169012G2075

批准 /许可号码

批准编号

22800AMX00484000

商标

普拉克索型脑甲甲苯

药品价格标准日期

2016年12月

销售日期

2016年12月

储蓄，到期日期等

储蓄

节省室温并储存以避免水分

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

阳性药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

盐酸盐列型LA片1.5 mgmi“ sawai” ：一片中含有1.5 mg的脑己己盐酸盐。
它含有羧基乙烯基聚合物，晶体纤维素，MG硬脂酸盐MG，羟基丙糖和Hypromeros。

构图与性表

药物	直径（mm）	重量（毫克）	厚度（mm）	特点	识别代码	外形
原始平板电脑	14.0 x 6.8	大约350	5.0	白色的	SW PM LA2

一般名称

盐酸普拉米己醇持续释放片剂

警告 在某些情况下，可能会看到突然的睡眠和睡眠，而没有前体，并且已经报道了由于突然睡眠等导致车祸的例子，因此可以向患者解释有关这种药物的突然睡眠和象牙。服用这种药物时，请注意不要从事危险的任务，例如驾驶汽车，操作机和高空工作。 （请参阅“重要的基本预防措施”和“副作用”）

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 孕妇或可能怀孕的妇女（动物（大鼠）是前列的毒性测试，这些测试降低了妊娠率，存活率降低以及出生儿童的减少。 （请参阅“孕妇管理，产科妇女，护理妇女等”部分）] 2。 患有晚期肾功能障碍（肌酐清除率30 mL/min）的患者（包括透析患者）可能更有可能出现。 （请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”和“ CARE”部分）] 3。 对该药物成分过敏的患者

功效或效果

帕金森氏病

用法和剂量

通常，对于成年人，它从每天口服0.375毫克开始，作为斑点的盐酸盐酸盐酸盐盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐水，每周有一天，同时观察第二周的量。 ，并确定维护量（在进食后1天标准1.5至4.5 mg）。应该注意的是，根据年龄和症状，它可以适当地增加或减少，但每天不超过4.5 mg。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

该药物的给药始于少量，精神症状，胃肠道症状，血压等应充分观察到，并且维护量仔细地增加到维持量（标准的1.5至4.5 mg） 。 （请参阅“护理”，“重要的基本预防措施”，“副作用”部分）

2。

治疗一周治疗的患者（30-50 mL/min）的肾功能障碍患者（肌酐清除率30-50 mL/min）的给药剂量，患者病情（精神）每周小心增加0.375 mg，同时注意症状，消化症状，血压等）和肾功能。最大一天是2.25毫克。此外，仔细仔细观察透析患者高度肾功能障碍患者（肌酐清除率小于30 mL/m）的同时，仔细地观察了“盐酸盐量0.125 mg，0.5 mg”，这是一个快速的锁定，仔细观察到。 。 （请参阅“禁忌有”，“护理管理”，“对老年人的管理”部分）

肌酐清除率（ML/min）：肌酐清除率≧50

管理方法：每天一次，初始管理金额：0.375mg×1时间/最大每日数量：4.5 mg（4.5 mg×1次）

肌酐清除率（ML/min）：50>肌酐清除率≧30

管理方法：每隔一天开始一次治疗，然后每天一次，初始给药数量：0.375 mg×1次是一天的每日给药的最大剂量：2.25 mg（2.25 mg×1次）

3。

每天吃一次药物，同时吃一次。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

精神科，妄想或其历史病史的患者[症状可能更有可能加剧或表达。 （请参阅“重要的基本预防措施”，“副作用”部分）

2。

肾功能障碍的患者[副作用可能更有可能出现，并且该药物主要在尿液中排泄为不变。 （请参阅“禁忌”，“与使用 /剂量有关的预防措施”，“副作用”）]]]

3。

严重的心脏病或有历史史的人[可能更有可能显示副作用。 （请参阅“重要的基本预防措施”，“副作用”部分）

四个。

低血压患者[症状可能恶化。 （请参阅“重要的基本预防措施”，“副作用”部分）

五。

老年人（请参阅“老年人行政”部分）

重要的基本预防措施

1。

报道了由于突然睡眠而导致的车祸的一个例子。一些突然睡眠的病例据报道，他们没有识别出任何前身，例如困倦或过度困倦，或者是在开始管理后的第一次。应仔细向患者解释这种药物的突然睡眠和饥饿，并注意不要从事危险工作，例如驾驶汽车，操作机和高海拔。 （请参阅有关“警告”和“副作用”的部分）

2。

特别是，在管理的早期阶段，可能会根据暴风雨的低血压（例如头晕，头晕和流浪性）发现症状，因此应从少量和足够的观察结果（例如血压）中施用这种药物。此外，如果表达了这些症状，则根据症状程度采取适当的措施，例如减少或停止给药。 （请参阅有关“副作用”的部分）

3。

当该药物与其他抗Packinson剂（Levodpapa，抗胆碱剂，盐酸氨甲酰胺剂，盐酸氨甲酰胺，droxy Doppon，Entertainment，娱乐，盐酸塞氏酶，Zonisamide，Zonisamide）联合使用时，副作用，例如Dyskinzia，Dyskinzia，dyskinkia，幻觉，综合等。如果出现这些副作用，则应停止或给予其他抗Packinson或该药物，如果看到精神症状，则应考虑抗精神病药的给药。 （请参阅有关“相互作用”和“副作用”的部分）

四个。

*如果需要这种药物减少或取消，请逐渐减少。突然的体重减轻或取消可能引起恶性综合征。此外，多巴胺受体的快速体重减轻或停用可能会导致药物戒断综合征（具有无情，焦虑，抑郁，疲劳，疲劳，出汗和疼痛等症状）。 （请参阅有关“副作用”的部分）

五。

左旋多巴或多巴胺受体参与者的给药具有病理赌博（尽管社会上的劣势，例如个人生活的崩溃，但在不断重复赌博的状态下），因为性行为损害（例如性行为购买和猖ramp），如果表达了这种症状，则应采取适当的措施，例如停止体重或取消。此外，解释了患者及其家人的这种障碍的症状。

6。

该药物的活性成分与无快速锁相同，与“盐酸盐盐片0.125 mg，0.5 mg”相同，但剂量不同。此外，当从“盐酸普拉米己醇片0.125 mg，0.5 mg”切换时，可以从第二天切换，但是有必要充分观察患者的病情。

相互作用

这种药物在尿液中几乎不被作为非转化机体接受，而肝脏药物代谢酶Chitochichrome P450几乎没有代谢。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

毒品名称，等等	临床症状 /度量方法	机械 /危险因素
化学替丁氨酸 - 氨塔丁盐酸盐，通过阳离子在肾脏中排泄	副作用，例如运动障碍，幻觉等。在这种情况下，减轻了这种药物的重量。	在Kation运输系统中排泄的药物的结合可以减少两种药物或任何药物的肾脏管分泌，并且可以降低肾脏清除率。
镇静剂酒精	动作可能会增加。	该机制尚不清楚，但是通过将其与该药物一起使用可能会增加作用。
基于多巴胺拮抗剂基于AGIN的药物buitirofenon的药物metocrplamide donperidon	该药物的作用可能会削弱。	这种药物是多巴胺参与者，并且有风险两种药物的作用在一起使用时可能会竞争。
抗 - parkinson levodpa -Collin Potadine amantadine盐酸盐酸盐氯化戊二酸五齿Cellgilline盐酸盐酸胺酶酰胺	副作用，例如运动障碍，幻觉和混乱可能会增加。	影响可能会相互增加。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

（频率未知）

1。

睡眠睡眠：在这种情况下，可能会出现突然没有前体的睡眠，因此采取适当的措施，例如减肥，取消药物或取消给药。

2。

衰减，妄想，妄想，混乱，克服：幻觉（主要是视觉），妄想，妄想，混乱和凶猛，因此在这种情况下，我们将停止体重减轻或需要。采取适当的措施，例如使用抗精神病药。

3。

抗性尿激素不合格分泌综合征（SIADH） ：降低，降压剂，低遗传压力，尿钠排泄增加，高度尿液，抽搐，意识障碍等具有抗尿激素的无支撑性激素综合征综合征（SIADH）。发现异常，应停止管理，并应适当执行对饮水的限制。

四个。

恶性综合征：突然的体重减轻或该药物的取消可能导致恶性综合征。如果您进行足够的观察，发烧，意识，无限期的沉默，高肌肉僵硬，异常运动，吞咽困难，心动过速波动，血压波动，血清CK（CPK）出汗（CPK）等。综合征，应在重新管理后逐渐减少，并采取适当的措施，例如身体冷却和水合。

五。

水平肌肉融化：肌肉疼痛，无力，CK（CPK）增加，rodal肌肉融化，其特征是血液和尿肌红蛋白的兴起，因此，如果发现异常，则取消并采取适当的措施。还要注意由于水平肌肉融化而引起的急性肾脏疾病的发展。

6。

肝功能障碍：AST（GOT），ALT（GPT），LDH，γ-GTP，总胆红素等。

另一个副作用

	未知频率
高敏性	高敏性
皮肤	是的，瘙痒，皮疹，多种汗水，脱发，过敏性皮炎，荨麻疹，网状皮肤斑
肌肉 /骨骼系统	肌肉痉挛，CK（CPK）增加，背痛，肌肉疲劳，肌肉无力，肌肉骨架僵硬，背痛
中央 /外周神经系统	睡眠，浮动头晕，平衡障碍，注意力，头痛，超声，血腥，记忆障碍，幻觉，漫步，松鼠，of off现象，旋转头晕，帕金森氏症，帕金森氏症加剧，pard症，dien虫，dim缩，减少感知，fainting，fainting，fainting，fainmant，abrnormal，abnormal，abnormal，abnormal感觉，头晕，音调增加，舌瘫，锻炼过多，多克隆，难以听到
自主神经系统	口服干燥，体位性低血压，高血压，唾液增加
感官器官	Kiri视觉，视觉障碍，多视力，纯净的眼睛，痛苦，眼睛闪烁，视力降低
*精神神经系统	失眠，指控，高度改善，不安，焦虑，痴迷，抑郁，沮丧，幻觉，情绪波动，恐慌发作，可怜的赌博，食欲，厌食症，清晨觉醒，觉醒，暴饮暴食（体重增加），侵略，侵略，自杀，失望，失望，失望，失望，失望，失望，失望Nehke -Sama，药物戒断综合症秩序） （无情感，焦虑，沮丧，出汗，疼痛等），神经质，敏感性，徘徊，流浪，暴饮暴食，暴饮暴食
消化	顽皮，便秘，腹部不适，腹痛，消化不良，胃炎，呕吐，体重减轻，上腹痛，腹部雕塑，Okubi，ileus，ileus，胃溃疡，胃溃疡，手势屁。
肝	γ-GTP上升
内分泌	proractin降低，生长激素上升
代谢	脱水，血糖升高
心血管	低血压，呼吸呼吸，猫相控制，心室收缩，心跳不正确
泌尿科	尿液闭合，排尿频率，勃起功能障碍，尿蛋白阳性
一般全身障碍	外围水肿，疲劳，疲劳，弱点，不适，易于刺激，跌落，水坑，口渴，胸痛，刺痛手
呼吸器官	打ic，呼吸困难，肺炎

如果出现上述副作用，请根据症状采取适当的措施。

*注意）如果发现异常，请采取适当的措施，例如恢复给药或在减肥前恢复剂量。

老年人的管理

1。

随着65岁及65岁以上的老年人，与非善良的人相比，诸如幻觉之类的心理症状率可能会增加，因此在观察患者病情的同时，请仔细管理。如果出现诸如幻觉之类的精神症状，我们应该停止减肥或取消，并采取适当的措施，例如在必要时使用抗精神病药。

2。

该药物主要在尿液中排出，因为它没有变化，但是在老年人中，肾功能通常会降低，因此在观察患者病情的同时仔细地给药。

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

不要为可能怀孕的孕妇或妇女管理。 [我没有孕妇的经验，尚未确定安全。在使用动物（大鼠）的生殖有毒试验中识别以下内容。这是给出的

（1）

胎儿和一般生殖能力测试（seg i ）（2.5 mg/kg）表明，基于血清催乳素浓度的降低，妊娠率降低。

（2）

在器官形成期间给药测试（二II ）（1.5 mg/kg）中，已经发现基于血清催乳素浓度降低的存活胎儿体数量。

（3）

在围产期和护理期（第III段）（0.5 mg/kg或更多）中，已经观察到基于血清催乳素浓度降低的出生儿童的减少。

2。

避免给母乳喂养的妇女管理，如果您必须进行母乳喂养，请停止母乳喂养。 [据报道，它可以抑制人类中的催乳素分泌，并可能抑制牛奶分泌。在动物实验（大鼠）中，已允许将其转移到牛奶中。这是给出的

给儿童的管理等

尚未确定低出生体重，新生儿，婴儿，婴儿或儿童的安全性（没有经验）。

过量

1。

症状：预计该药物的逾期症状会表达出恶心，呕吐，镇静，运动，幻觉，超人，低血压等。

2。

治疗：如果您看到精神症状，请考虑使用抗精神病药。此外，我们还考虑一般支持疗法，以及诸如胃清洁，活性炭，输注输注，心电图监测器等的适当措施。无法预期通过血液透析去除。

适用的预防措施

在药物时：

1。

由于这种药物是持续释放的，因此教导不咀嚼而不会破裂或压碎它。 [这种药物的无法手术释放可能会丢失并过量。这是给出的

2。

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。 （据报道，PTP薄板的难度 - 到末期在食管粘膜上有一个尖锐的角，甚至是严重的并发症，例如纵隔炎）。

3。

由于该药物容易受到湿度的影响，因此在服用之前，指示将其从PTP纸中取出。

其他预防措施

在大鼠的大鼠（24个月混合诱饵给药）中，据报道视网膜变性为2 mg/kg/day或更多。但是，据报道，临床试验人类没有认识到含有这种药物和视网膜变性的抗Packinson剂的相关性。

药代动力学

生物学相同的所有检查〇盐酸盐列列板片0.375 mgmi“ sawai”
盐酸普拉米己醇LA片剂0.375 mgmi“ sawai”，标准制剂用于健康的成年男孩（0.375 mg为盐酸盐）。根据90％的信任部分法律所获得的药物体参数（AUC，CMAX）的统计分析的结果，它在日志（0.80）内（1.25）（1.25），并确认了两种药物的生物学等效物。已完成。 ^1）

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，体内果汁的时间和时间的时间）而有所不同。

Plamipexole盐酸LA片1.5 mgmi“ sawai”
普拉米甲醇盐酸盐LA片1.5 mgmi“ sawai”是“生物等效的口服固体配方测试指南，其含量不同（2012年2月29日，2012年2月29日的药物和食物检查折扣10）。 sawai“作为标准准备，洗脱行为是相等的，并且被认为是生物学上的。 ^2）

0.375mg片剂1药代动力学参数在1片剂时

		cmax（pg/ml）	tmax（HR）	T 1/2 （HR）	AUC 0-48小时（pg/hr/ml）
饥饿的政府	普拉米甲醇盐酸盐LA片0.375 MGMI“ sawai”	302±99	5.3±1.6	12.5±5.2	6727±1532
饥饿的政府	标准准备（片剂，0.375mg）	329±96	5.5±1.1	11.8±4.7	6749±1508
邮政管理	普拉米甲醇盐酸盐LA片0.375 MGMI“ sawai”	430±85	5.2±2.5	8.9±2.5	8049±1280
邮政管理	标准准备（片剂，0.375mg）	449±81	5.7±2.5	8.7±2.4	8298±1423

（平均±SD）

药物

Plamypexol是多巴胺D ₂家族受体（非麦芽角生物碱）。它直接适用于黑色质量的线性多巴胺受体，以表现出抗Parkinson的疾病效应。 ^3）

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

普拉克己核氢化氯化物水合物

化学名称

（ S ）-2-Amino-4，5,6,7-四氢-6-丙氨酸苯甲苯甲酰氮唑二氯化物一水合物

分子

C ₁₀ H ₁₇ N ₃ S / 2HCL / H ₂ O

分子量

302.26

熔点

大约290°C（分解）

结构公式

特点

盐酸盐水水合物是白色至细的黄色晶体或结晶粉。溶解在水中，略微溶于甲醇，略微溶解在乙醇中（95），几乎不溶于四氢铁氟乙醇非常容易。

处理的预防措施

・稳定性测试
由于使用PTP包装（PTP纸是包装）进行加速测试（40°C 75％RH，6个月），因此假定在正常市场分布下它稳定了三年。 ^4），5）

包装

普拉米甲醇盐酸盐LA片0.375毫克“ sawai”：
PTP：100片（10片X 10）

普拉米甲醇盐酸LA片1.5毫克“ sawai”：
PTP：100片（10片X 10）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

*Takanori Tanaka等人，医疗和新药， 53 （10），869（2016）。

2）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。in -House材料[生物当量测试]

3）

Osamu Takanori，由其他翻译翻译，Goodman Gilman Pharmaceuticals，第12版，Hirokawa Shoten，2013年，第779页。

四）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

五）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

文学要求

[请索取以下的主要文件（包括 - 房屋材料）]

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd.制药信息中心

532-0003 532-0003 Miyahara，Yodogawa-ku，大阪 - 2-30

电话：0120-381-999

传真：06-6394-7355

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。

5-130 Miyahara，大阪Yodogawa-ku