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Agilect片剂1mg /骨料锁0.5mgjazh-CN

2018年6月

帕金森氏病

Agilect片剂1mg /骨料锁0.5mg

启发记录号

1169017F1025_1_08

公司代码

400256

创建或修订年

**修订于2022年9月(第二版)
*修订于2021年11月

日本标准产品分类编号

871169

医学分类名称

帕金森氏病治疗(选择性MAO-B抑制剂)

批准,等等

1mg绣球电脑

销售名称代码

YJ代码

1169017F2021

销售名称英语符号

AziLect片剂1mg

销售名称Hiragana

Juriku Tejo 1mg

批准号,等等。

批准编号

23000AMX00444

销售日期

2018年6月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

邻近片0.5mg

销售名称代码

YJ代码

1169017F1025

销售名称英语符号

AziLect片剂0.5mg

销售名称Hiragana

Juriku Tejo 0.5mg

批准号,等等。

批准编号

23000AMX00445

销售日期

2018年6月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

lasagirin麦甲酸酯

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1患者接受其他MAO抑制剂(盐酸盐和盐酸盐)的患者
  2. 2.2含盐酸的patidine-含有含量的制剂,氢化型曲马多或盐酸丙二醇
  3. 2.3 **,* sanko抗抑郁药(盐酸盐,阿莫基·萨平,富含盐酸盐,盐酸盐,盐酸染色体,盐酸盐,二氯氯化物,三氯化物,三氯化物盐氯化物,氢化盐氯化物盐酸盐和盐酸盐氯化物)。盐酸盐和中央小phrine),选择性5-羟色胺重新连接的抑制剂(氟氨基氨基甲酸,帕罗西汀盐盐水合物,celtralin和escidaroprush),血清素救赎抑制作用危害 - 氯唑酯受体调节剂(Bolchoxetine hydrogenation and -Milladrenarine rof -InalnaLine rofcontration androxine androxiner andhydroxforne andynrooxlo and hydropChory hydropChory hydropChory hydropChore,盐酸盐),选择性去甲肾上腺素RE -incorporation inhibitors (atomoxetine hydrochloric acid). Salt), liskisan phrasilate, methylphenidate hydrochloride, methanephetamine hydrochloride, mazindol, noradrenaline -serotonine -cubic antidepressant, tetramazoline nitrate, tramazoline hydrochloric acid, tetramazoline nitrate, tramazoline hydrochloric acid. Salt or apracronidine hydrochloric acid Patients盐
  4. 2.4例中度或更高肝功能障碍的患者(Child-Pugh分类B或C) ,
  5. 2.5患有该药物成分过敏史的患者

3.组成 /特性

3.1组成

1mg绣球电脑

有效成分1.56毫克的rasagirin麦甲酸酯一片
(1mg作为rasagirin)
添加剂D-甘露醇,玉米,部分α启动器,硬脂酸,tark,轻质无水漫画酸

邻近片0.5mg

有效成分0.78毫克的rasagirin麦甲酸酯一片
(0.5mg作为rasagirin)
添加剂D-甘露醇,玉米,部分α启动器,硬脂酸,tark,轻质无水漫画酸

3.2准备属性

1mg绣球电脑

药物原始平板电脑
语气白色 - 几乎是白色
外形表面
后退
尺寸直径8.0mm
厚度约3.2毫米
大量的约210mg
识别代码吉尔1

邻近片0.5mg

药物原始平板电脑
语气白色 - 几乎是白色
外形表面
后退
尺寸直径6.5mm
厚度约2.4mm
大量的约105mg
识别代码吉尔0.5

4.功效或效果

帕金森氏病

6.用法和剂量

通常,每天用1毫克作为千层次施用1毫克。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1 *如果出现正常的低血压或低血压,如果发现头晕,头晕,流浪,晕厥等体位性低血压的症状或症状,请采取适当的措施。
  2. 8.2白天,可能会突然睡眠或突然的睡眠或睡眠攻击而没有先驱,因此对于接受这种药物的患者,操作汽车,操作机器并在高处工作,从而进行危险工作。注意不要订婚。
  3. 8.3无序疾病赌博(尽管社会劣势的结果,例如个人生活的崩溃,但不断反复赌博的状态),损害控制障碍,例如增加性欲,强制购买和暴饮暴食。 ,采取适当的措施,例如中断管理。此外,解释了患者及其家人的这种障碍的症状。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1体重低的患者

    观察患者的病情,并以低剂量的方式考虑给药。该药物的血液浓度可能会升高,并且已经认识到许多副作用。

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1中度肝功能障碍患者(儿童-PUB分类B或C)

    不要管理。该药物的血液浓度可能会升高。 ,

  2. 9.3.2轻度肝功能障碍患者(儿童 - 佩格分类A)

    考虑低剂量的给药。该药物的血液浓度可能会升高。

9.5孕妇

对于可能怀孕的孕妇或妇女,只有确定治疗超过危险的治疗时才进行管理。在动物测试(兔子)中,当使用这种药物和左旋多巴/卡比多巴时,该药物的暴露是最大临床剂量(1 mg/day作为lasagin)的暴露(AUC)的8倍以上。观察到 - 胚胎死亡率后增加。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。向人类母乳的过渡尚不清楚。在动物测试(大鼠)中,观察到催乳素分泌的抑制作用。

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

观察患者的病情,并以低剂量的方式考虑给药。已经认识到许多副作用,并且通常会降低生理功能。

10.互动

  • 该药物主要由CYP1A2 CYP1A2代谢。

10.1禁忌症(未一起使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

MAO抑制剂

  • Selegirin盐酸盐
    • FPI
  • saffinamidomomemomomemomomemopomomemememyalate
    • ecfina

存在严重副作用的风险,例如高血压波峰。至少14天的时间间隔,然后停止使用该药物到左药物的给药开始。此外,在停用药物并开始使用该药物之前,必须将至少14天的间隔放置。

有增加效果的风险。

盐酸盐 - 含有含量的制剂

  • 彼得利洛的球迷

毒盐氯化物

  • Tramar

Tapenta洋娃娃盐酸盐

  • Tapenta

存在严重副作用的风险,例如5-羟色胺综合征。至少14天的时间间隔,然后停止使用该药物到左药物的给药开始。此外,在停止盐酸曲马多并开始使用该药物之前,必须放置2-3天的间隔。

该机制未知。

基于明智的抗抑郁药

  • 阿米替型盐酸盐
    • Tripterhanol
  • Amoki Sapin
    • 阿莫克森
  • 羟胺盐酸胺
    • 豆腐
  • 盐酸染色可数
    • Anafranil
  • 盐酸多斯拉平
    • prochaden
  • 三米哌他酸
    • 硫磺
  • 北方盐酸盐
    • Noritren
  • 氯化氯化物
    • 振幅

使用其他MAO-B抑制剂导致了高血压,晕厥,失败收缩,出汗,癫痫,运动和精神障碍,以及助理(例如肌肉)的副作用,并报告了更多的死亡。至少14天的时间间隔,然后停止使用该药物到左药物的给药开始。此外,必须在停用药物并开始使用该药物之前将2-3天的间隔放置。

该机制尚不清楚,但存在添加和协同作用的风险。

四个抗抑郁药

  • MAPROTILLIN盐酸盐
    • 鲁格米尔
  • 盐酸盐
    • 四酰胺
  • setipuchi磷酸
    • 茶匙

使用其他MAO-B抑制剂导致了高血压,晕厥,失败收缩,出汗,癫痫,运动和精神障碍,以及助理(例如肌肉)的副作用,并报告了更多的死亡。至少14天的时间间隔,然后停止使用该药物到左药物的给药开始。此外,必须在停用药物并开始使用该药物之前将2-3天的间隔放置。

该机制尚不清楚,但存在添加和协同作用的风险。

选择性5-羟色胺收获抑制剂

  • 全酰胺马来酸
    • Robox Deplo邮件
  • 帕罗西汀盐酸盐
    • Paxil
  • Celtralin盐酸盐
    • Jazoloft
  • Escitaropramuschuic Acid
    • Lexapro

存在严重副作用的风险,例如5-羟色胺综合征。至少14天的时间间隔,然后停止使用该药物到左药物的给药开始。从终止药物给药的终止到该药物的给药开始,全酰胺马来酸至少7天,对于盐酸帕罗西汀,盐酸Cer certrin盐酸盐和Escitarypropramuschuic。

5-羟色胺恢复抑制作用可能会增加大脑中的5-羟色胺浓度。

5-羟色胺聚会抑制 / 5-羟色胺受体调节剂

  • Volchoxetine氢化物
    • Trintelix

存在严重副作用的风险,例如5-羟色胺综合征。至少14天的时间间隔,然后停止使用该药物到左药物的给药开始。此外,在停用药物并开始使用该药物之前,必须将至少14天的间隔放置。

5-羟色胺恢复抑制作用可能会增加大脑中的5-羟色胺浓度。

5-羟色胺 /去甲肾上腺素的改写抑制剂

  • mirnashi平面盐酸盐
    • treadmin
  • 多罗西汀盐酸盐
    • 签名瓦尔塔
  • 盐酸苯甲酰胺
    • ifxer

有严重副作用的风险。至少14天的时间间隔,然后停止使用该药物到左药物的给药开始。从终止药物给药的终止到该药物的给药开始,盐酸米尔纳西计划为2-3天,盐酸杜罗可汀至少为5天,至少7天对于盐酸盐酸盐。

单胺神经递质的分解可能会被抑制,并且大脑中单胺的总量可能会增加。

选定的去甲肾上腺素抑制剂

  • Atmoxetine盐酸盐
    • Stratella

有严重副作用的风险。至少14天的时间间隔,然后停止使用该药物到左药物的给药开始。此外,在停用药物并开始使用该药物之前,必须至少放置14天的间隔。

单胺神经递质的分解可能会被抑制,并且大脑中单胺的总量可能会增加。

利斯己酸乳胺麦甲酸酯

  • Bibance

*甲化酯盐酸盐

  • 混乱利他林

**甲烷五型盐酸盐

  • ** Hiropon

** Mazindor

  • ** Sanorex

存在严重副作用的风险,例如高血压波峰。至少14天的时间间隔,然后停止使用该药物到左药物的给药开始。

单胺神经递质的分解可能会被抑制,并且大脑中单胺的总量可能会增加。

去甲肾上腺素5-羟色胺的抗抑郁药

  • 米尔萨平
    • Remeron反射

存在严重副作用的风险,例如5-羟色胺综合征。至少14天的时间间隔,然后停止使用该药物到左药物的给药开始。此外,在停用药物并开始使用该药物之前,必须至少放置14天的间隔。

大脑中去甲肾上腺素和5-羟色胺的神经横流可能会增强,并且大脑中单胺的总量可能会增加。

*四胺玫瑰洛因泼尼松酮盐酸盐

  • 打电话

* NAFA Zorin硝酸盐

  • 私人

*氢氯唑啉

  • 曲马唑

**盐酸丙丙者

  • ** Aioopidine

血压突然升高。

儿茶酚胺的积累可能会积累,并且可以增强上述药物的交感神经刺激。

10.2联合用途(请小心使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

列伏帕帕 - 含有准备

可能会增强诸如levodpapa(例如运动障碍)的副作用。

由于大脑中的多巴胺浓度增加,因此多巴胺浓度可能会因组合而进一步增加。

盐酸丁唑顿

当该药物被施用或组合使用后,盐酸丁香龙盐酸盐后立即组合使用时,大脑中的固醇浓度可能会增加。

5-羟色胺恢复抑制作用可能会增加大脑中的5-羟色胺浓度。

右旋烷氢氢氢化氢氢氢

大脑中的5-羟色胺浓度可能会增加。

由于它具有提高大脑中5-羟色胺浓度的作用,因此由于组合,5-羟色胺浓度可能会进一步增加。

系统性神经系统兴奋剂

  • 麻黄碱盐酸甲基效应 - 盐酸盐酸盐盐酸盐 - 含有含有盐酸盐的盐酸的盐酸盐

据报道,含有高血压波峰的血压升高。

如果减少了该药物的MAO-B选择,则可以增强交感神经刺激。

含有Sayoyouoto的食物和饮料(St. John's Wert)

大脑中的5-羟色胺浓度可能会增加。

由于它具有提高大脑中5-羟色胺浓度的作用,因此由于组合,5-羟色胺浓度可能会进一步增加。

CYP1A2抑制剂

  • 环丙沙星

由于该药物的血液浓度可能会增加,因此有必要考虑以低剂量给药。

据报道,由于环丙沙星的组合,该药物的血液浓度增加了。

CYP1A2诱导药物

  • 吸烟)
    势素

该药物的血液浓度可能会降低。

为了指导CYP1A2,该药物的清除率可能会增加。

含有很多辣椒胺的食物和饮料

  • 奶酪啤酒红酒等

据报道,在食用食物和饮料高的患者中,据报道,高血压,包括高血压摇杆。

如果减少了该药物的MAO-B选择,则可以抑制衣原体的代谢。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1获得抗性低血压(2.4%)

    帕金森氏病患者由于运动功能障碍而跌倒的风险很高,如果发生体位低血压,可能会导致骨折或创伤。

  2. 11.1.2睡眠(1.4%),突然睡眠(0.4%)

    睡觉可能会在白天出现,突然的睡眠可能没有前体。

  3. 11.1.3幻觉(2.7%)

    可能会出现精神病症状,例如幻觉,幻觉,妄想,幻觉,幻觉和失望。

  4. 11.1.4冲动控制障碍(0.1%)

    可能会出现进口控制障碍,例如病理赌博,改善病理性性欲,强迫性购买和随机饮食。

  5. 11.1.5 5-羟色胺综合征(频率未知)

    如果您怀疑您患有5-羟色胺综合征,例如焦虑,挫败感,兴奋,热量,莫克隆,出汗,心动过速等,请停止给药,并采取适当的措施以及对体温冷却和补充的一般控制。

  6. 11.1.6恶性综合征(频率未知)

    突然的体重减轻或停药会导致未修改的货币,强烈的肌肉僵硬,吞咽困难,心动过速,血压波动,出汗等。此外,在表达这种疾病时,经常发现白细胞的增加和血清CK的兴起,并且肌红蛋白尿液的肾功能可能会降低。如果发现这种症状,请采取适当的措施以及体温冷却和康复的一般管理。

11.2其他副作用

5%或更多

小于5%

未知频率

精神科

吉斯迪亚

头痛,头晕,肌张力障碍,异常梦想

抑郁,平衡障碍,混乱

消化器官

顽皮 /呕吐,便秘,腹痛,口干

腹胀

肌肉 /骨骼系统

全球疼痛,关节炎,肌肉疼痛,宫颈疼痛

心血管系统

心绞痛,心肌梗塞

脑血管攻击

其他的

秋季,皮疹,食欲退休,结膜炎,发烧,体重减轻,过敏,不适,皮肤起泡,白细胞,流感

鼻炎,排尿,迫在眉睫的腕管综合征,皮肤癌,恶性黑肿胀

13.服用过量

请注意患者的病情,因为该药物的过量服用MAO-B的抑制作用也出现在MAO-A的抑制作用中,并且可能由于MAO-A抑制作用引起副作用。据报道,由于服用3至100毫克,诸如低血压,高血压挤压和5-羟色胺综合征等症状。

14.适用的预防措施

14.1发出毒品的预防措施

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

15.其他预防措施

15.1基于临床用途的信息

在海外临床试验中报道了恶性黑点。

16.药代动力学

16.1血液浓度

  1. 16.1.1单一管理

    当1 mg和0.5 mg(每个病例)和0.5 mg(每个病例)(每个病例)作为rasagin作为rasagin的健康成年时,千层林的血浆浓度和药代动力学参数如下

    血浆浓度变化(平均值 +标准偏差)
    药代动力学参数

    剂量

    c最大
    (pg/ml)

    t max
    (H)

    AUC∞
    (h/pg/ml)

    T 1/2
    (H)

    1mg

    7431(3122)

    0.500

    4743(1651)

    1.830(0.486)

    0.5mg

    3196(956)

    0.330

    1999(395)

    1.260(0.376)

    平均值(标准偏差),但最大值是中值。

  2. 16.1.2重复给药

    当1 mg和0.5 mg(每例八例)和0.5 mg(每个病例)每天重复一次,健康成年人的血浆浓度和药代动力学学者参数为0.5 mg(每例八例)(每例八例)

    血浆浓度变化(平均值 +标准偏差)
    药代动力学参数

    剂量

    c最大
    (pg/ml)

    t max
    (H)

    AUCτ
    (h/pg/ml)

    T 1/2
    (H)

    1mg

    9846(4400)

    0.500

    11867(5062)

    5.850(2.265)

    0.5mg

    3950(1167)

    0.420

    4105(1872)

    3.710(2.161)

    平均值(标准偏差),但最大值是中值。

16.2吸收

  1. 16.2.1生物可用性

    当2毫克作为rasagirin时,绝对生物尾随约为35

  2. 16.2.2饮食的影响

    我们研究了饮食对2 mg rasagin(18例患者的野生libagin的影响。与胃部施用相比,饭后rasagillyin的C Max的平均值约为60%,AUC最后AUC∞的平均值分别约为23%和约22%,餐后识别出3)数据)。

16.3分布

14 C盐酸盐酸盐含有体外的盐酸血浆,并通过非凡的过滤定律评估了蛋白键比。男性为14 C-拉西林蛋白的人类血肿组合率为90.4至93.7%,女性为88.6至92.8%,为0.83、8.26和82.6 ng/ml。
在健康成年人(14例)中施用在静脉中(14例时,宽岩蛋白稳态的分布体积为86.7±39.0L(平均±标准偏差) 2)

16.4代谢

使用人肝脏麦芽体进行体外检查,建议CYP1A2是CYP1A2,它主要参与宽松的代谢4)
拉萨吉林的主要消失途径被认为是氧化代谢或整合4)

16.5排泄

当一个健康的成年人(2例)中, 14 C-Rasagin 2 mg (2例),在整个38天的收集期间,给药放射性的62.6%被排出21.8%。此外,尿液5中几乎没有任何物体(外国数据)。

16.6个具有某些背景的患者

  1. 16.6.1体重低的患者

    1,2mg的帕金森氏病(352)为1,2毫克作为rasagin 和安慰剂每天一次(安慰剂管理组的第27周1毫克,第28周的1毫克)。 ,在延伸性延展性延展性的Cl/F的减少与体重减轻有关。稳定的42.3千克患者中的Cl/F是分析组中最轻的重量,估计比70kg患者低约30%(外来数据

  2. 16.6.2老年人

    1,2mg的帕金森氏病(352)为1,2毫克作为rasagin 和安慰剂每天一次(安慰剂管理组的第27周1毫克,第28周的1毫克)。 ,在延伸宽岩蛋白的稳定状态下,Cl/F的降低与年龄增加有关。 79岁 - 染色的患者中的Cl/f,预计将比60岁的患者低约11%,估计比32岁 - 年龄的患者低约30%) (外国数据)。

  3. 16.6.3肾功能的患者

    当中等肾脏病患者每天每天反复用作1毫克rasagin,每天八天(肌酐清除率:30-49 ml/min)(12例)(12例)(rasagin的AUCτ和C Max )。 。92.6%和79.0% 7) (外国数据)。

  4. 16.6.4肝功能障碍患者

    当对轻度肝功能障碍(Child-Pugh分类A)的患者使用1 mg作为rasagin(8例)时,与健康的成年人相比,Rasagin的AUC最后和C MAX分别为134.7%和115.0%。分别为180.2%和138.1%,持续7天。与健康成年人相比,当1 mg作为拉萨金剂对中度下摆功能障碍(Child-Pugh分类b)患者(Child-Pugh分类B)(8例)时,Rasagirin的AUC和C MAX在单个给药时为217.8%和196.1%,与健康成年人相比。 ,每天一次,分别为668.2%和183.2%,重复7天,8) (外国日