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Menesit组合片100 / Menesite组合片250jazh-CN

1980年2月

帕金森氏病,帕金森综合症

Menesit组合片100 / Menesite组合片250

启发记录号

1169101F1146_3_01

公司代码

181615

创建或修订年

*修订于2021年9月(第二版)
修订于2021年5月(第一版)

日本标准产品分类编号

871169

医学分类名称

帕金森主义治疗剂

批准,等等

Menesite组合片100

销售名称代码

YJ代码

1169101F1146

销售名称英语符号

Menesit片剂100

销售名称Hiragana

马虎

批准号,等等。

批准编号

22100AMX00758000

销售日期

1980年2月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

MENESITE组合片250

销售名称代码

YJ代码

1169101F2053

销售名称英语符号

MENESIT平板电脑250

销售名称Hiragana

马虎

批准号,等等。

批准编号

22100AMX00759000

销售日期

1980年2月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

包含revodpupa / calvidopa水

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1引入青光眼阻塞性角度这是给出的
  2. 2.2该成分过敏的患者

3.组成 /特性

3.1组成

Menesite组合片100

有效成分日本药房Levodpupa/日本药房Calvidopa Mizu公共100mg/10mg
(从1平板电脑中的revodpupa / calvidpopa起)
添加剂部分α哈登,玉米,晶体纤维素,硬星星镁,蓝色2

MENESITE组合片250

有效成分日本药房Revodpupa/Nippon Pharmacy Calvidpopa Mizu Public 250mg/25mg
(从1平板电脑中的revodpupa / calvidpopa起)
添加剂部分α哈登,玉米,晶体纤维素,硬星星镁,蓝色2

3.2准备属性

Menesite组合片100

药物椭圆 /裸锁
语气蓝色
外形表面
后退
尺寸长期直径12.9毫米
直径短7.2mm
厚度3.0mm
识别代码NMB647

MENESITE组合片250

药物椭圆 /裸锁
语气蓝色
外形表面
后退
尺寸长期直径14.9mm
直径短8.2毫米
厚度4.4mm
识别代码NMB654

4.功效或效果

帕金森氏病,帕金森综合症

6.用法和剂量

Levodpupa难以忍受的患者:
对于正常成年人,左旋多巴的数量一次为100至125毫克,每天100至300 mg口服给药,每天或每隔一天,至100至125毫克的量增加到100至125 mg,最大确定剂量,维护量为(标准维护。一次,每天3次),作为左旋多巴量。
应当指出的是,左伏达帕的量不超过1,500毫克,尽管根据症状而增加或减少。

Levodpopa已经为患者打扮:
在为成年人服用左旋多巴的单个tast子准备工作后,至少8小时,左旋多巴的量相当于约1/5的左旋多巴,而左旋多巴的维护量则作为指导。从那时起,由于症状并确定最佳剂量,确定最佳剂量,并且每天三次维持量为200-250 mg),但左伏杜帕量每天不超过1,500 mg。做。

7.与使用和剂量有关的预防措施

  1. 7.1 Levodpupa无与伦比的患者

    当该药物被施用给尚未施用左旋多巴的患者时,从少量开始,进行足够的观察,并仔细地增加维持量的数量。

    Revodpopa 100mg / calvidopapa水平10.8mg

    一次,每天1至3片一次片剂,每天或每隔一天增加到一个平板电脑,并设置最佳量(标准;每天2片,每天3次)。
    由于症状而适当地增加或减少,但每天不超过15片。

    Revodpopa 250mg / calvidopa水平27mg

    从一次1/2片,每天1/2到1片,每天或每隔一天增加到1/2片,设置最佳量(标准; 1片; 1片1次,每天3次)。 。
    由于症状而适当地增加或减少,但每天不超过6片。

  2. 7.2 Levodpopa已经服用了患者

    如果该药物是针对已经接受左旋多巴单次疗程的患者服用的,则该药物应在服用RevoDpupa后至少八个小时服用该药物。但是,没有必要阻止其他抗Packinson药物的给药。

    Revodpopa 100mg / calvidopapa水平10.8mg

    在服用了左旋多巴单个简化的准备工作后,至少8小时后,最初的金额作为指南确定,约为每日维护数量的1/5,每天分为三次。
    之后,由于症状而适当地确定最佳量,并将其设置为维护量(标准;每天2片,每天3次)。每天不要超过15片。

    Revodpopa 250mg / calvidopa水平27mg

    在服用了左旋多巴单个简化的准备工作后,至少8小时后,最初的金额作为指南确定,约为每日维护数量的1/5,每天分为三次。
    之后,由于症状,确定最佳量,并确定最佳量,并将维护量设置为维护量(标准,1片,每天3次)。每天不要超过6片。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1如果有青光眼的风险,则希望进行角落或眼内压力测试。
  2. 8.2由于长期施用了左旋Papa公式,因此可能出现以下现象,因此采取适当的措施。
    • 如果出现磨损(上下)现象,请采取措施,例如增加每日剂量中的剂量数量。
    • 打开和关闭现象,逐渐减少或留下药物。在症状恶化的情况下,采取措施,例如结合其他抗Packinson药物。
  3. 8.3突然的睡眠,睡眠障碍,调节障碍,注意力,集中注意力和反射功能可能会下降,因此使用该药物的患者被用于操作诸如驾驶汽车之类的机器。请注意不要参与。
  4. 8.4使用盐酸盐等(B型氧化物抑制)时,使用前请确保参考包装插入,例如盐酸Selegirin盐酸盐。
  5. 8.5左旋多巴或多巴胺受体演员的给药,是病理赌博(尽管社会生活崩溃的社会不利结果,反复反复赌博的状态),这是病理性性欲的增强。控制障碍,例如强制性购买和暴力。在左旋多巴的患者中,除冲动控制障碍外,还报道了多巴胺调整综合征,并要求左旋多巴超过所需量。向患者及其家人解释这些症状,并采取适当的措施,例如表达这些症状时。
  6. 8.6可能发生溶血性贫血和血小板降低,因此应进行常规的血液检查。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1胃溃疡,十二指肠溃疡或患有病史的患者

    症状可能恶化。

  2. 9.1.2糖尿病患者

    据报道,它将增加血糖水平并增加所需的胰岛素量。

  3. 9.1.3患有严重心脏 /肺部疾病,支气管哮喘或内分泌疾病的患者

    症状可能恶化。

  4. 9.1.4慢性开角 - 角度青光眼患者

    眼内压的增加可能会增加,青光眼可能会恶化。

  5. 9.1.5具有精神症状的患者,例如自杀趋势

    心理症状可能恶化。

9.2肾功能的患者

9.2.1。肾功能的患者

9.3肝功能障碍患者

9.3.1。肝功能障碍患者

9.5孕妇

希望不给可能怀孕的孕妇或妇女进行管理。据报道有一个动物实验。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。牛奶分泌可能会被抑制。动物实验以Levodpupa的迁移而闻名。

9.8老年人

仔细观察患者的病情时仔细地划清。通常,生理功能正在下降。

10.互动

    10.2联合用途(请小心使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    reelpin制备四烯丁丁

    大脑中的多巴胺可能会降低,并且该药物的作用可能会降低。

    减少大脑中的多巴胺,使帕金森症症状恶化。

    血压假设:

    • Methyledpa
    • reelpin,等等。

    血压降低的作用可能会增强。

    尽管作用机理不同,但该药物和血友病的组合可能会导致血压降低。

    抗精神药物:

    • 基于苯霉素的药物(氯丙烷等)
    • 基于丁基烯的药物(氟哌啶醇等)
    • 其他人(Pelospilon等)

    该药物的作用可能会减少。

    这些药物阻止了多巴胺受体。

    其他反巴金森特工:

    • 抗胆碱
    • 盐酸氨甲烷
    • 溴烯酸酯麦甲酸酯

    可以增强精神病系统的副作用。

    由于已经在每种药物中报道了精神病系统的副作用,因此可以通过一起使用精神病系统的副作用来增强它们的副作用。

    NMDA受体拮抗剂:

    • 梅米纳林盐酸盐等。

    有增强该药物作用的风险。

    这些药物可能促进多巴胺分离。

    盐酸辣椒酱

    该药物的作用可能会削弱。

    清晰的机制是未知的,但是有以下理论:
    A。辣椒酱盐酸盐阻断了电线体中的多巴胺受体。
    b。盐酸辣椒酱显示肾上腺素手术神经中的reelpin样作用。

    铁制备

    该药物的作用可能会削弱。

    据报道,形成螯合物,该药物的吸收减少。

    Isoniazide

    该药物的作用可能会削弱。

    尽管该机制尚不清楚,但人们认为Isoniazide会抑制DA溶解的酶。

    11.副作用

    由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

    11.1严重的副作用

    1. 11.1.1恶性综合征(频率未知)

      诸如高烧,意识障碍,高级肌肉僵硬,不受欢迎的运动,冲击状态等的几种症状可能是由于突然的体重减轻或取消导致的,因此在这种情况下,它将在重新管理后逐渐减少。例如水合。

    2. 11.1.2霍尔(Hall) - 妄想,妄想,精神混乱(1.98%),抑郁(频率未知)
    3. 11.1.3溶血性贫血(频率未知),血小板降低(小于0.1%)

    4. 11.1.4恶性黑肿瘤(频率未知)
    5. 11.1.5突然的睡眠(频率未知)

      可能会出现没有前体的突然睡眠。

    6. 11.1.6闭角青光眼(频率未知)

      如果发生光泽,眼痛,发红,头痛,恶心等,可能会导致青光眼,眼内压突然增加。

    11.2其他副作用

    5%或更多

    0.1至5%

    小于0.1%

    未知频率

    精神科

    无限期的运动

    焦虑,挫败感,步行障碍,睡眠,头晕,头痛,不适,虚弱,失眠,味道异常

    兴奋,敏感性丧失,震颤的增强,麻木

    以前的赌博,改善病理性欲,多巴胺调节障碍综合症

    消化器官

    恶心

    兴趣,呕吐,口干,腹胀,腹部不适,腹痛,便秘,腹泻

    胸部过多,唾液过多,气孔炎,吞咽困难

    泌尿科

    紊乱 etc

    粒状还原,贫血

    高敏性

    皮疹

    心血管

    定位性低血压,心pations

    镇定,降低血压

    血压上升

    眼睛

    视觉异常

    笔记1

    AST上升,Alt上升

    LDH RISE,Al-P Rise

    水肿,bun起来

    其他的

    皮疹,出汗

    脱发,嘶哑,唾液,尿液,汗水(黑色等)的变色

    肌肉疼痛,体重减轻,抗-DNA抗体和乳霜测试的阳性例子,痰,口服粘膜和粪便的变色(黑色等)

    表达的频率包括商业上的调查(1980年2月至1983年1月)。
    注意1 )希望在给药期间定期执行肝功能测试。

    12.对临床测试结果的影响

    用硝基鼻子水合的尿测试可能会引起假阳性酮反应。

    13.服用过量

    1. 13.1症状

      可能会发生异常的无限运动,混乱,失眠,罕见的恶心,呕吐,心律不齐等。

    14.适用的预防措施

    14.1发出毒品的预防措施

    PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

    15.其他预防措施

    15.1基于临床用途的信息

    1. 15.1.1抗 - parkinson药物通常通常不会减少异常运动(延迟的Dyskinzia),例如苯丙嗪化合物,再素衍生物等。在某些情况下,可能会破坏此类症状。
    2. 15.1.2据报道,高蛋白质粉将减少左旋多巴的吸收。

    16.药代动力学

    16.1血液浓度

    当将250毫克的revodpupa和carvidopapa 25 mg一起用于帕金森病患者时,与单个给药250 mg的revodpupa相比,血浆DA浓度上升了4至5倍,甚至保持高浓度甚至五个小时管理后。另一方面,多巴胺的血浆浓度是RevoDPAPA的主要代谢,并且在施用同型苯胺酸后长达5小时的尿液排泄量显着降低1) 2), 2)

    16.3分布

    1. 16.3.1 cocclor流体浓度

      当左旋多巴250 mg和25 mg碳纤维25毫克的脑脊液中的脑脊液中的多巴胺浓度与帕金森氏病患者结合了1,000毫克后2小时,但在碳纤维纸的情况下没有明确发现。 , 1) 3),即使在给药后4小时后,它仍保持高浓度。

    17.临床结果

    17.1关于有效性和安全性的测试

    1. 17.1.1国内一般临床试验

      该药物的一般临床试验是针对帕金森氏病和帕金森氏综合症的22个设施和235例的23例。确认的。

    2. 17.1.2国内双重比较测试

      27个设施,117例帕金森氏病和帕金森综合症综合征的综合症,并且由于该药物和revodpupa之间的比较测试,RevoDpupa的剂量降低到1/5,但最终的整体改进水平都不是近似安全水平明显优于控制药物,并且证实了该药物的有用性4)

    3. 17.1.3日本的一般临床试验和国内双重比较检查(临床试验)的完成数据(临床试验)

      在352例总共257例(73.01%)中发现了副作用。主要的是112个不确定运动(31.82%),42个恶心(11.93%),30例(8.52%),头晕25(7.10%)和25个失眠症(7.10%)。

    18.医疗药物

    18.1动作机制

    据说,据说左旋多巴是大脑中的脱氨酸酸成为多巴胺,据说帕金森氏症的症状被分解了,但是口服的revodpupa无法通过外部组织中的血液脑屏障,无法通过外部组织的血液屏障。 DA-氧化脑。由于它迅速切换为多巴胺,因此在独立给药时,大脑中的levodapa量很小。 Calvidpopa仅在外周组织中不穿过血脑屏障,并抑制左旋多巴的脱婚,因此它与左旋多巴结合使用,以将左旋多巴的量增加到大脑中多巴胺的含量。此外,Calvidpa没有显示抗Packinson效应1) 2) 5)

    18.2钙氯酸酶抑制作用

    使用酶靶标的酶的靶标的体外实验从猪和猪肾中部分纯化,碳纤维显示出强烈的碳酸酶抑制作用6)

    18.3左伏帕帕等离子体和脑浓度的变化是瓦斯维德帕帕引起的

    当CAT中的CAT和Carbidpopa在CAT中为10:1时,血浆Levodpopa和脑Levodpopa时,多巴胺浓度高于相同量的levodapa,血浆多巴胺浓度很低。1

    18.4 Calvidpopa对RevoDpupa的作用的影响

    产前给药增加了小鼠recelpin的运动抑制作用,以及左旋多巴对ptosis的拮抗作用增加。此外,levodpupa呕吐的狗或色素carvidoppa 7)的预制作抑制了8)

    18.5 RevoDpupa对γ-运动神经元的影响

    实验性的是,由尾核,脑网,脑皮质,小脑叶等引起的γ-动作神经元排出,被RevoDpupa 9)抑制了。

    19.有关活性成分的物理和化学知识

    revodpupa

    一般名称

    左旋多巴

    化学名称

    3-羟基-L-酪氨酸

    分子

    C 9 H 114

    分子量

    197.19

    特点

    白色或略带灰色的白色晶体或结晶粉,没有气味。它很容易溶于jagic酸,很难溶于水,几乎不溶于乙醇(95)。溶解在稀有的盐酸中。饱和水溶液的pH值为5.0至6.5。

    化学结构

    熔点

    大约275°C(分解)

    Calvidoppa水合物

    一般名称

    卡比多巴水合物

    化学名称

    (2 s )-2-(3,4-二羟基苯基)-2-羟基核酸一水合物

    分子

    C 10 H 14 N 2 O 4 / H 2 O

    分子量

    244.24

    特点

    它是白色至黄色的白色粉末。溶解在甲醇中,很难溶于水中有些困难,在乙醇中很难溶解在水中(95),而几乎不会溶解在头晕的乙醚中。

    化学结构

    熔点

    大约197°C(分解)

    20.处理预防措施

    打开外盒后,阴影并保存。

    22.包装

    • < Menesit组合片100 >
      • 100片[10片(PTP)X 10]

        1000片[10片(PTP)X 100]

    • < Menesit组合平板电脑250 >
      • 100片[10片(PTP)X 10]

    23.主要文献

    1)ohmoto t等。FoliaPsychiatr NeurolJPN。1975; 29:1-12。

    2)Takashi Omoto,其他。基础和临床。1976; 10:507-17。

    3)Takashi Omoto,其他。大脑和神经。1975; 27:225-33。

    4)Masao Kase,其他。

    5)Vickers S等人。药物代谢处​​置1974; 2:9-22。

    6)Yoshiyoshi Kataoka,其他。应用药房。1976; 11:61-70。

    7)Lotti VJ等人,J Pharmacol Exp。1970; 172:406-15。

    8)Lotti VJ等人Eur JPharmacol。1974; 25:322-5。

    9)Yutaka Sakai,其他。1973; 69:467-82。

    24.文学要求和询问

    *有机客户支持中心

    1-24-3 Minami-aoyama,Minato-ku,东京

    免费拨号0120-095-213

    26.制造分销商等

    26.1 *制造商

    Organone Co.,Ltd。

    1-24-3 Minami-aoyama,Minato-ku,东京