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冰层混合锁jazh-CN

1980年2月

帕金森氏病 /帕金森综合症

冰层混合锁

启发记录号

1169100F1052_1_13

公司代码

230124

创建或修订年

修订于2021年9月(第一版)

日本标准产品分类编号

871169

医学分类名称

帕金森主义治疗剂

批准,等等

冰层混合锁

销售名称代码

YJ代码

1169100F1052

销售名称英语符号

EC / Doparl平板电脑

批准号,等等。

批准编号

22100AMX01201

销售日期

1980年2月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

Levodpopa/Benzeraded盐酸盐

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1引入阻塞角度青光眼这是给出的
  2. 2.2该成分过敏史的患者

3.组成 /特性

3.1组成

冰层混合锁

有效成分1平板电脑左旋多巴100mg,
日本局本泽的盐酸盐28.5mg
(25mg作为benzeradid)
添加剂钙齐钙,二氧化铁,硬脂酸镁,tark,乳糖氢,肺泡的人

3.2准备属性

冰层混合锁

直径(mm) 9.1
厚度(mm) 3.5
重量(g) 0.27
表面
后退
彩色皮肤淡红色片剂
识别代码KH108
(显示在平板电脑的主体和PTP纸上)

4.功效或效果

帕金森氏病 /帕金森综合症

6.用法和剂量

如果是左旋多巴的未置信:
通常,成年人在第一天每天每天1至3片片,饭后口服给药,每天每2至3天逐渐增加1至2片,每天保持3至6片。口服锁。
在RevoDPA管理的情况下示例:
通常,成年人的第一天切换为左旋多巴量等于在给药过程中约1/5的levoda量(含有100毫克的levodpopa 100毫克),分为1至3次,在进餐后进行口服给药,并逐渐地给药。增加。或者,它逐渐减少,每天3至6片口服作为维护量。
此外,根据年龄和症状,它会适当增加和减少。

7.与使用和剂量有关的预防措施

  1. 7.1如果将这种药物用于已经接受左旋多巴单次疗程的患者,则该药物应在使用RevoDPA服装后至少八个小时服用。但是,没有必要阻止其他抗Packinson药物的给药。
  2. 7.2当该药物用于尚未施用左旋多巴的单个产品的患者时,从少量开始,进行足够的观察并增加维护的数量。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1如果有青光眼的风险,则希望进行角落或眼内压力测试。
  2. 8.2由于长期给予左旋多巴准备,因此可能会出现以下现象,因此采取适当的措施。
    • 如果出现磨损(上下)现象,请采取措施,例如增加日剂量内剂量的数量。
    • 打开和关闭现象,逐渐减少或留下药物。在症状恶化的情况下,采取措施,例如结合其他抗Packinson药物。
  3. 8.3突然的睡眠,睡眠障碍,调节障碍,注意力,集中注意力和反射功能可能会下降,因此使用该药物的患者被用于操作诸如驾驶汽车之类的机器。请注意不要参与。
  4. 8.4使用盐酸盐等(B型氧化物抑制)时,使用前请确保参考包装插入,例如盐酸Selegirin盐酸盐。
  5. 8.5左旋多巴或多巴胺受体演员的给药,是病理赌博(尽管社会生活崩溃的社会不利结果,反复反复赌博的状态),这是病理性性欲的增强。控制障碍,例如强制性购买和暴力。在左旋多巴的患者中,除冲动控制障碍外,还报道了多巴胺调整综合征,并要求左旋多巴超过所需量。向患者及其家人解释这些症状,并采取适当的措施,例如表达这些症状时。
  6. 8.6可能发生溶血性贫血和血小板降低,因此应进行常规的血液检查。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1胃溃疡,十二指肠溃疡或患有病史的患者

    溃疡可能恶化。

  2. 9.1.2糖尿病患者

    据报道,它将增加血糖水平并增加所需的胰岛素量。

  3. 9.1.3患有严重心脏 /肺部疾病,支气管哮喘或内分泌疾病的患者

    这些症状可能会恶化。

  4. 9.1.4慢性开角 - 角度青光眼患者

    眼内压的增加可能会增加,症状可能会恶化。

  5. 9.1.5患有精神症状的患者,例如自杀趋势

    心理症状可能恶化。

  6. 9.1.6截骨术患者

  7. 25岁以下的9.1.7例患者

9.2肾功能的患者

副作用可能会出现强烈的表现。

9.3肝功能障碍患者

副作用可能会出现强烈的表现。

9.5孕妇

希望不管理孕妇或可能怀孕的妇女。动物实验报告了胸部核和过度椎骨的愈合。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。可以抑制牛奶分泌,并且已知动物实验(大鼠)可以改变levodpupa的奢华。

9.8老年人

请注意,可能会出现诸如焦虑,失眠,幻觉和降低血压之类的副作用。通常,生理功能正在下降。

10.互动

    10.2联合用途(请小心使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    reelpin制备四烯丁丁

    大脑中的多巴胺可能会降低,并且该药物的作用可能会降低。

    减少大脑中的多巴胺,使帕金森症症状恶化。

    抗精神病药

    • 基于Fenochinzin的药物
      • Chlor Promo Majin,等。
    • 基于Butterfenon的药物
      • Haloperidor,等等
    • 其他的
      • Pelospilon,等等

    该药物的作用可能会减少。

    这些药物阻止了多巴胺受体。

    盐酸辣椒酱

    该药物的作用可能会削弱。

    帕帕贝林可能会阻塞导线体中的多巴胺受体。

    铁制备

    该药物的作用可能会削弱。

    据报道,形成螯合物,该药物的吸收减少。

    Isoniazide

    该药物的作用可能会削弱。

    尽管该机制尚不清楚,但人们认为Isoniazide会抑制DA溶解的酶。

    高血压

    • MethyledPa亲水性Leselpin截面切割剂,等。

    该药物可能会增加血压降低。

    人们认为这是由于对左旋多巴的血压下降作用。

    其他抗Packinson药物

    • 抗胆碱剂Blomocryptine amantadine等。

    可以增强精神病系统和心血管系统的副作用。

    长期给药增强了大脑皮质中的乙酰胆碱敏感性。

    NMDA受体拮抗剂

    • 梅米纳林盐酸盐等。

    有增强该药物作用的风险。

    这些药物可能促进多巴胺分离。

    全身麻醉

    • Halotan,等等

    它可能引起心律不齐。

    左侧的药物增加了心肌对儿茶酚胺的敏感性。

    11.副作用

    由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

    11.1严重的副作用

    1. 11.1.1恶性综合征(频率未知)

      由于体重减轻或取消,恶性综合征可能会出现在高烧,意识障碍,高肌肉僵硬,不受欢迎的运动,冲击状态等等症状。在这种情况下,在重新管理后,它将逐渐降低并采取适当的措施,例如身体冷却和补水。

    2. 11.1.2 Hallicular(1.4%),抑郁(0.1%),混乱(小于0.1%)
    3. 11.1.3溶血性贫血,血小板减少(均经常未知)

    4. 11.1.4突然的睡眠(频率未知)

      可能会出现没有前体的突然睡眠。

    5. 11.1.5固定角度青光眼(频率未知)

      如果发生光泽,眼痛,发红,头痛,恶心等,可能会导致青光眼,眼内压突然增加。

    11.2其他副作用

    5%或更多

    0.1至5%

    小于0.1%

    未知频率

    精神科

    无限的运动(面部,嘴,脖子,四肢等)

    挫败感,心理振奋,妄想,焦虑,失眠,头痛,头痛,头痛,头晕,嗜睡,肌肉张力

    突然僵硬,噪音障碍

    睡眠,病理赌博,病理性性欲增加,多巴胺调节综合症

    消化器官

    恶心,呕吐,厌食,口干,便秘,腹痛,胃部不适,腹泻,胸部,口腔炎,腹胀

    过多的唾液分泌

    泌尿科

    紊乱 etc

    白细胞减少

    皮肤

    皮疹

    金兹罗杜斯湿疹,肢体色素沉着,嘴唇上的水泡,脱发

    心血管

    心pit,头晕,血压降低

    心律不齐

    眼睛

    视觉异常

    ast,alt,al-p up

    其他的

    汗水,胸痛,软弱 /不适,水肿

    玫瑰

    唾液,痰,口内粘膜,汗水,尿液,粪便等变色(黑色等)

    注意)表达的频率包括副作用频率调查,直到1983年1月。

    12.对临床测试结果的影响

    用硝基鼻子水合的尿测试可能会引起假阳性酮反应。

    13.服用过量

    1. 13.1症状

      可能会发生异常的无限运动,混乱,失眠,罕见的恶心,呕吐,心律不齐等。

    14.适用的预防措施

    14.1发出毒品的预防措施

    PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

    15.其他预防措施

    15.1基于临床用途的信息

    1. 15.1.1抗 - parkinson药物通常通常不会减少异常运动(延迟的Dyskinzia),例如苯丙嗪化合物,再素衍生物等。
      在某些情况下,可能会破坏此类症状。
    2. 15.1.2据报道,表达了恶性黑人形象。
    3. 15.1.3据报道,高蛋白质粉将减少左旋多巴的吸收。

    15.2基于非临床试验的信息

    动物实验(年轻大鼠)报告了苯甲酰盐酸盐的骨头骨头骨末端的骨头末端的骨骼骨头异常(闭合)异常。 ,

    16.药代动力学

    16.1血液浓度

    当三个帕金森氏病患者中使用300毫克的复合剂和75毫克的贝泽拉迪多(Benzeradido)的复合剂和75毫克的贝泽拉迪多(Benzeradido)时,左旋多巴的血液浓度是75 mg。给药后2小时显示最多1.5至4μg/ml,AUC 3小时为4.69±1.1μg/ml 1)

    当对帕金森氏病患者施用单个佛经时,Revodpopa的血液浓度过渡

    16.3分布

    1. 16.3.1组织迁移

      14 C-Revodopa 50 mg/kg和Benzeradid 12.5 mg/kg在大鼠中使用,30分钟后,身体组织中的放射性分布是胃>胰腺>胰腺>胰腺>甲状腺>甲状腺>肠道>肠道>肾上腺>肾上腺>肾上腺> advergic> advergic> spleen> spleen> spleen>肺。 >按照肝2的顺序)

    16.4代谢

    当具有左旋多巴200 mg和50毫克50毫克左旋多巴200 mg和50毫克的Benzeradid的复合剂时,血浆左旋多巴和3-OM-DOPA(3-OM-DOPA)浓度高于施用施用时,单独的revodpopa 1g显示1)

    16.5排泄

    当具有左旋多巴200毫克和50毫克50毫克的Benzeradid的复合剂时,泌尿左伏达氏菌排泄量约为1g 1g的1g 1g(一种复合剂),而Parkinson病患者则是口服的给药后3小时。增加到25% 1)

    17.临床结果

    17.1关于有效性和安全性的测试

    1. 17.1.1国内一般临床试验

      总的来说,日本为239名帕金森氏病患者和239名患者进行的一般临床试验,79.1%(189/239)效率(中等改善)为79.1%(189/239)。每种主要症状的有效效率(中等改善或更高)为42.1%(82/195),震颤的40.9%(63/154病例),非动物化为32.6%(62/190) 。3)
      副作用的频率为53.6%(128/239)。主要副作用为21.3%(51/239),恶心的7.9%(19/239),5.4%(13/239),每个恶心(19/239)和嘴jiskidis(13/239)。

    2. 17.1.2国内双重比较测试

      对于94例帕金森氏病的患者,在左旋多巴/benzeradido组成剂和左旋多巴之间的双盲比较测试中,医生的一般判断,一般安全性以及两种药物的一般用途的一般判断。比较优越性的结果,人们认识到左旋多巴/Benzeradido的组合非常出色

      合适的比较(药物之间)

      levodpopa/benzeradido组合剂非常好

      相等的

      RevoDpupa是优越的

      一般改进

      48例(53%)

      24例(27%)

      18例(20%)

      一般安全

      39例(43%)

      34例(38%)

      17例(19%)

      一般使用

      53例(59%)

      18例(20%)

      19例(21%)

      n = 90

      副作用的频率为52.2%(48/92)。主要副作用是18.5%(17/92例),17.4%(16/92),15.2%的恶心(14/92),13.0%的发育不良(12/92)和8.7%(12/92)。 8/92)。

    18.医疗药物

    18.1动作机制

    该药物中包含的左旋多巴转向大脑,并通过接线体,黑色质量等转化为多巴胺,它们是锥形体的外部,代表了效果。另一方面,该药物中包含的金星钙化的盐酸盐不会在常规剂量中转移到大脑中,而是抑制外周肝,肾脏,心脏和小肠中的碳酸盐酶,并抑制外周外周围胺产生类别的胺产生。增加血液中的左伏帕浓度,并增加向大脑的过渡量1) 5) 6)
    与LevoDPA单药不同,这种药物几乎不受维生素B 6的组合影响。

    19.有关活性成分的物理和化学知识

    revodpupa

    一般名称

    左旋多巴

    化学名称

    3-羟基-L-酪氨酸

    分子

    C 9 H 114

    分子量

    197.19

    特点

    白色或略带灰色的白色晶体或结晶粉,没有气味。

    化学结构

    熔点

    大约275°C(分解)

    分布系数

    logp'oct = -3.4
    (测量方法:饮料方法, N-二二酚/辛烷醇/辛烷醇/PH7.4缓冲液解决方案)

    溶解度

    它很容易溶于jagic酸,很难溶于水,几乎不溶于乙醇(95)。溶解在稀有的盐酸中。
    (饱和水溶液的pH为5.0至6.5。)

    漂移

    [α] 20 d -11.5〜 -13.0°
    (干燥后2.5g 1mol/L HCI 50ml 100mm)

    Benzeraded盐酸盐

    一般名称

    Benserazide Hydrochlide

    化学名称

    (2 rs )-2-Amino-3-羟基-N'- (2,3,4-三羟基苯甲酰氮)丙酰氢酰hydrazide单氯化物

    分子

    C 10 H 15 N 3 O 5 hcl

    分子量

    293.70

    特点

    它是白色至灰色的晶体粉。
    它是吸湿性的。
    逐渐被光着色。

    化学结构

    熔点

    大约145°C(分解)

    分布系数

    logp'oct = -1.9
    (测量方法:饮料方法, N-二二酚/辛烷醇/辛烷醇/PH7.4缓冲液解决方案)

    溶解度

    很容易溶于水或达吉,略微溶于甲醇,并且在乙醇中溶解非常困难(95)。
    (水溶液的pH(1→100)为4.0至5.0。

    漂移

    它是DL主体和光惰性。

    20.处理预防措施

    打开枕头包装后,必须在避免水分的同时将其阴影并保存。

    22.包装

    [PTP] 100片(10片X 10),500片(10片X 50)

    23.主要文献

    1)Masayuki Yokochi等:BrainNerve。1979; 31:339-348

    2)Mizuho Kanada等:制药和治疗。1977; 5:269-297

    3)在房屋材料中:一般临床试验结果(1979年8月27日批准,申请摘要X.2))

    4)Mikuni Mizuno等:神经进度。1977; 21:807-834

    5)Pletscher A等人:Schweiz MedWochenschr。1970; 100:797-804

    6)Mizuho Kanada等:制药和治疗。1977; 5:243-253

    24.文学要求和询问

    Kyowa Kirin Co.,Ltd。Kusuri咨询台

    1-9-2 Otemachi,Chiyoda-ku,东京100-0004

    电话0120-850-150
    接待时间9:00-17:30(不包括星期六,星期日,假期和我们的假期)

    26.制造分销商等

    26.1制造商和分销商

    Kyowa Kirin Co.,Ltd。

    1-9-2 Otemachi,Chiyoda-ku,东京