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新帕索组合平板电脑jazh-CN

1980年2月

帕金森氏病 /帕金森综合症

新帕索组合平板电脑

启发记录号

1169100F1060_2_05

公司代码

530258

创建或修订年

2022年6月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

871169

医学分类名称

帕金森主义治疗剂

批准,等等

新帕索组合平板电脑

销售名称代码

YJ代码

1169100F1060

销售名称英语符号

新毒剂组合片

销售名称Hiragana

Neo Puzoro Hiigojoyo

批准号,等等。

批准编号

22100AMX01325

销售日期

1980年2月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

Levodpopa / Benzeraded盐酸盐

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1引入阻塞角度青光眼这是给出的,
  2. 2.2该成分过敏史的患者

3.组成 /特性

3.1组成

新帕索组合平板电脑

在一台平板电脑中
有效成分Revodpupa(日本局)100mg
苯甲酸盐(日本局)28.5mg
(25.0mg作为benzeradid)
添加剂乳糖水合物,玉米,甲壳虫,硬脂酸镁,tark,红色102

3.2准备属性

新帕索组合平板电脑

外形
尺寸直径9.1mm
厚度3.2mm
大量的270mg
识别代码NF 119
颜色 /动态形状浅红色 /奖励平板电脑(有分界线)

4.功效或效果

帕金森氏病 /帕金森综合症

6.用法和剂量

如果是左旋多巴的未置信:
通常,成年人在第一天每天每天1至3片片,饭后口服给药,每2至3天每天逐渐增加1至2片,每天维持3至6片,口服治疗。

在RevoDPA管理的情况下示例:
通常,成年人的第一天切换为列伏达帕的数量等于在给药过程中约1/5的levoda量(含有100毫克的左旋多巴),口服给药分为1至3次,并逐渐增加。逐渐减少,每天3至6片口服作为维护量。

此外,根据年龄和症状,它将适当地增加或减少。

7.与使用和剂量有关的预防措施

  1. 7.1如果该药物是针对尚未对左旋多巴单一模拟的产品施用的患者,则从少量开始,进行足够的观察并仔细地增加维护的数量。
  2. 7.2如果将这种药物用于已经接受左旋多巴单次疗程的患者,则该药物应在服用RevoDpupa后至少八个小时服用。但是,没有必要阻止其他抗Packinson药物的给药。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1如果有青光眼的风险,则希望进行角落或眼内压力测试。 ,
  2. 8.2由于长期给予左旋多巴准备,因此可能会出现以下现象,因此采取适当的措施。
    • 如果出现磨损(上下)现象,请采取措施,例如增加每日剂量中的剂量数量。
    • 打开和关闭现象,逐渐减少或留下药物。在症状恶化的情况下,采取措施,例如结合其他抗Packinson药物。
  3. 8.3突然的睡眠,睡眠障碍,调节障碍,注意力,集中注意力和反射功能可能会下降,因此使用该药物的患者被用于操作诸如驾驶汽车之类的机器。请注意不要参与。
  4. 8.4使用Selegirin盐酸盐等(B-型单胺氧化物抑制剂)时,请确保在使用前参考包装插入,例如盐酸Selegirin。
  5. 8.5左旋多巴或多巴胺受体演员的给药,是病理赌博(尽管社会生活崩溃的社会不利结果,反复反复赌博的状态),这是病理性性欲的增强。控制障碍,例如强制性购买和暴力。在左旋多巴的患者中,除冲动控制障碍外,还报道了多巴胺调整综合征,并要求左旋多巴超过所需量。向患者及其家人解释这些症状,并采取适当的措施,例如表达这些症状时。
  6. 8.6可能发生溶血性贫血和血小板降低,因此应进行常规的血液检查。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1胃溃疡,十二指肠溃疡或患有病史的患者

    症状可能恶化。

  2. 9.1.2糖尿病患者

    据报道,它将增加血糖水平并增加所需的胰岛素量。

  3. 9.1.3患有严重心脏 /肺部疾病,支气管哮喘或内分泌疾病的患者

    症状可能恶化。

  4. 9.1.4慢性开角 - 角度青光眼患者

    眼内压的增加可能会增加,症状可能会恶化。

  5. 9.1.5患有精神症状的患者,例如自杀趋势

    心理症状可能恶化。

  6. 9.1.6截骨术患者

  7. 25岁以下的9.1.7例患者

9.2肾功能的患者

有副作用的表达会增加的风险。

9.3肝功能障碍患者

有副作用的表达会增加的风险。

9.5孕妇

希望不给可能怀孕的孕妇或妇女进行管理。动物实验(兔子)报告了一个特征。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。有可能抑制牛奶分泌,据报道动物实验(大鼠)可以改变levodpupa的奢华。

9.8老年人

请注意,可能会出现诸如焦虑,失眠,幻觉和降低血压之类的副作用。通常,生理功能正在下降。

10.互动

    10.2联合用途(请小心使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    reelpin制备四烯丁丁

    大脑中的多巴胺可能会降低,并且该药物的作用可能会降低。

    减少大脑中的多巴胺,使帕金森症症状恶化。

    降压药

    • MethyledPA水合物,
      Reselpin,
      全身神经节阻断药物(盐酸盐先知等)

    可以增强降压药的作用。

    人们认为这会增加效果。

    抗精神病药

    • 基于苯霉素的药物(氯丙烷等)
      基于丁基烯的药物(氟哌啶醇等)
      其他人(Pelospilon等)

    该药物的作用可能会减少。

    这些药物阻止了多巴胺受体。

    其他抗Packinson药物

    • 抗醇激活药物(盐酸viperiden等),
      阿曼塔丁,
      Bromo Clipin,等等

    可以增强精神病系统和心血管系统的副作用。

    长期给药被认为可以增强大脑皮层中胆碱术的神经学敏感性。

    NMDA受体拮抗剂

    • 梅米纳林盐酸盐等。

    有增强该药物作用的风险。

    这些药物可能促进多巴胺分离。

    全身麻醉

    • Halotan,等等

    有心律不齐的风险。

    多巴胺在外围刺激β1肾上腺素受体,并表明作用很强。 Halotan被认为可以增强该药物对心脏的影响,因为它显示了心肌的刺激作用。

    盐酸辣椒酱

    该药物的作用可能会削弱。

    尽管该机制尚不清楚,但人们认为盐酸辣椒奶酪会阻止接线体中的多巴胺受体,或盐酸辣椒奶酪表明肾上腺神经的作用,显示出类似reelpin的作用。

    铁制备

    • Scrooxy氢氧化物等。

    该药物的作用可能会削弱。

    据报道,形成螯合物,该药物的吸收减少。

    Isoniazide

    该药物的作用可能会削弱。

    尽管该机制尚不清楚,但人们认为异辛氮化物会抑制多发性酸酶。

    11.副作用

    由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

    11.1严重的副作用

    1. 11.1.1恶性综合征(频率未知)

      突然的体重减轻或取消可能会导致高烧,意识障碍,高肌肉僵硬,不受欢迎的运动,冲击状态等,因此在这种情况下,它在重新管理后逐渐减少身体。采取适当的措施,例如补充。

    2. 11.1.2混乱,幻觉,抑郁症(均经常未知)
    3. 11.1.3溶血性贫血,血小板减少(均经常未知)

    4. 11.1.4突然的睡眠(频率未知)

      可能会出现没有前体的突然睡眠。

    5. 11.1.5固定角度青光眼(频率未知)

      如果发生光泽,眼痛,发红,头痛,恶心等,可能会导致青光眼,眼内压突然增加。 ,

    11.2其他副作用

    5%或更多

    少1-5%

    小于1%

    未知频率

    精神科

    无限运动(面部,颈部,嘴,四肢等),失眠

    挫败感,头痛,头部体重,头晕,睡眠

    精神振奋,ir妄,焦虑,肌肉张力,出色的刚性,声音障碍

    以前的赌博,改善病理性欲,多巴胺调节障碍综合症

    消化器官

    顽皮,厌食

    呕吐,口渴,便秘,腹痛

    腹泻,胃灼热,口腔炎,腹胀

    胃不适,唾液分泌过多

    泌尿科

    -

    -

    尿液障碍

    -

    -

    -

    -

    白细胞减少

    皮肤

    -

    -

    皮疹,荨麻疹 - 湿疹,肢体色素沉着,嘴唇上的水泡

    脱发

    心血管

    -

    心p,tachimura

    心律不齐

    降低血压

    眼睛

    -

    -

    视觉异常

    -

    笔记)

    -

    AST上升,Alt Rising,ALP上升

    -

    -

    其他的

    -

    出汗,胸痛

    软弱 /不适,水肿,颤抖的感觉

    唾液,痰,口内粘膜,汗水,尿液,粪便等变色(黑色等)

    注意)希望在给药期间定期执行肝功能测试。

    12.对临床测试结果的影响

    用硝基鼻子水合的尿测试可能会引起假阳性酮反应。

    13.服用过量

    1. 13.1症状

      可能发生异常的异常运动,混乱,失眠,罕见的恶心,呕吐,心律不齐等。

    14.适用的预防措施

    14.1发出毒品的预防措施

    PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

    15.其他预防措施

    15.1基于临床用途的信息

    1. 15.1.1抗 - parkinson药物通常通常不会减少异常运动(延迟的Dyskinzia),例如基于苯霉素的药物,recelpin衍生物等。在某些情况下,可能会破坏此类症状。
    2. 15.1.2据报道,表达了恶性黑人形象。
    3. 15.1.3据报道,高蛋白质粉将减少左旋多巴的吸收。

    15.2基于非临床试验的信息

    1. 15.2.1动物实验(年轻大鼠)报道了脑骨边缘骨边缘的骨边缘的内吞骨末端的异常(封闭衰竭)。 ,

    16.药代动力学

    16.1血液浓度

    1. 16.1.1 revodpupa(单个管理)

      如果在5例帕金森氏病患者中给予复合剂(相当于RevoDpupa 200 mg),则血液LevoDPA浓度达到最大浓度(约1.0μg/ml),在给药后两个小时,在给药后几乎1至3小时。1高浓度相同。

    16.3分布

    1. 16.3.1 REVODPOPA

      14 C-Revodpopa 50 mg/kg,苯甲酰化的盐酸盐12.5 mg/kg是单个口服给药,看着每个组织的每个组织的浓度然后,它几乎相同或小于血液浓度。在自动无线电图形后两个小时查看大脑分布,发现源自左旋多巴的Levodpapa衍生的衍生洋娃娃位于电线体中。

    2. 16.3.2苯甲酰盐酸盐

      当大鼠为左旋多巴50 mg/kg, 14 c-苯甲酸盐酸盐12.5 mg/kg时,给药后,血液苯甲酸浓度达到了最大值。另外,每个组织的圆柱体浓度较高,胃肠道,肝脏,肾脏等,但由于自动无线电图形的结果很少允许向大脑的过渡。

    16.4代谢

    1. 16.4.1 REVODPOPA

      在体内吸收的左旋多巴被多巴胺,3,4-二羟基苯基乙酸(Dopac),同型苯基酸(HVA)等代谢,但是在给药后三个小时比较了血液代谢物。由于苯甲酰盐酸盐的作用而引起的不愉快形式的速率。

    2. 16.4.2苯甲酰盐酸盐

      当大鼠上的左旋多巴50 mg/kg时,静脉毒性的主要盐酸尿液代谢, 14 c-苯甲酸盐酸盐酸盐酸盐12.5 mg/kg是单一口服的,是2,3,4-三羟基苯二苯二甲胺的乙酰羟基乙烷乙酰化(40%),相同的甲基化。 15%),2,3,4-三羟基苯甲酸(3%),相同的葡萄糖酸(13%),相同的甲基化(2%)和相同的羧基是身体(1%)。

    16.5排泄

    1. 16.5.1 REVODPOPA

      当3至7例帕金森氏病患者中,左旋多巴200毫克和50 mg benzeradid锁(相当于该药物的2片)(相当于该药物的2片)(相当于该药物的2片)时,左旋多巴尿液排泄量为9.5至16.1%。 。它与1000毫克的单位levodpapa单一配方大致相同。
      放射性尿液排泄速率为14 C-雷沃多帕50 mg/kg 50 mg/kg或14 C- Levodopapa 50 mg/kg,而12.5 mg/kg的benzeraded盐酸盐在Revodpa中仅为2小时。它是42%,74%,74%%在8小时内,在48小时内和84%的时间内,但在左旋多巴和本泽的盐酸盐的情况下,排泄在8小时内延迟了32%,在48小时内延迟了72%。在左伏帕帕帕邦(Levodapapa)仅限给药,左旋多巴和本泽拉德的盐酸盐施用中,粪便的排泄率在24小时内的排泄率约为10%。

    2. 16.5.2苯甲酰盐酸盐

      14 C-苯甲酸盐酸盐12.5 mg/kg或14 C-苯甲酸盐酸盐12.5 mg/kg,左伏迪帕50毫克/千克,尿液为44%,粪便的48%,总计90%以上,超过90%约有50%的尿液和粪便中总计100%被排出。已经观察到左旋多巴混合物对排泄的影响。

    17.临床结果

    17.1关于有效性和安全性的测试

    1. 17.1.1国内临床试验

      在209例帕金森氏病和帕金森氏综合症患者在20个国内设施实施的临床试验中,改善率为79.1%(189例),在显着改善和中等改善中为79.1%(189例),其中94.6%,包括轻度改善(226例)。
      此外,由于左旋多巴和二伏氏杆菌和苯甲酰盐酸盐成分剂和Levodpapa独立给药的双重比较测试2的结果,该给药是对日本94例患者进行的,因此已经认识到,复合药物更多是更多的复合药物在统计学上,明显优于主要症状,这是主要症状,并且震颤的一些改善程度。
      在批准之前,在331例病例中报告的副作用为53.2%(176),主要副作用为24.5%(81),幻觉1.2%(4),失眠6.0%(20)等。例如精神病症状,12.7%(42例)和厌食症9.1%(30)。与双盲比较测试相比,与Levodapa单药相比,人们认识到消化症状的频率(如厌食症,恶心和呕吐)很低

    18.医疗药物

    18.1动作机制

    新丙唑合成的锁是一种帕西西治疗剂,含有核能和香气L-氨基酸载体抑制性药物benzeradid的比例为4:1。在帕金森氏病和帕金森综合症患者中,补充大脑体内缺乏的多巴胺的作用已被大鼠的以下作用认可。
    Levodpopa是多巴胺的前体,穿过血脑门,由于大脑在大脑中的脱瓦功能而转化为多巴胺,以改善帕金森氏病和帕金森综合症的症状。然而,在单一给药的情况下,左旋多巴迅速通过外周组织迅速转化为多巴胺,通过降低的碳化酶。因此,与体内吸收的左旋多巴量相比,左旋多巴的量小于血脑门,并吸收到大脑中。另一方面,苯甲酰盐酸盐是左旋二碳化酶抑制剂,并且在大脑以外的其他周围组织中可以防止左旋多巴反应。因此,复合剂增加了外围的血液左伏达帕浓度,并增加了左旋多巴转移到大脑。
    与仅左旋帕帕(Levodpapa)相比,左旋多巴的每日剂量可以减少到约1/5,这是同等效果或更大的效果。
    它还减少了消化系统疾病,例如厌食症,恶心和呕吐。此外,即使与氢毒素盐酸差(维生素B 6 )结合使用,该作用也不会降低。

    19.有关活性成分的物理和化学知识

    19.1 RevoDpupa

    一般名称

    左旋多巴

    化学名称

    3-羟基-L-酪氨酸

    分子

    C 9 H 114

    分子量

    197.19

    特点

    白色或略带灰色的白色晶体或结晶粉,没有气味。它很容易溶于jagic酸,很难溶于水,几乎不溶于乙醇(95)。溶解在稀有的盐酸中。
    饱和水溶液的pH值为5.0至6.5。

    化学结构

    熔点

    大约275°C(分解)

    缩写名称

    l-dopa

    19.2苯甲酰盐酸盐

    一般名称

    Benserazide Hydrochlide

    化学名称

    (2 rs )-2-amino-3-羟基-N ' - [((2,3,4-三羟基苯甲酰苯基)丙酰氢化津单氢氯化物

    分子

    C 10 H 15 N 3 O 5 hcl

    分子量

    293.70

    特点

    它是白色至灰色的晶体粉。很容易溶于水或达吉,略微溶于甲醇,并且在乙醇中溶解非常困难(95)。 0.1mol/L溶于盐酸测试中。
    将该产品溶解在100毫升水中的液体的pH值为4.0至5.0。它是吸湿性的。逐渐被光着色。
    水溶液(1→100)未显示旋转。

    化学结构

    20.处理预防措施

    打开铝制袋后,保持阴影并保存,同时避免水分。

    22.包装

    100片[10片(PTP)X 10]
    1000片[铝制袋,玫瑰]

    23.主要文献

    1)Masayuki Yokochi等人:脑和神经.1979; 31(4):339-348

    2)Mikuni Mizuno等人:神经研究的进展。1977; 21(4):807-834

    3)Pletscher,A。:Schweiz Med Wschr.1970; 100(19):797-804

    24.文学要求和询问

    Alfressa Pharma Co.,Ltd。产品信息部

    540-8575 2-2-1,伊乔,大阪的库 - 库

    电话06-6941-0306传真06-6943-8212

    26.制造分销商等

    26.1制造商和分销商

    Alfressa Pharma Co.,Ltd。

    2-2-2,ischo,chuo-ku,大阪