●精神分裂症

通常，对于成年人，每天6至12毫克每天6至12毫克，每天保持6至24毫克，口服给药分为一两次。应当指出的是，根据年龄和症状，它适当地增加或减少，但每天不超过30 mg。

*●改善躁郁症的躁狂症状

通常，成年人每天以阿吡哌唑的身份给予12至24 mg。起始剂量应为24 mg，根据年龄和症状的不同，它将适当地增加或减少，但每天不超过30 mg。

与使用和剂量有关的预防措施

●与所有有效性不同

该药物达到稳态大约需要两个星期，因此希望在两周内不增加量。

●对于精神分裂症

（1）

该药物的剂量应为每个患者仔细调整，以使该药物的剂量最少。 （尚未验证体重增加的增加。）

（2）

由于开始治疗精神分裂症的患者更有可能出现在从其他抗精神病药变为该药物的患者中，因此副作用更有可能出现，因此在此类患者中，调整了剂量，同时更仔细地观察症状。

* ●如果改善了躁郁症的躁狂症状

如果改善了躁狂症状，请考虑继续使用该药物，并注意不要使用该药物。

●关于口腔中塌陷片的注释

该药物只能用唾液（无水）服用，因为它在口腔中迅速崩溃，但不是一种表述，可以期望通过口服粘膜吸收来表达效果，因此在倒塌后用唾液或水吞下它。

alipyprazole OD片剂3mg“ yoshitomi” / alipyprazole OD片6mg“ yoshitomi” / alipiprazole OD片12mg“ yoshitomi” / alipiprazole od tablet 24 mg“ yoshitomi”

创建或修订年

** 2020年11月修订（第6版）D6

*修订于2020年7月

日本标准产品分类编号

871179

日本标准产品分类编号，等等。

功效或效力额外批准日期（最新）

*2020年7月

医学分类名称

抗精神病药

批准，等等

销售名称

alipyprazole OD片3mg“ yoshitomi”

销售名称代码

1179045F4138

批准 /许可号码

批准编号

22900AMX00199

商标

Aripiprazole OD Tab.3mg

药品价格标准日期

2017年6月

销售日期

2017年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温存储（请参阅“处理预防措施”的部分）

截止日期

在外部盒子上的显示器的到期日期和标签上使用

法规类别

阳性药物

^处方药）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

活性成分（在1片中）

阿利皮拉唑3mg

添加剂

D-甘露醇，晶体纤维素，低替代羟基丙糖，硬脂酸镁，蓝色2

特点

审查和代理

蓝色 /裸片（带有分界线）

外形

标准：直径（mm）

6.0

标准：厚度（mm）

2.6

标准：重量（MG）

95

身体指标

alipyprazole od3 ya

销售名称

Apiprazole OD片6mg“ yoshitomi”

销售名称代码

1179045F5134

批准 /许可号码

批准编号

22900AMX00200

商标

Aripiprazole OD Tab.6mg

药品价格标准日期

2017年6月

销售日期

2017年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温存储（请参阅“处理预防措施”的部分）

截止日期

在外部盒子上的显示器的到期日期和标签上使用

法规类别

阳性药物

^处方药）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

活性成分（在1片中）

阿利皮拉唑6mg

添加剂

D-甘露醇，晶体纤维素，低替代羟基丙糖，硬脂酸镁

特点

审查和代理

白色 /裸片

外形

标准：直径（mm）

7.0

标准：厚度（mm）

2.8

标准：重量（MG）

135

身体指标

Alipiprazole OD6 YA

销售名称

Apiprazole OD片12mg“ yoshitomi”

销售名称代码

1179045F6130

批准 /许可号码

批准编号

22900AMX00201

商标

Aripiprazole OD Tab.12mg

药品价格标准日期

2017年6月

销售日期

2017年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温存储（请参阅“处理预防措施”的部分）

截止日期

在外部盒子上的显示器的到期日期和标签上使用

法规类别

阳性药物

^处方药）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

活性成分（在1片中）

阿利皮拉唑12mg

添加剂

D-甘露醇，晶体纤维素，低替代羟基丙糖，硬脂酸镁，黄色5

特点

审查和代理

颜色 /奖励平板电脑

外形

标准：直径（mm）

8.0

标准：厚度（mm）

2.9

标准：重量（MG）

180

身体指标

Alipiprazole OD12 ya

销售名称

阿利皮拉唑OD片剂24mg“ yoshitomi”

销售名称代码

1179045F7137

批准 /许可号码

批准编号

22900AMX00202

商标

Aripiprazole OD Tab.24mg

药品价格标准日期

2017年6月

销售日期

2017年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温存储（请参阅“处理预防措施”的部分）

截止日期

在外部盒子上的显示器的到期日期和标签上使用

法规类别

阳性药物

^处方药）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

活性成分（在1片中）

阿利皮拉唑24mg

添加剂

D-甘露醇，晶体纤维素，低替代羟基丙糖，硬脂酸镁，红色102

特点

审查和代理

浅红色和奖励平板电脑

外形

标准：直径（mm）

9.0

标准：厚度（mm）

3.2

标准：重量（MG）

230

身体指标

alipyprazole od24 ya

一般名称

α-拉普唑口腔塌陷片

功效或效果

功效或效果 /用法和剂量

●精神分裂症

通常，对于成年人，每天6至12毫克每天6至12毫克，每天保持6至24毫克，口服给药分为一两次。应当指出的是，根据年龄和症状，它适当地增加或减少，但每天不超过30 mg。

*●改善躁郁症的躁狂症状

通常，成年人每天以阿吡哌唑的身份给予12至24 mg。起始剂量应为24 mg，根据年龄和症状的不同，它将适当地增加或减少，但每天不超过30 mg。

与使用和剂量有关的预防措施

●与所有有效性不同

该药物达到稳态大约需要两个星期，因此希望在两周内不增加量。

●对于精神分裂症

（1）

该药物的剂量应为每个患者仔细调整，以使该药物的剂量最少。 （尚未验证体重增加的增加。）

（2）

由于开始治疗精神分裂症的患者更有可能出现在从其他抗精神病药变为该药物的患者中，因此副作用更有可能出现，因此在此类患者中，调整了剂量，同时更仔细地观察症状。

* ●如果改善了躁郁症的躁狂症状

如果改善了躁狂症状，请考虑继续使用该药物，并注意不要使用该药物。

●关于口腔中塌陷片的注释

该药物只能用唾液（无水）服用，因为它在口腔中迅速崩溃，但不是一种表述，可以期望通过口服粘膜吸收来表达效果，因此在倒塌后用唾液或水吞下它。

使用预防措施

谨慎的管理

1。

肝脏损伤的患者[可能导致肝脏损伤。这是给出的

2。

心灵 /血管，低血压或怀疑的患者[可能发生瞬时血压下降。这是给出的

3。

抽搐性疾病，例如癫痫或患有这些病史的患者[可能会降低抽搐阈值。这是给出的

四个。

糖尿病或其病史的患者或糖尿病患者，例如糖尿病，高血糖，肥胖等。[血糖可能升高。 ]（请参阅“警告”部分，“重要的基本预防措施4.，6。”和“副作用6.糖尿病性酮症酸中毒，糖尿病性昏迷”）

五。

有自杀或自杀计划，自杀护理病史的患者[自杀思维，自杀计划可能会出现。这是给出的

6。

老年人（请参阅有关“老年管理”的部分）

重要的基本预防措施

1。

请注意，可能会发生嗜睡，注意力，注意力，集中精力，集中精力和反射性运动能力，诸如驾驶汽车（例如驾驶汽车）伴随的机器的操作。

2。

*在精神分裂症的情况下，诸如兴奋，敌意和夸张之类的精神症状可能会恶化。
从先前的治疗中切换时，希望逐渐减少治疗药物的剂量并服用该药物。

3。

对于有焦虑，沮丧和兴奋的患者，如果该药物的给药不够有效，则应考虑其他措施。

四个。

在此药物管理期间，可能会导致严重的副作用，导致糖尿病性酮症酸中毒，糖尿病性昏迷等死亡。注意高血糖的症状和症状，以及患有糖尿病，病史或危险因素以及其危险因素以及其危险因素以及其危险因素以及其症状的症状和症状。彻底观察血糖水平。 （请参阅“警告”部分，“护理4”的部分和“副作用6.糖尿病性酮症酸中毒，糖尿病性昏迷”）

五。

由于可能会发生低血糖，因此在该药物管理期间，我们注意低血糖的糖症状，例如弱点，不适，冷汗，挣扎，睡眠和意识障碍。 （请参阅“副作用严重副作用7.降血糖”的部分）

6。

在该药物给药时，上述4.和5的副作用可能会事先向患者及其家人表示，并已对患者及其家人充分解释，并且患有高血糖症状（口腔（口腔） ，练习，多尿，尿液频繁，注意多种食物，弱点等）和降血糖症状（弱点，疲劳，汗水，汗水，漫步，睡眠，意识障碍等），如果出现这种症状，请立即中断行政管理。接受医生的指导。 （请参阅“警告”，“护理4”的部分和“副作用6.糖尿病性酮症酸中毒，糖尿病性昏迷， 7。降血糖”

7。

尽管有可能存在潜在的疾病，但这种药物后的病理赌博（尽管社会上有不利的结果，例如个人生活的崩溃，反复反复赌博的状态）以及病理性欲的改善。据报道，这种冲动控制了出现了强迫症的购买和暴饮暴食等疾病。冲动控制障碍的症状应事先向患者和家人充分解释，如果出现症状，请教医生咨询。此外，仔细观察患者状况和状况的变化，并采取适当的措施，例如症状出现时，减肥或给药的暂停。

8。

由于该药物的给药可能会导致体重波动（增加，减少），因此我们仔细观察到该药物给药期间的体重变化，如果确认体重波动，原因是原因（并发症并发症。 ），并根据需要采取适当的措施。

9。

如果当血清催乳素的浓度（例如已经服用其他抗精神病药）时，则服用该药物，血清催乳素浓度可能会降低并可能恢复，因此月经，贫血，子宫内膜异常。

十。

由于可能会出现吞咽困难，因此请仔细观察进展，尤其是在给患有肺炎风险的患者服用该药物时。

11。

在给患有危险因素（例如不可移动，长期挥之不去，肥胖，脱水等）的患者时要小心。 （请参阅“副作用严重副作用10.肺栓塞，深静脉血栓形成”的一节）

相互作用

互动的轮廓

该药物主要由CYP3A4和CYP2D6代谢。

合并用途的注释

1。中枢神经系统抑制剂，例如药物名称（巴孔酸衍生物，麻醉剂等）

临床症状 /度量方法

注意不要减肥，因为它具有中枢神经系统抑制作用。

机械 /危险因素

两者都有中枢神经约束。

2。药品名称等。

临床症状 /度量方法

由于可以彼此增强降压效应，因此请仔细地给药，例如减轻体重。

机械 /危险因素

两者都有降压作用。

3。具有抗胆碱作用的药物，例如药物名称

临床症状 /度量方法

由于可以增强抗胆碱效应，因此请仔细给药，例如减轻体重。

机械 /危险因素

两者都有抗磷脂作用。

四个。多巴胺演员（左旋多巴准备），等等。

临床症状 /度量方法

多巴胺的操作可以减少，因此请仔细给予它，例如调整剂量。

机械 /危险因素

该药物具有多巴胺受体阻断效果。

五。酒精（酒精），例如毒品名称

临床症状 /度量方法

增加中枢神经约束可能会相互增强。

机械 /危险因素

两者都有中枢神经约束。

6。药物，例如药物名称CYP2D6抑制作用（Kinijin，Paroxetine等）

临床症状 /度量方法

由于该药物的作用可能会增加，因此请考虑减少该药物的重量。

机械 /危险因素

该药物的血液浓度可能会增加，因为它抑制了该药物的主要代谢酶CYP2D6。

7。诸如CYP3A4抑制作用（Itlaconazole，Clarislycin等）之类的药物，例如药物名称

临床症状 /度量方法

由于该药物的作用可能会增加，因此请考虑减少该药物的重量。

机械 /危险因素

该药物的血液浓度可能会增加，因为它抑制了该药物的主要代谢酶CYP3A4。

8。药物名称（尤其是CYP3A4），例如药物名称（尤其是CYP3A4）药物（Carvamazepin，Rifampicine等）

临床症状 /度量方法

该药物的作用可能会减少。

机械 /危险因素

由于该药物的主要代谢酶CYP3A4的引导，该药物的血液浓度可能会降低。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1.恶性综合征（频率未知）

如果没有动态的沉默，力量的力量，吞咽困难，心动过速，血压波动，出汗等，则将继续表达并继续发烧，并且停用了给药，并取消了整个身体管理，例如冷却和水合。应采取适当的措施。在疾病发作时，经常发现白细胞的增加和血清CK（CPK）的兴起，并且可能会发现肾功能伴随着肌红蛋白尿液。高烧可能会持续并且可能死亡，并转移到意识，呼吸困难，循环崩溃，脱水，急性肾脏疾病。

2.延迟运动障碍（频率未知）

由于长期给药可能会导致异常运动，例如外围区域，如果出现这种症状，我们应该考虑减肥或取消。即使在暂停行政后，症状也可能会继续。

3.瘫痪的回肠（频率未知）

肠瘫痪（症状，恶心，呕吐，明显的便秘，腹部停滞和肠道含量的停滞），并可能转移到瘫痪的伊莱斯（Ileus），因此，如果发生肠道瘫痪。

4.过敏反应（频率未知）

过敏反应可能会出现，因此能够充分观察，如果发现异常，请取消给药，并采取适当的措施。

5.水平肌肉熔化（频率未知）

由于可能发生水平的肌肉融化，请注意CK（CPK），血液和尿脱蛋白的兴起。

6.糖尿病性酮症酸中毒，糖尿病昏迷（频率未知）

在这种药物期间，据报道这种药物，例如糖尿病性酮症酸中毒和糖尿病性昏迷，从糖尿病昏迷到死亡。请注意症状的表达，例如感觉，并进行足够的观察，例如测量血糖水平发现，采取适当的措施，例如胰岛素制剂的给药。 （请参阅“重要的基本预防措施4.，6。”部分）

7.低血糖（频率未知）

低血糖可能会出现，因此，如果识别出低血糖，不适，冷汗，震颤，舌头和意识障碍等低血糖症，请停止给药并采取适当的措施。 （请参阅“重要的基本预防措施5.，6。”部分）

8.抽搐（频率未知）

由于可能会出现抽搐，如果发现异常，请服用适当的治疗，例如停止管理。

9. Wramanulocytellia，白细胞减少（频率未知）

应该采取适当的措施，例如进行适当的观察，因为可能会发生骨骼脉冲假说和白细胞。

10.肺栓塞，深静脉血栓形成（频率未知）

由于已经报道了抗精神病药中的血液固定主义（例如肺栓塞和静脉血栓形成），因此可以很好地观察到它因呼吸急促，胸痛，肢体疼痛，水肿等而被识别，请采取适当的措施，例如取消取消措施。 （请参阅“重要的基本预防措施11”部分）

11.肝功能障碍（频率未知）

由于可能会出现使用AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP，Al-P等的肝功能障碍，因此进行了足够的观察，如果发现异常，则停用了施用。采取适当的措施。

另一个副作用

1. **精神病神经系统

未知频率

失眠，神经敏感，焦虑，饥饿，头晕，头痛，抑郁，幻觉，幻觉，利比多，性欲，性欲，自杀，自杀，侵略性反应，异常思维，厌食，细菌，细菌，降低认识，注意力障碍，关注障碍，外周神经疗法，可持续的，颈椎术，颈椎，颈椎，颈椎术，术语。射精障碍，勃起，晕厥，情绪不稳，神经病学，神经病，妄想，妄想，妄想，心理症状，痴呆症，痴呆，痴呆，健忘症，睡眠障碍，镇静，镇静，舌头瘫痪，能量瘫痪，能量减少，降低（焦虑，焦虑，沮丧，沮丧，沮丧，沮丧，沮丧，沮丧，沮丧，沮丧，沮丧，沮丧，沮丧，沮丧） ），恐慌反应，头痛单位，脸部抽搐，面部幻觉，记忆障碍，挤压感觉，梦幻，噩梦，冲动控制障碍（病理赌博，病理性性欲的增强），痴迷，审查，审查，性，性，结Sttutter，口吃，结Sttutter，过度运动，心理功能障碍，感觉障碍，眉毛反射，眉毛短语，正方形现象，情感，情绪摇摆，异常行为，下肢不可或缺的综合症

2.丸外径症状

未知频率

Akacia，Tremor，流口水，运动，行走异常，Dyskinia（肌肉张力异常），Dyskinzia，声音障碍，肌肉僵硬，肌肉僵硬，吞咽，身体僵硬，肌肉张力，嘴巴pittuisee，pituisee，Parkson综合征，眼球。 -Pyramidal道路障碍，反射增加

3. **心血管

未知频率

心动过速，高血压，呼吸症，心动过缓，低血压，异常低血压，异常（外部收缩，QT延伸，第一个心脏阻滞等），血压，心绞痛

4. **胃肠道

未知频率

便秘，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，焦虑，食欲增加，粘体炎，胃炎，胃炎，胃炎，增生性炎，增生性炎，营养不良，消化不良，气孔炎，唇彩，肿胀，嘴唇肿胀，腹部肿胀，腹部浮动疾病，胃浮肿疾病，多体疾病，多体疾病，多肠疾病，胰腺炎，牙龈疼痛，舌障，牙齿超敏反应

5.血液

未知频率

红血细胞，白细胞，白细胞，中性粒细胞，中性粒细胞，断断续续 - 性嗜热症，嗜酸性粒细胞，单核细胞，淋巴细胞，淋巴细胞，淋巴细胞，血液胶质素降低，血质量值，血红蛋白，良好的血液细胞。嗜酸性粒细胞的增加，单球减少，血小板减少，血小板增加，血红蛋白增加，hematon栗子值增加。

6.内分泌

未知频率

多层肌蛋白减少，月经异常，催乳素升高，血液甲状腺刺激激素增加，卵巢疾病

7.肝脏

未知频率

Alt（GPT）增加，AST（GOT），LDH上升，γ-GTP增加，Al-P增加，脂肪肝，Al-P降低，LDH降低，总胆红素，肝炎，肝炎，黄疸

8.肾脏

未知频率

面包增加，小圆面包减少，蛋白尿，尿液下沉异常，甲板氨酸增加，尿脱骨蛋白原升高，尿billillbin上升，尿液NAG升高，尿布增加，尿比重力，尿液重量，尿液重量，血液尿素减少，血液尿酸减少，减少，尿液量，尿液量，尿液量，尿酮尿

9.泌尿外科

未知频率

尿血，尿液障碍，血尿，膀胱炎，尿液闭合，尿液频繁，多尿，尿失禁

10.超敏反应

未知频率

皮疹，轻易激反应，湿疹，红斑，大豆，清酒，血管水肿，荨麻疹，药物超敏反应

11.皮肤

未知频率

AWM，皮炎，皮肤干燥，皮肤剥皮，皮肤干燥，色素沉着障碍，脂肪症，男性图案聚合物，真菌感染，脱毛

12.代谢异常

未知频率

CK（CPK）上升，口干，胆固醇，HDL胆固醇增加，甘油三酸酯增加，磷，高血糖，高血糖，高血脂血症，高脂血症，高脂血症，脂质代谢，胆固醇升高，胆固醇上升。波动，血液胰岛素增加

13. **呼吸道

未知频率

鼻炎，咽炎，支气管炎，支气管痉挛，喉症状，打ic，鼻干，吞咽肺炎，上呼吸道感染，呼吸困难。

14. **眼睛

未知频率

Kiri视觉，眼睛 - 束缚，视觉障碍，调节障碍，清晰，眼睛疼痛，眼痛，眼睛闪烁，糖尿病性白内障，瞬时

15. **其他

未知频率

体重，体重，倦怠感，脱力感，発热，多，総，総，グロブリン，グロブリン分画，ナトリウム，关节疼痛，肌肉疼痛，宫颈疼痛，僵硬的肩膀，肌肉痉挛，发冷，周围出血，生殖器出血，流产，胸痛，脓肿，脓肿，磨牙，阿斯顿症，鼻子流血，外周的鼻子流血，情绪差，情绪不良，味道，口味异常，tinnnitus，tinnitus。夜汗，肢体不适，药物戒断，面部水肿，面部水肿，抓地力，下降，总蛋白质，A/G的增加，白蛋白增加，白蛋白减少，钠的增加，钾的增加，钾，爬行，爬行。疼痛，下颌疼痛，乳头疼痛，乳腺，外阴腺干燥，死亡，死亡，牙齿脱位，牙齿痉挛，肌肉痉挛，肌肉痉挛，尿路感染，花粉症，关节炎，关节炎，肌肉萎缩，肌肉萎缩，肌肉萎缩，SEMA，SEMA，SEMA，SCIATICA，SCIATICA，SCIATIA

老年人的管理

通常，老年人的生理功能降低了，因此在观察患者病情的同时仔细给药。

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有确定治疗超过危险的治疗时才应进行管理。 [尚未确定怀孕期间的管理安全。据报道，如果在怀孕后期服用抗精神病药，新生儿会出现戒断症状，​​例如喂养，饥饿，呼吸系统疾病，漫步，较低的肌肉张力和易于刺激。在氯唑制剂的临床试验中，有一份报道说流产。这是给出的

2。

当给母乳喂养的女士管理时，请停止母乳喂养。 [在人类中已经观察到牛奶过渡。这是给出的

给儿童的管理等

尚未确定低出生体重，新生儿，婴儿，婴儿或儿童的安全性。 （我没有使用它的经验。）

过量

体征 /症状

在其他公司进行的外国临床试验和后销售报告中，在意外或紧急过度过度过度过度的成年人中，有愿望，舌头，血压和呕吐等症状。在不小心服用195毫克的儿童中，表达了过度意识和小屋等症状。

治疗

特定的解毒剂尚不清楚。如果该药物过改造，则集中于辅助治疗，确保气道，氧气吸入，通风和症状。立即开始对心脏功能的监测，并充分观察，直到患者通过心电图监测心律不齐的表达恢复。早期给药活性碳是有用的。血液透析没有用。如果有可能服装其他服装，请注意其影响。

适用的预防措施

在毒品时

（1）

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。 [据报道，PTP纸的难度在食管粘膜上具有硬尖角，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎。这是给出的

（2）

睡觉时不应在没有水的情况下服用这种药物。

（3）

使其无法触及儿童的指导。

其他预防措施

1。

据报道，抗逆境激发的治疗是无知事件的突然死亡。

2。

在其他公司进行的虫子（小鼠，大鼠）的原始测试中已经报道了发生频率的增加。这些肿瘤在啮齿动物中众所周知，这是与血液催乳素兴起有关的变化。在大鼠癌原始测试中，据报道，女性给药的数量为60 mg/kg/day（相当于最大临床推荐剂量的100倍），以增加皮质类固醇的频率。

3。

在其他公司进行的猴子重复的口服测试中，胆囊下沉（泥，金，胆结石）为25 mg/kg/day或4周到52周的时间，肝脏在肝脏中占主导地位。据报道，疾病样的病理组织的基础是39周考试中的50 mg/kg/天或更多剂量。据认为，下沉是在源自脂唑醇的多个代谢物中定居的，这超过了猴胆汁中的溶解度。这些代谢物在人类胆汁中的浓度（第一天的15毫克/天给药，然后重复30 mg/天）在猴胆中和人类胆汁中为5.6％或更少。它小于5.4溶液的％。

四个。

在与国外实施的痴呆症相关的精神疾病老年患者（批准外部影响和影响）的17次临床试验中，包括质甲状腺肿瘤准备在内的小组管理组与Plasbo管理组进行了比较。据报道，死亡率率是1.6至1.7倍。尽管死亡的原因是不同的，但心血管系统（心力衰竭，猝死等）或传染病（肺炎等）有许多死亡。在三个检查（938例平均年龄为82.4岁； 56-99岁）中，将死亡和脑血管疾病的表达率（中风，过度的脑缺血等）与安慰剂进行了比较。它很高。还在国外的一项外国流行病学调查中报道了标准的抗精神病药参与死亡率增加和非典型抗精神病药。

药代动力学

生物等效

<Apiprazole OD片3mg“ yoshitomi”>

alipipurazole OD片剂3mg“ yoshitomi”基于“食欲-Piprazole OD片剂，这是一种具有不同含量的口服固体配方的生物等效测试指南（2012年2月29日修订的药物）“当6 mg“ yoshitomi”被用作标准准备，洗脱行为是相等的，被认为是生物学上等效的^1） 。

<Apiprazole OD片6mg“ yoshitomi”>

アリピプラゾールOD錠6mg「ヨシトミ」と標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アリピプラゾール6mg）健康成人男子に絶食後，水なし及び水ありで単回経口投与して血漿中アリピプラゾール濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された^1） ．

(1)水なしで服用

（表1参照）

(2)水で服用

（表2参照）

＜アリピプラゾールOD錠12mg「ヨシトミ」＞

アリピプラゾールOD錠12mg「ヨシトミ」と標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アリピプラゾール12mg）健康成人男子に絶食後，水なし及び水ありで単回経口投与して血漿中アリピプラゾール濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された^1） ．

(1)水なしで服用

（表3参照）

(2)水で服用

（表4参照）


血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある．

＜アリピプラゾールOD錠24mg「ヨシトミ」＞

アリピプラゾールOD錠24mg「ヨシトミ」は，「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年2月29日改正薬食審査発第0229第10号）」に基づき，アリピプラゾールOD錠12mg「ヨシトミ」を標準製剤としたとき，溶出挙動が等しく，生物学的に同等とみなされた^1） ．

薬物動態の表

表1水なしで服用

	判定パラメータ	判定パラメータ	参考パラメータ	参考パラメータ
	AUC 0-168 （ng・hr/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	t 1/2 （hr）
アリピプラゾールOD錠6mg「ヨシトミ」	1314.3±333.2	28.007±8.857	4.53±2.65	51.14±12.14
標準製剤（OD錠，6mg）	1363.2±482.2	26.692±4.005	4.21±3.01	52.33±16.70

（Mean±SD, n＝19）

表2水で服用

	判定パラメータ	判定パラメータ	参考パラメータ	参考パラメータ
	AUC 0-168 （ng・hr/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	t 1/2 （hr）
アリピプラゾールOD錠6mg「ヨシトミ」	1368.6±388.3	27.379±5.404	2.90±2.02	52.89±9.59
標準製剤（OD錠，6mg）	1372.2±423.8	27.439±7.661	3.75±2.97	55.12±12.75

（Mean±SD, n＝20）

表3水なしで服用

	判定パラメータ	判定パラメータ	参考パラメータ	参考パラメータ
	AUC 0-168 （ng・hr/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	t 1/2 （hr）
アリピプラゾールOD錠12mg「ヨシトミ」	3303.3±1036.2	58.532±12.925	4.69±2.56	54.98±25.80
標準製剤（OD錠，12mg）	3108.5±826.3	58.679±11.765	4.40±2.37	52.23±19.16

（Mean±SD, n＝42）

表4水で服用

	判定パラメータ	判定パラメータ	参考パラメータ	参考パラメータ
	AUC 0-168 （ng・hr/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	t 1/2 （hr）
アリピプラゾールOD錠12mg「ヨシトミ」	3106.2±793.4	62.281±9.847	2.84±1.54	48.42±10.42
標準製剤（OD錠，12mg）	3012.4±815.1	64.452±13.617	2.95±2.01	46.66±7.82

（Mean±SD, n＝19）

薬効薬理

アリピプラゾールは5-HT _2A受容体よりもD ₂受容体に高い親和性を有する．D ₂受容体に対しドパミンよりもわずかに少ない親和性を持つ．ドパミン部分作動薬であり，作動薬としての作用以外にドパミンの作用を阻害しD ₂受容体への刺激を低下させる．これらの作用機序により統合失調症に有効であると推測される^2） ．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

アリピプラゾール（Aripiprazole）

化学名

7-｛4-［4-（2,3-Dichlorophenyl）piperazin-1-yl］butoxy｝-3,4-dihydroquinolin-2（1 H ）-one

分子式

C ₂₃ H ₂₇ Cl ₂ N ₃ O ₂

分子量

448.39

構造式

性状

白色の結晶又は結晶性の粉末である．
ベンジルアルコールに溶けやすく，酢酸（100）にやや溶けやすく，水，アセトニトリル，メタノール，エタノール（99.5）又はヘキサンにほとんど溶けない．
結晶多形が認められる．

取扱い上の注意

1.

バラ包装品は，使用の都度キャップをしっかり締めること．

2.

PTP包装品は，アルミピロー開封後は高温・高湿を避けて保存すること．

3.安定性試験

アリピプラゾールOD錠3mg「ヨシトミ」

PTP包装及びポリエチレン容器（乾燥剤入り）を用いた加速試験（40℃，相対湿度75％，6ヵ月）の結果，アリピプラゾールOD錠3mg「ヨシトミ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された^3） ．

アリピプラゾールOD錠6mg「ヨシトミ」

PTP包装及びポリエチレン容器（乾燥剤入り）を用いた加速試験（40℃，相対湿度75％，6ヵ月）の結果，アリピプラゾールOD錠6mg「ヨシトミ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された^3） ．

アリピプラゾールOD錠12mg「ヨシトミ」

PTP包装及びポリエチレン容器（乾燥剤入り）を用いた加速試験（40℃，相対湿度75％，6ヵ月）の結果，アリピプラゾールOD錠12mg「ヨシトミ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された^3） ．

アリピプラゾールOD錠24mg「ヨシトミ」

PTP包装及びポリエチレン容器（乾燥剤入り）を用いた加速試験（40℃，相対湿度75％，6ヵ月）の結果，アリピプラゾールOD錠24mg「ヨシトミ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された^3） ．

包装

アリピプラゾールOD錠3mg「ヨシトミ」 ：100錠（10錠×10）

アリピプラゾールOD錠3mg「ヨシトミ」 ：100錠（バラ）

アリピプラゾールOD錠3mg「ヨシトミ」 ：500錠（バラ）

アリピプラゾールOD錠6mg「ヨシトミ」 ：100錠（10錠×10）

アリピプラゾールOD錠6mg「ヨシトミ」 ：100錠（バラ）

アリピプラゾールOD錠6mg「ヨシトミ」 ：500錠（バラ）

アリピプラゾールOD錠12mg「ヨシトミ」 ：100錠（10錠×10）

アリピプラゾールOD錠12mg「ヨシトミ」 ：100錠（バラ）

アリピプラゾールOD錠12mg「ヨシトミ」 ：500錠（バラ）

アリピプラゾールOD錠24mg「ヨシトミ」 ：100錠（10錠×10）

アリピプラゾールOD錠24mg「ヨシトミ」 ：100錠（バラ）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)

アリピプラゾールOD錠の生物学的同等性に関わる資料（社内資料）

2)

グッドマン・ギルマン薬理書（上）第12版，廣川書店 2013；451, 531-534

3)

アリピプラゾールOD錠の安定性に関わる資料（社内資料）

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください．
ニプロ株式会社 医薬品情報室

〒531-8510 大阪市北区本庄西3丁目9番3号

TEL：0120-226-898

FAX：06-6375-0177

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

プロモーション提携

吉富薬品株式会社

大阪市中央区道修町3-2-10

製造販売

ニプロESファーマ株式会社

大阪市北区本庄西3丁目9番3号