2016年6月

Orangzapine OD片剂2.5mg“ Kyorin” / Orangzapine OD片5mg“ Kyorin” / Orangzapine OD片剂10mg“ Kyorin”

---

创建或修订年

** 2020年2月修订（第七版）

*2018年4月修订

日本标准产品分类编号

871179，872391

日本标准产品分类编号，等等。

功效或效力额外批准日期（最新）

2018年4月

医学分类名称

抗疾病，躁郁症治疗和呼气剂

批准，等等

销售名称

Orangzapine OD片剂2.5mg“ kyorin”

销售名称代码

YJ代码

1179044F6071

批准 /许可号码

批准编号

22800AMX00183000

欧洲商品名称

Olanzapine OD片2.5mg“ kyorin”

药品价格标准日期

2016年6月

销售日期

2016年6月

储蓄，到期日期等

保存方法：

染色容器，室温存储，水分吸收预防措施

截止日期：

在外部盒子和标签上显示（在截止日期内使用）

笔记：

请参阅[处理预防措施]部分

法规类别

戏剧处方药^）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

成分和数量（在1片中）

橙氮平2.5mg

添加剂

D-甘露醇，羟基甲纤维素，十字叶酸，硬脂酸镁

特点

药物

原始平板电脑

语气

细黄色黄色

外部的

身体指标

Orangzapine OD 2.5 Kyorin

直径（mm）

6.1

厚度（mm）

3.0

重量（毫克）

90

销售名称

Orangzapine OD片5mg“ kyorin”

销售名称代码

YJ代码

1179044F4079

批准 /许可号码

批准编号

22800AMX00184000

欧洲商品名称

Olanzapine OD片5mg“ kyorin”

药品价格标准日期

2016年6月

销售日期

2016年6月

储蓄，到期日期等

保存方法：

染色容器，室温存储，水分吸收预防措施

截止日期：

在外部盒子和标签上显示（在截止日期内使用）

笔记：

请参阅[处理预防措施]部分

法规类别

戏剧处方药^）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

成分和数量（在1片中）

橙氮平5mg

添加剂

D-甘露醇，羟基甲纤维素，十字叶酸，硬脂酸镁

特点

药物

原始平板电脑

语气

细黄色黄色

外部的

身体指标

橙色OD 5 Kyorin

直径（mm）

8.1

厚度（mm）

3.5

重量（毫克）

180

销售名称

Orangzapine OD片10mg“ kyorin”

销售名称代码

YJ代码

1179044F5075

批准 /许可号码

批准编号

22800AMX00185000

欧洲商品名称

奥氮平OD片10mg“ kyorin”

药品价格标准日期

2016年6月

销售日期

2016年6月

储蓄，到期日期等

保存方法：

染色容器，室温存储，水分吸收预防措施

截止日期：

在外部盒子和标签上显示（在截止日期内使用）

笔记：

请参阅[处理预防措施]部分

法规类别

戏剧处方药^）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

成分和数量（在1片中）

橙氮平10mg

添加剂

D-甘露醇，羟基甲纤维素，十字叶酸，硬脂酸镁

特点

药物

原始平板电脑

语气

细黄色黄色

外部的

身体指标

Orangzapine OD 10 Kyorin

直径（mm）

10.1

厚度（mm）

4.5

重量（毫克）

360

一般名称

橘子口腔塌陷片

警告 1。 血糖水平的显着升高会导致严重的副作用，例如糖尿病性酮症酸中毒和糖尿病性昏迷，并可能导致死亡。 2。 在管理的情况下，上述副作用可能会事先出现给患者及其家人，并注意异常，例如口，驾驶员，尿液，尿液，排尿频繁等。管理和教医生的咨询。 （请参阅有关“重要基本预防措施”的部分）

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 昏迷的患者[可能会使昏迷恶化。这是给出的 2。 在中枢神经抑制剂（如巴孔酸衍生物）的强烈作用下，患者[中枢神经系统抑制作用增强了。这是给出的 3。 对该药物成分过敏的患者 四个。 肾上腺素正在施用的患者（不包括使用肾上腺素进行过敏反应治疗的病例）（请参阅相互作用部分） 五。 糖尿病患者，患有糖尿病病史的患者

功效 /效果

精神分裂症

躁郁症躁狂和抑郁症的改善

与抗粘质肿瘤剂（顺铂等）相关的胃肠道症状（恶心，呕吐）

与效果相关的使用预防措施

当用于胃肠道症状（恶心，呕吐）时，与抗原剂肿瘤剂（顺铂等^）相关

该药物必须仅用于施用可抗极化的肿瘤剂（例如顺铂），该肿瘤剂是由强烈的恶心和呕吐引起的。

用法 /剂量

精神分裂症：通常，Orangzapine每天由Orangzapine启动5-10 mg。每天10毫克口服一次作为维护量。此外，根据年龄和症状，它将适当地增加或减少。但是，每日剂量不超过20 mg。

躁郁症中躁狂症状的改善：通常，橙氮平一次由Orangzapine启动10 mg。另外，尽管根据年龄和症状，它会适当地增加和减少，但每日数量不超过20 mg。

双相情感障碍的抑郁症的改善：通常，成人每天一次以5毫克的橘子素开始，然后每天增加到10 mg。此外，所有这些都将在就寝之前给药，并且根据年龄和症状的不同，数量将增加或减少，但每日剂量不超过20 mg。

与给药抗肿瘤肿瘤（Cisplatin等）相关的消化症状（恶心，呕吐）：与其他疲惫的剂相结合，每天一次对成人进行5 mg。应该注意的是，根据患者的病情，该金额适当增加，但每日剂量不超过10 mg。

与使用和剂量有关的预防措施

1.这种药物只能用唾液（没有水）服用，因为它在口腔中很快倒塌，但是它不是一种表述，可以期望通过口服粘膜吸收的效果表达，因此在倒塌后，用唾液或水。吞咽。

2.如果改善躁狂症状和抑郁症状的情况

如果改善了躁狂和抑郁症状，请考虑继续使用该药物的给药，并注意不要服用该药物。 [尚未确定这种药物在日本人对躁郁症维持治疗中的有效性和安全性。这是给出的

3.当用于胃肠道症状（恶心，呕吐）时，与给药（顺铂等^）相关

（1）

原则上，该药物与皮质类固醇，5-HT ₃受体拮抗剂，NK ₁受体拮抗剂等组合使用。对于皮质固醇，5-HT ₃受体拮抗剂，NK ₁受体拮抗剂等的使用和剂量，请参阅最新信息，例如每种药物的包装插入文档。

（2）

原则上，该药物应在给药抗肿瘤剂之前服用，并且该药物在每个癌症化学疗法周期中的持续时间应为6天。

** *使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

患有糖尿病家族史的患者以及糖尿病（例如高血糖或肥胖症）的危险因素（请参阅“重要的基本预防措施”部分）

2。

有自杀或自杀计划，自杀护理病史的患者[自杀思维，自杀计划可能会出现。这是给出的

3。

患有大脑疾病的患者[有报道称其他抗抑郁药会恶化精神症状。 ^2）

四个。

高冲动性综合疾病的患者[据报道其他抗抑郁药已经恶化。 ^2）

五。

尿液，瘫痪的回肠，阻塞性角青光眼的患者[抗酸性作用可能会使症状恶化。这是给出的

6。

抽搐性疾病，例如癫痫或患有这些病史的患者[可能会减少抽搐。这是给出的

7。

患有肝疾病或接受肝脏药物的患者[可能导致肝脏损伤。这是给出的

8。

老年人（请参阅有关“老年管理”的部分）

9。

患有降低这种药物清除率的因素（非吸毒者，妇女，老年人）的患者[该药物的血浆浓度可能会增加。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

在该药物管理期间，由于血糖水平的明显上升，该药物的给药可能导致致命的糖尿病性酮症酸中毒，糖尿病性昏迷等病程和饮料。对多尿，尿液频繁的尿液进行足够的观察。特别是，在患有高血糖和肥胖症等糖尿病的患者中，血糖水平可能会增加，代谢可能会迅速恶化。

2。

由于可能会发生低血糖，因此在药物管理期间，请注意低血糖症状，例如虚弱，不适，汗水，震颤，睡眠和意识障碍，以及足够观察到的血糖水平。

3。

当服用这种药物时，以上（1）和（2）的副作用可以提前表达给患者及其家人，以及高血糖症状（口dr，饮酒，饮酒，多余尿液，频繁和频繁的尿液。注意低血糖，降血糖症状（疲劳，疲劳，冷汗，漫步，睡眠障碍等），如果出现这种症状，请立即中断并咨询医生。

四个。

在对双相情感障碍抑郁症患者进行这种药物时，请注意以下几点。

（1）

据报道，对精神疾病患者（包括躁郁症的抑郁症）（例如大抑郁症）使用抗抑郁药会增加24岁以下患者的自杀计划和自杀计划的风险。服用这种药物时的好处。 （请参阅“其他预防措施”部分）

（2）

患有抑郁症状的患者死亡，可能是一个自杀计划，因此在早期和剂量更改剂量时，请仔细观察患者状况和状况的变化。

（3）

据报道，焦虑，挫败感，兴奋，恐慌癫痫发作，失眠，刺激性，敌对，侵略性，冲动性，ac症/心理运动与众不同。因果关系尚不清楚，但是在报告这些症状和行动的情况下，已经报道了潜在疾病，自杀思维，自杀计划和其他伤害的恶化。从预防性观察患者的状况和患者状况的变化，如果观察到这些症状的加剧，衣服的量不得增加衣服的量，逐渐减少量并采取适当的措施。

（四）

如果您开了一个因自杀而被认可的患者，以防止出于自杀目的过量，请最大程度地减少一次处方日的数量。

（五）

对家庭等的全面解释，对家庭等，自杀，兴奋，侵略和刺激性的行为风险，基本疾病等恶化的风险，并指示他们关闭与医生联系。

五。

这种药物的给药可能会增加体重，因此请注意肥胖症，如果发生肥胖症的迹象，请服用适当的治疗，例如饮食治疗和运动治疗。

6。

头晕，心动过速，体位性低血压等可能出现在治疗的早期阶段。当心灵 /血管疾病（心肌梗死或心肌缺血，心力衰竭，传导异常等）可能会发生脑血管疾病和低血压（由于脱水而导致的治疗，血液量，血压治疗，血压等治疗，等等。 ）。要小心。

7。

应该注意的是，该药物有呕吐物，因此可能是基于其他药物的中毒，肠梗阻，脑肿瘤等的明显。

8。

在抗精神病药中报道了诸如肺栓塞和静脉血栓形成之类的血液固定主义，例如无法移动，长期挥之不去，肥胖，脱水等患者时要小心。

9。

请注意，可能会发生在睡眠，注意力，集中注意力，集中精力和反射性运动能力等的情况下，伴随着伴随着在高处工作或开车的危险的机器操作。做到。

相互作用

互动的轮廓

CYP1A2参与了该药物的代谢。还认为CYP2D6也参与其中。

禁忌症 （不要一起使用） 毒品名称，等等 肾上腺素（除非用于过敏性紧急治疗） （Bosmin） 临床症状 /度量方法 肾上腺素的作用可能会逆转，导致严重的血压下降。 机械 /危险因素 肾上腺素是肾上腺素可操作的α和β-受体的刺激性，由于该药物的α受体阻断效应，β受体刺激效应主要是主要的，并且血压下降效应得到了增强。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

药物名称，例如中枢神经系统抑制剂芭比娃娃衍生物等。

临床症状 /度量方法

注意不要减肥，因为它具有中枢神经系统抑制作用。

机械 /危险因素

该药物和这些药物具有中枢神经约束。

毒品名称酒精

临床症状 /度量方法

它可能会增加效果。

机械 /危险因素

酒精具有中枢神经系统抑制。

药物名称，例如药物名称，抗胆碱药，抗胆碱抗Parkinson代理Fenoch阳极阳极基于基于基于的化合物抗抑郁药等。

临床症状 /度量方法

严重的抗胆碱毒性（例如肠瘫痪）可能会强烈地出现。

机械 /危险因素

该药物和这些药物具有抗胆碱性作用。

多巴胺激活药物等。

临床症状 /度量方法

这些药物的多巴胺活性的影响可能会降低。

机械 /危险因素

在多巴胺的手术神经中，这种药物拮抗了这些药物的作用。

富他胺，例如毒品名称

临床症状 /度量方法

重要的是要增加该药物的重量，因为它增加了该药物的血浆浓度。

机械 /危险因素

这些药物降低了该药物的清除，因为它具有肝脏药物代谢酶（CYP1A2）抑制作用。

化学名称等。环丙沙星盐酸盐

临床症状 /度量方法

该药物的血浆浓度可能会增加。

机械 /危险因素

这些药物降低了该药物的清除，因为它具有肝脏药物代谢酶（CYP1A2）抑制作用。

毒品名称等。Calvamazepin

临床症状 /度量方法

该药物的血浆浓度降低。

机械 /危险因素

这些药物增加了该药物诱导肝脏代谢酶的清除（CYP1A2）。

药物名称等

临床症状 /度量方法

该药物的血浆浓度可能会降低。

机械 /危险因素

这些药物增加了该药物诱导肝脏代谢酶的清除（CYP1A2）。

药物名称吸烟，等等。

临床症状 /度量方法

该药物的血浆浓度降低。

机械 /危险因素

吸烟增加了这种药物的清除，以诱导肝脏药物代谢酶（CYP1A2）。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用（频率未知）

1。

高血糖，糖尿病性酮症酸中毒，糖尿病性昏迷：高血糖和致命的糖尿病性酮症酸病以及糖尿病性昏迷的死亡，因此应测量血糖和口腔。如果观察到异常，并且观察到异常，则胰岛素制剂。

2。

低血糖：可能会出现低血糖，因此发现降血糖症状，例如虚弱，不适，冷汗，漫步，舌头和意识障碍，请停止给药并采取适当的措施。

3。

综合征Malin ：解锁的沉默，肌肉僵硬，脉搏和血压波动，出汗等，并继续发烧，停止给药，补充水，凉爽的身体等。进行适当的治疗以及一般管理。在疾病发作时，经常发现血清CK（CPK）的兴起和白细胞的增加。另外，请注意肾功能的降低以及肌红蛋白尿液的伴随。

高烧持续高烧，转移到呼吸困难，呼吸困难，循环崩溃，脱水症状和急性肾脏疾病的例子。

四个。

肝功能障碍，黄疸：AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP，AL-P等，可能会发生肝功能障碍和黄疸，因此可以充分观察观察并识别出异常。措施，例如中断管理。

五。

抽搐：因为可能会有适当的措施，例如在发现异常时停止给药，因为可能会发生抽搐（真正的分类，部分癫痫发作，微米颈癫痫发作等）。

6。

Dyskinzia晚期：长期给药会导致不确定的运动（尤其是口腔外围），并且可能在暂停暂停之后持续。

7。

水平肌肉融化：水平肌肉融化可能会出现，因此，如果您发现肌肉疼痛，无力，增加CK（CPK），增加血液和尿肌红蛋白等，则停止给药。应采取适当的措施。还要注意由于水平肌肉融化而引起的急性肾脏疾病的发展。

8。

瘫痪的小肠：肠瘫痪（例如厌食，恶心，呕吐，明显的便秘，腹部炎症和肠道含量停滞的症状），并可能会转移到瘫痪的卵巢中。政府。

9。

杂细胞增多症，白细胞减少：农业细胞增多症，白细胞减少，因此应充分观察到，如果发现异常，请采取适当的措施，例如中断。

十。

已经报道了肺栓塞，深静脉血栓形成：抗精神型药物，例如肺栓塞和静脉血栓形成，因此有足够的观察，呼吸急促，四肢疼痛，水肿等。 ，例如中断政府。

11。

药物超敏反应综合征^3） ：初始症状患有皮疹和发烧，肝功能障碍，淋巴结肿胀，白细胞增加，嗜酸性粒细胞增加，增加了不同的淋巴细胞等。如果出现这种症状，请停止给药并采取适当的措施。应当指出的是，诸如Hitte诸如HIRS HERS病毒6（HHV-6）之类的病毒通常是和解的，并且即使停产后，也可能会恢复或延长诸如皮疹，发烧，肝功能障碍等症状。物质。

另一个副作用

如果发现副作用，请根据需要采取适当的措施，例如减肥和取消。

精神科

副作用（频率未知）

*兴奋，舌头，失眠，焦虑，头晕和鲸鱼，头痛 /头痛，抑郁，易于刺激，功能障碍，幻觉，幻觉，妄想，无序，假设障碍，躁狂的躁狂状态，躁狂，头晕，感觉头晕，下肢，下肢，下肢。易填充综合症，德语，记忆力障碍，记忆力障碍，超敏反应，不适，意识丧失，意识丧失，对话障碍，更多流浪，健忘症，麻木，口吃，口吃，口吃

在外向路径症状

副作用（频率未知）

Akacia（不可能），震颤，肌肉僵硬，发育不全，帕金森氏病迹象，发病障碍，步行异常，吞咽疾病，立柱，Braji Kinzia（缓慢运动），舌头运动障碍，运动障碍，运动降低。

心血管

副作用（频率未知）

血压，呼吸症，体位性低血压，血压上升，心动过速，布雷迪相，心室周期收缩，心房颤动，心电图延伸，血栓延伸

消化器官

副作用（频率未知）

**便秘，食欲更高，休闲，恶心，胃部不适，厌食症，呕吐，腹泻，胃炎，过度休闲，腹痛，口腔炎，黑血肿，痔疮出血，胃炎，胰腺炎，胰腺炎

血

副作用（频率未知）

白细胞，山坡，贫血，淋巴细胞，红细胞，红细胞，红细胞，中性粒细胞，减少血红蛋白，减少血红蛋白，血小板，中性粒细胞的降低，红细胞，红细胞，红细胞增加，红色血细胞。血压计值降低

内分泌

副作用（频率未知）

多层性蛋白上升，月经异常，催乳素降低，牛奶分泌，乳房炎，甲状腺炎

肝

副作用（频率未知）

ALT（GPT）增加，AST（GOT）增加，γ-GTP增加，Al-P增加，LDH上升，总胆红素，尿位蛋白原阳性，总胆红素，肝炎

肾

副作用（频率未知）

小圆面包减少，蛋白尿，尿液沉积异常，肾盂肾炎，肌酐降低，小圆面包升高

泌尿科

副作用（频率未知）

尿液障碍，尿封闭，尿液频繁，尿失禁

高敏性

副作用（频率未知）

皮疹，瘙痒，面部水肿，荨麻疹，小丘陵，轻度超敏反应，hemangians

新陈代谢

副作用（频率未知）

多甘油三酸酯增加，胆固醇，高脂血症，高脂血症，糖尿病，高尿酸血症，降低钾，钾升高，钠减少，总蛋白质，水中毒，钠增加，爬行，爬行，脱水，脱水，爬行，爬行，爬行。

呼吸器官

副作用（频率未知）

鼻子 - 吞咽肺炎，流鼻血出血

其他的

副作用（频率未知）

我们增加体重，疲劳，弱点，体重减轻，发烧，出汗，出汗，加热，蓬松，CK（CPK），下降，下降，下降，下降，跌倒，胸痛，背痛，死亡，死亡，白蛋白降低，低体温，体温降低，体温降低眼睛闪烁，A/G比异常，僵硬的肩膀，球蛋白上升，雾气，脱落，关节痛，可持续勃起，戒断反应（出汗，恶心，呕吐）

老年人的管理

老年人通常具有降低的生理功能，并且是降低这种药物清除率的一个因素，因此请小心。在观察患者病情的同时，应施用其他因素（非吸烟者，妇女等）的其他因素（非烟民，妇女等），例如，从少数2.5至5 mg开始给药。 [具有减少这种药物清除率的其他因素的老年人可能会降低该药物的清除。这是给出的

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在确定治疗要超过危险的情况下才有必要管理。 [尚未确定怀孕期间的管理安全。据报道，新生儿在怀孕后期被施用，新生儿患有戒断症状，​​例如喂养，饥饿，呼吸系统疾病，通风，肌肉张力和易感性。这是给出的

2。

在哺乳女士管理时，请停止母乳喂养。 [据报道过渡到人类母乳。这是给出的

给儿童的管理等

尚未确定儿童的安全。 （我没有使用它的经验。）

过量

症状和症状：当过量症状（频率为10％或以上）是常见症状（频率为10％或更多），当时心动过速，激烈的犯罪/侵略性，妥协，各种外部路径症状和各种外部路径症状和据报道，从镇静到昏迷的意识障碍。其他严重的症状包括妄想，抽搐，恶性综合征症状，呼吸抑制，吸力，高血压或低压（频率2％或更少）和心肺停滞。有报道称，由于急性过量服用约450 mg而导致的死亡，但急性过量服用2 g的生存病例。

动作：没有特定的解毒剂。不要呼气。如果该药物过改造，则将胃清洁或活化的碳施用。在该药物中，与活性碳一起使用时，生物使用率降低了50％至60％。在执行监测器（如心脏功能和呼吸功能）的同时，应提供适当的症状治疗，以进行低血压，循环崩溃和呼吸功能降低。不应使用肾上腺素，多巴胺或其他β受体激动剂活性，因为它可能会进一步恶化低血压。

适用的预防措施

在毒品时

指导注意以下几点。

1。

PTP包装药物应从PTP纸中取出并取走。据报道，食管粘膜的难度很难在食管粘膜上具有硬尖角，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎。这是给出的

2。

它可以在没有水的情况下服用，因为当唾液被舌头浸透时，它会崩溃。也可以用水服用。

3。

如果您躺下，请不要没有水。

其他预防措施

1。

在用这种药物治疗期间，已经报道了未知原因的突然死亡。

2。

24年 - 染色的短期plasbo对照临床试验的多种抗抑郁药对抑郁症疾病（包括抑郁症的抑郁症）的患者进行了多种抗抑郁药的临床试验。在以下患者中，自杀的风险和表达安慰剂组的抗抑郁药给药组的自杀计划很高。此外，在25岁及以上的患者中自杀的风险且未认识到自杀计划的风险，并且在65岁及以上的风险降低了风险。^四）

3。

在癌症原始测试中，乳腺肿瘤会增加雌性小鼠的频率（8 mg/kg/kg/day或以上，21个月）和雌性大鼠（2.5/4 mg/kg/kg/kg/day或更长时间，21个月，在211中增加了据报道）。这些发现在波纹管中众所周知，这是与催乳素有关的变化。临床试验和流行病学调查并未提出该药物的长期服用或人类方面的长期施用与肿瘤发生之间存在明确的关系。

四个。

在与国外实施的痴呆症相关的17例精神疾病患者（批准外部影响和影响）的17例临床检查中，将包括该药物在内的非定义抗精神病药（包括这种药物）与Plasebo管理组进行了比较。死亡率高1.6至1.7倍。在该药物的五次检查中，死亡和脑血管疾病的频率（中风，瞬态脑缺血等）高于安慰剂，作为死亡的危险因素（80岁或以上），结论是结论。已经报道了一种镇静状态，苯二氮卓类药物和呼吸道疾病的结合。据报道，在脑血管疾病的患者中，存在危险的因素，例如脑血管疾病，侵略性的脑缺血性发作，高血压或吸烟。在国外的一项外国流行病学调查中也报道了标准的抗精神病药参与死亡率的增加，例如非典型抗精神病药。

药代动力学

生物当量测试^5）

（1）橙色OD片剂2.5mg“ kyorin”，Orangzapine OD片剂10mg“ kyorin”

Orangzapine OD片剂2.5mg“ Kyorin”和Orangzapine OD片剂10mg“ Kyorin”是“使用不同含量的口服固体形成的生物突发爆发测试指南”，当使用5 mg片剂作为标准准备工作，而耗尽的行为是相等的，并且被认为是生物学上等效的。

（2）橙色OD片5mg“ kyorin”

橙色OD片剂5mg“ kyorin”和标准制剂通过跨界方法（5 mg as Orangzapine）对健康的成年男孩（无水服用并用水服用）进行血浆中的不愉快浓度。根据90％的信任巩固法获得了面向药物的参数（AUC，CMAX），它在log（0.80）到log（1.25）的范围内，并且是两种药物的生物学。确认了相同的性质。

（2）-1无水

（2）-2用水取水

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，收集体液的时间数量等）而有所不同。

药代动力学表

（2）-1无水

	评估参数 AUC 0→72 （ng/hr/ml）	评估参数 cmax（ng/ml）	参考参数 tmax（HR）	参考参数 T 1/2 （HR）
Orangzapine OD片5mg“ kyorin”	264.1±47.5	8.49±1.95	4.6 ±1.8	32.8±5.1
标准准备（口腔倒塌锁，5mg）	272.5±58.4	8.53±2.08	5.4±2.1	32.1±4.2

（平均±SD，n = 15）

（2）-2用水取水

	评估参数 AUC 0→72 （ng/hr/ml）	评估参数 cmax（ng/ml）	参考参数 tmax（HR）	参考参数 T 1/2 （HR）
Orangzapine OD片5mg“ kyorin”	270.7±51.6	8.95±2.38	3.8 ±1.3	32.0±4.9
標準製剤(口腔内崩壊錠、5mg)	274.2±54.9	9.47±2.19	3.7±0.9	31.1±4.1

(Mean±SD,n＝13)

薬効薬理

オランザピンは、ドパミンのD ₂様受容体（D ₂ 、D ₃ 、D ₄ ）をはじめ、5-HT _2A,2B,2C 、5-HT ₆ 、ムスカリンα ₁ -アドレナリンおよびヒスタミンH ₁などの各種神経伝達物質受容体に高い親和性を有し、in vivoでは、5-HT _2A ＞D ₂ ＞ムスカリン＞D ₁の順で受容体遮断作用を示した。オランザピンはこのような多数の神経伝達物質受容体に対する作用を介して統合失調症の様々な症状（陽性症状のみならず、陰性症状、認知障害など）に対する効果や錐体外路症状の軽減をもたらし（多元作用型：multi-acting）、また統合失調症薬の重要な作用点である中脳辺縁系および大脳皮質前頭前野への選択的作用並びに統合失調症諸症状の動物モデルにおいて選択的作用を及ぼす（受容体標的化：receptor-targeted）という薬理特性を有している。 ^6)〜8)

有効成分に関する理化学的知見

一般名：オランザピン (Olanzapine)

化学名：2-Methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10 H -thieno[2,3- b ][1,5]benzodiazepine

構造式：

分子式：C ₁₇ H ₂₀ N ₄ S

分子量：312.43

性状：オランザピンは黄色の結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。融点：約195℃（分解）

取扱い上の注意

1.注意

アルミピロー及び瓶の開封後は湿気を避けて保存すること。

2.安定性試験⁹⁾

最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、オランザピンOD錠5mg「杏林」及びオランザピンOD錠10mg「杏林」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

また、最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、相対湿度60％、36ヵ月）の結果、オランザピンOD錠2.5mg「杏林」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

オランザピンOD錠2.5mg「杏林」

PTP ：70錠、100錠

バラ：100錠

オランザピンOD錠5mg「杏林」

PTP ：70錠、100錠

バラ：100錠

オランザピンOD錠10mg「杏林」

PTP ：70錠、100錠

バラ：100錠

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)

医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議 公知申請への該当性に係る報告書 オランザピン 抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状（悪心・嘔吐）

2)

厚生労働省医薬食品局：医薬品・医療機器等安全性情報, No.258(2009)

3)

厚生労働省：重篤副作用疾患別対応マニュアル 薬剤性過敏症症候群

4)

Stone,M.et al.：BMJ, 339 , b2880(2009)

5)

キョーリンリメディオ株式会社社内資料：オランザピンOD錠2.5mg「杏林」・5mg「杏林」・10mg「杏林」の生物学的同等性試験に関する資料

6)

Bymaster,FP：J.Clin.Psychiatry Monograph, 15 , 10(1997)

7)

Bymaster,FP他：臨床精神薬理, 2 , 885(1999)

8)

村崎光邦：臨床精神医学講座第14巻,中山書店, 96(1999)

9)

キョーリンリメディオ株式会社社内資料：オランザピンOD錠2.5mg「杏林」・5mg「杏林」・10mg「杏林」の安定性試験に関する資料

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

キョーリンリメディオ株式会社 学術部

〒920-0017 金沢市諸江町下丁287番地1

TEL 0120-960189

FAX 0120-189099

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元

杏林製薬株式会社

東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地

製造販売元

キョーリンリメディオ株式会社

富山県南砺市井波885番地