2016年6月

精神分裂症

躁郁症躁狂和抑郁症的改善

与抗粘质肿瘤剂（顺铂等）相关的消化症状（恶心，呕吐）

Orangzapine片剂2.5mg“ DSEP” / Orangzapine片5mg“ DSEP” DSEP“ / ORANGZAPINE片剂10mg” DSEP“ DSEP” / ORANGZAPINE OD片2.5mg“ DSEP” DSEP“ / ORANGZAPINE OD OD片剂5MG” dsep“ 5mg” dsep“ dsep” / orangzapine od od tablets 10mg“ dsep” dsep“ dsep” dsep“ dsep” dsep“ dsep”

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创建或修订年

**于2020年2月修订（第8版）

*2018年4月修订

日本标准产品分类编号

871179

872391

日本标准产品分类编号，等等。

功效或效力额外批准日期（最新）

2017年12月

医学分类名称

抗疾病，躁郁症治疗和呼气剂

批准，等等

销售名称

橙色片2.5mg“ DSEP”

销售名称代码

1179044F1037

批准 /许可号码

批准编号

22800AMX00159

商标

奥氮平片“ DSEP”

药品价格标准日期

2016年6月

销售日期

2016年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温存储，密封竞赛

截止日期

在包装中显示的到期日期内使用。

法规类别

阳性药物

处方药^*

*请注意医生的处方使用，等等。

作品

在1片中包括以下成分

有效成分

橙氮平2.5mg

添加剂

乳酸氢，晶体纤维素，羟基丙糖，十字植物，硬脂酸镁，氢化素，氧化钛，400个大型糖，多糖浆80，carnavarou

特点

药物

膜涂料锁

颜色

白色的

外形

直径（mm）

7.2

厚度（mm）

3.5

重（mg）

141

销售名称

Orangzapine片5mg“ DSEP”

销售名称代码

1179044F2033

批准 /许可号码

批准编号

22800AMX00160

商标

奥氮平片“ DSEP”

药品价格标准日期

2016年6月

销售日期

2016年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温存储，密封竞赛

截止日期

在包装中显示的到期日期内使用。

法规类别

阳性药物

处方药^*

*请注意医生的处方使用，等等。

作品

在1片中包括以下成分

有效成分

橙氮平5mg

添加剂

乳酸氢，晶体纤维素，羟基丙糖，十字植物，硬脂酸镁，氢化素，氧化钛，400个大型糖，多糖浆80，carnavarou

特点

药物

膜涂料锁

颜色

白色的

外形

直径（mm）

8.2

厚度（mm）

4.0

重（mg）

214

销售名称

Orangzapine锁10mg“ DSEP”

销售名称代码

1179044F3030

批准 /许可号码

批准编号

22800AMX00161

商标

奥氮平片“ DSEP”

药品价格标准日期

2016年6月

销售日期

2016年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温存储，密封竞赛

截止日期

在包装中显示的到期日期内使用。

法规类别

阳性药物

处方药^*

*请注意医生的处方使用，等等。

作品

在1片中包括以下成分

有效成分

橙氮平10mg

添加剂

乳酸氢，晶体纤维素，羟基丙糖，十字植物，硬脂酸镁，氢化素，氧化钛，400个大型糖，多糖浆80，carnavarou

特点

药物

膜涂料锁

颜色

白色的

外形

直径（mm）

10.2

厚度（mm）

5.2

重（mg）

422

销售名称

Orangzapine OD片2.5mg“ DSEP”

销售名称代码

1179044F6039

批准 /许可号码

批准编号

22800AMX00149

商标

奥氮平OD片“ DSEP”

药品价格标准日期

2016年6月

销售日期

2016年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温，吸收吸收注意力，密封容器（请参阅“处理预防措施”部分）

截止日期

在包装中显示的到期日期内使用。

法规类别

阳性药物

处方药^*

*请注意医生的处方使用，等等。

作品

在1片中包括以下成分

有效成分

橙氮平2.5mg

添加剂

D-甘露醇，低替代羟基丙糖蛋白，十字杆菌，硬脂酸镁

特点

药物

米片（口腔塌陷片）

颜色

细黄色黄色

外形

直径（mm）

6.1

厚度（mm）

3.0

重（mg）

90

销售名称

Orangzapine OD片5mg“ DSEP”

销售名称代码

1179044F4036

批准 /许可号码

批准编号

22800AMX00150

商标

奥氮平OD片“ DSEP”

药品价格标准日期

2016年6月

销售日期

2016年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温，吸收吸收注意力，密封容器（请参阅“处理预防措施”部分）

截止日期

在包装中显示的到期日期内使用。

法规类别

阳性药物

处方药^*

*请注意医生的处方使用，等等。

作品

在1片中包括以下成分

有效成分

橙氮平5mg

添加剂

D-甘露醇，低替代羟基丙糖蛋白，十字杆菌，硬脂酸镁

特点

药物

米片（口腔塌陷片）

颜色

细黄色黄色

外形

直径（mm）

8.1

厚度（mm）

3.5

重（mg）

180

销售名称

Orangzapine OD片10mg“ DSEP”

销售名称代码

1179044F5032

批准 /许可号码

批准编号

22800AMX00151

商标

奥氮平OD片“ DSEP”

药品价格标准日期

2016年6月

销售日期

2016年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温，吸收吸收注意力，密封容器（请参阅“处理预防措施”部分）

截止日期

在包装中显示的到期日期内使用。

法规类别

阳性药物

处方药^*

*请注意医生的处方使用，等等。

作品

在1片中包括以下成分

有效成分

橙氮平10mg

添加剂

D-甘露醇，低替代羟基丙糖蛋白，十字杆菌，硬脂酸镁

特点

药物

米片（口腔塌陷片）

颜色

细黄色黄色

外形

直径（mm）

10.1

厚度（mm）

4.5

重（mg）

360

一般名称

橘子蛋白的制备

警告 1。 血糖水平的显着升高会导致严重的副作用，例如糖尿病性酮症酸中毒和糖尿病性昏迷，并可能导致死亡。 2。 在管理的情况下，上述副作用可能会事先出现给患者及其家人，并注意异常，例如口，驾驶员，尿液，尿液，排尿频繁等。管理和教医生的咨询。 （请参阅有关“重要基本预防措施”的部分）

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 昏迷的患者[可能会使昏迷恶化。这是给出的 2。 在中枢神经抑制剂（如巴孔酸衍生物）的强烈作用下，患者[中枢神经系统抑制作用增强了。这是给出的 3。 对该药物成分过敏的患者 四个。 *服用肾上腺素的患者（不包括肾上腺素用于过敏反应的急诊治疗）（请参阅“相互作用”） 五。 糖尿病患者，患有糖尿病病史的患者

功效或效果

功效或效果 /用法和剂量

精神分裂症

躁郁症躁狂和抑郁症的改善

与抗粘质肿瘤剂（顺铂等）相关的消化症状（恶心，呕吐）

与效果相关的使用预防措施

当用于胃肠道症状（恶心，呕吐）时，与抗原肿瘤剂（顺铂等^）相关

该药物必须仅用于施用抗疟原虫肿瘤剂（例如顺铂），该药物是由强烈的恶心和呕吐引起的。

用法和剂量

精神分裂症

通常，对于成年人来说，每天每天每天开始一次5-10毫克。每天10毫克口服一次作为维护量。此外，根据年龄和症状，它将适当地增加或减少。但是，每日数量不超过20 mg。

改善躁郁症的躁狂症状

通常，对于成年人，橘子蛋白每天开始一次10毫克。应当指出的是，根据年龄和症状，它适当地增加或减少，但每天不超过20 mg。

躁郁症抑郁症的改善

通常，对于成年人，每天以nenzapine的速度开始一次5 mg，然后每天增加到10毫克。此外，所有这些都将在就寝之前给药，并且根据年龄和症状的不同，数量将增加或减少，但每天不超过20 mg。

与抗粘质肿瘤剂（顺铂等）相关的消化症状（恶心，呕吐）

结合其他呼气剂，每天为成年人施用5 mg。应该注意的是，根据患者的病情，该金额适当增加，但每日剂量不超过10 mg。

与使用和剂量有关的预防措施

1.改善躁郁症的躁狂症状和抑郁症状

如果改善了躁狂和抑郁症状，请考虑继续使用该药物的给药，并注意不要服用该药物。 [尚未确定这种药物在日本人对躁郁症维持治疗中的有效性和安全性。这是给出的

2.当用于胃肠道症状（恶心，呕吐）时，与抗原肿瘤剂（顺铂等^）相关

（1）

原则上，该药物与皮质类固醇，5-HT ₃受体拮抗剂，NK ₁受体拮抗剂等组合使用。对于皮质固醇，5-HT ₃受体拮抗剂，NK ₁受体拮抗剂等的使用和剂量，请参阅最新信息，例如每种药物的包装插入文档。

（2）

原则上，该药物应在给药抗肿瘤剂之前服用，并且该药物在每个癌症化学疗法周期中的持续时间应为6天。

3. [OD片剂]

由于这种药物在口腔中迅速崩溃，因此只能用唾液（无水）服用，但并不是预期通过口腔粘膜吸收的效果表达的准备，因此在倒塌后用唾液或水吞下它。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

患有糖尿病家族史的患者，高血糖或肥胖等糖尿病的危险（请参阅“重要的基本预防措施”部分）

2。

有自杀或自杀计划，自杀护理病史的患者[自杀思维，自杀计划可能会出现。这是给出的

3。

脑有机残疾患者[报告了其他抗抑郁药导致心理症状恶化^2） 。这是给出的

四个。

高冲动性综合疾病的患者[报告其他抗抑郁药恶化了精神病症状^2） 。这是给出的

五。

尿液，瘫痪的回肠，阻塞性角青光眼的患者[抗酸性作用可能会使症状恶化。这是给出的

6。

抽搐性疾病，例如癫痫或患有这些病史的患者[可能会减少抽搐。这是给出的

7。

患有肝疾病或接受肝脏药物的患者[可能导致肝脏损伤。这是给出的

8。

老年人（请参阅“老年人行政”部分）

9。

患有降低这种药物清除率的因素（非吸毒者，妇女，老年人）的患者[该药物的血浆浓度可能会增加。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

在该药物管理期间，由于血糖水平的明显上升，该药物的给药可能导致致命的糖尿病性酮症酸中毒，糖尿病性昏迷等病程和饮料。对多尿，尿液频繁的尿液进行足够的观察。特别是，在患有高血糖和肥胖症等糖尿病的患者中，血糖水平可能会增加，代谢可能会迅速恶化。

2。

由于可能会发生低血糖，因此在药物管理期间，请注意低血糖症状，例如虚弱，不适，汗水，震颤，睡眠和意识障碍，以及足够观察到的血糖水平。

3。

在服用该药物时，可以提前向患者及其家人表示副作用。排尿等。）注意降血血症症状（虚弱，不适，冷汗，漫步，睡眠，意识障碍等），教学。

四个。

在对双相情感障碍抑郁症患者进行这种药物时，请注意以下几点。

（1）

据报道，抑郁症等精神疾病患者（包括抑郁症）对抗抑郁药的给药增加了24岁以下患者的自杀计划和自杀计划的风险。因为有考虑的风险和风险和服用这种药物时的好处。 （请参阅“其他预防措施”部分）

（2）

患有抑郁症状的患者死亡，可能是一个自杀计划，因此在早期和剂量更改剂量时，请仔细观察患者状况和状况的变化。

（3）

据报道，焦虑，挫败感，兴奋，恐慌癫痫发作，失眠，刺激性，敌对，侵略性，冲动性，ac症/心理运动与众不同。因果关系尚不清楚，但是在报告这些症状和行动的情况下，已经报道了潜在疾病，自杀思维，自杀计划和其他伤害的恶化。从预防性观察患者的状况和患者状况的变化，如果观察到这些症状的加剧，衣服的量不得增加衣服的量，逐渐减少量并采取适当的措施。

（四）

如果您开了一个因自杀而被认可的患者，以防止出于自杀目的过量，请最大程度地减少一次处方日的时间。

（五）

对家庭等的全面解释，对家庭等，自杀，兴奋，侵略和刺激性的行为风险，基本疾病等恶化的风险，并指示他们关闭与医生联系。

五。

这种药物的给药可能会增加体重，因此请注意肥胖症，如果发生肥胖症的迹象，请服用适当的治疗，例如饮食治疗和运动治疗。

6。

头晕，心动过速，体位性低血压等可能出现在治疗的早期阶段。当心脏 /血管疾病（心肌梗塞或心肌缺血，我的第一种，心力衰竭，传导异常等），脑脑疾病和低血压可能会发生（由于脱水而导致的治疗，血液量，通过给药，通过给药血压等）。小心。

7。

应该注意的是，该药物有呕吐物，因此可能是基于其他药物的中毒，肠梗阻，脑肿瘤等的明显。

8。

在抗精神病药中报道了诸如肺栓塞和静脉血栓形成之类的血液固定主义，例如无法移动，长期挥之不去，肥胖，脱水等患者时要小心。

9。

请注意，可能会发生在睡眠，注意力，集中注意力，集中精力和反射性运动能力等的情况下，伴随着伴随着在高处工作或开车的危险的机器操作。做到。

相互作用

CYP1A2参与了该药物的代谢。还认为CYP2D6也参与其中。

禁忌症 （不要一起使用） 毒品名称，等等 *肾上腺素 （不包括用于过敏反应的紧急处理的情况） Bossmin 临床症状 /度量方法 肾上腺素的作用可能会逆转，导致严重的血压下降。 机械 /危险因素 肾上腺素是肾上腺素可操作的α和β-受体的刺激性，由于该药物的α受体阻断效应，β受体刺激效应主要是主要的，并且血压下降效应得到了增强。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

1。药物名称，例如中枢神经系统抑制剂芭比娃娃衍生物等。

临床症状 /度量方法

注意不要减肥，因为它具有中枢神经系统抑制作用。

机械 /危险因素

该药物和这些药物具有中枢神经约束。

2。毒品名称酒精

临床症状 /度量方法

它可能会增加效果。

机械 /危险因素

酒精具有中枢神经系统抑制。

3。药物为抗胆碱作用，例如抗胆碱性抗胆碱抗Piperkinson，phenochiaziazin化合物，三重抗抑郁药等。

临床症状 /度量方法

严重的抗胆碱毒性（例如肠瘫痪）可能会强烈地出现。

机械 /危险因素

该药物和这些药物具有抗胆碱性作用。

四个。多巴胺激活药物，例如药物名称
左旋多巴准备

临床症状 /度量方法

这些药物的多巴胺活性的影响可能会降低。

机械 /危险因素

在多巴胺的手术神经中，这种药物拮抗了这些药物的作用。

五。富他胺，例如毒品名称

临床症状 /度量方法

重要的是要增加该药物的重量，因为它增加了该药物的血浆浓度。

机械 /危险因素

这些药物降低了该药物的清除，因为它具有肝脏药物代谢酶（CYP1A2）抑制作用。

6。化学名称等。环丙沙星盐酸盐

临床症状 /度量方法

该药物的血浆浓度可能会增加。

机械 /危险因素

这些药物降低了该药物的清除，因为它具有肝脏药物代谢酶（CYP1A2）抑制作用。

7。毒品名称等。Calvamazepin

临床症状 /度量方法

该药物的血浆浓度降低。

机械 /危险因素

这些药物增加了该药物诱导肝脏代谢酶的清除（CYP1A2）。

8。药物名称Omeplazole等。
利福平

临床症状 /度量方法

该药物的血浆浓度可能会降低。

机械 /危险因素

这些药物增加了该药物诱导肝脏代谢酶的清除（CYP1A2）。

9。药物名称吸烟，等等。

临床症状 /度量方法

该药物的血浆浓度降低。

机械 /危险因素

吸烟增加了这种药物的清除，以诱导肝脏药物代谢酶（CYP1A2）。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1.高血糖，糖尿病性酮症酸中毒，糖尿病性昏迷

未知频率

出现高血糖，它可以遵循致命的病程，例如糖尿病性酮症酸中毒，糖尿病昏迷至死亡以及血糖水平的观察，口干，饮酒，多尿，尿液频繁的排尿等，并且如果异常是异常发现，应停止给药，并应进行胰岛素制剂，例如管理胰岛素制剂。

2.降血糖

未知频率

如果可能出现低血糖，则应停止低血糖，例如虚弱，不适，冷汗，震颤，睡眠和意识障碍，应停止且适当的治疗。

3.综合征马林

未知频率

如果没有动态的沉默，肌肉僵硬的强度，​​脉搏和血压的波动，出汗等，如果继续观察到发烧，将停用适当的治疗，水合，身体冷却等。在疾病发作时，经常发现血清CK（CPK）的兴起和白细胞的增加。另外，请注意肾功能的降低以及肌红蛋白尿液的伴随。
高烧持续高烧，转移到呼吸困难，呼吸困难，循环崩溃，脱水症状和急性肾脏疾病的例子。

4.肝功能障碍，黄疸

未知频率

可能会出现AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP，肝功能障碍，ALP的升高等，因此应进行足够的观察，如果发现异常，则应暂停给药。采取适当的措施。

5.抽搐

未知频率

可能会出现抽搐（加剧时间，部分癫痫发作，微米扣发作等），因此，如果发现异常，应采取适当的措施，例如停用给药。

6.延迟运动障碍

未知频率

长期给药会导致无限期的运动（尤其是口腔的外围），并且可能在暂停后持续。

7. Yokoakusu肌肉融化

未知频率

由于可能会发生水平肌肉熔化，因此如果肌肉疼痛，无力，CK（CPK）增加，血液和尿肌球蛋白上升等，则应停止给药。还要注意由于水平肌肉融化而引起的急性肾脏疾病的发展。

8.瘫痪的Ileus

未知频率

可能会出现肠道麻痹（症状，恶心和呕吐，明显的便秘，腹部停滞和肠道含量的停滞），并且可能会转移到瘫痪的卵巢菌，因此，如果出现肠道瘫痪。中止行政管理。

9. wramanulocytellia，白细胞减少

未知频率

应该采取适当的措施，例如进行适当的观察，因为可能会发生凝聚的脉搏和白细胞，如果发现异常，则停止给药。

10.肺栓塞，深静脉血栓形成

未知频率

由于已经据报道了抗精神病药的血液卷轴栓塞，例如肺栓塞和静脉血栓形成，因此可以很好地观察到它因呼吸急促，胸痛，肢体疼痛，水肿等而被识别。采取适当的措施，例如取消。

11.药物超敏反应^3）

未知频率

最初的症状可能患有皮疹和发烧，并且具有肝功能障碍，淋巴结肿胀，白细胞增加，嗜酸性粒细胞增加以及不同淋巴细胞的出现的严重症状，淋巴结肿胀，增加的白细胞增加，增加，如果出现这种症状，如果出现适当的措施，如果出现适当的措施， 。应当指出的是，诸如Hitte诸如HIRS HERS病毒6（HHV-6）之类的病毒通常是和解的，并且即使停产后，也可能会恢复或延长诸如皮疹，发烧，肝功能障碍等症状。物质。

另一个副作用

1. *精神神经系统

未知频率

兴奋，舌头，失眠，焦虑，头晕，头痛，头痛，头痛，头痛，抑郁，抑郁，刺激性，自杀，幻觉，妄想，妄想，混乱，性欲，躁狂状态，躁狂，昏昏欲睡，呆板，下肢，下肢仍然不起作用，德语综合症，德语，德语，记忆障碍，感知敏感性，不适，意识的丧失，笑声，对话障碍，尘土飞扬，健忘症，麻木，口吃，口吃

2.丸外径症状

未知频率

Akacia（非介绍），震颤，肌肉强壮，海豚，帕金森氏病征兆，发病障碍，步行异常，吞咽障碍，眼球，braji Kinsia（缓慢运动），舌功能障碍，功能障碍和运动减少。

3.心血管

未知频率

血压，呼吸症，体位性低血压，血压上升，心动过速，布雷迪相，心室周期收缩，心房颤动，心电图延伸，血栓延伸

4. **胃肠道

未知频率

便秘，食欲更高，口干，恶心，胃部不适，厌食，呕吐，腹泻，胃炎，腹痛过度，胃溃疡，口腔炎，气孔，黑凳子，痔疮，痔疮，腹部出血，胰腺炎，胰腺炎

5.血液

未知频率

白细胞，山坡，贫血，淋巴细胞，红细胞，红细胞，红细胞，中性粒细胞，减少血红蛋白，减少血红蛋白，血小板，中性粒细胞的降低，红细胞，红细胞，红细胞增加，红色血细胞。血压计值降低

6.内分泌

未知频率

多层性蛋白上升，月经异常，催乳素降低，牛奶分泌，乳房炎，甲状腺炎

7.肝脏

未知频率

Alt（GPT）上升，AST（GOT）增加，γ-GTP增加，ALP上升，LDH上升，总胆红素，尿Bilobilinegen阳性，下胆红素，肝炎

8.肾脏

未知频率

小圆面包减少，蛋白尿，尿液沉积异常，肾盂肾炎，肌酐降低，小圆面包升高

9.泌尿外科

未知频率

尿液障碍，尿封闭，尿液频繁，尿失禁

10.超敏反应

未知频率

皮疹，瘙痒，面部水肿，荨麻疹，小丘陵，轻度超敏反应，hemangians

11.代谢

未知频率

多甘油三酸酯增加，胆固醇，高脂血症，高脂血症，糖尿病，高尿酸血症，降低钾，钾升高，钠减少，总蛋白质，水中毒，钠增加，爬行，爬行，脱水，脱水，爬行，爬行，爬行。

12.呼吸道

未知频率

鼻子 - 吞咽肺炎，流鼻血出血

13.其他

未知频率

我们增加体重，疲劳，弱点，体重减轻，发烧，出汗，出汗，加热，蓬松，CK（CPK），下降，下降，下降，下降，跌倒，胸痛，背痛，死亡，死亡，白蛋白降低，低体温，体温降低，体温降低眼睛闪烁，A/G比异常，僵硬的肩膀，球蛋白上升，雾气，脱落，关节痛，可持续勃起，戒断反应（出汗，恶心，呕吐）

如果发现副作用，请根据需要采取适当的措施，例如减肥和取消。

老年人的管理

老年人通常具有降低的生理功能，并且是降低这种药物清除率的一个因素，因此请小心。在观察患者病情的同时，应施用其他因素（非敏捷者，妇女等）的其他因素（非吸烟者，妇女等），例如，从少数2.5至5 mg开始给药。 [具有减少这种药物清除率的其他因素的老年人可能会降低该药物的清除。这是给出的

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在确定治疗要超过危险的情况下才有必要管理。 [尚未确定怀孕期间的管理安全。据报道，新生儿在怀孕后期被施用，新生儿患有戒断症状，​​例如喂养，饥饿，呼吸系统疾病，通风，肌肉张力和易感性。这是给出的

2。

在哺乳女士管理时，请停止母乳喂养。 [据报道过渡到人类母乳。这是给出的

给儿童的管理等

尚未确定低出生体重，新生儿，婴儿，婴儿或儿童的安全性（没有经验）。

过量

体征，症状：

据报道，当过量服用这种药物，心动过速，凶猛/侵略性，损害疾病，各种外部路径症状以及从镇静到昏迷的意识障碍时，它似乎是常见症状（频率为10％或更多）。其他严重的症状包括妄想，抽搐，恶性综合征症状，呼吸抑制，吸力，高血压或低压（频率2％或更少）和心肺停滞。有报道称，由于急性过量服用约450 mg而导致的死亡，但急性过量服用2 g的生存病例。

行动：

特定的解毒剂尚不清楚。不要呼气。如果该药物过改造，则将胃清洁或活化的碳施用。在该药物中，与活性碳一起使用时，生物使用率降低了50％至60％。在执行监测器（如心脏功能和呼吸功能）的同时，应提供适当的症状治疗，以进行低血压，循环崩溃和呼吸功能降低。不应使用肾上腺素，多巴胺或其他β受体激动剂活性，因为它可能会进一步恶化低血压。

适用的预防措施

在药物时：

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。据报道，食管粘膜的难度很难在食管粘膜上具有硬尖角，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎。这是给出的

[OD片剂]
服用时：

这种药物可以在没有水的情况下服用，因为当唾液被舌头浸润时，它会崩溃。也可以用水服用。
不要在没有水的情况下服用这种药物。

其他预防措施

1。

在用这种药物治疗期间，已经报道了未知原因的突然死亡。

2。

24年 - 染色的短期plasbo对照临床试验的多种抗抑郁药对抑郁症疾病（包括抑郁症的抑郁症）的患者进行了多种抗抑郁药的临床试验。在以下患者中，自杀的风险和表达安慰剂组的抗抑郁药给药组的自杀计划很高。此外，在25岁及以上的患者中自杀的风险且未认识到自杀计划的风险，并且年龄在65岁至^4岁以上的风险降低。

3。

在癌症原始测试中，乳腺肿瘤会增加雌性小鼠的频率（8 mg/kg/kg/day或21个月）和雌性大鼠（2.5/4 mg/kg/kg/day或更长时间，21个月，在211天内增加行政管理）。这些发现在波纹管中众所周知，这是与催乳素有关的变化。临床试验和流行病学调查并未提出该药物的长期服用或人类方面的长期施用与肿瘤发生之间存在明确的关系。

四个。

在对与国外实施的痴呆症相关的精神疾病老年患者（批准外部影响，影响）的17次临床检查中，包括该药物在内的非定义抗精神病药组的临床检查与Plasebo给药。死亡率高1.6至1.7倍。
なお、本剤の5試験では、死亡及び脳血管障害(脳卒中、一過性脳虚血発作等)の発現頻度がプラセボと比較して高く、その死亡の危険因子として、年齢(80歳以上)、鎮静状態、ベンゾジアゼピン系薬物の併用、呼吸器疾患が報告されている。脳血管障害を発現した患者においては、脳血管障害・一過性脳虚血発作・高血圧の既往又は合併、喫煙等の危険因子を有していたことが報告されている。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。

薬物動態

生物学的同等性試験

(1)

オランザピン錠2.5mg「DSEP」及びオランザピン錠10mg「DSEP」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)」に基づき、オランザピン錠5mg「DSEP」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた⁵⁾ 。

(2)

オランザピン錠5mg「DSEP」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(オランザピンとして5mg)健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中オランザピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲であり、両剤の生物学的同等性が確認された⁶⁾ 。

血漿中オランザピン濃度の推移



(表1参照)

(3)

オランザピンOD錠2.5mg「DSEP」及びオランザピンOD錠10mg「DSEP」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)」に基づき、オランザピンOD錠5mg「DSEP」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた⁵⁾ 。

(4)

オランザピンOD錠5mg「DSEP」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(オランザピンとして5mg)健康成人男子に絶食時単回経口投与(水で服用、水なしで服用)して血漿中オランザピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲であり、両剤の生物学的同等性が確認された⁶⁾ 。

1)

水で服用

血漿中オランザピン濃度の推移



(表2参照)

2)

水なしで服用

血漿中オランザピン濃度の推移



(表3参照)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

表1 薬物動態パラメータ

	AUC 0-72hr (ng・hr/mL)	Cmax (ng/mL)	Tmax (hr)	t 1/2 (hr)
オランザピン錠5mg「DSEP」	277.4±46.7	9.12±1.97	4.7±2.3	32.3±5.9
標準製剤 (錠剤、5mg)	283.6±51.3	9.22±2.49	4.7±1.9	31.2±5.6

(mean±SD、n＝16)

表2 薬物動態パラメータ(水で服用)

	AUC 0-72hr (ng・hr/mL)	Cmax (ng/mL)	Tmax (hr)	t 1/2 (hr)
オランザピン OD錠5mg「DSEP」	270.7±51.6	8.95±2.38	3.8±1.3	32.0±4.9
標準製剤 (OD錠、5mg)	274.2±54.9	9.47±2.19	3.7±0.9	31.1±4.1

(mean±SD、n＝13)

表3 薬物動態パラメータ(水なしで服用)

	AUC 0-72hr (ng・hr/mL)	Cmax (ng/mL)	Tmax (hr)	t 1/2 (hr)
オランザピン OD錠5mg「DSEP」	264.1±47.5	8.49±1.95	4.6±1.8	32.8±5.1
標準製剤 (OD錠、5mg)	272.5±58.4	8.53±2.08	5.4±2.1	32.1±4.2

(mean±SD、n＝15)

薬効薬理

オランザピンは、ドパミンのD ₂様受容体(D ₂ 、D ₃ 、D ₄ )をはじめ、5-HT _2A,2B,2C 、5-HT ₆ 、ムスカリンα ₁ -アドレナリン及びヒスタミンH ₁などの各種神経伝達物質受容体に高い親和性を有し、 in vivoでは、5-HT _2A ＞D ₂ ＞ムスカリン＞D ₁の順で受容体遮断作用を示した。オランザピンはこのような多数の神経伝達物質受容体に対する作用を介して統合失調症の様々な症状(陽性症状のみならず、陰性症状、認知障害など)に対する効果や錐体外路症状の軽減をもたらし(多元作用型：multi-acting)、また統合失調症薬の重要な作用点である中脳辺縁系及び大脳皮質前頭前野への選択的作用並びに統合失調症諸症状の動物モデルにおいて選択的作用を及ぼす(受容体標的化：receptor-targeted)という薬理特性を有している^7)〜9) 。

有効成分に関する理化学的知見

1. 一般名

オランザピン(Olanzapine)

2. 化学名

2-Methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10 H -thieno［2,3-b］［1,5］benzodiazepine

3. 分子式

C ₁₇ H ₂₀ N ₄ S

4. 分子量

312.43

5. 構造式

6. 性状

黄色の結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。

7. 融点

約195℃(分解)

取扱い上の注意

1. 〔OD錠〕

注意：アルミピロー開封後は湿気を避けて保存すること。

2.安定性試験¹⁰⁾

最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)の結果、オランザピン錠2.5mg「DSEP」、オランザピン錠5mg「DSEP」、オランザピン錠10mg「DSEP」、オランザピンOD錠5mg「DSEP」及びオランザピンOD錠10mg「DSEP」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
また、最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、相対湿度60％、3年間)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、オランザピンOD錠2.5mg「DSEP」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

オランザピン錠2.5mg「DSEP」
(PTP)100錠 (バラ)100錠

オランザピン錠5mg「DSEP」
(PTP)100錠 (バラ)100錠

オランザピン錠10mg「DSEP」
(PTP)100錠 (バラ)100錠

オランザピンOD錠2.5mg「DSEP」
(PTP)70錠(14錠×5)
(バラ)100錠

オランザピンOD錠5mg「DSEP」
(PTP)70錠(14錠×5)
(バラ)100錠

オランザピンOD錠10mg「DSEP」
(PTP)70錠(14錠×5)
(バラ)100錠

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)

医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議 公知申請への該当性に係る報告書 オランザピン 抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状(悪心・嘔吐)

2)

厚生労働省医薬食品局：医薬品・医療機器等安全性情報, No.258 (2009)

3)

厚生労働省：重篤副作用疾患別対応マニュアル 薬剤性過敏症症候群

4)

Stone, M. et al. ：BMJ, 2009；339：b2880

5)

社内資料：溶出性に関する資料

6)

社内資料：生物学的同等性に関する資料

7)

Bymaster, FP：J. Clin. Psychiatry Monograph, 1997；15：10-12

8)

Bymaster, FP 他：臨床精神薬理，1999；2：885-911

9)

村崎光邦：臨床精神医学講座第14巻，1999 中山書店 96-108

10)

社内資料：安定性に関する資料

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

第一三共エスファ株式会社 お客様相談室

〒103-8426 東京都中央区日本橋本町3-5-1

TEL：0120-100-601

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元

第一三共エスファ株式会社

東京都中央区日本橋本町3-5-1

販売提携

第一三共株式会社

東京都中央区日本橋本町3-5-1