2020年6月

Galantamine OD片剂4mg“ Sawai” / Galantamine OD片8mg“ Sawai” / Galantamine OD片12mg“ Sawai”

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创建或修订年

创建于2020年3月（第一版）

日本标准产品分类编号

87119

医学分类名称

阿尔茨海默氏症的痴呆治疗剂

批准，等等

销售名称

Galantamine OD片4mg“ sawai”

销售名称代码

1190019F4078

批准 /许可号码

批准编号

30200AMX00101000

商标

Galantamine OD片[Sawai]

药品价格标准日期

2020年6月

销售日期

2020年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

阳性药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

构图与性表

·作品

活性成分[1片]	添加剂
甘氨酸氢氢5.1 mg （4mg作为甘氨酸）	阿斯帕尔驯服（L-苯基丙氨酸化合物），碳蛋白酶CA，浅无水碳酸，晶体纤维素，MG硬脂酸盐，氢氢氢，二氧化铁氢氢

・配方的特征

外形	药物	特点	直径（mm）	厚度（mm）	重量（毫克）	身体指标
	原始平板电脑 （口腔塌陷片）	浅黄色	7.0	2.9	大约140	甘坦明 OD 4 SAWAI

销售名称

Galantamine OD片8mg“ sawai”

销售名称代码

1190019F5074

批准 /许可号码

批准编号

30200AMX00102000

商标

Galantamine OD片[Sawai]

药品价格标准日期

2020年6月

销售日期

2020年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

阳性药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

构图与性表

·作品

活性成分[1片]	添加剂
甘氨酸氢酸10.3 mg （8mg作为甘氨酸）	阿斯帕尔驯服（L-苯基丙氨酸化合物），碳蛋白酶CA，浅无水碳酸，晶体纤维素，MG硬脂酸盐，氢氢氢，二氧化铁氢氢

・配方的特征

外形	药物	特点	直径（mm）	厚度（mm）	重量（毫克）	身体指标
	用电线锁 （口腔塌陷片）	淡红色	7.0	2.9	大约140	甘坦明 OD 8 Sawai

销售名称

Galantamine OD片12mg“ sawai”

销售名称代码

1190019F6070

批准 /许可号码

批准编号

30200AMX00103000

商标

Galantamine OD片[Sawai]

药品价格标准日期

2020年6月

销售日期

2020年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

阳性药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

构图与性表

·作品

活性成分[1片]	添加剂
甘氨酸氢氢酸15.4毫克 （12mg作为甘氨酸）	阿斯帕尔驯服（L-苯基丙氨酸化合物），碳蛋白酶CA，轻质无水松鼠酸，晶体纤维素，硬脂酸盐，磷酸氢的毫克

・配方的特征

外形	药物	特点	直径（mm）	厚度（mm）	重量（毫克）	身体指标
	原始平板电脑 （口腔塌陷片）	白色的	8.0	3.4	大约210	甘坦明 OD 12 Sawai

一般名称

甘氨酸氢排序锁

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 对该药物成分过敏的患者

功效或效果

控制痴呆症症状轻度和中度的阿尔茨海默氏症痴呆症

与效果相关的使用预防措施

1。

仅用于诊断患有阿尔茨海默氏症痴呆症的患者。

2。

这种药物尚未获得抑制阿尔茨海默氏痴呆症本身病理进步的表现。

3。

除阿尔茨海默氏症的痴呆症以外的痴呆症疾病中尚未证实这种药物的有效性。

用法和剂量

通常，成年人每天以8毫克的速度（每天两次4毫克）作为甘氨酸开始，4周后，该量增加到每天16毫克（每天两次8毫克）和口服给药。此外，根据症状，每天可以增加到每天24毫克，每天两次（每天12毫克）。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

每天8mg给药不是有效的剂量，而是抑制胃肠道副作用表达的目的。

2。

在中度肝损伤患者中^） ，每天一次从一次开始，至少每周一次，然后给予8毫克（每天两次4毫克），持续4周以上，并增加。但是，每天不超过16mg。
注意）中度（b）患有儿童pugh分类的患者作为肝功能的指标

3。

希望在饭后进行施用以减少副作用。

四个。

在医务人员和家庭管理下的管理。

五。

这种药物只能用唾液（没有水）服用，因为它在口腔中迅速倒塌。此外，由于这种药物不是一种预期通过口服粘膜吸收来表达作用的药物，因此在塌陷后用唾液或水吞下它。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

该药物应仔细服用，因为胆碱的工作效果可能会诱导或加剧以下患者的症状。

（1）

心脏病患者，例如洞穴衰竭综合征，心房和中庭粘结导电障碍。这是给出的

（2）

具有消化性溃疡病史的患者，正在服用非替代性抗炎性镇痛药的患者，消化道阻塞性的患者或胃肠道手术后立即进行（促进胃酸分泌和胃肠道运动由于促进胃肠道运动而导致的一种可能性的可能性，那。这是给出的

（3）

尿路阻塞较低或膀胱手术后立即患者[症状可能恶化。这是给出的

（四）

癫痫或患有这些病史的患者等抽搐性疾病[可能引起抽搐。此外，可能会发现阿尔茨海默氏症的痴呆症。这是给出的

（五）

有支气管哮喘或阻塞性肺部疾病病史的患者可能由于支气管平滑肌的收缩和支气管粘液分泌的增强而恶化。这是给出的

（6）

患有 - per- pyramidal疾病（帕金森氏病，帕金森综合症等）的患者可能会通过增加接线体的基于胆碱的神经来诱导或加剧症状。这是给出的

2。

肝损伤的患者[该药物的血液浓度可能会升高。 （请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”和“重要的基本预防措施”）]

3。

肾脏损伤的患者[该药物的血液浓度可能增加。 （请参阅有关“重要基本预防措施”的部分）]

重要的基本预防措施

1。

由于服用了这种药物，心动过缓，心脏阻滞，QT延伸等可能出现，因此尤其是对于心脏病（心肌梗死，有效的疾病，心肌病等）或电解质异常（低血压等）的患者。在某些患者中，进行足够的观察，以免他们过渡到严重的心律不齐。

2。

注意与其他痴呆症疾病的鉴别诊断。

3。

在阿尔茨海默氏症的痴呆症患者中，操作能力和机器运行能力逐渐降低，并且该药物的给药可能会引起头晕和嗜睡，因此患者被接受给该药物（尤其是几周的给药）。指示要注意注意伴随危险的机器的操作，例如驾驶汽车。

四个。

在阿尔茨海默氏症的痴呆症患者中，可以识别体重减轻。另外，请注意治疗过程中的体重变化，因为据报道含这种药物的胆碱酯酶抑制剂中的体重减轻。

五。

如果该药物的给药未识别出效果，请不要给予它。

6。

严重的肝脏受损患者（通过儿童 - pugh分类为肝功能指标的严重肝疾病（C）患者）确定是不可避免的，因为他们没有给药经验，尚未确定。避免使用，除了情况下。

7。

避免使用，除非被认为是不可避免的治疗，因为它不可避免地用于严重肾脏损伤的严重肾脏疾病患者（肌酐清除率为9 mL/挖掘）。

8。

不要与其他乙酰基酯酶抑制剂（多奈奈哌齐等）一起使用。

相互作用

该药物主要由药物代谢酶CYP2D6和CYP3A4代谢。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

毒品名称，等等	临床症状 /度量方法	机械 /危险因素
COLIN激活药物乙酰胆碱床猫等。COLIN酯化酶抑制剂新抑制剂，等等。	COLIN刺激效应可能会得到增强，可显着的心率可以降低。	该药物和这些药物的胆碱均操作被添加到该作用中。
小群	麻醉期间滑雪室的肌肉松弛作用可能会增强。	该药物增强了滑雪室的极性肌肉松弛效果。
地高毒素β-释放普萘洛尔雅典酚素蔬菜，等等。	大量心率可能会降低。	添加了导电控制效果。
抗雪脂蛋白丁基Scopolamintori Heki Shipenidil Viperiden，等等。	效果可能会彼此减少。	这种药物和这些药物的作用相互作用。
Amitripe rymphrhurboxin紫olosoxetin kinidine，等等。	该药物的血液浓度可能会升高，恶心，呕吐等。	这些药物的CYP2D6抑制作用抑制了这种药物的代谢。
Itlaconazole红霉素等	该药物的血液浓度可能会升高，恶心，呕吐等。	这些药物的CYP3A4抑制作用抑制了这种药物的代谢。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

（频率未知）

1。

可能会出现圣人，心动过缓，心脏障碍，QT扩展：Fainage，心动过缓，心脏块，QT延伸等，因此，如果出现此类症状，请采取适当的措施，例如停用的给药。

2。

急性一般皮疹脓疱病：可能会出现急性一般皮疹脓疱，因此可以完全观察到，如果出现发烧，红斑和许多次要的次要次要脓疱，请取消给药。应采取适当的措施。

3。

肝炎：肝炎可能会出现，因此能够充分观察，如果发现异常，请采取适当的措施，例如中断给药。

四个。

水平肌肉融化：水平肌肉融化可能会出现，因此，如果您有足够的观察到，如果您患有肌肉疼痛，无力，CK（CPK），血液和尿液Meoglobin等。出现。出现。请停止给药并采取适当的措施。

另一个副作用

	未知频率
传染病和寄生虫	肠炎孢子炎，膀胱炎，尿路感染
血液和淋巴疾病	贫血
高敏性	皮疹，大豆，面部水肿，药物喷发，全身性皮疹，荨麻疹
代谢和营养疾病	食欲不振，食欲减少，脱水
精神疾病	失眠，克服，愤怒，侵略，焦虑，妄想，平静，幻觉，沮丧，视力，幻觉
神经系统障碍	头痛，头晕，意识丧失，睡眠，抽搐，头晕，vades，为阿尔茨海默氏症的痴呆，帕金森主义，沙漠，味道异常，超感觉，幻觉，幻觉，幻觉
眼睛障碍	瓶子
耳朵和迷宫障碍	耳鸣
心脏病	心室期，外部收缩，房颤，呼吸症
血管障碍	高血压，低血压，绿色
呼吸系统疾病	咳嗽
胃肠道疾病	顽皮，呕吐，腹泻，腹痛，便秘，上腹痛，胃部不适，胃炎，腹胀，腹胀，消化不良，胃溃疡，增生性炎，萎缩性胃炎，腹部不适
肝脏障碍	肝功能异常
皮肤和皮下组织障碍	湿疹，皮下出血，多汗症，红斑
肌肉骨骼系统和结缔组织障碍	背痛，肌肉无力，肌肉收缩
肾脏和尿路疾病	经常排尿，尿失禁，血尿
普通障碍和地方状态	疲劳，异常，抽象，发烧，胸痛，疲劳，步行障碍
临床检查	体重减轻，肝功能检查值，CK（CPK）增加，尿白细胞阳性，血压升高，血糖升高，尿液血液阳性，血液甘油三酸酯的增加，尿红细胞阳性，白细胞增长，血液胆固醇，血液胆固醇。 LDH，减少血钾，降低血压，增加血液尿酸，心电图异常，总蛋白质减少
受伤，中毒和治疗并发症	秋天 /秋天

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在确定治疗要超过危险的情况下才有必要管理。 [尚未确定对孕妇的管理安全。这是给出的

2。

对于母乳喂养的女性来说，希望避免在这种药物期间进行母乳喂养。 [在人类中迁移到人类汁液的迁移尚不清楚，但是向乳腺的过渡已在动物实验（大鼠）中得到批准。这是给出的

给儿童的管理等

尚未建立儿童安全性（没有经验）。

过量

1。

症状，症状：与其他胆碱激动剂过量一样，除了肌肉无力或肌肉纤维化缩小，严重的恶心，呕吐，胃肠道抽搐，流口水，流口水，排尿，出汗，毛发搏动，诸如副作用，诸如副作用。 ，可能会出现崩溃和抽搐。呼吸肌的放松会导致死亡。

2。

行动：一般支持疗法。根据症状进行抗胆碱剂（例如阿霉素）的给药。尚不清楚该药物及其代谢是否可以通过透析（血液透析，腹膜透析或血敲肌）去除。

适用的预防措施

1。

在药物时：PTP包装中的药物应从PTP纸中取出并指示服用。 （据报道，PTP薄板的难度 - 到末期在食管粘膜上有一个尖锐的角，甚至是严重的并发症，例如纵隔炎）。

2。

服用时：

（1）

这种药物可以在没有水的情况下服用，因为当唾液被舌头浸润时，它会崩溃。也可以用水服用。

（2）

不要在没有水的情况下服用这种药物。

药代动力学

生物等效测试○甘氨酸OD片剂4mg“ sawai”
Galantamin OD片剂4mg“ Sawai”基于“具有不同含量的口服固体配方（药物和食物检查0229 No. 10）的生物学本身”。生物。 ^1）

○甘氨酸OD片8mg“ sawai”
甘氨酸OD片剂8 mg“ sawai”，用于健康的成年男孩^* （8 mg作为甘氨酸），并测量了血浆甘氨酸浓度。根据90％的信任部分法律所获得的药物体参数（AUC，CMAX）的统计分析的结果，它在日志（0.80）内（1.25）（1.25），并确认了两种药物的生物学等效物。已完成。 ^2）
*其基因类型的药物代谢酶CYP2D6的人被确定为EM（广泛的代谢剂）或IM（中间代谢剂）。

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，体内果汁的时间和时间的时间）而有所不同。

○甘氨酸OD片12mg“ sawai”
Galantamine OD片12mg“ Sawai”基于“生物学本身具有不同含量的口服固体配方（药物和食物检查0229 No. 10）”时”当Sawai用作标准准备时，洗脱行为是相同的，被认为是生物。 ^3）

8mg片剂1片用于药物的药物

		cmax（ng/ml）	tmax（HR）	T 1/2 （HR）	AUC 0-48hr （ng/hr/ml）
没有水	Galantamine OD片8mg“ sawai”	58.6±16.0	1.3±0.7	8.0±1.6	480.5±118.9
没有水	标准准备（OD片剂，8mg）	58.1±12.6	1.3±0.7	8.0±1.6	479.8±107.7
有水	Galantamine OD片8mg“ sawai”	64.6±12.0	0.7±0.2	8.0±1.3	478.1±87.2
有水	标准准备（OD片剂，8mg）	61.0±14.2	0.9±0.6	8.1±1.4	477.2±85.0

（平均±SD，n = 21）

药物

甘氨酸抑制神经中乙酰胆碱酯酶（ACHE）的活性，并抑制突触间隙中乙酰胆碱（ACH）的降解。此外，作为变构活化配体，它键合与ACH结合位点不同，以增强α7和α4β2尼古丁ACH受体的灵敏度。^四）

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

甘氨酸氢生胺（甘坦明氢无球）

化学名称

（4a s ，6 r ，8a s ）-4a，5,9,10,12-Hexahydro-3-甲氧基-11-甲基-6 H -Benzofuro [3A，3,2- ef ] -OL单氢化胺

分子

C ₁₇ H ₂₁否₃ hbr

分子量

368.27

结构公式

特点

这是白色粉末。溶解在水中有些困难，很难溶于甲醇，并且在乙醇中几乎不会融化（99.5）。

处理的预防措施

・稳定性测试
由于加速度测试（40°C 75％RH，6个月），使用PTP包装（PTP纸（PTP纸）包装铝制枕头（带有干燥剂）和玫瑰包装（含聚乙烯瓶（包含干燥剂）） （40°C 75％RH，6个月）据推测它在分布中稳定了三年。 ^{5），6），7）}

包装

Galantamine OD片4mg“ sawai”：
PTP：56片（14片X 4），140片（14片X 10）
玫瑰：100片

Galantamine OD片8mg“ Sawai”：
PTP：56片（14片X 4），140片（14片X 10）
玫瑰：100片

Galantamine OD片12mg“ Sawai”：
PTP：56片（14片X 4），140片（14片X 10）
玫瑰：100片

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。in -House材料[生物当量测试]

2）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。in -House材料[生物当量测试]

3）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。in -House材料[生物当量测试]

四）

田中奇卡科（Chikako）和其他版本，《新药理学》，修订版第7版，Nanko，2017年，第313页。

五）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

6）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

7）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

文学要求

[请索取以下的主要文件（包括 - 房屋材料）]

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd.制药信息中心

532-0003 532-0003 Miyahara，Yodogawa-ku，大阪 - 2-30

电话：0120-381-999

传真：06-6394-7355

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。

5-130 Miyahara，大阪Yodogawa-ku