*2020年6月

控制痴呆症症状轻度和中度的阿尔茨海默氏症痴呆症

Galantamine OD片剂4mg“ DSEP” / Galantamine OD片8mg“ DSEP” / GALANTAMINE OD片12毫克12 mg“ DSEP”

---

创建或修订年

*修订于2020年6月（第二版）

创建于2020年2月

日本标准产品分类编号

87119

医学分类名称

阿尔茨海默氏症的痴呆治疗剂

批准，等等

销售名称

Galantamine OD片4mg“ DSEP”

销售名称代码

1190019F4035

批准 /许可号码

批准编号

30200AMX00395

商标

Galantamine OD片剂“ DSEP”

药品价格标准日期

*2020年6月

销售日期

* 2020年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存，气尾容器（请参阅“处理预防措施”的部分）

截止日期

在包装中显示的到期日期内使用。

法规类别

阳性药物

处方药^*

*预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

在1片中包括以下成分

有效成分

甘氨酸氢酸5.1 mg（4毫克作为甘氨酸）

添加剂

运动磷酸盐钙，晶体纤维素，淀粉酸钠，跨卡旋律钠，轻质无水漫画酸，斯cralaose，黄色32氧化物，硬脂酸镁

特点

药物

米片（口腔塌陷片）

颜色

浅黄色

外形

直径（mm）

7.1

厚度（mm）

2.9

重（mg）

140

销售名称

Galantamine OD片8mg“ DSEP”

销售名称代码

1190019F5031

批准 /许可号码

批准编号

30200AMX00396

商标

Galantamine OD片剂“ DSEP”

药品价格标准日期

*2020年6月

销售日期

* 2020年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存，气尾容器（请参阅“处理预防措施”的部分）

截止日期

在包装中显示的到期日期内使用。

法规类别

阳性药物

处方药^*

*预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

在1片中包括以下成分

有效成分

甘氨酸氢酸氢盐10.3 mg（8毫克作为甘氨酸）

添加剂

运动磷酸氢钙，晶体纤维素，star钙酸钠，横car旋律钠，较轻的无水钠，废料，二氧化铁，硬脂酸镁

特点

药物

米片（口腔塌陷片）

颜色

淡红色

外形

直径（mm）

7.1

厚度（mm）

2.9

重（mg）

140

销售名称

Galantamine OD片12mg“ DSEP”

销售名称代码

1190019F6038

批准 /许可号码

批准编号

30200AMX00397

商标

Galantamine OD片剂“ DSEP”

药品价格标准日期

*2020年6月

销售日期

* 2020年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存，气尾容器（请参阅“处理预防措施”的部分）

截止日期

在包装中显示的到期日期内使用。

法规类别

阳性药物

处方药^*

*预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

在1片中包括以下成分

有效成分

甘氨酸氢酸15.4 mg（12毫克作为甘氨酸）

添加剂

运动磷酸氢化，晶体纤维素，淀粉酸钠，横car旋律钠，轻氢酸，scralace，硬脂酸镁

特点

药物

米片（口腔塌陷片）

颜色

白色的

外形

直径（mm）

8.1

厚度（mm）

3.4

重（mg）

210

一般名称

甘氨酸氢排序锁

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 对该药物成分过敏的患者

功效或效果

功效或效果 /用法和剂量

控制痴呆症症状轻度和中度的阿尔茨海默氏症痴呆症

与效果相关的使用预防措施

1。

仅用于诊断患有阿尔茨海默氏症痴呆症的患者。

2。

这种药物尚未获得抑制阿尔茨海默氏痴呆症本身病理进步的表现。

3。

除阿尔茨海默氏症的痴呆症以外的痴呆症疾病中尚未证实这种药物的有效性。

用法和剂量

通常，成年人每天以8毫克的速度（每天两次4毫克）作为甘氨酸开始，4周后，该量增加到每天16毫克（每天两次8毫克）和口服给药。此外，根据症状，每天可以增加到每天24毫克，每天两次（每天12毫克）。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

每天8mg给药不是有效的剂量，而是抑制胃肠道副作用表达的目的。

2。

在中度肝损伤患者中^） ，每天一次从一次开始，至少每周一次，然后给予8毫克（每天两次4毫克），持续4周以上，并增加。但是，每天不超过16mg。 （请参阅有关“药代动力学”的部分）
注意）中度（b）患有儿童pugh分类的患者作为肝功能的指标

3。

希望在饭后进行施用以减少副作用。

四个。

在医务人员和家庭管理下的管理。

五。

这种药物只能用唾液（没有水）服用，因为它在口腔中迅速倒塌。此外，由于这种药物不是一种预期通过口服粘膜吸收来表达作用的药物，因此在塌陷后用唾液或水吞下它。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

该药物应仔细服用，因为胆碱的工作效果可能会诱导或加剧以下患者的症状。

（1）

患有心脏病的患者，例如洞穴 - failure综合征，心房和中庭粘结导电障碍。这是给出的

（2）

具有消化性溃疡病史的患者，正在服用非替代性抗炎性镇痛药的患者，胃肠道梗阻患者或胃肠道手术后立即使用。这是给出的

（3）

膀胱手术后立即进行尿路阻塞或患者的患者[症状可能恶化。这是给出的

（四）

癫痫或患有这些病史的患者等抽搐性疾病[可能引起抽搐。此外，可能会发现阿尔茨海默氏症的痴呆症。这是给出的

（五）

具有支气管哮喘或阻塞性肺部疾病病史的患者[支气管平滑肌的收缩和支气管粘液增加可能会使症状恶化。这是给出的

（6）

患有 - 锥形 - 锥体疾病（帕金森氏病，帕金森氏综合症等）的患者[线性体内的胆碱神经增加可能诱导或加剧症状。这是给出的

2。

肝损伤的患者[该药物的血液浓度可能增加。 （请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”，“重要的基本预防措施”和“药代动力学”）]]]

3。

肾脏损伤的患者[该药物的血液浓度可能增加。 （请参阅“重要的基本预防措施”和“药代动力学”）]

重要的基本预防措施

1。

由于服用了这种药物，心动过缓，心脏阻滞，QT延伸等可能出现，因此尤其是对于心脏病（心肌梗死，有效的疾病，心肌病等）或电解质异常（低血压等）的患者。在某些患者中，进行足够的观察，以免他们过渡到严重的心律不齐。

2。

注意与其他痴呆症疾病的鉴别诊断。

3。

在阿尔茨海默氏症的痴呆症患者中，操作能力和机器运行能力逐渐降低，并且该药物的给药可能会引起头晕和嗜睡，因此患者被接受给该药物（尤其是几周的给药）。指示要注意注意伴随危险的机器的操作，例如驾驶汽车。

四个。

在阿尔茨海默氏症的痴呆症患者中，可以识别体重减轻。另外，请注意治疗过程中的体重变化，因为据报道含这种药物的胆碱酯酶抑制剂中的体重减轻。

五。

如果该药物的给药未识别出效果，请不要给予它。

6。

严重的肝脏受损患者（通过儿童 - pugh分类为肝功能指标的严重肝疾病（C）患者）确定是不可避免的，因为他们没有给药经验，尚未确定。避免使用，除了情况下。

7。

避免使用，除非被认为是不可避免的治疗，因为它不可避免地用于严重肾脏损伤的严重肾脏疾病患者（肌酐清除率为9 mL/挖掘）。

8。

不要与其他乙酰基酯酶抑制剂（多奈奈哌齐等）一起使用。

相互作用

该药物主要由药物代谢酶CYP2D6和CYP3A4代谢。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

1。化学名称等。COLIN激活药物乙酰胆碱床猫Acratonium等。
Colin酯酶抑制剂Neoostigmin，等。

临床症状 /度量方法

COLIN刺激效应可能会得到增强，可显着的心率可以降低。

机械 /危险因素

该药物和这些药物的胆碱均操作被添加到该作用中。

2。小孢子虫等，例如毒品名称

临床症状 /度量方法

麻醉期间滑雪室的肌肉松弛作用可能会增强。

机械 /危险因素

该药物增强了滑雪室的极性肌肉松弛效果。

3。地高辛，等
Beta Blocker Propal Novolor Athenolol Calvetilol，等等。

临床症状 /度量方法

大量心率可能会降低。

机械 /危险因素

添加了导电控制效果。

四个。药物名称等。抗胆碱剂atlopin丁基果质托尼基·塞菲尼迪尔·viperiden等

临床症状 /度量方法

效果可能会彼此减少。

机械 /危险因素

这种药物和这些药物的作用相互作用。

五。药物名称等。AmitricyPetin
饱满盒
帕罗西汀
Kinjin，等等

临床症状 /度量方法

该药物的血液浓度可能会升高，恶心，呕吐等。

机械 /危险因素

这些药物的CYP2D6抑制作用抑制了这种药物的代谢。

6。化学名称等。Itolaconazole
Ellislomycin，等等

临床症状 /度量方法

该药物的血液浓度可能会升高，恶心，呕吐等。

机械 /危险因素

这些药物的CYP3A4抑制作用抑制了这种药物的代谢。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1.晕厥，心动过缓，心脏障碍，QT扩展

（频率未知）

由于昏昏欲睡，心动过缓，心脏阻滞，QT延伸等可能会出现，如果出现这种症状，请采取适当的措施，例如中止给药。

2.急性一般皮疹脓疱病

（频率未知）

可能会出现急性的一般皮疹目的，因此请确保在发烧，红斑和许多次要的脓疱出现并采取适当措施时进行足够的观察，停止给药。

3.肝炎

（频率未知）

可能会发生肝炎，因此请确保足够观察并采取适当的措施，例如如果发现异常，停止给药。

4.水平肌肉熔化

（频率未知）

由于可能会出现水平肌肉融化，因此如果观察到足够的观察，肌肉疼痛，无力，CK（CPK）增加，血液和尿肌红蛋白升高等。应采取适当的措施。

另一个副作用

1.传染病和寄生虫

未知频率

肠炎孢子炎，膀胱炎，尿路感染

2.血液和淋巴疾病

未知频率

贫血

3.超敏反应

未知频率

皮疹，大豆，面部水肿，药物喷发，全身性皮疹，荨麻疹

4.代谢和营养疾病

未知频率

食欲不振，食欲减少，脱水

5.精神障碍

未知频率

失眠，克服，愤怒，侵略，焦虑，妄想，平静，幻觉，沮丧，视力，幻觉

6.神经障碍

未知频率

头痛，头晕，意识丧失，睡眠，抽搐，头晕，vades，为阿尔茨海默氏症的痴呆，帕金森主义，沙漠，味道异常，超感觉，幻觉，幻觉，幻觉

7.眼睛伤害

未知频率

瓶子

8.耳朵和迷宫障碍

未知频率

耳鸣

9.心脏病

未知频率

心室期，外部收缩，房颤，呼吸症

10.血管障碍

未知频率

高血压，低血压，绿色

11.呼吸道，胸腔和纵隔疾病

未知频率

咳嗽

12.胃肠道疾病

未知频率

顽皮，呕吐，腹泻，腹痛，便秘，上腹痛，胃部不适，胃炎，腹胀，腹胀，消化不良，胃溃疡，增生性炎，萎缩性胃炎，腹部不适

13.肝道疾病

未知频率

肝功能异常

14.皮肤和皮下组织疾病

未知频率

湿疹，皮下出血，多汗症，红斑

15.骨骼系统和联合组织障碍

未知频率

背痛，肌肉无力，肌肉收缩

16.肾脏和尿路疾病

未知频率

经常排尿，尿失禁，血尿

17.常规障碍和地方状态

未知频率

疲劳，异常，抽象，发烧，胸痛，疲劳，步行障碍

18.临床检查

未知频率

体重减轻，肝功能检查值，CK（CPK）增加，尿白细胞阳性，血压升高，血糖升高，尿液血液阳性，血液甘油三酸酯的增加，尿红细胞阳性，白细胞增长，血液胆固醇，血液胆固醇。 LDH，减少血钾，降低血压，增加血液尿酸，心电图异常，总蛋白质减少

19.受伤，中毒和治疗并发症

未知频率

秋天 /秋天

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在确定治疗要超过危险的情况下才有必要管理。 [尚未确定对孕妇的管理安全。这是给出的

2。

对于母乳喂养的女性来说，希望避免在这种药物期间进行母乳喂养。 [在人类中迁移到人类汁液的迁移尚不清楚，但是向乳腺的过渡已在动物实验（大鼠）中得到批准。这是给出的

给儿童的管理等

尚未建立儿童安全性（没有经验）。

过量

1。

体征 /症状：

与其他胆碱致动物的过期一样，除了肌肉无力或肌肉纤维纤维合同外，严重的恶心，呕吐，胃肠道抽搐，流口水，泪水，泪水，排尿，肠运动，低血压，低血压，副作用，例如塌陷和崩溃和抽搐。呼吸肌的放松会导致死亡。

2。

行动：

提供一般支持疗法。根据症状进行抗胆碱剂（例如阿霉素）的给药。尚不清楚该药物及其代谢是否可以通过透析（血液透析，腹膜透析或血敲肌）去除。

适用的预防措施

1.发出药物时：

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。据报道，食管粘膜的难度很难在食管粘膜上具有硬尖角，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎。这是给出的

2.服用时：

（1）

这种药物可以在没有水的情况下服用，因为当唾液被舌头浸润时，它会崩溃。也可以用水服用。

（2）

不要在没有水的情况下服用这种药物。

药代动力学

血液浓度

1.生物当量测试

（1）

Galantamin OD片4mg“ DSEP”和Galantamin OD片12毫克“ DSEP”是“具有不同内容的口服固体形成的生物等效测试指南（2012年2月29日，2012年2月29日，医疗食品评论0229号10）”。基于Galantamin OD片剂片8 mg“ DSEP”作为标准制剂，洗脱行为相等，被认为是生物学的^。

（2）

Garantamine OD片剂8 mg“ DSEP”和标准制剂通过跨界方法（8毫克作为甘氨酸）使用，而健康的成年男孩在血浆中通过管理单个器官（无水和服用水）。测量。由于在ROG（0.80）下获得的药物体参数（AUC，CMAX）的统计分析，由于在90％的信任部分法律中进行统计分析，因此对数（1.25）进行了log（ ^1.25） 。

1）没有水

血浆中不愉快的身体浓度的变化

（请参阅药代动力学参数）

2）用水取水

血浆中不愉快的身体浓度的变化

（请参阅药代动力学参数）

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如受试者的选择，收集血液的数量和时间）而有所不同。

2.肝功能障碍的影响（外国人） ^3）

当将4毫克片剂用于中度肝功能障碍受试者时，降低Cl/F（约23％）和T 1/2（约23％）和T 1/2（约23％）和T _1/2 （大约与正常的肝功能受试者和轻度肝功能障碍受试者相比，23％）认识到大约30％）。
对母体药代动力学的分析表明，提出了肝损害患者剂量调整的需求。 （请参阅有关“谨慎行政”的部分）

（请参阅正常的肝功能受试者和各种水平的肝功能障碍，当时4 mg片剂以单个口服剂量躲避（平均值±SD）。

3.肾功能障碍（外国人）的影响^3）

当8毫克片剂以中度和重度肾功能障碍施用时，肾功能的增加， _AUC∞的增加，t _1/2的延伸，R r r r r r _{r r r rr}的延伸。观察到。 TMAX和CMAX之间没有区别。

（请参阅血浆非变化体（平均值±SD）中具有8 mg功能障碍（平均±SD）的受试者的正常肾功能和各种水平的肾功能障碍。

药代动力学参数

	AUC 0-30 （ng/hr/ml）	cmax （ng/ml）	tmax （HR）	T 1/2 （HR）
Galantamine OD片8mg“ DSEP”	447.27±76.87	55.95±11.20	1.63±0.85	7.31±0.89
标准准备 （口腔塌陷片，8mg）	451.53±75.53	55.33±8.98	1.35±0.65	7.38±0.86

（平均±SD，n = 24）

药代动力学参数

	AUC 0-30 （ng/hr/ml）	cmax （ng/ml）	tmax （HR）	T 1/2 （HR）
Galantamine OD片8mg“ DSEP”	441.65±65.83	52.91±8.39	1.08±0.32	7.25±1.04
标准准备 （口腔塌陷片，8mg）	436.32±63.35	49.55±8.64	1.38±1.06	7.22±1.02

（平均±SD，n = 24）

当4 mg片剂是正常肝功能和各种水平的肝功能障碍时，血浆中非等离子体（平均±SD）的药代动力学计。

肝功能注释1）	cmax （ng/ml）	TMAX注2） （H）	AUC∞ （ng/h/ml）	T 1/2 （H）	Cl/f （ML/分钟）
普通的 （n = 8）	22.3±6.8	1.0 （0.5-2.0）	208±47	8.1±1.5	334±66
轻度残疾 （n = 8）	19.0±5.0	1.7 （0.5-3.0）	205±40	8.2±1.0	336±63
中度残疾 （n = 8）	22.8±7.6	1.4 （0.5-4.0）	277±74注3）	10.5±1.5注3）	258±65注3）
严重的残疾 （n = 1）	20.9	1.0	358	12.0	186

注1）轻度（a），中度（b）和严重程度（c），使用儿童 - 佩格分类作为肝功能的指标（c）注2）医学（范围）
注3）P值与正常肝功能主题进行比较时： _AUC∞ ：p = 0.051，t _1/2 ：p = 0.003，cl/f：p = 0.061

在正常肾功能和各种水平的肾功能障碍（平均值±SD）中给予8 mg片剂时，血浆中没有变化的药代动物计（平均值±SD）

肾功能注释1）	cmax （ng/ml）	TMAX注2） （H）	AUC∞ （ng/h/ml）	T 1/2 （H）	Cl r （ML/分钟）
普通的 （n = 8）	38.7±8.1	2.0 （1.0-4.0）	419±94	7.7±1.7	71.8±21.5
中度残疾 （n = 8）	42.0±8.5	1.5 （0.5-2.1）	577±212	10.5±4.1	39.7±18.0*
严重的残疾 （n = 9）	43.0±11.6	2.1 （0.5-5.0）	698±247*	11.9±2.6*	19.9±5.5 **

*：与正常肾功能受试者有显着差异（p **：与正常肾功能受试者有显着差异（p注意1）使用肌酐清除率作为肾功能的指标[70ml/min /1.73m ²或更多]和中等[30-60ml/min/1.73m ² ]和严重[5-29ml/分钟/1.73m ² ]晚上（示波器）

药物

它是Colin酯酶的可逆抑制剂。 Colin易怒酶催化剂将突触间隙中分解乙酰胆碱和乙酸分解的反应，并控制手术神经传播的Colin ^4） 。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

甘氨酸氢生胺（甘坦明氢无球）

化学名称

（4a s ，6 r ，8a s ）-4a，5,9,10,12-Hexahydro-3-甲基-6 H -Benzofuro [3A，3,2- ef ] [2]苯甲酰盐-6-6- ol单氢化粒粒率

分子

C ₁₇ H ₂₁否₃ hbr

分子量

368.27

结构公式

特点

这是白色粉末。溶解在水中有些困难，很难溶于甲醇，并且在乙醇中几乎不会融化（99.5）。

熔点

257℃（分解）

处理的预防措施

1.存储方法

（1）

存放在孩子们无法触及的地方。

（2）

存放以避免炎热和潮湿。

2.稳定性测试^5）

通过使用最终包装产物（40°C，相对湿度为75％，6个月），Galantamine OD片剂4mg“ DSEP”，Garantamine OD片剂8 mg“ DSEP”和Galantamine OD片剂12 mg“ 12 mg”的加速测试（40°C，相对湿度为75％，6个月），Garantamine OD片剂4mg“ DSEP”，Garantamine OD片剂12 mg“ DSEP“是正常的。据估计，在市场分配下，它稳定了三年。

包装

Galantamine OD片4mg“ DSEP” （PTP）56片（14片X 4）140片（14片X 10）
（玫瑰）100片

Galantamine OD片8mg“ DSEP” （PTP）56片（14片X 4）140片（14片x 10）
（玫瑰）100片

Galantamine OD片12mg“ DSEP” （PTP）56片（14片X 4）140片（14片X 10）
（玫瑰）100片

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

在 - 房屋材料：关于流利性的材料

2）

在 - 房屋材料：生物当量的材料

3）

与药代动力学有关的内源性因素（Reminnil片 / OD片剂：批准于2011年1月21日，应用材料摘要2.5.3.5）

四）

Goodman Gilman Pharmaceutical Book（顶级）药物治疗的基础知识和第12版的Hirokawa Bookstore 2013：785-787

五）

在 - 房屋材料：稳定社会

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