2013年12月

氢氯氯化盐二氯二茶匙3mg“ sawai” /盐酸多氯盐OD片剂5mg“ sawai” /多硝基氯盐酸盐OD量片10 mg“ sawai”

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创建或修订年

**修订于2019年3月（第9版）

*修订于2019年2月

日本标准产品分类编号

87119

日本标准产品分类编号，等等。

功效或效力额外批准日期（最新）

** 2019年3月

医学分类名称

**阿尔茨海默氏症类型，Levy Small -Body痴呆疗法

批准，等等

销售名称

盐酸多奈唑OD片剂3mg“ sawai”

销售名称代码

1190012F3169

批准 /许可号码

批准编号

22300AMX00806000

商标

多匹嗪型氢化氯化物OD

药品价格标准日期

2011年11月

销售日期

2011年11月

储蓄，到期日期等

储蓄

保存并存放剃须室以避免水分

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

阳性药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

盐酸多奈唑二片3毫克“ sawai” ：一片含有3毫克的日本载盐盐盐。
添加剂包括天冬型（L-苯基丙氨酸化合物），Carmelose CA，浅无水钠，辛里底铁，Hydrox propulcullulose，stearyl Na，Polysolbate 80，D-甘露醇，D-甘露醇，甲基酸酸共聚物LD，Na Laururelle硫酸盐。

构图与性表

药物	直径（mm）	重量（毫克）	厚度（mm）	特点	*身体显示	*外形
原始平板电脑 （口腔塌陷片）	8.0	大约168	3.3	黄色的	SAWIDE Donepegil OD3

销售名称

盐酸多奈氯氮盐OD片剂5mg“ sawai”

销售名称代码

1190012F4165

批准 /许可号码

批准编号

22300AMX00807000

商标

多匹嗪型氢化氯化物OD

药品价格标准日期

2011年11月

销售日期

2011年11月

储蓄，到期日期等

储蓄

保存并存放剃须室以避免水分

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

阳性药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

盐酸多氯唑OD片剂5毫克“ sawai” ：一片含有5 mg日本多匹盐盐盐酸盐。
包括添加剂包括芦笋（l-苯基丙氨酸化合物），CARMELOSE CA，轻质无水源，羟基丙糖，硬乙酰基NA，多溶胶糖浆80，D-甘露醇，共糖粉，共糖浆LD和Lauril硫酸盐NA。

构图与性表

药物	直径（mm）	重量（毫克）	厚度（mm）	特点	*身体显示	*外形
用电线锁 （口腔塌陷片）	8.0	大约168	3.3	白色的	SAWIDE DONEPEGIL OD5

销售名称

盐酸多奈氯氮盐OD片剂10mg“ sawai”

销售名称代码

1190012F6192

批准 /许可号码

批准编号

22500AMX01432000

商标

多匹嗪型氢化氯化物OD

药品价格标准日期

2013年12月

销售日期

2013年12月

储蓄，到期日期等

储蓄

保存并存放剃须室以避免水分

截止日期

显示在外盒子上

笔记

对于10mg OD片剂，请参阅“处理预防措施”的部分

法规类别

阳性药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

盐酸二甲苯二苯甲酸盐片10毫克“ sawai” ：一片含有10毫克的日本载盐盐盐。
添加剂包括天冬型（L-苯基丙氨酸化合物），Carmelose CA，浅无水钠，辛里底铁，Hydrox propulcullulose，stearyl Na，Polysolbate 80，D-甘露醇，D-甘露醇，甲基酸酸共聚物LD，Na Laururelle硫酸盐。

构图与性表

药物	直径（mm）	重量（毫克）	厚度（mm）	特点	*身体显示	*外形
用电线锁 （口腔塌陷片）	9.5	约280	4.0	淡红色	Sawide骑士OD10

一般名称

盐酸多氯唑倒塌的锁

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 对该药物或哌啶衍生物的成分过敏的患者

功效或效果

**控制阿尔茨海默氏症痴呆症和征费的小体内痴呆症中的痴呆症症状

与效果相关的使用预防措施

**控制阿尔茨海默氏症的痴呆症症状

1。

该药物必须仅用于被诊断患有阿尔茨海默氏症痴呆症的患者。

**控制小体内痴呆症中痴呆症状的控制

1。

该药物仅用于根据征收小体痴呆的临床诊断标准，由于适当的观察和测试而被诊断为征收小体痴呆的患者。

2。

该药物对精神症状和行为障碍的有效性尚未得到证实。

**这两个有效性很常见

1。

该药物尚未获得抑制阿尔茨海默氏痴呆症和征收小体痴呆本身的病理进展的结果。

2。

除阿尔茨海默氏症的痴呆症和征税小体痴呆症外，尚未证实这种药物的有效性。

用法和剂量

**控制阿尔茨海默氏症的痴呆症症状

通常，成年人每天每天开始3毫克，作为盐酸多奈邻苯后，并在1-2周内增加到5 mg，并进行口服给药。对于晚期阿尔茨海默氏症患者的痴呆症患者，4周或更长时间后，5毫克将增加到10毫克。根据症状的不同，重量会适当降低。

**控制小体内痴呆症中痴呆症状的控制

通常，成年人每天每天开始3毫克，作为盐酸多奈邻苯后，并在1-2周内增加到5 mg，并进行口服给药。在5 mg时4周或更长时间后增加到10mg。根据症状，可以将其降低至5 mg。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

3 mg/day给药不是有效的剂量，而是抑制消化系统副作用表达的目的，因此原则上不要使用它超过一两个星期。

2。

如果将金额增加到10毫克/天，请在注意消化系统的副作用时进行管理。

3。

在医务人员和家庭管理下的管理。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

该药物是一种乙酰基酯酯酶抑制剂，应仔细地给以下患者给予下面的患者，因为它可能诱导或加剧症状。

1。

心脏病患者，例如洞穴衰竭综合征，心房和中庭粘结导电障碍。这是给出的

2。

具有消化性溃疡，非静脉抗炎镇痛药史的患者[促进胃酸分泌和消化道运动可能会使消化溃疡恶化。这是给出的

3。

有支气管哮喘或阻塞性肺部疾病病史的患者可能由于支气管平滑肌的收缩和支气管粘液分泌的增强而恶化。这是给出的

四个。

患有 - per- pyramidal疾病（帕金森氏病，帕金森综合症等）的患者可能会通过增加接线体的基于胆碱的神经来诱导或加剧症状。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

由于服用了该药物，QT延伸，心室心动过速（包括扭矩），心室纤维化，洞穴，鼻窦，高头肌动症，心脏障碍，心脏障碍（洞穴块，纸 - 房间 - 房间 - 房间块）等。因此，尤其是。对于心脏病（心肌梗塞，累及，心肌病等）或电解异常（低钾血症等）的患者，应完全观察到。

2。

**在征费的小体痴呆症中，当有限制或需要药物治疗的外部道路疾病时，该药物的给药往往会增加 - per- pyramidal疾病的劣化率。有必要进行足够的观察，以免转向严重的症状，并根据症状采取适当的措施，例如减肥或取消。

3。

注意与其他痴呆症疾病的鉴别诊断。

四个。

检查定期执行认知功能测试的患者的状况，如果该药物的给药未识别该药物，则不给予它。

五。

不要与其他乙酰基酯酶抑制剂（例如甘氨酸）一起使用。

6。

**阿尔茨海默氏症的痴呆症和征税小体痴呆可能会减少机械操作，例如驾驶汽车。此外，由于该药物可能表明障碍，头晕，嗜睡等，因此应向患者进行充分说明，以便他们不参与驾驶汽车等机器的操作。

7。

这种药物在口腔中崩溃，但不会从口腔粘膜中吸收，因此会用唾液或水吞下它。 （请参阅有关“适用预防措施”的部分）

相互作用

该药物主要由药物代谢酶CYP3A4和一些CYP2D6代谢。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

毒品名称，等等	临床症状 /度量方法	机械 /危险因素
小链氯化物	它可能会增加肌肉放松。	联合药物可能会增加联合药物的极性肌肉松弛作用。
COLIN活性乙酰基氯乙烯氯化钙氯化氯化氯化氯化氯化物CAT cat papaTnium papaTnium papagsylate氯 - 驱动酶抑制剂抑制剂Ambenonium氯化物氯化物氯化物氯化物磷酸毛磷酸甘蓝甲磷酸甘蓝蛋白新染色剂，等等。	Colin刺激效应，例如散落的神经刺激可能会增强。	与这种药物一起，它具有胆碱可操作性动作机制。
CYP3A抑制剂Itlaconazole Ellithromycin，等。	它可能抑制这种药物的代谢并增强作用。	结合化学奇特罗姆P450（CYP3A4）抑制作用的结论。
溴烯酰丙烯酸酯Istradefillin	它可能抑制这种药物的代谢并增强作用。	结合化学奇特罗姆P450（CYP3A4）抑制作用的结论。
金钦硫酸盐氢酸等。	它可能抑制这种药物的代谢并增强作用。	结论Chitochrome P450（CYP2D6）抑制作用。
calvamazepin deki sametazon phinite indenoval bitar ripicin，等等。	它可以促进该药物的代谢并降低作用。	联合药物壳细胞P450（CYP3A4）的指导。
中央抗糖剂Trihehki Chefenidil盐酸盐氯酸盐酸盐酸盐盐酸盐酸盐酸盐酸甲基甲基盐酸盐酸盐氢氯化物盐酸盐，例如苯丙烯盐酸二苯胺抗苯胺抗氨基胺氯胺酮氯胺酮，氯胺酮氯胺酮甲苯丁烷硫酸盐硫酸盐硫酸盐，	药物和抗酸蛋白剂可能会互相干扰并减少各方的影响。	该药物和抗磷脂剂的作用相互作用。
非类固醇抗炎镇痛药	它可能导致消化溃疡。	胆碱的激活促进胃分泌。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

（频率未知）

1。

QT extension, ventricular tachycardia (including Torsades de Pointes), ventricular fibrillation, cavity failure, cave stop, high bradycardia, heart block, fainting: QT extension, ventricular tachycardia (including Torsades de Pointes) Movement, cave, cave, sinus, altitude bradycardia ，心脏块（鼻窦块，隔间块），昏厥并可能引起心脏骤停，因此，如果出现这些症状，则进行给药。采取适当的措施，例如取消。

2。

身体梗塞，心力衰竭：角色梗塞，可能会出现心力衰竭，因此，如果出现此类症状，请采取适当的措施，例如停止给药。

3。

消化溃疡，十二指肠溃疡穿孔，消化道出血：由于消化溃疡（胃 /十二个肠溃疡），十二个肠溃疡和消化管的出血，可能会导致胃酸分泌和消化道的消化道出血。因此，如果出现这种症状，请采取适当的措施，例如中止给药。

四个。

肝炎，肝功能障碍，黄疸：肝炎，肝功能障碍和黄疸可能会出现，因此，如果发现异常，请采取适当的措施，例如停用。

五。

大脑攻击，脑出血，脑血症：脑攻击（癫痫，抽搐等），脑出血和脑血管疾病可能会发生，因此，如果出现这种症状，请出现适当的治疗，例如停止管理。

6。

门诊障碍：门诊，运动，运动障碍，发病障碍，肌张力障碍，震颤，不受欢迎的运动，步行异常，姿势障碍等，以采取适当的措施，例如停止管理。

7。

综合征马林：与肌肉不同，强壮的肌肉强，难度，速度卡，血压波动，出汗等。采取适当的措施以及整个身体管理（例如水和电解质控制）。在疾病发作时，经常发现白细胞的增加和血清CK（CPK）的兴起，并且可能会发现肾功能伴随着肌红蛋白尿液。

8。

水平肌肉融化：水平肌肉融化可能会出现，因此，如果您有足够的观察到，如果您患有肌肉疼痛，无力，CK（CPK），血液和尿液Meoglobin等。出现。出现。请停止给药并采取适当的措施。还要注意由于水平肌肉融化而引起的急性肾脏疾病的发展。

9。

呼吸困难：可能发生呼吸困难，因此，如果出现这些症状，请停止给药并采取适当的措施。

十。

急性胰腺炎：可能会发生急性胰腺炎，因此，如果发现异常，请采取适当的措施，例如中断给药。

11。

急性肾脏疾病：可能会出现急性肾脏疾病，因此，如果发现任何异常，请采取适当的措施，例如中止给药。

12。

未知原因的突然死亡

13。

血小板降低：由于可能发生血小板降低，因此应进行足够的血液测试观察，例如，如果发现异常，应采取适当的措施，例如停止给药。

另一个副作用

	未知频率
高敏注意）	皮疹，所以发痒
消化器官	查询，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，便秘，流口水，吞咽困难，粪便失禁
精神科	兴奋，不必要的，失眠，嗜​​睡，愤怒，幻觉，侵略，妄想，妄想，多动症，沮丧，性欲，性欲，多比多，多人，混乱，噩梦
中央 /外周神经系统	流浪，震颤，头痛，头晕，头晕
肝	LDH，AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP，Al-P的增加
心血管	心pit，血压升高，血压降低，外部收缩，心室周期收缩，心房颤动
泌尿科	小圆面包上升，尿失禁，尿液频繁，尿液关闭
血	白细胞降低，血压计价值，贫血
其他的	CK（CPK），总胆固醇，甘油三酸酯，淀粉酶，尿淀粉酶，上升，不适，肿胀，肌肉疼痛，体重减轻，脸部潮汐，胸痛，胸痛，出汗，面部水肿，加热，收缩，收缩，收缩

注意）如果出现这种症状，请停止给药。

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有确定治疗的益处超过危险。 [据报道，动物实验（大鼠10 mg/kg）可以降低其出生率，增加死产的频率并减轻出生后体重。这是给出的

2。

希望在哺乳期间避免给女性服用，但是如果不可避免地给药，请避免母乳喂养。 [当¹⁴ c- donepesil盐酸盐口服到大鼠时，允许转移到牛奶中。这是给出的

给儿童的管理等

尚未建立儿童安全性（没有经验）。

过量

1。

症状，症状：胆碱酯酶抑制剂的过量会导致晚期恶心，呕吐，流口水，出汗，心动过缓，低血压，低血压，塌陷，崩溃，抽搐和眼睛收缩。由于肌肉无力的可能性，呼吸肌肉的放松可能导致死亡。

2。

作用：硫酸阿托品（例如氢气）可用作该药物过量的解毒剂。 1.0至2.0 mg的阿托品硫酸盐氢酸定义为初始剂量，然后根据临床反应确定其剂量。据报道，当与四年级抗溶剂剂剂结合使用时，其他胆碱活化的药物具有不稳定的血压和心率。尚不清楚该药物或其代谢是否可以通过透析（血液透析，腹膜透析或血舌）去除。

适用的预防措施

1。

在药物时：PTP包装中的药物应从PTP纸中取出并指示服用。 （据报道，PTP薄板的难度 - 到末期在食管粘膜上有一个尖锐的角，甚至是严重的并发症，例如纵隔炎）。

2。

服用时：

（1）

这种药物可以在没有水的情况下服用，因为当唾液被舌头浸润时，它会崩溃。也可以用水服用。

（2）

不要在没有水的情况下服用这种药物。

其他预防措施

1。

在国外，与Ninds-Airen诊断标准（不包括被诊断为阿尔茨海默氏症的痴呆症的患者），适用于被诊断出患有脑血管性痴呆症的患者（在日本未批准这种适应）的六个月安慰剂（这种适应性）进行对比进行了盲测。第一次测试的死亡率为1.0％（2/198），2.0％（2/198），2.4％（5/206）和3.5％（7/199）（7/199）。第二次测试的死亡率为1.9％（4/208），多奈氯二氯化盐酸盐（4/208），1.4％（3/215）和0.5％（1/193）。第三次测试的死亡率为1.7％（11/648），安慰剂组的0％（0/326）为0％，两组之间的统计显着差异。这三项检查的死亡率为1.7％的盐酸多匹盐（5 mg和10 mg）组和安慰剂组的1.1％，但没有统计学上的显着差异。

2。

据报道，在动物实验（DOG）中，盐酸多硝基二氯唑是在氯胺五脑par骨麻醉下或五角巴尔病毒麻醉下给药，从而导致呼吸抑制和死亡。

药代动力学

生物等效测试○多邻盐酸盐OD片剂3mg“ sawai”
盐酸二氧化奈二氯片OD片剂3mg“ sawai”基于“生物外配方奶粉等效测试指南，具有不同含量的口服固体配方（药物和食品检查号1124004）” ，洗脱行为是平等的，被认为在生物学上等效。 ^1）

○多奈二唑盐氯化物OD片剂5mg“ sawai”
盐酸二氧化氮二片片5毫克的“ sawai”和标准制剂是健康的成年男孩（5 mg作为盐酸载齿酮）的一片片剂，测量了血浆多奈酮的浓度。由于对获得的药代动力学参数（AUC，CMAX）的统计分析，证实了两种药物的生物等效性。 ^2）

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，体内果汁的时间和时间的时间）而有所不同。

○多奈唑盐盐酸盐OD片剂10mg“ sawai”
盐酸二甲苯二苯甲酸OD片剂10 mg的“ Sawai”和标准制剂是健康的成年男孩（10 mg作为盐酸载甲酰基）的一片片剂，测量了血浆多匹嗪的浓度。由于对获得的药代动力学参数（AUC，CMAX）的统计分析，证实了两种药物的生物等效性。 ^3）

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，体内果汁的时间和时间的时间）而有所不同。

5mg片剂1 1片剂用于药物的药物

		cmax（ng/ml）	tmax（HR）	T 1/2 （HR）	AUC 0-122HR （NG/HR/ML）
没有水（n = 16）	盐酸多奈氯氮盐OD片剂5mg“ sawai”	9.21±1.36	3.3±1.0	60.0±11.8	381.89±46.56
没有水（n = 16）	标准准备（平板电脑，5mg）	9.35±1.20	3.4±0.7	59.0±17.1	380.64±49.95
有水（n = 15）	盐酸多奈氯氮盐OD片剂5mg“ sawai”	9.58±2.09	2.2±0.6	62.4±14.4	338.16±57.05
有水（n = 15）	标准准备（平板电脑，5mg）	8.73±1.69	3.0±1.1	66.2±21.6	338.74±56.40

（平均±SD）

10mg片剂1用于给药1片剂的药代动力学参数

		cmax（ng/ml）	tmax（HR）	T 1/2 （HR）	AUC 0-122HR （NG/HR/ML）
没有水（n = 12）	盐酸多奈氯氮盐OD片剂10mg“ sawai”	22.62±5.18	2.7±0.7	50.5±12.0	794.03±177.47
没有水（n = 12）	标准准备（平板电脑，10mg）	21.37±4.06	3.1±0.7	50.9±13.5	782.30±173.31
有水（n = 16）	盐酸多奈氯氮盐OD片剂10mg“ sawai”	21.33±3.78	2.5±0.6	52.2±9.3	676.21±109.87
有水（n = 16）	标准准备（平板电脑，10mg）	19.94±3.54	2.9±0.8	54.9±8.0	665.08±119.08

（平均±SD）

药物

由于乙酰胆碱酯酶的相反抑制作用，多位二酰基增加了大脑中乙酰胆碱的量，并提高了胆林动员神经系统在大脑中的功能。^四）

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

多匹齐型氢化芯片

化学名称

（2 rs ）-2- [（（1-苯二唑吡啶-4-基）甲基] -5,6-二甲氧基-2,3-Dihydro-1-1 H -Inden-1-1-一单胆料

分子

_C24 H ₂₉否₃ hcl

分子量

415.95

结构公式

特点

盐酸多奈唑锌是白色晶粉。略微溶于水中，很难溶于乙醇（99.5）。水溶液（1→100）未显示旋转。

处理的预防措施

・处理预防措施
OD片剂10 mg可能在片剂的表面上有红色斑点，但由于使用的染料。

・稳定性测试
由于加速度测试（40°C 75％RH，6个月），使用PTP包装（PTP纸（PTP纸是铝制枕头包装（带有干燥））或玫瑰包装（聚乙烯瓶（带有干燥剂）） ）据推测，它稳定了三年的分配。 ^{5），6），7）}

批准条件

**征收小体痴呆症中痴呆症状的控制立即提交测试结果和分析结果。

包装

盐酸多奈氯氮盐OD片剂3mg“ sawai”：
PTP：14片（14片X 1），28片（14片X 2），140片（14片X 10）

盐酸多奈奈二氯剂OD片5mg“ sawai”：
PTP：56片（14片X 4），140片（14片X 10）
玫瑰：100片

盐酸二甲苯二苯甲酸OD片剂10mg“ sawai”：
PTP：56片（14片X 4），140片（14片X 10）
玫瑰：100片

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。in -House材料[生物当量测试]

2）

Kazuo Umemura等人，《医疗和新药》， 48 （9），871（2011）。

3）

Kazuo Satake等人，新药和临床实践， 62 （9），1654（2013）。

四）

**第七修订的日本药房评论，Hirokawa书店，2016年，C-3404。

五）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

6）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

7）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

文学要求

[请索取以下的主要文件（包括 - 房屋材料）]

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd.制药信息中心

532-0003 532-0003 Miyahara，Yodogawa-ku，大阪 - 2-30

电话：0120-381-999

传真：06-6394-7355

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。

5-130 Miyahara，大阪Yodogawa-ku