2008年8月

Popskine 0.25％Note Bag 250mg/100ml

---

创建或修订年

*2018年3月修订（第5版）

2014年7月修订

日本标准产品分类编号

871214

日本标准产品分类编号，等等。

改建结果公告年（最新）

* 2018年3月

国际出生日期

1999年1月

医学分类名称

长期演员局部麻醉

批准，等等

销售名称

Popskine 0.25％Note Bag 250mg/100ml

销售名称代码

1214407G3020

批准 /许可号码

批准编号

22000AMX01590

商标

Popcaine 0.25％Inj。Bag250mg/100ml

药品价格标准日期

2008年6月

销售日期

2008年8月

储蓄，到期日期等

保存方法：

室温保存

截止日期：

3年（请参阅标签上显示的到期日期，等等）

笔记：

参考处理预防措施

法规类别

阳性药物

^处方药）

注意）注意 - 医生的处方使用。

作品

该药物含有2.82毫克的盐酸Levob Pibacaine（2.5 mg作为Rebu -Pupibacaine）（0.25％）。

添加剂

包括9.0毫克的氯化钠和pH调节。

特点

药物

注射剂

颜色 /形状

无色透明水 - 溶解溶液

ph

3.5-5.5

渗透压比（盐水比）

1.0-1.2

一般名称

Revobpibacaine盐酸盐注入

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 肿块出血或震惊的患者[可能会出现过度的血压。这是给出的 2。 注射部位或周围区域之间有炎症的患者[可能发生化脓性脑膜炎。这是给出的 3。 败血症患者这是给出的 四个。 对这种药物或酰胺局部麻醉的成分过敏的患者

功效或效果

术后疼痛

用法和剂量

在手术结束时，成年人将6毫升/时间（15 mg/time作为Resbbob pibacaine）保持。
此外，根据预期的疼痛阻塞区域，外科手术部位，年龄，身高，体重，全身状况等，它在4至8 mL/小时的范围内得到适当增加。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

由于副作用的表达（例如血压和运动障碍等）可能会增加，因为当以超过6 ml/时间的给药速度给予外部施用时，仔细的法官在考虑患者和仔细的法官的情况下进行仔细的法官。观察。

2。

即使将血管承包商（肾上腺素）添加到该药物中，也不允许进行动作持续时间（请参阅临床记录部分）。

3。

如果在延续开始时尚未到达手术部位（手术伤口部位和外科手术部位），则将诸如Popskine之类的局部麻醉剂（例如流行酮）施用到外科课外腔内，以使适当的疼痛受感觉阻塞区域安全。 。

四个。

希望在术前或手术期间使用局部麻醉药，例如流行疗法，以提前确保疼痛阻塞区域。

五。

在手术后单独治疗局部麻醉药时，请注意血压降低。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

中枢神经系统疾病：脊髓 /脊柱中脑膜炎，灰白色 - 脊髓，脊髓或结核病患者等患者[插图麻醉可能会使这种情况恶化。这是给出的

2。

血液凝血疾病和抗癌僵硬[出血，血肿形成和脊髓的患者。这是给出的

3。

脊柱变形显着变形的患者[脊髓和神经根有损害，并且很难预测麻醉的面积，因此，如果不可避免地给予您，则应完全观察患者的一般性健康）状况。这是给出的

四个。

孕妇（请参阅有关“孕妇，妇产科，护理妇女等”的部分）

五。

腹部肿瘤[仰卧 - 置位低血压的患者，麻醉面积可能会扩大。在麻醉期间，可能会进一步恶化，因此请考虑剂量的量并观察患者的一般状况。这是给出的

6。

严重的高血压和心脏病系统等显着残疾的患者。这是给出的

7。

老年人（请参阅“重要的基本预防措施”，“老年人”和“药代动力学”）

8。

一般状况不佳的患者[生理功能降低可能会降低麻醉的强度。 ]（请参阅有关“重要基本预防措施”的部分）

9。

精神刺激传导障碍的患者[症状可能恶化。这是给出的

十。

严重的肝功能障碍或肾功能障碍的患者[成瘾症状更有可能出现。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

在极少数情况下，它可能会导致休克或中毒症状，因此在服用这种药物时，始终准备通过足够的访谈来了解患者的一般状况，并在发现异常时立即接受紧急治疗。希望提前保护静脉路径。

2。

在服用这种药物时，没有办法完全防止副作用，而是要尽可能避免减震或中毒症状。

（1）

对患者生命体征（血压，心率，呼吸等）进行足够的观察。

（2）

尽可能保持最低要求。在额外给药和可持续给药时，应注意过量服用时表达症状（请参阅“过量服用”的部分）。

（3）

确保注射针不在血管或蛛网膜下腔的垂直腔中。如果将其错误地施用到血管中，则可能出现中毒症状，如果将其错误地施用到蛛网膜下腔中，则可能会变成全刺麻醉。 （请参阅“副作用”和“服用过量给药”的部分）

（四）

在试验的基础上注射（测试剂量） ，并确保正确拘留注射针或导管。

（五）

请注意麻醉范围，因为麻醉范围可能会导致血压过多，心动过缓和呼吸道抑制。

（6）

由于可能发生由镇静剂，镇痛药等引起的呼吸抑制。老年人，儿童，全身状况不佳，肥胖或呼吸道疾病的患者应特别小心，并且在异常情况下采取适当的措施。

（7）

当该药物与其他酰胺局部麻醉剂结合使用时，应将其上瘾为上瘾的症状。

3。

由于雾针或导管未正确定位，可能会发生神经病变，因此，如果在穿刺中发现异常，请勿注射该药物。

相互作用

该药物主要由CYP3A4和CYP1A2代谢。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

毒品名称，等等	临床症状 /度量方法	机械 /危险因素
CYP3A4抑制剂（Ketoconazol，红霉素，Litonavir，Sachinabil，Verapamil盐酸盐等）和CYP1A2抑制剂（simetidine，Fullbodidine，fullbodidine，quinolone，quinolone，quinolone抗菌剂等）。	该药物的血液浓度可能会增加。	由于该药物的代谢主要参与CYP3A4和CYP1A2，因此该药物的新陈代谢可以通过CYP3A4和CYP1A2抑制剂的组合抑制，并且血液浓度可能会增加。
gigoxin	由于revo butibacaine，表达中毒症状很容易。	据报道，大鼠使用大鼠，地高辛的组合减少了布比宾素的中毒阈值，布比宾素是这种药物的乳液体。
酰胺类型局部麻醉	除了外，可能还会出现隔离症状。	可以想象，中毒症状与其他局部麻醉症结合在一起。
III类抗心律失常剂（Amiodalon等）	使用心电图等监测，因为可以增强思维功能抑制效果。	动作可能会增加。
催眠物质（DEX麦迪米丁盐酸盐等）	可能会发生症状，例如血压，心率降低和呼吸率降低，例如降低血压，降低心率和呼吸率降低。当与其他镇静剂，止痛药等结合使用后，在管道后，可能会增加镇静作用，因此该药物的剂量，其他镇静剂和镇痛药的剂量将减少。 。	人们认为它会增加相互影响（镇静，麻醉，镇痛作用和对循环动力学的作用）。

副作用

概述表达状态，副作用

*在日本的家庭外麻醉和术后镇痛作用（长期延迟的术后给药）中，发现了190例安全评估病例中有119例。主要副作用为86例（45.3％）的血压和32例呕吐（16.8％）。 （在批准时）
在制造和销售后的术后止痛药调查中，发现了542例安全分析病例中有76例。主要副作用为20例（3.7％），23例（4.2％），17例（3.1％）和11例（2.0％）（2.0％）。 （在重新检查结束时）

严重的副作用

1。

震惊：
她的phagos，心律不齐，血压降低，呼吸道抑制，智慧，意识障碍等以及很少的心脏骤停。在极少数情况下，有过敏性休克的风险，因此请仔细观察，如果出现这种症状，请采取适当的措施。

2。

意识障碍，震颤，抽搐：
可能会出现诸如意识障碍，震颤，抽搐等等症状，因此可以充分观察到，如果出现这种症状，请立即停止给药并采取适当的措施。 （请参阅“用药过量”的部分）

3。

异常感觉，感知 /运动障碍：
拘留注射针或导管时，可以通过接触神经（神经躯干，神经根）来表达瞬态异常感觉。同样，如果神经受到​​注射针，药物或缺血性的伤害，很少可持续的异常感觉，疼痛，感知性疾病，运动​​障碍，术后镇痛，神经病学，例如膀胱直肠疾病。可能会出现疾病。

另一个副作用

如果出现以下症状，请根据症状采取适当的措施。

*：在海外临床试验中认识到的副作用尚不清楚。

	5％或更多	1％或更少5％	小于1％	未知频率*
心血管系统	降低血压	心动过缓，心室外部收缩	洞穴心动过缓，上室心动过速，St恶化	心绞痛，体外收缩，心动过速，高血压，独特的心室调节
呼吸系统			鼻子闭合，呼吸抑制	哮喘，呼吸困难，低通气，缺氧，呼吸系统疾病，肺出血
中央 /外围系统		绝望的	头痛，头部不适，运动功能障碍，运动障碍	浮动的头晕，幻觉，瘫痪，感觉障碍，睡眠，微弱，晕厥，震颤，脑水肿，脑病
消化系统	不好的头脑，呕吐		腹痛	便秘，腹泻，粪便尿失禁，出血
血管系统			流血的	红色，静脉炎症，周围缺血，总蛋白质还原
泌尿科			很难小便，膀胱膀胱	尿液尿液，尿失禁，尿液关闭，减少尿液流量，白蛋白尿液，血尿，无排尿
皮肤				是的，瘙痒，多汗症，皮疹，红斑，泡沫性皮炎
血 /淋巴系统				减少白细胞，低钾血症，血容量损失
精神科			发冷	发烧，克服，焦虑，情绪，混乱，幻觉
肌肉肌肉系统				背痛，肌肉收缩，肌肉无力，肢体疼痛
肝		增加AST（GOT） / ALT（GPT） /γ-GTP	增加ALP	高细胞血症
肾				尿液测试异常
其他的				治疗，胸痛，注射部位疼痛，疼痛，粉底基础，意外针穿刺

老年人的管理

通常，在老年人中，麻醉区域可能会扩大，并且由于生理功能的降低而减少了麻醉的忍者，因此请小心，例如考虑到剂量和观察的量患者的一般状况。给药。

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

孕妇等：只有在确定治疗以超过危险状态时，才必须服用孕妇或可能怀孕的孕妇。 [尚未确定怀孕期间的管理安全。这是给出的

2。

孕妇：应仔细治疗怀孕晚期的患者，例如考虑到剂量的体重减轻并观察患者的一般状况。 [在怀孕结束时，它容易仰卧 - 位置低血压，麻醉面积可能会扩大。在麻醉期间，它可能会进一步恶化。 ]（请参阅有关“护理”的部分）

给儿童的管理等

尚未确定儿童的安全。 （我没有经验）

过量

根据局部麻醉，血管内不正确给药或极快吸收而导致的血液浓度升高来表达说明。特别是，当指挥部给药不正确时，可能会在几分钟内表达。症状主要是作为中枢神经系统和心血管系统的症状出现的。

体征，症状：

中枢神经系统的症状：

最初的症状包括视觉障碍，听力障碍，口腔周围的瘫痪，头晕，颤动，焦虑，生鱼片和感觉。此外，出现噪声障碍，肌肉僵硬，痉挛等。随着症状的进展，意识会失去意识，一般抽搐，低氧血症和高氧化气味，可能会导致这些症状。如果您更严重，您可能会停止。

心血管症状：

她的血压，心动过缓，心肌收缩力，心率降低，刺激传导系统的抑制，心室心律不齐，例如心室心动过速和心室纤维化，循环崩溃，心脏骤停，心脏骤停等。
这些心血管系统的这些症状可能在镇静剂或全身麻醉下没有中枢神经系统症状而发生。

行动：

足够维持呼吸和施用氧气很重要。根据需要进行人造呼吸。
如果震颤或抽搐是显着的，请给予Ziazepam或Barbitur酸（例如Tioperantal钠）的超股-Chort -Time Act。为了抑制心脏功能，施用了初步的抗压力剂，例如儿茶酚胺。如果心脏骤停，您将立即开始复苏，例如心脏按摩。

适用的预防措施

移民途径：不要作为局部静脉麻醉（BIER块）进行管理。

其他预防措施

据报道，药物（盐酸利多卡因等）的可持续眼运动障碍在麻醉和麻醉周围表达。 （我没有在日本使用这种药物后使用麻醉的经验）

药代动力学

1。血浆浓度

（1）术后镇痛（长期可持续的杜尔给药） ^1）

0.25％10 mL（25 mg）用于八名由于全身麻醉而导致的八名腹部下腹部腹部手术，然后以6 ml/小时为6.25％288 mL（720 mg），48小时的48小时支持Dullic Pristion（745 mg AS（745 mg）总量（745 mg））。在给药结束时，血浆中的不愉快的不愉快浓度为2.93μg/ml。

（2）Intermitial Advistration ^2）

Revobu Pibacaine 0.5％15毫升（75毫克），0.5％20 ml（100 mg），0.75％10毫升（75 mg），0.75％15 ml（112.5 mg），0.75％20 mL（150 mg）或下肢手术。当对腔内施用时，血浆不变的身体浓度在0.3至0.5小时后达到最大值，并以大约9至16个小时的半衰期消失（图1和表1）。

（3）静脉内部给药^{3），4） *}

Revobu -pibacaine 0.25％8毫升（20 mg）在健康的成年男孩和男性健康的老年人时以1毫升/分钟的态度在前臂皮下静脉下以1毫升/分钟的速度施用，并且动脉的区域的不愉快浓度迅速下降，以及最大的血液下降。浓度为1.27和1.29μg/ml，消失的一半是2.1和2.5小时，清除率为543.9和380.0 ml/min，这表明老年人可以延迟排泄。

2。分布^5）

在0.1μg/mL的浓度中，体外的¹⁴ C- revobu pibacaine的血浆蛋白结合速率为94.8％，10μg/ml的浓度为74.5％，在高浓度的血浆蛋白结合时高。与纯化蛋白质的结合比分别为0.1μg/ml，分别为0.1μg/ml，分别为_10μg /ml的纯化蛋白分别为49.7％，82.0％和11.1％和53.7％，分别为82.0％和11.1％ ，对于纯化蛋白质的结合速率。为55.0％和_8.3 ％。

3。代谢^3），4）

结果表明，该药物主要由CYP3A4和CYP1A2代谢，而CYP3A4参与了Dessbutyl体，并且CYP1A2与3-羟基体的代谢有关。
Revobu pibacaine 0.25％8 ml（20 mg）以1毫升/分钟的前臂皮下对健康的成年男孩和男性健康的老年人施用，并且在静脉内给药后是一种主要的泌尿代谢，作为一种主要的泌尿代谢。检测到羟基体。

四个。排泄^3），4）

由于Levob Pibacaine 0.25％8毫升（20 mg），以1ml/min的速度以1 ml/min的速度与健康的成年男孩和一个男性健康的老年人，这是一个不愉快的身体，一种代谢，一个代谢身体，一种代谢身体，在管理后48小时。3-羟基身体（包括蘑菇）和4-羟基体（包括蘑菇）为健康的成年男孩的0.18％，3.01％，5.18％和0.25％，0.26％，0.26％的男性健康的老年人。尿液中排出3.37％，6.38％和0.27％。

临床结果

1。

术后镇痛（长纯净的薄膜给药） ^6）

Levo Bupibakine和Lopibakine 0.75％6至10 mL（45-75 mg）可用于87例腹部下腹腔切开术患者（42例Levob Pibacaine组，45个Lopa -Bakakine组），这是由于综合使用了一般麻醉和表皮性麻醉和表皮性痛苦虫。临床试验（穿刺位点：L _1-2 ）以21小时的末端速度进行。结果，确认PPS觉醒后0到21小时的五唑胺量（平均值±标准偏差）（主要评估项目）为20.8±25.7毫克，该药物为23.5±21.6 mg。洛匹毕碱集团。验证了对洛吡agacaine组的非屈服（一侧为0.013，2个标本t检验，9.3 mg）。两组和95％可靠部分之间的差异为-2.7 mg [-13.7，7.8]。此外，不需要止痛药的病例的百分比为44.4％（16/36）和20.5％（9/44），其中有大量的ropibakakine（9/44）。此外，与洛拜碱相比，Levob Pibacaine的无痛神经阻塞区域（无痛区域）中的皮肤分配器数量更高，并且随着时间的推移，运动神经阻塞效果得到了改善。在确认觉醒和运动神经阻塞程度后21小时，图2和3所示的图2和3所示。

2。

与肾上腺素⁷一起使用）

单独使用0.5％Levo Bupibakine，0.5％revo bupibacine +肾上腺素（1：400,000）或0.5％Levo Bupibacine +肾上腺素（1：200,000000（）被施用至15至20 ml的OF -dldlar和比较dldlar和比较麻醉影响。 ITT组中的确认神经和运动神经块的持续时间显示在下一页的表中，在任何情况下，这三组之间均无统计学差异。

药物

1.特征是revo bubibacaine的局部麻醉

Revobopibacaine是Buppibakaine S （ - ）-Nancho Mer，像Bupibacaine一样长期属于局部麻醉剂。 Levob Pibacaine使用大鼠去除的脊髓鼻孔淋巴结（如bupibakine和ropibibacaine）抑制了测试中细胞外活性的潜力。在布比巴卡因中的效应比为1.08，洛珠甲蛋白为0.28 ^） 。

2.局部麻醉作用

（1） revo bupibakine和bupibakaine在局部麻醉^{9之间的比较9）}

当大鼠在囊外施用0.25％，0.5和1.0％时，疼痛的阻塞效应并不是强度和可持续性的显着差异，而效果大约是一种。此外，运动神经阻塞作用的持续时间为0.25％，明显短于布比宾，其有效性为0.78。

（2）局部麻醉的Levob Pibakine和Lopibakaine之间的比较^10）

当将0.5和1.0％施用给大鼠时，疼痛的神经阻塞效应的力量和可持续性的长度约为Ropibakine的两倍。另外，运动神经阻塞的持续时间为1.0％，约为洛吡嗪的1.5倍。

3。

对中枢神经系统和心血管系统的影响

（1）对中枢神经系统的影响^11）

该狗以2mg/kg/分钟的给药速度给药，当诱发抽搐时，revob pibakine的5.34 mg/kg，布皮比宁的4.23 mg/kg和6.43 mg/kg的卢帕卡因没有差异。 。

（2）对心脏周期系统的影响^12）

levob pibacaine，buppibakaine和lopibacaine的抽搐量（10.68 mg/kg，8.46 mg/kg，12.86 mg/kg），诱发了所有抽搐病例，然后诱发了抽搐，然后进行了抽搐。吸入），但没有revobpibakine的心律不齐的例子，但是在布比宾氨酸中，有6例（其中1例死亡），在ropibacaine中有2例，其中3例，其中2例（其中2例死亡）。

有关活性成分的物理和化学知识

常规名称： Levobo pibacaine氢化氯酸盐
（旅馆：levobupivacaine）

化学名称： （2 s ）-1-丁基-n- （2,6-二甲基苯基）piperide-2-羧酰胺一氢化甲酰胺

结构公式

分子

C ₁₈ H ₂₈ n ₂ o hcl

分子量

324.89

民间点

约258°C

性欲

它是白色粉末，略微溶于水或乙醇（99.5）。

处理的预防措施

1。

在使用前，希望用乙醇棉等擦拭袋子的橡胶水龙头。

2。

不要为多个患者使用袋子。另外，丢弃剩余的液体。

包装

100ml x 1袋

主要文献和文档请求目的地

1）Maruishi Pharmaceutical：MR8A2的定期持续时间（术后镇痛）（碳酸盐盐酸盐）的药代动力学测试（MR8A2-11） - 临床试验摘要报告

2）Maruishi Pharmaceuticals：杜尔特艺术麻醉（MR8A2-02）中

3）Marloishi Pharmaceutical：MR8A2（Revobacin盐酸NOTE）健康成年男孩的药代动力学检查单静脉管理（MR8A2-07） - 临床试验摘要报告

4）Marloishi Pharmaceutical：MR8A2（Revoba-Bakine Note）老年人的药代动力学检查单静脉管理（MR8A2-08） - 临床试验摘要报告

5）Maruishi Pharmaceutical： ¹⁴ C- Levobupivacaine Rat， Inn和人类最终报告（PBC03-86）。

6）III III期临床试验（MR8A2-10）的Marloishi Pharmaceutical：MR8A2（Revobuca-Bakine Note）简介报告

7）Maruishi Pharmaceuticals：一项双盲，随机的，对照研究，用于评估肾上腺素1：400,000,000倍肾上腺素的功效和安全性，并单独使用0.5％的Levobupivacaine，单独使用epobupivacaine的epinephrine 1：400,000,000,000 bupivacaine，单独使用0.5％的levobupivacaine背部手术（ICR031306）

8）Maruishi Pharmaceuticals：大鼠脊柱神经神经性药物对各种局部麻醉的比较（020625）

9）Marloishi Pharmaceutical：局部麻醉效应（SR00077）最终报告（SR00077）由​​内向的纬度大鼠给大鼠

10）Marloishi Pharmaceutical：局部麻醉，通过提取液外盐酸盐盐酸盐 - 与盐酸Ropibakine（SR01120）的比较

11）Maruishi Pharmaceuticals：静脉内管理的Levobobupivacaine，Bupivavacaine和Ropivacaine的比较急性全身性毒物（D1279-057P H）最终报告

12）Maruishi Pharmaceutical：在Consciou S Dog（D1249-058PH）中，急性全身性毒剂对LevobupivaCaine，Bupivavacaine和Ropivacaine的快速静脉注射治疗。

文学要求

请在下面请求主文档中描述的内部材料。

大理石制药有限公司学术信息部

2-4-2 Imazu，Tsurumi-ku，大阪538-0042

电话0120-014-561

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

大理石制药有限公司

2-4-2 Imazu，大阪Tsurumi-ku