2008年8月

Popskine 0.25％注意SIRING 25mg/10ml

---

创建或修订年

** 2019年7月修订（第六版）

*修订于2018年3月

日本标准产品分类编号

871214

日本标准产品分类编号，等等。

改建结果公告年（最新）

* 2018年3月

功效或效力额外批准日期（最新）

2011年4月

国际出生日期

1999年1月

医学分类名称

长期演员局部麻醉

批准，等等

销售名称

Popskine 0.25％注意SIRING 25mg/10ml

销售名称代码

1214407G1027

批准 /许可号码

批准编号

222000AMX01592

商标

Popcaine 0.25％ING。注射器25mg/10ml

药品价格标准日期

2008年6月

销售日期

2008年8月

储蓄，到期日期等

保存方法：

室温保存

截止日期：

3年（请参阅标签上显示的到期日期等）

笔记：

参考处理预防措施

法规类别

阳性药物

^处方药）

注意）注意 - 医生的处方使用。

作品

该药物含有2.82毫克的盐酸Levob Pibacaine（2.5 mg作为Rebu -Pupibacaine）（0.25％）。

添加剂

它含有9.0毫克的氯化钠和pH调节。

特点

药物

注射剂

颜色 /形状

无色透明水 - 溶解溶液

ph

3.5-5.5

渗透压比（盐水比）

1.0-1.2

一般名称

Revobpibacaine盐酸盐注入

限制 （请勿对下一个患者进行管理） [常见（术后镇痛，传播麻醉）] 对这种药物或酰胺局部麻醉的成分过敏的患者 [术后镇痛药] （1） 肿块出血或震惊的患者[可能会出现过度的血压。这是给出的 （2） 注射部位或周围区域之间有炎症的患者[可能发生化脓性脑膜炎。这是给出的 （3） 败血症患者这是给出的

功效或效果

术后镇痛，传播麻醉

与效果相关的使用预防措施

[传播麻醉]

请勿用于子宫颈侧块（请参阅“孕妇，妇产科，护理妇女等”的部分）。

用法和剂量

对于术后镇痛，在手术结束时，将连续给成人6 ml/小时（15 mg/time作为rebu -pibacaine）。
此外，根据预期的疼痛阻塞区域，外科手术部位，年龄，身高，体重，全身状况等，它在4至8 mL/小时的范围内得到适当增加。

透射麻醉通常在成人的神经或神经丛附近进行，通常为40 ml（100 mg作为Levob pibacaine）。即使需要多个神经阻滞，它也不会超过60毫升（150 mg作为bibob pibakine）的总量。
此外，预期的疼痛区域，手术部位，年龄，身高，体重，全身状况等将在适当的情况下减少。

与使用和剂量有关的预防措施

[常见（术后镇痛，传播麻醉）]

即使将血管承包商（肾上腺素）添加到该药物中，也不允许进行动作持续时间（请参阅临床记录部分）。

[术后镇痛药]

1。由于副作用的表达（例如血压和运动障碍等）可能会增加，因为当以超过6 ml/时间的给药速度给予外部施用时，仔细的法官在考虑患者和仔细的法官的情况下进行仔细的法官。观察。

2。如果在延续开始时尚未到达手术部位（手术伤口部位和外科手术部位），则将诸如Popskine之类的局部麻醉剂（例如流行酮）施用到外科课外腔内，以使适当的疼痛受感觉阻塞区域安全。 。

3。希望在术前或手术期间使用局部麻醉药，例如流行疗法，以提前确保疼痛阻塞区域。

四个。在手术后单独治疗局部麻醉药时，请注意血压降低。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

[常见（术后镇痛，传播麻醉）]

（1）

老年人（请参阅“重要的基本预防措施”，“老年人”和“药代动力学”）

（2）

一般状况不佳的患者[生理功能降低可能会降低麻醉的强度。 ]（请参阅有关“重要基本预防措施”的部分）

（3）

精神刺激传导障碍的患者[症状可能恶化。这是给出的

（四）

严重的肝功能障碍或肾功能障碍的患者[成瘾症状更有可能出现。这是给出的

[术后镇痛药]

（1）

中枢神经系统疾病：脊髓 /脊柱中脑膜炎，灰白色 - 脊髓，脊髓或结核病患者等患者[插图麻醉可能会使这种情况恶化。这是给出的

（2）

血液凝血疾病和抗癌僵硬[出血，血肿形成和脊髓的患者。这是给出的

（3）

脊柱变形显着变形的患者[脊髓和神经根有损害，并且很难预测麻醉的面积，因此，如果不可避免地给予您，则应完全观察患者的一般性健康）状况。这是给出的

（四）

孕妇（请参阅有关“孕妇，妇产科，护理妇女等”的部分）

（五）

腹部肿瘤[仰卧 - 置位低血压的患者，麻醉面积可能会扩大。在麻醉期间，可能会进一步恶化，因此请考虑剂量的量并观察患者的一般状况。这是给出的

（6）

严重的高血压和心脏病系统等显着残疾的患者。这是给出的

重要的基本预防措施

[常见（术后镇痛，传播麻醉）]

（1）

在极少数情况下，它可能会导致休克或中毒症状，因此在服用这种药物时，始终准备通过足够的访谈来了解患者的一般状况，并在发现异常时立即接受紧急治疗。希望提前保护静脉路径。

（2）

在服用这种药物时，没有办法完全防止副作用，而是要尽可能避免减震或中毒症状。

1）

对患者生命体征（血压，心率，呼吸等）进行足够的观察。

2）

尽可能保持最低要求。在额外给药和可持续给药时，应注意过量服用时表达症状（请参阅“过量服用”的部分）。

3）

确保注射针不在血管或蛛网膜下腔的垂直腔中。如果将其错误地施用到血管中，则可能出现中毒症状，如果将其错误地施用到蛛网膜下腔中，则可能会变成全刺麻醉。 （请参阅“副作用”和“服用过量给药”的部分）

四）

由于可能发生由镇静剂，镇痛药等引起的呼吸抑制。老年人，儿童，全身状况不佳，肥胖或呼吸道疾病的患者应特别小心，并且在异常情况下采取适当的措施。

五）

当该药物与其他酰胺局部麻醉剂结合使用时，应将其上瘾为上瘾的症状。

（3）

由于雾针或导管未正确定位，可能会发生神经病变，因此，如果在穿刺中发现异常，请勿注射该药物。

[术后镇痛药]

在服用这种药物时，没有办法完全防止副作用，而是要尽可能避免减震或中毒症状。

1）

在试验的基础上注射（测试剂量） ，并确保正确拘留注射针或导管。

2）

请注意麻醉范围，因为麻醉范围可能会导致血压过多，心动过缓和呼吸道抑制。

[传播麻醉]

在服用这种药物时，没有办法完全防止副作用，而是要尽可能避免减震或中毒症状。

1）

使注射速度尽可能慢。

2）

当在零件上注射大量血管（头部，脸部，扁桃体等）时，吸收很快，因此尽可能多地施用少量。

3）

当将这种药物与全身麻醉剂结合使用时，降低血压更容易，因此请小心。

相互作用

该药物主要由CYP3A4和CYP1A2代谢。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

毒品名称，等等	临床症状 /度量方法	机械 /危险因素
CYP3A4抑制剂（Ketoconazol，红霉素，Litonavir，Sachinabil，Verapamil盐酸盐等）和CYP1A2抑制剂（simetidine，Fullbodidine，fullbodidine，quinolone，quinolone，quinolone抗菌剂等）。	该药物的血液浓度可能会增加。	由于该药物的代谢主要参与CYP3A4和CYP1A2，因此该药物的新陈代谢可以通过CYP3A4和CYP1A2抑制剂的组合抑制，并且血液浓度可能会增加。
gigoxin	由于revo butibacaine，表达中毒症状很容易。	据报道，大鼠使用大鼠，地高辛的组合减少了布比宾素的中毒阈值，布比宾素是这种药物的乳液体。
酰胺类型局部麻醉	除了外，可能还会出现隔离症状。	可以想象，中毒症状与其他局部麻醉症结合在一起。
III类抗心律失常剂（Amiodalon等）	使用心电图等监测，因为可以增强思维功能抑制效果。	动作可能会增加。
催眠物质（DEX麦迪米丁盐酸盐等）	可能会发生症状，例如血压，心率降低和呼吸率降低，例如降低血压，降低心率和呼吸率降低。当与其他镇静剂，止痛药等结合使用后，在管道后，可能会增加镇静作用，因此该药物的剂量，其他镇静剂和镇痛药的剂量将减少。 。	人们认为它会增加相互影响（镇静，麻醉，镇痛作用和对循环动力学的作用）。

副作用

概述表达状态，副作用

*在日本的家庭外麻醉和术后镇痛作用（长期延迟的术后给药）中，发现了190例安全评估病例中有119例。主要副作用为86例（45.3％）的血压和32例呕吐（16.8％）。 （在批准时）
在日本传播麻醉的测试中，发现了189例安全评估中的15例。主要副作用是6个呕吐（3.2％）。 （在批准额外功效时）
在制造和销售后的术后止痛药调查中，发现了542例安全分析病例中有76例。主要副作用为20例（3.7％），23例（4.2％），17例（3.1％）和11例（2.0％）（2.0％）。
此外，制造和销售后的传输麻醉的结果调查（总计0.25％的流行币和0.5％的注释）发现了66例66例安全分析病例的副作用。主要副作用为52例（8.2％）的血压。 （在重新检查结束时）

严重的副作用

1。

震惊：
她的phagos，心律不齐，血压降低，呼吸道抑制，智慧，意识障碍等以及很少的心脏骤停。在极少数情况下，有过敏性休克的风险，因此请仔细观察，如果出现这种症状，请采取适当的措施。

2。

意识障碍，震颤，抽搐：
可能会出现诸如意识障碍，震颤，抽搐等等症状，因此可以充分观察到，如果出现这种症状，请立即停止给药并采取适当的措施。 （请参阅“用药过量”的部分）

3。

异常感觉，感知 /运动障碍：
拘留注射针或导管时，可以通过接触神经（神经躯干，神经根）来表达瞬态异常感觉。同样，如果神经受到​​注射针，药物或缺血性的伤害，很少可持续的异常感觉，疼痛，感知性疾病，运动​​障碍，术后镇痛，神经病学，例如膀胱直肠疾病。可能会出现疾病。

另一个副作用

如果出现以下症状，请根据症状采取适当的措施。

*：在海外临床试验中认识到的副作用尚不清楚。

	5％或更多	1％或更少5％	小于1％	未知频率*
心血管系统	降低血压		心动过缓，鼻窦心动过缓，上腔室心动过速，心室相关，St减少	心绞痛，体外收缩，心动过速，高血压，独特的心室调节
呼吸系统			鼻子闭合，呼吸抑制，氧饱和度	哮喘，呼吸困难，低通气，缺氧，呼吸系统疾病，肺出血
中央 /外围系统		绝望的	头痛，头痛不适，运动功能障碍，运动障碍，耳鸣	浮动的头晕，幻觉，瘫痪，感觉障碍，睡眠，微弱，晕厥，震颤，脑水肿，脑病
消化系统	不好的头脑，呕吐		腹痛	便秘，腹泻，粪便尿失禁，出血
血管系统			出血，总蛋白质还原	红色，静脉炎症，周围缺血性
泌尿科			很难小便，膀胱膀胱	尿液尿液，尿失禁，尿液关闭，减少尿液流量，白蛋白尿液，血尿，无尿液，胆红素，尿液
皮肤				是的，瘙痒，多汗症，皮疹，红斑，泡沫性皮炎
血 /淋巴系统				减少白细胞，低核血症，血量，良好的基础球增加
精神科			发冷	发烧，克服，焦虑，情绪，混乱，幻觉
肌肉肌肉系统				背痛，肌肉收缩，肌肉无力，肢体疼痛
肝			增加AST（GOT） / ALT（GPT） /γ-GTP / ALP	高细胞血症
肾				尿液测试异常
其他的				治疗，胸痛，注射部位疼痛，疼痛，粉底基础，意外针穿刺

老年人的管理

通常，在老年人中，麻醉区域可能会扩大，并且由于生理功能的降低而减少了麻醉的忍者，因此请小心，例如考虑到剂量和观察的量患者的一般状况。给药。

管理孕妇，妇产科妇女等。

[常见（术后镇痛，传播麻醉）]

孕妇等：只有在确定治疗以超过危险状态时，才必须服用孕妇或可能怀孕的孕妇。 [尚未确定怀孕期间的管理安全。这是给出的

[术后镇痛药]

孕妇：应仔细治疗怀孕晚期的患者，例如考虑到剂量的体重减轻并观察患者的一般状况。 [在怀孕结束时，它容易仰卧 - 位置低血压，麻醉面积可能会扩大。在麻醉期间，它可能会进一步恶化。 ]（请参阅有关“护理”的部分）

[传播麻醉]

孕妇：不要用于颈椎侧块。众所周知，子宫颈侧块会导致胎儿心动过缓。

给儿童的管理等

尚未确定儿童的安全。 （我没有经验）

过量

根据局部麻醉，血管内不正确给药或极快吸收而导致的血液浓度升高来表达说明。特别是，当指挥部给药不正确时，可能会在几分钟内表达。症状主要是作为中枢神经系统和心血管系统的症状出现的。
此外，还报道说，由于传播麻醉和不规则的麻醉麻醉（例如手臂神经阻滞和坐骨神经阻滞）而引起的难度和复苏死亡。

体征，症状：

中枢神经系统的症状：

最初的症状包括视觉障碍，听力障碍，口腔周围的瘫痪，头晕，颤动，焦虑，生鱼片和感觉。此外，出现噪声障碍，肌肉僵硬，痉挛等。随着症状的进展，意识会失去意识，一般抽搐，低氧血症和高氧化气味，可能会导致这些症状。如果您更严重，您可能会停止。

心血管症状：

她的血压，心动过缓，心肌收缩力，心率降低，刺激传导系统的抑制，心室心律不齐，例如心室心动过速和心室纤维化，循环崩溃，心脏骤停，心脏骤停等。
这些心血管系统的这些症状可能在镇静剂或全身麻醉下没有中枢神经系统症状而发生。

行动：

足够维持呼吸和施用氧气很重要。根据需要进行人造呼吸。
如果震颤或抽搐是显着的，请给予Ziazepam或Barbitur酸（例如Tioperantal钠）的超股-Chort -Time Act。为了抑制心脏功能，施用了初步的抗压力剂，例如儿茶酚胺。如果心脏骤停，您将立即开始复苏，例如心脏按摩。

适用的预防措施

移民途径：不要作为局部静脉麻醉（BIER块）进行管理。

在管理时：描述传播麻醉方法的一般推荐能力进行参考。

其他预防措施

据报道，药物（盐酸利多卡因等）的可持续眼运动障碍在麻醉和麻醉周围表达。 （我没有在日本使用这种药物后使用麻醉的经验）

药代动力学

1。血浆浓度

（1）术后镇痛（长期可持续的钝施用） ^5）

0.25％10 mL（25 mg）用于八名由于全身麻醉而导致的八名腹部下腹部腹部手术，然后以6 ml/小时为6.25％288 mL（720 mg），48小时的48小时支持Dullic Pristion（745 mg AS（745 mg）总量（745 mg））。在给药结束时，血浆中的不愉快的不愉快浓度为2.93μg/ml。

（2）片外管理^6）

Revobu Pibacaine 0.5％15毫升（75毫克），0.5％20 ml（100 mg），0.75％10毫升（75 mg），0.75％15 ml（112.5 mg），0.75％20 mL（150 mg）或下肢手术。当对腔内施用时，血浆不变的体浓度在约0.3至0.5小时后达到最大值，并以大约9至16个小时的半衰期消失（图1和药代动力学表1）。

（3）翻译麻醉（手臂神经方言） ^7）

Revobu Pibacaine 0.25％20ml（50 mg），0.25％30 ml（75 mg），0.25％40 ml（100 mg），0.5％20 ml（100 mg），0.5％30 mL（150 mg），0.5％40 ml （200 mg）腋窝神经阻滞。当对腋窝上肢手术的患者施用时，血浆中的未平面物体浓度在约0.3至0.4小时后达到最大值，并在大约11至11至11的半年中消失16小时（图2）。药物的表2。
注意）批准该药物传输麻醉的使用和剂量一次最多30毫升。

（4）插入管理^{8），9） *}

Revobu -pibacaine 0.25％8 ml（20 mg）以1ml/min的皮下静脉为健康的成年男孩和男性健康的老年人，而在第1毫升/min的静脉，在关节中的区域中的不愉快浓度会迅速降低，最大的血液。浓度为1.27和1.29μg/ml，消失的一半是2.1和2.5小时，清除率为543.9和380.0 mL/min，这表明老年人可以延迟排泄。 （药代动力学的表3）

2。分布^10）

在0.1μg/mL的浓度中，体外¹⁴ C- revobu pibacaine的血浆蛋白组合速率为94.8％，10μg/ml的浓度为74.5％，血浆蛋白键合高。与纯化蛋白质的结合速率分别为10μg/ml分别为49.7％，82.0％和11.1％和53.7％，分别为82.0％，11.1％和10μg/ml，分别为0.1μg/ml，分别为_10μg /ml。分别为0.1μg/mL。它是55.0％和8.3％，在人_α1-酸糖蛋白中观察到蛋白质键的饱和。

3。代谢^8），9）

结果表明，该药物主要由CYP3A4和CYP1A2代谢，而CYP3A4参与了Dessbutyl体，并且CYP1A2与3-羟基体的代谢有关。
Revobu pibacaine 0.25％8 ml（20 mg）以1毫升/分钟的前臂皮下给予健康的成年男孩和男性健康的老年人，并在静脉内给予尿中的主要代谢。被检测到。

四个。排泄^8），9）

由于静脉内给药为0.25％8 ml（20 mg），在1毫升/min的1 ml/min，一个健康的成年男孩和一个男性健康的老年人，一个dessbutyl体，一个代谢身体48小时后管理。3-羟基体（包括蘑菇）和4-羟基体（包括蘑菇）为0.18％，3.01％，5.18％和0.25％的健康成年男孩，男性健康的老年人为0.26％。 0.27％在尿液中排泄。 （毒品和态度表4）

毒品的表1
尿道静脉内给药期间的Revobpibacaine药代动力学参数

小组管理小组	0.5％15毫升	0.5％20毫升	0.75％10ml	0.75％15ml	0.75％20毫升
评估数量	十	7	8	8	7
C最大（μg/ml）	0.868±0.323	0.881±0.311	0.722±0.162	0.987±0.195	1.055±0.435
t max （h）	0.325±0.237	0.357±0.134	0.344±0.129	0.500±0.327	0.429±0.278
t 1/2 （h）	11.2±5.9	11.8±5.6	9.7±6.2	10.0±5.9	16.2±12.9
CL（L/H）	14.0±4.2	15.1±3.8	15.7±5.4	17.3±3.7	17.9±8.3
vd（l）	205±77	255±114	201±96	232±91	312±113
AUC 0-∞ （μg/h/ml）	5.90±2.10	6.92±1.52	5.21±1.52	6.77±1.48	10.71±6.18

平均±标准偏差

毒品的表2
手臂神经dorporation时Revobu Pibakine的药代动力学参数

小组管理小组	0.25％20毫升	0.25％30毫升	0.25％40毫升	0.5％20毫升	0.5％30毫升	0.5％40毫升
评估数量	12	12	11	11	7	8
C最大（μg/ml）	0.560±0.202	0.789±0.301	1.094±0.589	1.079±0.344	1.597±0.336	2.513±1.707
t max （h）	0.333±0.123	0.375±0.226	0.386±0.131	0.364±0.131	0.357±0.134	0.375±0.267
t 1/2 （h）	14.6±9.7	11.4±8.2	16.2±23.5	12.2±4.4	12.3±4.9	12.2±9.4
CL（L/H）	15.7±7.4	15.2±5.8	16.7±7.2	14.8±4.2	17.1±6.3	19.1±7.0
vd（l）	283±170	201±86	253±118	264±120	281±90	314±191
AUC 0-∞ （μg/h/ml）	4.84±5.21	5.93±3.17	9.25±10.73	7.33±2.39	10.12±4.37	12.39±6.44

平均±标准偏差

药代动力学的表3

	评估数量	C最大（μg/ml）	t 1/2 （h）	Cl（ml/min）
健康的成年男孩	6	1.27	2.1	543.9
男性健康老年人	6	1.29	2.5	380.0

平均值 *：该药物未在静脉内批准。

药代动力学表4

	评估数量	身体不变	死亡丁基身体	3'-oh身体	4'-oh身体
健康的成年男孩	6	0.18％	3.01％	5.18％	0.25％
男性健康老年人	6	0.26％	3.37％	6.38％	0.27％

临床结果

1。

术后镇痛（持续时间偏转术） ^11）

Levo Bupibakine和Lopibakine 0.75％6至10 mL（45-75 mg）可用于87例腹部下腹腔切开术患者（42例Levob Pibacaine组，45个Lopa -Bakakine组），这是由于综合使用了一般麻醉和表皮性麻醉和表皮性痛苦虫。 - 小时际临床试验（穿刺位点：L _1-2 ）以21小时的末端持续速度进行。结果，使用的五季季（平均值±标准偏差），即确认PPS觉醒后0到21小时（主要评估项目）为20.8±25.7 mg，该药物为23.5±21.6 mg，A Ropibakine组。验证了该组中洛吡替邦的非屈服度（一侧P = 0.013，2个样本T-检验，△= 9.3 mg）。两组和95％可靠部分之间的差异为-2.7 mg [-13.2，7.8]。此外，不需要止痛药的病例的百分比为44.4％（16/36）和20.5％（9/44），其中有大量的ropibakakine（9/44）。此外，与洛拜碱相比，Levob Pibacaine的无痛神经阻塞区域（无痛区域）中的皮肤分配器数量更高，并且随着时间的推移，运动神经阻塞效果得到了改善。在确认觉醒和运动神经阻塞程度后21小时的疼痛感觉神经阻塞的图3和4所示的图3和4所示。

2。

传递麻醉

[国内III共享比较测试] ^1）
对于61例上肢手术患者（31例LEVO -PIBACANE组，30个bupibakine组），由于传播麻醉（腋窝部分装甲块），使用（100 mg）作为控制药物进行了临床试验。结果，主要评估项目中疼痛敏感效应的平均作用（平均值±标准偏差）的平均持续时间^为8.86±1.53小时，而布比比金集团的平均疼痛效果为8.86±1.53小时，8.44±1.82小时。该药物组的非效率已得到验证（一侧p = 0.0014，2样品t检验，△= 1小时）。两组和95％置信区间之间的差异为0.42小时[-0.49，1.33]。
[国内III阶段常规检查] ^2）
进行了临床测试，以评估24例在传播麻醉下的上肢外科手术患者的感觉神经中断效应（腋窝部分动力肖像块）。结果，FAS感知神经系统中疼痛敏感效应的平均持续时间，这是主要评估项目（平均值±标准偏差） ^*为9.09±2.91小时，95％的置信区间为[7.86，10.31]。
*显示了半径的每个神经元优势区域的平均作用持续时间，正中间，肌肉，肌肉，内部前臂和内部上臂。

3。

与肾上腺素¹²一起使用）

单独使用0.5％的Levo Bupibacine，Revobpibacine+肾上腺素（1：400,000）或0.5％Levo Bupibacine+肾上腺素（1：200,000（1：200,000）（1：200,000）（1：200,000）（）被施用至15至20 ml的 - -dldlar和比较麻醉效果。 ITT组中确认神经阻滞和运动神经阻滞的持续时间如下所示，这三组之间没有统计差异。

临床结果表

临床结果的表1
敏感的神经阻塞时间（ITT组）

小组管理小组	评估数量	平均±标准偏差（最小）	小（最小）	最大值（最小值）	促进组比较	p值*
仅revo bupibakine	35	186.3±66.9	90.0	375.0	仅Revobu Pibakine与Revob Pibacaine+肾上腺素（1：200,000）	0.294
Revobu Pibakine+肾上腺素（1：400,000）	36	200.3±65.5	75.0	360.0	仅Revob Pibakine与Revobpibacaine+肾上腺素（1：400,000）	0.365
Revobu Pibacaine+肾上腺素（1：200,000）	37	202.4±62.2	105.0	375.0	Revob Pibacaine+肾上腺素（1：400,000）与Revobpibakine+肾上腺素（1：200,000）	0.890

*：Anova Bonferroni -HOLM程序

临床结果的表2
移动神经阻塞动作持续时间（ITT组）

小组管理小组	评估数量	平均±标准偏差（最小）	小（最小）	最大值（最小值）	促进组比较	p值*
仅revo bupibakine	13	204.4±63.9	135.0	345.0	仅Revobu Pibakine与Revob Pibacaine+肾上腺素（1：200,000）	0.890
Revobu Pibakine+肾上腺素（1：400,000）	19	238.6±109.9	122.0	635.0	仅Revob Pibakine与Revobpibacaine+肾上腺素（1：400,000）	0.323
Revobu Pibacaine+肾上腺素（1：200,000）	18	206.1±62.6	130.0	345.0	Revob Pibacaine+肾上腺素（1：400,000）与Revobpibakine+肾上腺素（1：200,000）	0.353

*：Anova Bonferroni -HOLM程序

药物

1.特征是revo bubibacaine的局部麻醉

Revobpibacaine是Buppibakaine S （ - ）S（ - ）-Nancho Mer，像Bupibacaine一样长时间属于局部麻醉剂。 Levob Pibacaine使用大鼠去除的脊髓鼻孔淋巴结（如bupibakine和ropibibacaine）抑制了测试中细胞外活性的潜力。 Buppibacaine的效应比为1.08，而洛皮比京的效应比为0.28 ^。

2.局部麻醉作用

（1）与局部麻醉的revo bupibakine和bupibakine之间的比较^14）

当大鼠在盛会中施用0.25％，0.5和1.0％时，疼痛的阻塞效应并不是强度和可持续性的显着差异，而效果大约是一个。此外，运动神经阻塞作用的持续时间为0.25％，明显短于布比宾，其有效性为0.78。

（2）在局部麻醉的Revob Pibakine和Lopibakaine之间的比较^15）

当将0.5和1.0％施用给大鼠时，疼痛的神经阻塞效应的力量和可持续性的长度约为Ropibakine的两倍。另外，运动神经阻塞的持续时间为1.0％，约为洛吡嗪的1.5倍。

3。

对中枢神经系统和心血管系统的影响

（1）对中枢神经系统的影响^16）

イヌに2mg/kg/分の投与速度で静脈内投与し、痙攣誘発用量を求めたところ、レボブピバカインで5.34mg/kg、ブピバカインで4.23mg/kg、ロピバカインで6.43mg/kgであり、有意な差は認められなかった。

(2)心循環系に対する影響^17）

イヌにレボブピバカイン、ブピバカイン、ロピバカインを痙攣誘発量の2倍量（それぞれ10.68mg/kg、8.46mg/kg、12.86mg/kg）を投与することにより全例に痙攣を誘発し、その後痙攣に対する処置（ペントバルビタール投与及び酸素吸入）を施したところ、レボブピバカインでは不整脈の発現例は認められなかったが、ブピバカインでは6例中2例で発現（内1例死亡）、ロピバカインでは6例中3例で発現（内2例死亡）した。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：レボブピバカイン塩酸塩（Levobupivacaine Hydrochloride）
（INN：levobupivacaine）

化学名： （2 S ）−1−Butyl− N −（2,6−dimethylphenyl）piperidine−2−carboxamide monohydrochloride

構造式

分子式

C ₁₈ H ₂₈ N ₂ O・HCl

分子量

324.89

融 点

約258℃

性 状

白色の粉末で、水又はエタノール（99.5）にやや溶けやすい。

取扱い上の注意

1.

ブリスター包装は使用直前まで開封しないこと。使用に際しては、開封口からゆっくり開けること。

2.

シリンジが破損するおそれがあるため、強い衝撃を避けること。

3.

ブリスター包装から取り出す際、プランジャー（押子）を持って引き出さないこと。

4.

薬液が漏れている場合や、薬液に混濁や浮遊物等の異常が認められるときは使用しないこと。

5.

シリンジに破損等の異常が認められるときは使用しないこと。

6.

シリンジ先端のキャップを外した後、シリンジ先端部に触れないこと。

7.

注入前後ともにプランジャー（押子）を引かないこと。

8.

開封後の使用は一回限りとし、使用後の残液は容器とともに速やかに廃棄すること。

9.

シリンジの再滅菌・再使用はしないこと。

10.

注射針等を接続する場合は誤刺に注意し、しっかりと固定すること。

11.

**本剤は ISO80369-6準拠品である。

12.

**本剤の使用にあたっては、接続する医療機器のコネクタ形状を確認すること。本剤の ISO規格と医療機器の ISO規格が一致した場合にのみ接続可能である。

包装

** 10mL×10シリンジ ［ISO80369-6準拠品］

主要文献及び文献請求先

主要文献

1) 丸石製薬：MR8A2（塩酸レボブピバカイン注）の伝達麻酔（腕神経叢ブロック）における第ＩＩＩ相比較臨床試験（MR8A2-13）治験総括報告書

2) 丸石製薬：MR8A2（塩酸レボブピバカイン注）の伝達麻酔（腕神経叢ブロック）における第ＩＩＩ相一般臨床試験（MR8A2-14）治験総括報告書

3) 丸石製薬：MR8A2（塩酸レボブピバカイン注）の伝達麻酔（指神経ブロック）における第ＩＩＩ相一般臨床試験（MR8A2-15）治験総括報告書

4) 丸石製薬：MR8A2（塩酸レボブピバカイン注）の伝達麻酔（下肢末梢神経ブロック）における第ＩＩＩ相一般臨床試験（MR8A2-16）治験総括報告書

5) 丸石製薬：MR8A2（塩酸レボブピバカイン注）の持続硬膜外投与（術後鎮痛）における薬物動態試験（MR8A2-11）-治験総括報告書

6) 丸石製薬：MR8A2（塩酸レボブピバカイン注）の硬膜外麻酔における第ＩＩ相臨床試験（MR8A2-02）治験総括報告書

7) 丸石製薬：MR8A2（塩酸レボブピバカイン注）の伝達麻酔（腕神経叢ブロック）における第ＩＩ相臨床試験（MR8A2-03）治験総括報告書

8) 丸石製薬：MR8A2（塩酸レボブピバカイン注）薬物動態試験-健常成人男子における単回静脈内投与（MR8A2-07）-治験総括報告書

9) 丸石製薬：MR8A2（塩酸レボブピバカイン注）薬物動態試験-高齢者における単回静脈内投与（MR8A2-08）-治験総括報告書

10) 丸石製薬： ¹⁴ C-Levobupivacaineのラット，イヌ及びヒトにおけるin vitroでの血漿蛋白結合（PBC03-86）最終報告書

11) 丸石製薬：MR8A2（塩酸レボブピバカイン注）の持続硬膜外麻酔による術後鎮痛に関する第ＩＩＩ相臨床試験（MR8A2-10）治験総括報告書

12) 丸石製薬：A Double-blind, Randomised, Controlled Study to Assess the Efficacy and Safety of 0.5％ Levobupivacaine with Epinephrine1：400,000, 0.5％ Levobupivacaine with Epinephrine1：200,000, and 0.5％ Levobupivacaine Alone Administered as an Epidural Block to Patients Undergoing Back Surgery（ICR031306）

13) 丸石製薬：ラット脊髄神経根細胞外活動電位に対する各種局所麻酔薬の薬効比較（020625）最終報告書

14) 丸石製薬：塩酸レボブピバカインのラットへの硬膜外及び脊椎内投与による局所麻酔作用（SR00077）最終報告書

15) 丸石製薬：塩酸レボブピバカインのラットへの硬膜外投与による局所麻酔作用-塩酸ロピバカインとの比較-（SR01120）最終報告書

16) 丸石製薬：Comparative acute systemic toxicity of intravenously administered Levobupivacaine, Bupivacaine and Ropivacaine in the dog（D1249-057PH）最終報告書

17) 丸石製薬：Treatment of acute systemic toxicity after the rapid intravenous injection of Levobupivacaine, Bupivacaine and Ropivacaine in the conscious dog（D1249-058PH）最終報告書

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

丸石製薬株式会社 学術情報部

〒538-0042 大阪市鶴見区今津中2-4-2

TEL.0120-014-561

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元

丸石製薬株式会社

大阪市鶴見区今津中2-4-2

その他の説明（付属機器の取り扱い等）

製品仕様（構成と各部の名称)と操作方法