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0.12%的清除眼科解决方案

1994年10月

青光眼,高血压

0.12%的清除眼科解决方案

启发记录号

1319732Q1035_3_02

公司代码

100461

创建或修订年

2022年6月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

871319

医学分类名称

离子通道开放药物青光眼 /高血压治疗剂

批准,等等

0.12%的清除眼科解决方案

销售名称代码

YJ代码

1319732Q1035

销售名称英语符号

垃圾填充溶液0.12%

销售名称Hiragana

Lisukyuradendan Eki 0.12%

批准号,等等。

批准编号

21900AMX00775000

销售日期

1994年10月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

一般名称

异丙基PIL Unipruston眼技能

3.组成 /特性

3.1组成

0.12%的清除眼科解决方案

有效成分1ml异丙基uniphu -rotoston 1.2mg
添加剂polisolbate 80,苯甲衣氯化物,D-甘露醇,深粒,钠酸钠,pH调节剂

3.2准备属性

0.12%的清除眼科解决方案

ph 5.0至6.5
渗透比率0.9-1.1
特点无色清晰的无色水眼滴

4.功效或效果

青光眼,高血压

6.用法和剂量

通常,一次每天两次下降。

8.重要的基本预防措施

由于角膜疾病可能会在这种药物的给药过程中出现,如果雾,异物的感觉和眼睛疼痛等主观症状继续,请为患者提供足够的指导,以立即咨询。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.5孕妇

仅当治疗的治疗大于危险时,才能服用可能怀孕的孕妇或妇女。在生殖毒性测试中,在器官形成期(5 mg/kg/day)的大鼠高剂量组,围产期和泌乳大鼠的高剂量组(1.25 mg/kg/day)和高剂量在器官形成期间的兔子。在组中(0.3 mg/kg/day),过早出生的趋势趋于增加。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。动物实验(大鼠)可以转移到牛奶中。

9.7个孩子,等等。

没有使用临床试验来使用儿童等有效性和安全性作为指标。

9.8老年人

通常,生理功能正在下降。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.2其他副作用

2%或更多

少1-2%

少0.1%至1%

未知频率

眼:结膜

结膜发红

眼睛脂肪,结膜水肿

眼:玉米膜

角质炎

正方形胶片,角膜点缀的浊度

眼:皇家艾萨

棒炎,彩虹色沉积

眼:眼睑

红眼眼睑,眼睑炎

眼睑 - 沉积,眼睑一夫多妻制

眼睛:眼睛刺激

眼痛,单骨刺激,燃烧,异物,不适

眼睛:别人

瓶子

不朽的视力障碍,双重流程,视力异常(视觉恶化,黑暗,瞬态绿色视觉等),瞬时近视

其他的

头痛,头痛,头部压缩,口干,鼻子闭合,舌尖麻木,恶心,呕吐,palpitations

14.适用的预防措施

14.1发出毒品的预防措施

  • 指示患者注意以下几点。
    • 请注意,不要在眼睛掉落的情况下直接看到容器的尖端以防止污染。
    • 打开朝圣者,专注于结膜,清洁鞋带1至5分钟,压缩泪囊,然后打开眼睑。
    • 当使用其他眼睛滴时,眼睛在灌输前至少掉落5分钟或更长时间。

15.其他预防措施

15.1基于临床用途的信息

它是因为该药物的防腐剂而闻名的是氯化苯二氯化苯二氯化物。

16.药代动力学

16.1血液浓度

两只眼睛的六名健康成年男性具有0.12%的异丙基植物眼科溶液35μl,并在血浆中测量了异丙基螺旋杆菌的灭绝。结果,15分钟后,最大浓度达到0.76 ng/ml,半衰期在14分钟的半衰期中降低了一半,两个小时后,定量极限降低了1)

16.3分布

0.12% 3 H-异丙基丙基单蛋白蛋白酶眼科溶液被灌输给白兔子的一只眼睛,并且眼组织中的放射性浓度在角膜与角膜后15分钟,在束束后30分钟后。到达后,它减少了。眼组织中的放射性浓度在角膜的前部,前部,结膜,结膜,虹膜,头发,眼睛,眼后,眼后和致命的肌肉的浓度很高。 ,但随着时间的推移会下降。它几乎在24小时后消失了。它几乎没有分布在镜片中,玻璃体和视神经。由于颜色兔子与白兔子没有差异,含黑色素的组织的亲和力未被识别为2)

16.5排泄

兔子,大鼠和狗静脉内给药后的所有主要排泄路线都是尿液3) 。此外,在6名健康男性中,单眼滴度为0.12%的0.12%异丙基蛋白溶液为0.12%的眼科溶液为35μl,并且由于测量了尿液中异丙基蛋白酶的ex剂量的结果,量极限小于量极限

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  1. 17.1.1国内II期(双盲比较测试)
    • 70例为0.12%的异丙基拷贝眼溶液和0.5%的烟酚甲酸水眼溶液(控制药物),用于全国核能和核能的18个设施高的成年患者,用于具有核能的18个设施。一滴(一次检查)检查(一项检查比较测试)一次,每天两次进行12周)。结果,眼科溶液中的0.12%的异丙基拷贝诺植物改善* 1为91.4%(64/70),并且确认了对控制药物的非预定。此外,上述改进* 2为98.6%(69/70)。
      在75例(6.7%)中,有5例识别出0.12%的异丙基单质子副作用,而主要副作用为结膜3)

      * 1:流出的降低率为20%或以上 * 2:流出率降低率10%或更多

  2. 17.1.2国内第二阶段(长期管理考试)
    • 在全国20个设施中,对于成年核电站和高灌溉压力的成年患者,0.12%的异丙基植物的眼科溶液每天两次,每天两次,每天两次,每天两次,持续52周。结果,改善为70.8%(34/48),上述改善为83.3%(40/48)。
      在59例(18.6%)中有11例中识别出副作用,主要副作用为7个结膜发红5)
      * 1:流出的降低率为20%或以上 * 2:流出率降低率10%或更多
  3. 17.1.3国内II期检查(对青光眼患者患者患者的测试)
    • 对于全国一个设施的低intraocular压力游戏声学声学的成年患者,开放测试在两只眼睛上都在每天两次,每天两次,每天两次24周,在两只眼睛上产生了0.12%的异丙基Propopopyonproston溶液。结果,改善为75%(9/12),上述改善为83.3%(10/12)。
      在所有情况下,均没有识别副作用6)
      * 1:流出的降低率为20%或以上 * 2:流出率降低率10%或更多

17.3其他

  1. 17.3.1对视野的影响

    40例眼内青光眼正常的患者,每天40年和10年,持续10年。在整个视野变化分析中具有显着(P <5%)斜率的视野障碍渐进性是9眼(22.5%),其余31行(77.5%)抑制了视觉障碍的概述。完成了。在所有情况下,MD的年平均进度均为-0.16±0.32dB,9眼为-0.56±0.15 dB

18.医疗药物

18.1动作机制

兔子8) 9) ,CAT 9) 10) ,健康人11) 12), 12) ,12),青光眼和高渗病患者13) ,在完整的Orphtometer或Tonegraphics测试中,有人提出该动作是通过主要路线或副局部促进欺骗水的溢出。

  1. 18.1.1兔子,观察到猫的眼睛滴在猫中的枕头渗漏率,在猫中观察到眼科溶液,并且在兔子,猫,猫,猴子,猫,猴子,异丙基propopyonproston ophthalmic ophthalmic ophthalmic opteripus溶液不会受到Pillocalpin的影响。在各种普通动物中发现的异托植物proposton opton的学生被认为与9) 10)的Pustric泄漏抗性有关。
  2. 18.1.2在对健康人员的全孔测试和音调检查中,异丙基丙基单质子溶液的下降被认为主要是由于促进副批次 - 零售11) ,12) 12)
  3. 18.1.3在针对青光眼和高血压患者的全孔测试中,异丙基丙糖基植物溶液被认为是由于从主要途径促进溢出物

18.2修饰压力下降

  1. 18.2.1当兔子,猫和猴子被异丙基 - 恩德罗斯顿灌输时,迅速和可持续的人工下滑时被识别出来,兔子依赖于兔子14) 。兔子是丙型丙基Unnovoston的眼科溶液,每天两次,持续50天,而眼内压的作用下降15) 。此外,在兔子的压力升高试验中显示了兔子,该测试被认为显着抑制了眼内压的增加
  2. 18.2.2当健康的人或青光眼 /高血压患者患有异载体-Unehonproston的眼睛下降时,通过眼内压力控制每天获得两次眼部下降,而不会影响瞳孔直径,视力直径,血压和脉搏速率。 5 17 17) 22 22) ,22), 22) 22) 22)
  3. 18.2.3在青光眼和高血压症患者中,认为添加了抗眼胶质蛋白眼球蛋白眼球蛋白胶质细胞和1%的PIN型pin斑孔胶质细胞

18.3对血流的眼胃作用

  1. 18.3.1被允许将兔子增加到兔子并增加背景下的血流速率
  2. 18.3.2当这种药物被灌输给健康的人时,视网膜中央动脉 /近近后动脉的最大流速 /平均流速为26) ,脉冲膜 - 视网膜NB值(血流速度指标) 27)和据报道,视神经乳头和后部的视网膜28) 29) 。此外,据报道,当对健康的人制造这种药物7天或21天时,据报道,视神经乳头和脉冲纠缠 - 视网膜NB值增加了30) 31)
  3. 18.3.3据报道,如果该药物仅专注于正常的眼内青光眼短弓动脉流速32)和视神经乳头状乳头乳头状的血液流动和后部的29) 。是。此外,报道,早期眼睛内青光眼正常患者(Lakezaki分类I / II时期),眼睛的血流量增加了六个月的眼睛。

18.4 BK通道主动动作

据报道,异丙基昆虫单脂蛋白及其活化体(灭绝体)人肌肌细胞中显示了它们对BK通道的活性(大型共抑制钙依赖性的钾通道) 35

19.有关活性成分的物理和化学知识

一般名称

异丙基异丙酮(JAN)

(谁推荐Inn:Unoprostone)

化学名称

( +) - 异丙基( z )-7- [(1 r ,2 r ,3r 5 s )-3,5-二羟基-2-(3- opodecyl)cyclopyl] hept-5-Enoator

分子

C 25 H 44 O 5

分子量

424.61

特点

无色粘性液体,没有奇怪的味道。

乙腈,乙醇(95),2-丙醇,乙酸乙酯,二乙基乙醚,1,4-二烷或己烷,它们非常可溶,几乎溶于水中。

化学结构

分布系数

1.0×10 4或更多(辛醇 /水系统)

20.处理预防措施

打开外盒后,阴影并保存。

22.包装

塑料眼滴5ml x 10瓶

23.主要文献

1)内部材料:药代动力学测试(于1994年7月1日批准为制造批准申请附件-11)

2)内部材料:兔子单眼给药时在眼组织中掺入(1994年7月1日批准,授予-8的制造批准申请)

3)在房屋材料中:排泄物(动物)(1994年7月1日批准授予附带的制造批准申请文件2(4)1)

4)Ikuro Higashi等:日本眼科。 1992; 43(12):1432-1440

5)Ikuro Higashi等人:一种新的眼科。 1994; 11(9):1435-1444

6)Chikinori Fujimori等:日本眼科学会。 1993; 97(10):1231-1235

7)Ochiro Ogawa等:日本眼科。 2006; 57(2):132-138

8)Sakurai,M。等。 :JPN。J。Ophalmol。 1993; 37(3):252-258

9)吉田Shoko等:基本和临床。 1994; 28(12):3827-3838

10)吉田Shoko等:Ueno科学研究学院材料(DIR940011)

11)Sakurai,M。等。 :JPN。J。Ophalmol。 1991; 35(2):156-165

12)Hitomi Tezuka等:日本眼科协会。 1992; 96(4):496-500

13)Toris,B。等。 :Arch Ophthalmol。 2004; 122:1782-1787

14)Takashi Ueno等:日本眼科学会。 1992; 96(4)462-468

15)吉田Shoko等:Ueno科学研究学院材料(DIR940014)

16)吉田Shoko等:Ueno出生科学研究学院(DIR940013)

17)Masaya Takase等:新的眼科。 1992; 9(11):1917-1925

18)Ikuro Higashi等:日本眼科。 1992; 43(12):1425-1431

19)Yutaka Mogi等:日本眼科。 1993; 44(1):12-18

20)Tomohiro Keimi等:新的眼科。 1993; 10(12):2123-2127

21)Shinya Shin等人:一种新的眼科。 1993; 10(12):2117-2121

22)Masaya Takase等:日本眼科学会。 1992; 96(10):1261-1267

23)Masaya Takase等:新的眼科。 1992; 9(6):1055-1059

24)山本特图亚(Tetsuya Yamamoto)等:日本眼科协会。 1994; 98(2):202-205

25)Tetsuya Sugiyama等:新的眼科。 1992; 9(8):1430-1434

26)Atsumi West等人:一种新的眼科。 1996; 13(9):1422-1424

27)Shota Kojima等:日本眼科协会。 1997; 101(7):605-610

28)Shisa Kimura及其他:卫生与福利部:指定疾病的综合膜 /视神经瘤研究团队,2019财年。 2000; 238

29)Kimura,I。等人:JPN。J。Ophthalmol.2005; 49(4):287-293

30)Tamaki,Y。等:J。 2001; 17(6):517-527

31)Makimoto,Y.等人:JPN。J。Ophthalmol。 2002; 46:31-35

32)Masafumi Well等:新的眼科。 1999; 16(11):1577-1579

33)Yukihide Nishimura等人:一种新的眼科。 1998; 15(2):281-284

34)Thieme,H。等。 :投资Ophthalmol Vis Sci。 2001; 42(13):3193-3201

35)Cuppoletti,J。等。 :投资Ophthalmol Vis Sci。 2012; 53(9):5178-5189

24.文学要求和询问

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