过敏性结膜炎

Alesion光学溶液0.05％

创建或修订年

**修订于2021年2月（请参阅第六版，请参阅Underlin）

*修订于2017年11月

日本标准产品分类编号

871319

日本标准产品分类编号，等等。

改建结果公告年（最新）

** 2020年12月

国际出生日期

1994年4月

医学分类名称

抗过敏性眼部滴

批准，等等

销售名称

Alesion光学溶液0.05％

销售名称代码

1319762Q1028

批准 /许可号码

批准编号

22500AMX01802000

商标

Alesion Ophalmic溶液0.05％

药品价格标准日期

2013年11月

销售日期

2013年11月

储蓄，到期日期等

储蓄

无机容器，室温存储

截止日期

在外部盒子和标签中描述（3年）

作品

有效成分

Epinastin盐酸盐

包括（在1毫升中）

0.5 mg

添加剂

氢氢氢氢，磷酸钠水合物，氯化钠，埃德酸钠酸水合物，pH调节剂

特点

ph

6.7-7.3

渗透比率

0.9-1.1

特点

无色清晰的无菌水眼滴

一般名称

盐酸盐酸盐眼球

功效或效果

功效或效果 /用法和剂量

过敏性结膜炎

用法和剂量

通常，每天一次，每天四次（早上，中午，晚上和上床睡觉）一次。

使用预防措施

重要的基本预防措施

如果由于使用该药物而未识别效果，请注意不要长时间给药。

副作用

**， *表达状态的概述， *副作用

在国内长期管理测试中，130例安全分析病例中有3例（2.3％）具有副作用（包括临床测试值波动）。副作用为眼睛刺激的2（1.5％），眼睛的1（0.8％）（0.8％），一个前部（0.8％）。 （在批准时）
在结果调查中，总共3,928例中有52例（1.32％）发现了副作用。主要副作用是12名摄氏炎（0.31％），9（0.23％）的眼睛刺激，6个眼睑（0.15％）和6个异物（0.15％）。
在1,100例儿童（1.00％）中，有11例副作用。该分解为7岁以下的376例病例中有2例（0.53％），在724例724例中，有9例（15岁）（1.24％）。有4个火焰。 （在重新检查结束时）

另一个副作用

1. *眼睛

未知频率

Eyer眼睑，眼睛疼痛，眼泪，点缀的角膜炎，如此发痒，结膜发红，眼睑

2.眼睛

0.1-5％

刺激，异物，清晰

如果发现副作用，请采取适当的措施，例如停用管理。

基于临床试验的结果，直到批准时间，都会计算出表达的频率。

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在确定治疗超过危险的治疗时才必须进行给药。 [尚未确定怀孕期间的管理安全。在怀孕和提早妊娠检查（大鼠：口服）之前，转化率的降低以及器官形成期测试（兔子：口服），胎儿的作用都是高剂量的。这是给出的

2。

避免对哺乳女士进行管理，如果您必须进行母乳喂养，请停止母乳喂养。 [据报道，动物实验（大鼠：口服）正在转移到牛奶中。这是给出的

**给儿童管理，等等。

尚未确定低出生体重，新生儿，婴儿和婴儿的安全性（他们没有低出生体重和新生儿的经验。

适用的预防措施

1.管理路线

仅用于眼部滴。

2.在管理时

（1）

为了防止污染，请提供指导，以使容器的尖端在眼部滴时不直接可见。

（2）

如果液体在眼睑皮肤上等等，请指示立即将其擦掉。

（3）

与其他眼滴联合使用时，指示他们至少将眼滴至少5分钟或更长时间。

药代动力学

1.血浆浓度^1）

健康的成年男性6％Epinastin盐酸眼溶液为0.3％，一只眼睛2滴，每天4次，持续7天。它小于1 ng/ml。 （该药物批准的浓度为0.05％。）

临床结果

1. III期检查（抗原诱导的测试） ^2）

（1）

对于无症状的过敏性结膜炎（87例患者）的患者，他们被随机分配给三组（双边书，一本书，一本书和其他眼质质质溶液），并随机分配给每只眼睛。一次下降一次。四个小时后，每只眼科全球眼睛的眼睛，灌输了雪松花粉抗原溶液，并评估了症状。结果，与安慰剂眼科溶液相比，该药物被显着抑制了增殖得分和结膜救赎评分。

表1.表1.抗原诱导得分和结膜赎回评分后4小时引起眼睛 - 诱导（眼睛比较，平均得分3-时间）

看到瘙痒分数

该药物（87例）：0.4±0.7
Plasbo（87例）：1.7±0.7
组差[95％置信部分] p值：-1.3 [-1.52，-1.11] p

连接性得分

该药物（87例）：2.7±1.1
Plasbo（87例）：4.1±1.5
组差[95％置信部分] p值：-1.3 [-1.71，-0.92] p

（平均±标准偏差）

（2）

对于在无症状时期患有过敏性结膜炎（86例）的患者，他们被随机分配给两组（一种眼睛的ext剂/其他眼骨眼质溶液，一只眼睛0.1％Oropatadine ophthalmic ophthalmic solution/eyter Eye Presubo Ophthalmic solution）。通过一滴眼睛制成溶液。每只眼科全球眼睛，在眼睛捕捉雪松花粉抗原溶液并评估症状后四个小时，该药物的有效性约为0.1％Oropata眼科溶液。

图1.当抗原引起的4小时时

图2.当抗原引起的4小时后，结膜兑换得分（受试者之间的比较，平均±标准偏差，平均±标准偏差）

2. III阶段考试（环境考试）

对于过敏性结膜炎的患者（130例），每天有4次（早上，中午，晚上，上床睡觉前），该药物一次滴一滴，8周，非盲测（长期服用）由于测试），瘙痒得分（平均值±标准偏差）为2.8±0.5（130例），在7th，14天1.9±1.0（126例）中为2.8±0.5（130例），2.2±0.9（130例） ^。此外，在安慰剂控制的随机双盲盲比较测试中，在环境中针对患有过敏性结膜炎的患者进行的，没有任何优势的安慰剂。

药物

1.动作机制^4）至7）

Epinastin盐酸盐是组胺H ₁受体拮抗作用的主要作用，并且具有培养基抑制肥大细胞的抑制作用。

2.抗死性动作^4），5）

（1）

大鼠脑A受体键控实验（体外）显示组胺H ₁受体的高亲和力。

（2）

由于组胺诱导的组胺引起的结膜结膜的增强被抑制。

3.调解员玩抑制动作^6），7）

大鼠过敏性结膜模型抑制了肥大细胞的降解和组胺的释放。

4.实验性过敏性结膜炎的影响^8）

小鼠过敏性结膜模型抑制了连接性渗透性的增强。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

Epinastine Hydrochlide（Epinastine Hydrochlide）

化学名称

（ R ， S ）-3-Amino-9,13b-Dihydro-1 H -Dibenz [C，F] Imidazo [1,5-A]氮杂型盐酸

结构公式

分子

C ₁₆ H ₁₅ N ₃ hcl

分子量

285.78

特点

该产品是白水晶粉。
该产物很容易溶于水，甲醇，乙醇（95）或乙酸（100），并且很难溶于乙腈。
在10毫升水中融化该产品1.0克的液体的pH值为3.0至5.5。

包装

塑料眼滴：5ml x 10瓶

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

DE-114承保临床II阶段I阶段- 连续管理测试 - 内部材料[63630]

2）

Fujishima H.等人：Ann。过敏哮喘免疫。，113，476（2014）[64375]

3）

中川Yoshiyoshi其他：新的眼科31，97（2014）[63628]

四）

Fugner A.等人：Arzneimittel-Forschung/Drug Research。，38，1446（1988）[63635]

五）

豚鼠中DE-114 Ferrum溶液过敏性结膜炎的影响[63636]

6）

抗炎活性。对正常和过敏大鼠费用的结膜中炎症细胞积累和病理发现的影响[63637]

7）

组合在大鼠抗原挑战后，在 - 房屋材料中释放到结膜[63638]

8）

小鼠激活事件过敏性结膜模型的DE-114眼科溶液的影响[63639]

文学要求

有关文献索赔和产品的询问<br>请在下面请求以下要求主要文件中描述的内部材料。
Santen Pharmaceutical Co.，Ltd。产品信息中心

〒530-8552（单个邮政编码）4-20 Obuka-Cho，Kita-Ku，大阪

电话0120-921-839 06-7664-8624
接待小时9：00-17：00（不包括星期六，星期日和假期）

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Santen Pharmaceutical Co.，Ltd.

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合伙

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