磷酸氨苯amp啶

介绍

磷酸氨苯吡啶是一种广谱钾通道阻滞剂。 ^1个

磷酸氨苯吡啶的用途

磷酸氨苯丙啶具有以下用途：

磷酸氨苯吡啶是一种钾通道阻滞剂，适用于治疗成人的朗伯-伊顿肌无力综合症（LEMS）。 ^1个

磷酸氨苯amp啶剂量和给药

一般

磷酸氨苯丙啶有以下剂型和强度：

• 片剂：10毫克，功能评分。 ^1个

临床医生应注意，有2种不同的氨苯吡啶配方：磷酸氨苯吡啶（Firdapse ）和阿米苯吡啶（Ruzurgi ）。 ^{1 2}两者均可作为计分片含10毫克的氨苯吡啶，并标记用于治疗Lambert-Eaton肌无力综合症（LEMS）。 ^{1 2}磷酸氨苯吡啶（Firdapse ）标记为可用于成人， ¹和amiframpidine（Ruzurgi ）标记为可用于6岁至17岁以下的儿童患者。 ²

剂量

至关重要的是，制造商的标签被征询对这种药物的剂量和给药更详细的信息。剂量总结：

大人

剂量和给药

• 通常推荐的起始剂量为每日15 mg至30 mg，分次口服（每日3-4次）。

• 对于肾功能不全（CLcr 15–90 mL / min），肝功能不全和已知N-乙酰基转移酶2（NAT2）代谢不良的患者，推荐的起始剂量为每日15 mg，分3次口服。 ^1个

• 剂量可以每3至4天每天增加5 mg。 ^1个

• 每日剂量不得超过80毫克。 ^1个

• 最大单次剂量为20毫克。 ^1个

磷酸氨苯吡啶的注意事项

禁忌症

患有下列情况的患者禁用使用磷酸氨苯吡啶： ¹

• 癫痫病史。 ^1个

• 对氨苯吡啶或其他氨基吡啶过敏。 ^1个

警告/注意事项

癫痫发作

磷酸氨苯丙啶可引起癫痫发作。在无癫痫病史的患者中观察到癫痫发作，在开始治疗后的不同时间服用推荐剂量的磷酸氨苯丙啶，发生率约为2％。许多患者正在服药或患有合并症，可能降低了癫痫发作阈值。癫痫发作可能是剂量依赖性的。对于在治疗中癫痫发作的患者，应考虑停用或降低氨磷铵的剂量。有癫痫病史的患者禁用磷酸氨苯丙啶。 ^1个

过敏症

在临床试验中，尚未报告与磷酸氨苯丙啶给药有关的超敏反应和过敏反应。据报道服用另一种氨基吡啶的患者出现过敏反应。因此，它可能与磷酸氨苯丙啶发生。如果发生过敏反应，应停止给予磷酸氨苯吡啶，并开始适当的治疗。 ^1个

特定人群

怀孕

风险摘要：没有关于孕妇使用磷酸氨苯丙啶相关的发育风险的数据。在动物研究中，在孕产期和哺乳期给大鼠施用磷酸氨苯丙啶会导致母体血浆药物水平低于治疗药物水平的发育毒性（死产和幼仔死亡增加，幼犬体重减少和性发育延迟）。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4％和15-20％。对于所指出的人群，主要出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。 ^1个

动物数据：在交配之前和过程中以及在整个器官发生过程中持续向雌性大鼠口服磷酸氨苯丙啶（0、7.5、22.5或75 mg / kg /天）不会对胚胎胎儿发育产生不利影响。在最高建议人类剂量（MRHD）为80毫克/天的氨苯吡啶中，所测试的最高剂量的血浆氨苯哌啶暴露（AUC）约为人体的7倍。在整个器官发生过程中，对怀孕的兔子口服给予磷酸氨苯吡啶（0、9、30或57 mg / kg / day）不会对胚胎胎儿发育产生不利影响。在体表面积（mg / m ² ）的基础上，测试的最高剂量约为MRHD（80 mg /天的氨苯吡啶）的7倍。 ^1个

在整个妊娠和哺乳期给雌性大鼠口服磷酸阿米替丁磷酸酯（0、7.5、22.5或75 mg / kg /天）导致死胎和幼崽死亡增加，幼崽体重减少以及雌性幼崽在性交时延迟发育。中高剂量测试。对不良发育影响的无影响剂量（7.5 mg / kg /天的磷酸氨甲amp啶）与血浆氨甲idine啶暴露（AUC）的相关性低于在MRHD处的人。 ^1个

哺乳期

风险摘要：没有关于母乳中存在磷酸氨苯丙啶，对母乳喂养婴儿的影响或对牛奶生产的影响的数据。 ^1个

应当考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对磷酸氨苯丙啶的临床需求以及磷酸氨苯丙啶或潜在的母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。 ^1个

在哺乳期大鼠中，氨磷if定会从牛奶中排泄，并达到与母体血浆中相似的水平。 ^1个

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。 ^1个

老人用

磷酸氨苯丙啶的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者（研究1和2中的19位患者中的19位），无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。 ^1个

肾功能不全

肾清除率是氨苯吡啶和无活性代谢产物3-N-乙酰基氨苯吡啶的消除途径，在肾功能不全患者中氨苯吡啶的暴露较高。因此，在肾功能不全的患者中，应以推荐的最低起始剂量（15 mg /天）开始服用磷酸氨苯丙啶，并应密切监测患者的不良反应。根据临床效果和耐受性，考虑根据需要考虑对肾功能不全患者进行剂量调整或停用磷酸氨苯丙啶。尚无在终末期肾脏疾病（CLcr <15 mL / min或需要透析的患者）患者中研究氨苯哌啶的安全性，疗效和药代动力学。对于终末期肾脏疾病的患者，没有建议使用磷酸氨磷的剂量推荐。 ^1个

肝功能不全

尚未对肝功能不全患者研究磷酸氨苯丙啶的作用。 N-乙酰基转移酶2（NAT2）会广泛代谢磷酸氨苯丙啶，肝功能损害可能会导致暴露增加。因此，在任何程度的肝功能不全的患者中，以最低推荐起始剂量（15毫克/天）开始磷酸氨磷铵，并监测不良反应。根据临床效果和耐受性，考虑对肝功能不全的患者考虑调整剂量或停用磷酸氨苯丙啶。 ^1个

药物基因组学：NAT2代谢不良

N-乙酰基转移酶2（NAT2）代谢较弱的患者中氨磷酰氨的暴露增加。因此，在已知的NAT2代谢不良的患者中，以推荐的最低起始剂量（15 mg /天）开始磷酸氨磷铵，并监测不良反应。根据临床效果和耐受性，考虑对已知NAT2代谢不良的患者考虑调整磷酸氨磷铵的剂量。 ^1个

常见不良反应

最常见的不良反应（> 10％）是：感觉异常，上呼吸道感染，腹痛，恶心，腹泻，头痛，肝酶升高，背痛，高血压和肌肉痉挛。 ^1个

药物相互作用

特殊药物

至关重要的是，制造商的标签进行咨询与这种药物上的互动更详细的信息，包括可能的剂量调整。互动亮点：

• 降低癫痫发作阈值的药物：并用磷酸氨苯丙啶和降低癫痫发作阈值的药物可能会增加癫痫发作的风险。 ^1个

• 具有胆碱能作用的药物：磷酸氨苯丙啶和具有胆碱能作用的药物（例如直接或间接胆碱酯酶抑制剂）的同时使用可能会增加磷酸氨苯丙啶和那些药物的胆碱能作用，并增加发生不良反应的风险。 ^1个

动作

作用机理

尚不完全清楚氨苯哌啶在LEMS患者中发挥治疗作用的机制。氨苯吡啶是一种广谱钾通道阻滞剂。 ^1个

给病人的建议

建议患者和/或护理人员阅读FDA批准的患者标签（用药指南）。 ^1个

癫痫发作的风险

告知患者磷酸氨苯丙啶可引起癫痫发作，如果发生癫痫发作，应通知其医疗保健提供者。 ^1个

过敏症

指导患者是否有过敏迹象或症状通知医疗保健提供者，如果发生过敏反应症状，寻求紧急帮助。 ^1个

磷酸氨苯吡啶剂量

指导患者严格按照规定服用磷酸氨苯吡啶。患者应仔细遵循其医疗保健提供者提供的剂量递增时间表，以安全地达到治疗剂量。告知患者，如果需要，片剂可按分数分成两半。指导患者不要服用双倍剂量来弥补错过的剂量。 ^1个

药物相互作用

指导患者在开始任何新药（包括非处方药）之前通知其医疗保健提供者。 ^1个

存储

建议患者在68°F至77°F（20°C至25°C）的温度下储存磷酸氨苯丙啶。 ^1个

附加信息

AHFS第一个^{Release™。}有关更多信息，直到更详细的专着出版发行之前，应咨询制造商的标签。至关重要的是，制造商的标签进行咨询按照通常的用途，用量及用法，注意事项，注意事项，禁忌，潜在的药物相互作用，实验室测试的干扰，以及急性毒性更详细的信息。

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于氨甲amp啶：口服片剂

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，氨苯吡啶可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氨甲r啶时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 手臂或腿部疼痛
• 膀胱疼痛
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 胸痛
• 发冷
• 咳嗽
• 咳嗽产生粘液
• 腹泻
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 呼吸困难或吞咽
• 头晕
• 发热
• 尿频
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 嘶哑
• 关节痛
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉疼痛，痉挛或无力
• 恶心
• 紧张
• 敲打耳朵
• 体重快速增加
• 流鼻涕
• 发抖
• 缓慢或快速的心跳
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 出汗
• 颈部，腋窝或腹股沟淋巴结肿大，疼痛或触痛
• 胸闷
• 睡眠困难
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

氨甲idine啶可能会发生一些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 失明
• 便秘
• 视力下降
• 灰心
• 下降
• 感觉冷
• 感到悲伤或空虚
• 胃灼热
• 易怒
• 力量不足或丧失
• 失去兴趣或愉悦
• 皮肤苍白
• 肚子痛
• 麻烦集中
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤

对于医疗保健专业人员

适用于氨甲amp啶：口服片剂

血液学

常见（1％至10％）：淋巴结肿大^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：病毒感染^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：背痛（14％），肌肉痉挛（12％），肌肉无力（10％），四肢疼痛（10％）

常见（1％至10％）：血肌酸磷酸激酶升高^[参考]

眼科

很常见（10％或更多）：白内障（10％） ^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：周围水肿

罕见（0.1％至1％）：高胆固醇血症^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，抑郁^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：肝酶升高（例如，丙氨酸氨基转移酶[ALT]，天冬氨酸氨基转移酶[AST]，乳酸脱氢酶[LDH]，γ-谷氨酰转移酶[GGT]升高（14％）

转移酶（GGT） ^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（33％）

常见（1％至10％）：支气管炎，呼吸困难，流感^[参考]

其他

常见（1％至10％）：秋季，发热^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：感觉异常（即口腔感觉异常，口腔感觉不足）（62％），头痛（14％），头晕（10％），乏力（10％）

常见（1％至10％）：癫痫发作^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：高血压（12％） ^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：红斑^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹痛（14％），恶心（14％），腹泻（14％）

常见（1％至10％）：便秘，胃肠道反流^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

兰伯特-伊顿肌无力综合症的成人剂量

初始剂量：分次口服每天15 mg至30 mg（每天3-4次）；剂量可以每3或4天每天增加5 mg
-最大单剂量：20毫克
-最大每日剂量：80毫克/天
评论：
-如果错过剂量，患者不应服用双倍或额外剂量。

用途：用于治疗成人的朗伯-伊顿肌无力综合症（LEMS）

肾脏剂量调整

轻度（CrCl 60至小于90 mL / min），中度（CrCl 30至小于60 mL / min）或重度（CrCl 15至小于30 mL / min）肾功能不全：建议起始剂量为口服15 mg每天分3次服用。
终末期（CrCl低于15 mL / min）肾脏疾病：无可用数据

肝剂量调整

对于任何程度的肝功能不全患者，FIRDAPSE的建议起始剂量为每天15毫克，分3剂口服。

剂量调整

已知的N-乙酰基转移酶2（NAT2）代谢不良：
-初始剂量为每天15毫克，分3剂口服。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-癫痫发作的历史

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物可以与食物一起或不与食物一起服用。
-如果需要，可将平板电脑的分数分成两半。
-不要服用双倍剂量来弥补错过的剂量。

储存要求：
-将片剂存放在20°C至25°C，允许的偏移范围是15°C至30°C（59°F至86F）。

患者建议：
-服用该药物前，请阅读患者信息单张。
-如果您过敏或癫痫发作，请立即寻求医疗帮助。