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aspernon胶囊10 / aspernon胶囊20

1987年3月
  • 在下面的状态下,如果其他抗原药物不能使用或无效
    • 心律不齐

aspernon胶囊10 / aspernon胶囊20

启发记录号

2129004M1026_3_08

公司代码

630004

创建或修订年

2021年8月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

872129

医学分类名称

心律失常疗法

批准,等等

aspernon胶囊10

销售名称代码

YJ代码

2129004M1026

销售名称英语符号

Aspenon胶囊10

销售名称Hiragana

Ashupenon Kapu 10

批准号,等等。

批准编号

16200AMZ00034000

销售日期

1987年3月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

48个月

标准名称

日本药房

Aprantin盐酸胶囊

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

aspernon胶囊20

销售名称代码

YJ代码

2129004M2022

销售名称英语符号

Aspenon胶囊20

销售名称Hiragana

阿斯平kapu 20

批准号,等等。

批准编号

16200AMZ00035000

销售日期

1987年3月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

48个月

标准名称

日本药房

Aprantin盐酸胶囊

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

盐酸盐

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1严重刺激传导障碍患者(例如完全孔径等)这是给出的
  2. 2.2严重血腥心力衰竭的患者这是给出的
  3. 2.3可能怀孕的孕妇或妇女

3.组成 /特性

3.1组成

aspernon胶囊10

有效成分1胶囊Chunichi局盐酸盐含有10mg
添加剂乳糖水合物,乳霉素,镁胶囊​​,明胶,氧化钛,黄色5,硫酸钠硫酸钠

aspernon胶囊20

有效成分1胶囊Chunichi局盐酸盐含有20mg
添加剂乳糖水合物,乳霉素,镁胶囊​​,明胶,氧化钛,黄色5,硫酸钠硫酸钠

3.2准备属性

aspernon胶囊10

药物胶囊
语气浅色/浅色
外形
数字四个
大量的0.2g
识别代码

aspernon胶囊20

药物胶囊
语气daikai颜色/daika颜色
外形
数字四个
大量的0.2g
识别代码

4.功效或效果

  • 在下面的状态下,如果其他抗原药物不能使用或无效
    • 心律不齐

6.用法和剂量

通常,如果效果不足,则将成年人用作App Rin -hydrochloride,包括每天40毫克,每天增加到60 mg,并且每天可能以两到三次口服。
此外,根据年龄和症状,它将适当地增加或减少。

7.与使用和剂量有关的预防措施

请注意,如果您每天使用60毫克以上,则副作用的可能性将增加。增加剂量时要小心,因为该药物表明非线性药代动力学。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1在服用该药物期间,可能会出现一种老化的推出细胞,颗粒细胞减少或白细胞,因此必须定期进行血液检查。据报道,因农业细胞增多症而死亡的病例1) 2)
  2. 8.2在服用该药物的情况下,经常观察患者的病情并定期检查心电图,脉搏,血压和心脏胸部比率。如果立即确认异常发现,例如PQ扩展,QRS宽度,QT延伸,QT延伸或降低血压的增加,并立即确认,并立即减少或施用。 , , , , ,
  3. 8.3在给药期间,可能会出现这种药物,肝脏 /胆汁基的酶值和总胆红素,例如AST,ALT,AL-P,LDH等,因此会定期进行肝功能检查。 。特别是在管理的早期阶段,希望每两周进行一次测试。
  4. 8.4在给药期间,如果有精神神经系统症状的趋势,例如手指转移,头晕,徘徊等,请立即停止体重减轻或给药(精神病系统的症状是剂量(的症状)(精神科系统)。易于表达。)另外,请注意不要从事危险的机器的操作,例如驾驶汽车。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1心力衰竭患者(不包括严重充血性心力衰竭的患者)或心脏病碱性疾病(心肌梗塞,有效,心肌病等)患者

    开始后1-2周住院。此外,请注意剂量,例如从少量开始,并经常进行心电图检查。
    可能表达心室心动过速,心室纤颤等。在充血的心力衰竭患者中,心肌收缩力可能会使心力衰竭恶化。 ,

  2. 9.1.2轻度刺激传导障碍患者(房间块不完整,腿部块等)

    刺激导图障碍可能会加剧。 ,

  3. 9.1.3神经心态的患者

    可能会促进心动过缓。 ,

  4. 9.1.4帕金森综合症患者

    帕金森可能会恶化症状。

  5. 9.1.5血清钾患者降低

    QT扩展,错误(Torsades de Pointes等)等可能性可能会表达出来。

  6. 9.1.6患者接受其他抗心律失常

    请注意剂量,例如从少量开始,然后进行频繁的心电图检查。尚未确定合并用途的有效性和安全性。

9.2肾功能的患者

  1. 9.2.1严重肾功能障碍的患者

    肾功能障碍的风险加剧了。

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1严重肝功能障碍的患者

    它可能恶化肝功能障碍。此外,由于APRIN是一种肝代谢药物,因此肝功能障碍的患者可能会增加血液应用密度。

9.5孕妇

不要为可能怀孕的孕妇或妇女管理。在动物实验中,由于母亲的身体恶化而被认为是次要影响,但是口服给药抑制(大鼠的胎儿生长,由于静脉静脉内(兔子)而导致的生存胎儿原住民数量减少,并增加了胎儿死亡的数量。4)

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。据报道,动物(大鼠)向牛奶的过渡5)

9.7个孩子,等等。

没有使用临床试验来使用儿童等有效性和安全性作为指标。

9.8老年人

希望住院并开始。请注意剂量,例如从少量开始,然后进行频繁的心电图检查。副作用可能会表达,例如肝脏和肾功能通常会降低,重量往往较低。

10.互动

    10.2联合用途(请小心使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    硫胺硫酸硫酸硫酸盐氢酸氯甲甲苯二甲甲酸盐盐酸盐盐酸盐

    由于有关于动物实验作用增加的报道,因此可以进行刺激传导障碍(萎缩室块,腿部块等),因此仔细施用它很重要。

    由于抑制了心肌的最大部分,因此除了增加或协同增加外,还添加了该药物的刺激导电系统和组合药物的抑制。

    Jillchiazem盐酸盐

    有报道称,两种药物的血液浓度都已经上升6) ,因此,如果您一起使用它,则应仔细给药,例如减少两种药物。

    它影响肝脏中相同的药物代谢酶,并增加两种药物的血液浓度。

    盐酸胺酮

    海外有报道称,APRIN的血液浓度将上升7) ,因此在一起使用时会仔细给药。

    未知

    局部麻醉

    • 盐酸甲米巴卡因

    据报道,对中枢神经系统的副作用以及两种药物的心脏都可以增强,因此在一起使用时会仔细给药。

    两种药物的抗心律失常和局部麻醉作用都可以合并。

    Bella Para量盐酸盐

    有报道称,APRIN的血液浓度将增加9) ,因此在一起使用时要小心。

    通过贝拉·帕米尔(Bella Pamil)的Chitochrome P450(CYP3A4)的竞争性抑制作用。

    11.副作用

    由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

    11.1严重的副作用

    1. 11.1.1邪恶的心律失常(频率未知)

      可能会出现心室心动过速(包括扭转尖点)。 , , , , ,

    2. 11.1.2 Ag Agranulocyte(频率未知)

      可能会出现药物症状(初始症状:发烧,咽部疼痛,全身不适等)。

    3. 11.1.3间质性肺炎(频率未知)

      可能会发生间质性肺炎(初始症状:咳嗽,呼吸急促,呼吸困难,发烧等),因此可以充分观察它,如果发现异常,请停止给药,并测试胸部X射线等,以采取适当的措施,例如肾上腺皮质激素药物的给药。

    4. 11.1.4肝功能障碍,黄疸(两个经常未知)

      由于AST,ALT,ALT,γ-GTP等,可能会发生肝功能障碍或黄疸病。

    11.2其他副作用

    0.5至5%

    小于0.5%

    未知频率

    AST,ALT,γ-GTP,Al-P,LDH,总胆红素

    肝炎,胆汁,肝炎

    白细胞减少

    贫血,可减少粒细胞粒细胞

    嗜酸性粒细胞增加,血小板还原

    心血管

    心动过缓,前胸痛,PQ,QRS,QTC延伸,血压降低

    心pit,隔间块,洞穴停止,心力衰竭

    精神科

    转移,头晕 /蓬松

    嗜睡,脚,麻木,失眠,抑郁症状,头部头部,下沉的感觉

    幻觉,语言障碍

    视觉器官

    视敏度,绿色视觉,双流程

    消化器官

    恶心 /恶心,厌食症,口腔博士,因此呕吐

    难度,腹泻,便秘,腹痛

    高敏性

    皮疹

    听起来很痒

    尿液障碍

    肾功能异常

    其他的

    发烧

    不适,头痛,重头和抗核抗体的阳性

    CK上升,出汗

    14.适用的预防措施

    14.1发出毒品的预防措施

    1. 14.1.1 PTP包装药物应从PTP纸中抽出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。
    2. 14.1.2指示将它们留在儿童无法触及的地方。

    15.其他预防措施

    15.1基于临床用途的信息

    有一份报告10) ,由于该药物的静脉内给药,出现了晕厥和抽搐。

    16.药代动力学

    16.1血液浓度

    1. 16.1.1单一管理

      当健康成人11)和12 )和12)时,胃肠道的吸收良好,并且在给药后2至4小时达到最高的血浆浓度。
      血浆浓度的一半寿命取决于剂量和延伸11) ,剂量和血浆浓度表明非线性关系11) 13)
      单次给药后血浆浓度的过渡与剂量的剂量,血浆浓度曲线的较低面积(AUC 0-24)(AUC 0-24 )和最高血浆浓度(CMAX)之间的关系如下图所示。为11) ,表明非线性药代动力学,剂量,最高的血浆浓度(CMAX)和较低面积(AUC)不成比例。随着剂量的增加,可以扩展一半寿命(T1 /2β ),并且血浆浓度的增加可能比预期的要多。

    2. 16.1.2重复给药

      当反复给予心律不齐患者时,血浆浓度在7到14天内几乎稳定,随后消失的一半寿命约为50小时 14)
      血浆浓度的等离子体浓度变化如下图所示,如下图,在心律失常患者重复Aspergele胶囊60 mg时( 14人)。

    3. 16.1.3有效的血液浓度

      0.25-1.25μg/ml 15)

    16.3分布

    1. 16.3.1血浆蛋白结合速率

      94-97%(均衡透析方法) 11)

    16.4代谢

    苹果主要由肝脏代谢,健康成年人的主要代谢产物是APRIN的死亡乙基和氢氧化物
    据报道,CYP2D6参与了肝脏中的药物代谢酶的代谢16 )。
    在代谢中,死亡乙基APRIN具有与动物实验中APRIN相同的抗心律失常效应(狗),但在人血甚至几个)中未检测到它, 12)。13) 17) 17)

    16.5排泄

    如果将3个H-协议口服针对健康的成年人,则尿液中的排泄量在24小时内为17.0%,在120小时内尿液中的排泄量为42.5% (外来数据)。
    当对健康成年人的口服给予1%或更低11时,尿液排泄率不变(96小时)。

    17.临床结果

    17.1关于有效性和安全性的测试

    1. 17.1.1国内第二阶段

      对于已经识别心室和外部收缩的患者,通过比较该药物的有效性和安全性(每天20 mg 3次)和jisopyramide(每天100 mg 3次),多个设施双重盲。我们进行了小组比较测试。心室支撑剂的一般改善(改善或更高)为51/82(62%)和31/76(41%)的jisopilamide。(58%),Jisopilamide 12/21(57%) 19)
      在139例中的27例(19.4%)中识别出副作用(包括异常的临床测试值),主要副作用为6例恶心,恶心,呕吐和6例。

    2. 17.1.2国内临床试验

      II期检查2检查,1期检查1检查,6个常规临床检查,898 898效应898效应898效应的效果的10效应,除114例外,其效果的影响。结果如下。

      疾病名称

      效果数量判断示例

      有效示例的数量

      效率 (%)

      心室

      奢侈

      494

      315

      63.8

      心动过速

      22

      19

      86.4

      2.结合疾病

      36

      二十五

      69.4

      高级客房

      奢侈

      88

      53

      60.2

      摔跤心动过速

      20

      15

      75.0

      阵发保管 /原油

      55

      37

      67.3

      2.结合疾病

      二十五

      18

      72.0

      心室和上心的合并

      44

      33

      75.0

      全部的

      784

      515

      65.7

      在850例病例中,有138例(16.2%)发现了副作用(包括异常临床测试值)。

    18.医疗药物

    18.1动作机制

    通过抑制心肌细胞的Na -ionChannel,抑制活性电位的最大极速(VMAX),并可以使用心肌和刺激传导系统的恐吓来带来抗心律失常效应。
    根据Sicillian Ganbit(日语版本)的药物分类,该药物对CA ION通道,K离子通道等有抑制作用,并影响了监护和心室肌肉的每个活动阶段。它被认为带来了抗心律失常影响。

    18.2实验心律失常的作用

    1. 18.2.1通过静脉内部给药和口服给药抑制了狗的冠状动脉的实验性心肌梗死心律不齐。最小有效血浆浓度为20) 21) ,这是II类抗心律失常药物中最低的。
    2. 18.2.2抑制肾上腺素,Werbine阿ac蛋白引起的实验性心律不齐,其作用比Jisopilamide,Mexilletine,Kinjin,Kinjin,Lidocaine,Procaine Amide,Dog,Dog,Guinea,Guinea,小鼠更好

    18.3电生理动作

    1. 18.3.1最大杆速的动作

      狗的牙皮纤维纤维和心室肌肉的最大弃用速度(VMAX)被抑制至剂量依赖性,豚鼠猪Vemi肌肉Vmax被抑制为刺激频率和膜电位依赖性22

    2. 18.3.2钠通道阻塞动作

      在灭活状态(IC) 24中,激活状态(AC)的几内亚乳头肌的Na通道更加强烈地抑制。

    3. 18.3.3活动持续时间活动电源主管行动

      狗的purkin纤维缩短为依赖剂量的持续时间(APD),并且心室肌肉APD略微延伸。

    4. 18.3.4有效和准确的行动

      ERP/APD比增加了,心室肌肉的ERP延长了25)

    5. 18.3.5起搏器活动的行动

      奶牛纤维的低钾,去甲肾上腺素的自发膨胀周期被抑制25)

    6. 18.3.6心肌兴奋的动作

      兔子详细详细介绍了心脏的指挥时间(ah时间)和嘶嘶声导体时间(HV时间) 26)

    18.4临床电生理学

    如果在42例心律不齐患者(14至82年)中施用100毫克该药物,则将延长洞穴周期,最大洞穴自动恢复时间和洞穴的行为时间,AH时间,HV时间将延长,并延长声带肌肉,隔室结节和心室ERP 27)

    18.5心脏功能动作

    如果在9例心室心律不齐(15-62岁)中重复使用50-75毫克该药物,则心率,血压和左心室释放率不会改变28)

    19.有关活性成分的物理和化学知识

    一般名称

    Aprindine Hydrochlide

    化学名称

    n- (2,3-二氢-1 H -Inden-2-yl)-n 'n' -二乙基-N-苯基 - 苯基丙烷-N D3二胺单二胺单氯化物

    分子

    C 22 H 30 N 2・ HCl

    分子量

    358.95

    特点

    该产品是白色至浅黄色的水晶粉,具有苦味,舌头瘫痪。
    该产物极度溶于水,甲醇或乙酸(100),并且很容易溶于乙醇(99.5)。
    该产品逐渐变成棕色。

    化学结构

    熔点

    127-131℃

    20.处理预防措施

    打开外盒后,阴影并保存。

    22.包装

    • < aspernon胶囊10 >

      100胶囊[10胶囊(PTP)X 10]
      1000胶囊[10胶囊(PTP)X 100]
      1000胶囊[瓶子,玫瑰]

    • < aspernon胶囊20 >

      100胶囊[10胶囊(PTP)X 10]
      1000胶囊[10胶囊(PTP)X 100]
      1000胶囊[瓶子,玫瑰]

    23.主要文献

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    24.文学要求和询问

    句子