2007年7月

sibenzolichakku片50mg“ sawai” / sibenzolichaku酸片100mg“ sawai”

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创建或修订年

**于2022年4月修订（第9版）

* 2019年7月修订

日本标准产品分类编号

872129

医学分类名称

心律失常疗法

批准，等等

销售名称

Sibenzolichakku酸片50mg“ sawai”

销售名称代码

2129007F1047

批准 /许可号码

批准编号

21900AMX00545000

商标

西本唑啉琥珀酸酯

药品价格标准日期

2007年7月

销售日期

2007年7月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外盒子上

标准名称

日本药房

sibenzolichaku酸片

法规类别

阳性药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

构图与性表

·作品

活性成分[1片]	添加剂
日本局Sibenzolichagic Acid 50mg	Alpha入门淀粉，Carnavarou，Car Melose CA，晶体纤维素，氧化钛，Mg硬脂酸盐，Tark，Hypromerose，Macrogol 6000

・配方的特征

外形	药物	特点	直径（mm）	厚度（mm）	重量（毫克）	识别代码
	膜涂料锁	白色的	6.1	3.2	大约93	SW CZ 50

销售名称

Sibenzolichakkuate 100mg“ sawai”

销售名称代码

2129007F2043

批准 /许可号码

批准编号

21900AMX00544000

商标

西本唑啉琥珀酸酯

药品价格标准日期

2007年7月

销售日期

2007年7月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外盒子上

标准名称

日本药房

sibenzolichaku酸片

法规类别

阳性药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

构图与性表

·作品

活性成分[1片]	添加剂
日本局Sibenzolichagic Acid 100mg	Alpha入门淀粉，Carnavarou，Car Melose CA，晶体纤维素，氧化钛，Mg硬脂酸盐，Tark，Hypromerose，Macrogol 6000

・配方的特征

外形	药物	特点	直径（mm）	厚度（mm）	重量（毫克）	识别代码
	膜涂料锁	白色的	7.1	3.7	约144	SW CZ 100

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 具有晚期纸室和高级洞穴块的患者[可能发生心脏骤停。这是给出的 2。 心力衰竭的患者[心脏功能和累积可能会使心力衰竭恶化。此外，循环衰竭可能会导致肝脏和肾脏疾病。这是给出的 3。 透析期间的患者[严重的副作用，例如由于血液浓度快速升高而引起的意识障碍的低血糖症可能会发生。 （这种药物很少被透析去除。） 四个。 *阻塞角度的青光眼患者[抗酸素作用可能增加眼内压，并可能恶化症状。这是给出的 五。 *尿液储存趋势的患者[抗蛋白作用可能会使尿液关闭。这是给出的 6。 对该药物成分过敏的患者 7。 **盐酸谷物氢氢氢，盐酸Moxofloxacin ，Ruskfloxacin盐酸盐（注射）， Tremifenken酸，Fingorimod盐酸盐，Ciponimod盐酸，ciponimod盐酸，氟氨基含量氟甲酸或Erygul staltate staltate staltate（相互作用”）

功效或效果

在以下状态下，无法使用或禁用其他抗心律失常药物，心律不齐

用法和剂量

通常，成年人每天剂量为300毫克，作为sibenzolichagic Acid，如果效果不足，则会增加到450 mg，每天三次口服给药。
此外，根据年龄和症状，它将适当地增加或减少。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

如该药物所示，肾功能障碍的患者保持血液浓度如下，因此调整剂量和剂量，例如使用血清cleachinine值（SCR）作为指数，根据残疾程度降低剂量。不要对需要透析的肾衰竭患者进行管理。 （这种药物很少被透析去除。）

○轻度至中度残疾示例（SCR：1.3-2.9 mg/dl）：与正常的肾功能案例相比，消失的一半寿命延长了约1.5倍。

○抗高度障碍示例（SCR：3.0 mg/dl或更多）：与正常肾功能相比，消失的一半寿命延长了约3倍。

2。

在老年人中，肝脏和肾功能通常会降低，并且很可能表达副作用，例如重量低，因此请注意剂量，例如从少量开始（例如，每天150 mg）并在仔细观察时进行管理。 （请参阅“老年管理”部分）

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

患有基础心脏病的患者（心肌梗塞，胆小性，心肌病等）

2。

患有刺激 - 导图疾病的患者（心房阻滞，窦块，腿部障碍等）

3。

心动过缓的患者

四个。

严重肝功能障碍的患者

五。

肾功能障碍的患者。 （请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分）]]

6。

老年人[由于肾功能通常会降低，因此对肾功能障碍患者施用。 （请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”和“对老年人的管理”）]

7。

治疗中的糖尿病患者[可能会注意血糖水平，因为可能发生低血糖。这是给出的

8。

血清钾降低的患者[ECG的变化是心律不齐可能会诱导。这是给出的

9。

*开角青光眼患者[抗磷脂作用可能会增加眼内压力并恶化症状。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

在服用该药物的情况下，经常观察患者的病情并定期检查心电图，脉搏，血压和心脏比率。如果立即确认异常发现，例如PQ扩展，QRS宽度，QT延伸，QT延伸或降低血压的增加，并立即确认，并立即减少或施用。
特别是，在以下患者或病例中，心脏骤停可能会导致心脏骤停，因此请注意剂量，例如从少量开始，并进行频繁的电检查。

（1）

患有基础心脏病（心肌梗塞，瓣膜，心肌病等）的患者可能会引起心力衰竭（心室心动过速和心室纤颤很高，因此开始后1-2周住院。

（2）

老年人（希望住院并开始。）

（3）

结合其他抗心律失常（尚未确定功效和安全性）

（四）

肾功能障碍的患者。特别是，在需要透析的肾衰竭患者中，请勿给药，因为血液浓度可能会迅速升高。 （请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分）]]

2。

在服用该药物期间，应定期进行定期临床测试（血液检查，肝脏 /肾功能检查，血糖测试等），并根据需要测量该药物的血液浓度。如果发生异常，请采取适当的措施，例如减肥或静息药物。
特别是，在老年人和肾功能障碍的患者中，由于血液浓度增加而引起的低血糖，并且在心脏病碱性疾病的患者中，由于心脏功能抑制和心律失常。停止管理。

3。

该药物可能会增加心脏跳动阈值，因此可以使用永久起搏器或临时起搏对患者进行仔细给药。另外，当对使用起搏器的患者进行给药时，请以适当的间隔测量起搏阈值。如果发现异常，请立即停止减肥或给药。

四个。

该药物具有抗胆碱作用，并且可能会出现尿液，口腔或雾气等症状，并且可能会出现基于常见的疾病，因此在这种情况下，可以减轻体重或给药。

五。

请注意，如果您每天使用超过450毫克，副作用的可能性将增加。

6。

可能会出现头晕，流浪和低血糖，因此请注意不要从事机器的操作，该机器伴随着一辆伴随着该药物管理的汽车的汽车。

相互作用

该药物是55-62％，在尿液中排泄为不变的身体。在肝脏中，它主要由CYP2D6和CYP3A4代谢。

禁忌症 （不要一起使用） 毒品名称，等等 临床症状 /度量方法 机械 /危险因素 盐苯基盐酸盐 （levitra） 莫西法沙星盐酸盐 （Abelox） **鲁斯克氟霉素盐酸盐（注射） （拉斯维奇输液） Tremifenkenate （费尔斯顿） 指盐酸盐 （imcera） （吉利亚） ** ciponimod富马酸酸 （掌握） Eligurstat Tapic Acid （Sadelga） 心室心动过速（包括尖点）可能会导致QT延伸。 由于该药物和这些药物可能会扩展QT间隔，因此效果可能通过将它们结合在一起而增加效果。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

毒品名称，等等	临床症状 /度量方法	机械 /危险因素
Beta受体阻断剂先知	该药物的作用可能会得到增强。	尽管该机制尚不清楚，但动物实验报告了通过结合该药物和这些药物来增加作用的可能性。
用于糖尿病的药物磺酰尿素药物大抗药物基于药物的药物型药物型药物型药物型胰岛素胰岛素分泌促进剂α-葡萄糖苷酶抑制剂 GLP-1受体演员 DPP-4抑制剂 SGLT2抑制剂，等等。	可能发生低血糖。	在动物实验中，据报道，该药物的高剂量时观察到胰岛素分泌的增强，并且使用这些药物可以增强血糖下降作用。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

（频率未知）

1。

会计师：心室纤维化，心室心动过速（包括尖尖），可能引起心律不齐，可能导致心脏骤停，因此进行了常规的ECG，并且已经观察到异常的波动。以及适当的治疗方法，例如服用抗心律失常药物。

2。

冲击，过敏反应：可能会出现冲击和过敏反应，因此，如果您充分观察到它们，请在胸部痛苦中停止给药，冷汗，血压难度，皮疹，水肿等难度，并且是适当的。进行治疗。

3。

心力衰竭：可能会发生心力衰竭和心源性休克，因此应执行常规心脏功能，如果观察到异常波动，请停止给药并采取适当的措施，例如给药。

四个。

低血糖：可能会出现低血糖，因此应进行规则的血糖水平。如果您患有症状（弱点，不适，出汗，寒冷，意识障碍，混乱等），怀疑低血糖，停止给药并根据需要进行葡萄糖。

五。

循环衰竭造成的肝损害：严重的肝脏损伤（变压器，电击肝脏以LDH的迅速升高）由于这种药物的循环功能障碍和循环衰竭而引起的。在这种情况下，应停止使用该程序，应尽快进行多巴胺对多巴胺的捐赠，并应进行适当的治疗方法，例如肝脏保护疗法。在这种情况下，它可能伴随着肾脏损伤。

6。

肝功能障碍，黄疸：AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP等，可能会发生肝功能障碍和黄疸，因此，如果观察到您并且会识别出异常。立即停止使用并采取适当的措施。

7。

粒细胞，白细胞，贫血，血小板还原：可能会发生这种副作用，因此，如果发现异常，请完全观察到并停止给药。

8。

间质性肺炎：可能发生发烧，咳嗽，呼吸困难，胸部X-射线异常等的间质肺炎，因此，如果出现这些症状，则停用这些症状，并且肾上腺皮质激素剂。采取适当的措施，例如给药。

另一个副作用

	未知频率
心血管1）	PQ扩展，QRS宽度扩展，QTC延伸，隔室块，腿部障碍，palpitations，Palpitations，捐赠节点功能，心动过缓，血压降低
肝脏注2）	AST（GOT）增加，ALT（GPT）增加，Al-P增加
泌尿科3）	尿液疾病，例如尿封闭，排尿困难
肾	bun，肌酐上升
眼3）	外观障碍，例如视野，雾目录等。
高敏性注4）	皮疹，红斑，如此发痒
精神科	头痛，头痛，头晕，流浪，嗜睡，海岸，头晕，幻觉
消化器官	导演，厌食症，便秘，恶心，呕吐，腹痛，腹部不适，气孔炎
其他的	软弱，不适，汗水，胸部压力，呼吸急促，关节疼痛，鼻子干燥，阳ot

注意1）如果通过常规的心电图检查观察到异常波动，请进行血压测量，采取适当的措施，例如减肥或释放药物。

注2）如果发现异常，请进行足够的观察并停止给药。

注3）如果发生这种症状，请采取适当的措施，例如减肥和药物。

注意4）如果出现这种症状，请进行足够的观察并停止给药。

老年人的管理

在老年人中，肝脏和肾功能通常会降低，并且很可能表达副作用，例如减肥的趋势。如果发现异常发现，例如QT延伸，心动过缓或血压降低，则可以识别出直接体重减轻或取消应停止。

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

孕妇等：只有在确定治疗超过危险的治疗时，才必须服用孕妇或可能怀孕的孕妇。 [尚未确定怀孕期间的管理安全。这是给出的

2。

母乳喂养：希望避免对母乳喂养的女性进行服用，但是如果不可避免，请避免护理。 [据报道，动物实验转向母乳。这是给出的

给儿童的管理等

尚未建立儿童安全性（没有经验）。

对临床测试结果的影响

使用磺基酸法，因为在Brom苯酚蓝色测试纸法中，该药物的给药可能是假阳性的。

过量

1。

症状：心电图的变化，尤其是随着QRS宽度和心脏抑制症状的显着扩展，例如心源性休克。此外，如果肾衰竭并且该药物的血液浓度很高，则可以轻松引起低血糖症，在极少数情况下，可能会引起肌肉海军（包括呼吸道肌肉）。

2。

动作：导电心电图，呼吸，血压监测和一般维护治疗。
由于这种药物很少被透析去除，因此透析无助作为中毒的治疗方法。

○呕吐，胃清洁

○作为过度破坏的治疗方法，乳酸钠可根据需要维持钾。

○根据需要施用用于精神抑制症状的魔胺，多巴胺，异丙肾上腺素等。

○如果有一个块，请连接起搏器。此外，对于无效的ECG异常，需要根据需要进行治疗，例如附着起搏器或进行电击。

○如果观察到低血糖，则应给予葡萄糖。

适用的预防措施

在药物时：PTP包装中的药物应从PTP纸中取出并指示服用。 （据报道，PTP薄板的难度 - 到末期在食管粘膜上有一个尖锐的角，甚至是严重的并发症，例如纵隔炎）。

药代动力学

1.生物等效测试○sibenzolichaiku酸片50毫克“ sawai”
sibenzolichag酸片50 mg“ sawai”，标准制剂是健康的成年男孩（50 mg作为sibenzolichag酸）的片剂，并且在血浆中测量了血浆-Sibenzoline浓度。由于对获得的药代动力学参数（AUC，CMAX）的统计分析，证实了两种药物的生物等效性。 ^1）

○sibenzolichakku酸片100mg“ sawai”
Sibenzolichaiku粉片100毫克“ Sawai”，标准制剂是一片片剂的一片健康的成年男孩（100 mg作为sibenzolichacate），并且测量了血浆存活密度。由于对获得的药代动力学参数（AUC，CMAX）的统计分析，证实了两种药物的生物等效性。 ^1）

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，体内果汁的时间和时间的时间）而有所不同。

2.已确认，洗脱行为簿的准备适合日本药房指定的洗脱标准。

50mg片剂1片剂1片剂

	cmax（ng/ml）	tmax（HR）	T 1/2 （HR）	AUC 0-28hr （ng/hr/ml）
Sibenzolichakku酸片50mg“ sawai”	79±17	1.7±0.7	5.5±1.3	577±125
标准准备（平板电脑，50mg）	77±14	1.5±0.4	5.6±1.6	558±130

（平均±SD）

100mg片剂1 1片剂用于药物的药物

	cmax（ng/ml）	tmax（HR）	T 1/2 （HR）	AUC 0-28hr （ng/hr/ml）
Sibenzolichakkuate 100mg“ sawai”	180±40	1.5±0.4	6.5±0.7	1273±222
标准准备（平板电脑，100mg）	166±34	1.5±0.4	6.5±0.6	1243±221

（平均±SD）

药物

1。

sibenzolicon酸是一种抗心律失常药物，属于沃恩·威廉姆斯（Vaughan Williams）分类的IA组。

2。

据认为，由于对最大PARL I破坏的抑制作用（钠通道抑制效应），抗心律失常效应受到施加。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

西本唑啉琥珀酸酯

化学名称

2- [（1 rs ）-2，2-二苯基环丙丙糖1-基] -4,5-二氢-1 H-咪唑单粘素酸酯

分子

C ₁₈ H ₁₈ N ₂ c ₄ H ₆ O ₄

分子量

380.44

熔点

163-167℃

结构公式

特点

sibenzolicon酸是白色晶粉。溶解在甲醇或乙酸中很容易（100），并且很难溶于水或乙醇（99.5）。甲醇溶液（1→10）不显示光线。

处理的预防措施

・由于使用非包装项目（40°C 75％RH，6个月）的加速度测试，据推测，最终包装在正常市场分布下是三年的稳定。 ^2），3）

包装

Sibenzolichakku酸片50mg“ sawai”：
PTP：100片（10片X 10），500片（10片X 50）

Sibenzolichakkuate 100mg“ Sawai”：
PTP：100片（10片X 10），500片（10片X 50）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Mizuyama Kazuyuki等人，医疗和新药， 44 （5），497（2007）。

2）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

3）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

文学要求

[请索取以下的主要文件（包括 - 房屋材料）]

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd.制药信息中心

532-0003 532-0003 Miyahara，Yodogawa-ku，大阪 - 2-30

电话：0120-381-999

**传真：06-7708-8966

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。

5-130 Miyahara，大阪Yodogawa-ku