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出境医 / 海外药品 / 静脉注射70mg

静脉注射70mg

1993年9月

心律不齐

静脉注射70mg

启发记录号

2129405A1035_2_05

公司代码

480008

创建或修订年

*修订于2022年4月(第二版)
于2022年4月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

872129

医学分类名称

心律失常疗法

批准,等等

静脉注射70mg

销售名称代码

YJ代码

2129405A1035

销售名称英语符号

cibenol静脉注射70mg

销售名称Hiragana

Shibeno Rujo Chu 70mg

批准号,等等。

批准编号

22100AMX01281000

销售日期

1993年9月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

5年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

sibenzolichagic酸注射

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1高级隔间块和晚期洞穴块的患者[可能引起心脏骤停。这是给出的
  2. 2.2患者心力衰竭此外,循环衰竭可能会导致肝脏和肾脏疾病。这是给出的
  3. 2.3例透析患者
  4. 2.4引入阻塞性角度青光眼[抗酸素作用可能会增加眼内压力并使症状恶化。这是给出的
  5. 2.5患者倾向于保留尿液的患者[抗蛋白作用可能会使尿液闭合恶化。这是给出的
  6. 2.6患者有超敏反应的患者
  7. 2.7 *载量磷酸盐酸盐水合物,莫索氟氧赛盐酸盐,ruskfloxacin盐酸盐(注入),tremifenkylate,Fingorimod盐酸盐,ciponimodphumarate或Erydrustrat tabicic Acid。

3.组成 /特性

3.1组成

静脉注射70mg

有效成分(每管5毫升)
日本药房70毫克的sibenzolichakuic Acid
添加剂等效代理
pH调节器

3.2准备属性

静脉注射70mg

ph 5.0-6.0
渗透比率大约1
(与盐水的比率)
特点无色透明水的注入溶液

4.功效或效果

心律不齐

6.用法和剂量

通常,根据需要将成年人稀释为0.1 mL/kg(1.4 mg/kg作为sibenzolichagic Acid),并根据需要使用生理盐水或葡萄糖溶液稀释,在血压和心电图监测下,静脉静脉在2-5分钟内超过2-5分钟。
根据年龄和症状,应适当减轻体重。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1服用该药物时,请确保对血压和心电图造影进行连续监测。如果诸如QRS / QT的扩展,心动过缓或血压降低等异常,请立即确认。 , , , , ,
  2. 8.2进行该药物后,应进行临床测试(血液检查,肝脏 /肾功能测试,血糖测试等),以注意异常波动。特别是,在老年人和肾功能障碍的患者中,由于血液浓度增加而引起的低血糖,并且在心脏病碱性疾病的患者中,由于心脏功能抑制和心律失常。停止管理。 , , ,
  3. 8.3该药物可能会增加心脏起搏阈值,因此可以使用永久起搏器或临时起搏对患者进行仔细给药。如果发现异常,请立即停止给药。
  4. 8.4可以在口服后,一小时后一个小时后立即切换到口服给药。
  5. 8.5如果心律不齐在给药过程中消失,请在观察患者病情的同时停止给药。
  6. 8.6该药物具有抗胆碱作用,应谨慎施用,作为尿液疾病,胃植物,雾或抗体疾病等症状,被认为是基于其作用的症状。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1基础心脏病患者(心肌梗塞,瓣膜病,心肌病等)

    对于可能引起心力衰竭的患者,请注意剂量,例如给药少量,并仔细管理。心脏骤停可能导致心脏骤停。心室心动过速和心室纤颤可能很可能。

  2. 9.1.2刺激性疾病的患者(隔室阻滞,洞穴块,腿部块等)

  3. 9.1.3患有明显洞穴心动过缓的患者
  4. 9.1.4治疗中的糖尿病患者

    注意血糖水平。可能发生低血糖。

  5. 9.1.5血清钾患者降低

    注意心电图的变化。逃生效应可能会引起。

  6. 9.1.6开头角度青光眼患者

    抗胆碱作用会增加眼内压力并恶化症状。

  7. 9.1.7使用其他抗心律失常的患者

    请注意剂量,例如管理少量,并在仔细观察时进行管理。心脏骤停可能导致心脏骤停。尚未确定合并用途的有效性和安全性。

9.2肾功能的患者

  1. 9.2.1透析患者

    不要管理。它容易受到严重的副作用,例如由于血液浓度升高而引起的意识相关的低血糖。这种药物很少被透析去除。

  2. 9.2.2肾功能障碍患者(不包括透析患者)

    请注意剂量,例如给予少量剂量,并在仔细观察时进行管理。心脏骤停可能导致心脏骤停。该药物是一种由于肾脏排泄而从体内消失的药物,并且倾向于增加血液浓度。 ,

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1严重肝功能障碍的患者

9.5孕妇

对于可能怀孕的孕妇或妇女,只有确定治疗超过危险的治疗时才进行管理。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。动物实验(大鼠)报告了该药物在牛奶中的迁移1)

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

肾功能障碍患者给药。肾功能通常会降低,血液浓度可能更高。确保对血压和心电图进行连续监测,注意剂量,例如给少量施用少量(例如,0.05 mL/kg),并仔细地对其进行仔细观察。心脏骤停可能导致心脏骤停。副作用可能会表达,例如肝脏和肾功能通常会降低,重量往往较低。 , ,

10.互动

  • 该药物平均在65.1%的尿液中排出,作为一种不变的身体。在肝脏中,它主要由CYP2D6和CYP3A4代谢。 ,

10.1禁忌症(未一起使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

盐苯基盐酸盐

  • (levitra)

莫西法沙星盐酸盐

  • (Abelox)

*盐酸ruskfloxacin(注射)

* (拉斯维奇输液引入)

Tremifenkenate

  • (菲尔石)

指盐酸盐

  • (Imcera,吉尔十尼亚)
  • * ciponimod富马酸酸
  • * (masator)

Eligurstat Tapic Acid

  • (Sadelga)

心室心动过速(包括尖点)可能会导致QT延伸。

由于该药物和这些药物可能会扩展QT间隔,因此效果可能通过将它们结合在一起而增加效果。

10.2联合用途(请小心使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

β受体阻断剂

  • 发起人

该药物的作用可能会得到增强。

尽管该机制尚不清楚,但动物实验报告了通过结合该药物和这些药物来增加作用的可能性。

糖尿病医学

  • 胰岛素制备
  • 磺酸药物
  • 大肛门药物
  • 基于佳丽丁的药物
  • 快速有效的胰岛素分泌促进剂
  • α-葡萄糖苷酶抑制剂
  • GLP-1受体演员
  • DPP-4抑制剂
  • SGLT2抑制剂

ETC

可能发生低血糖。

在动物实验中,据报道,该药物的高剂量时观察到胰岛素分泌的增强,并且使用这些药物可以增强血糖下降作用。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1行动

    可能发生心室纤颤,心室心动过速(包括尖角)(都未知)和市长心律不齐(少于1%),导致心脏骤停。如果在心电图中观察到异常的波动,则应停止给药并进行适当的治疗,例如给予抗心律失常药物。

  2. 11.1.2休克,过敏反应(都经常未知)

    如果胸部,冷汗,呼吸困难,血压降低,皮疹,水肿等,停止给药并采取适当的措施。

  3. 11.1.3心力衰竭,心源性休克(通常未知)

    如果在心脏功能中观察到异常波动,请停止给药并采取适当的措施,例如多巴胺给药。

  4. 11.1.4循环失败造成的肝损害(频率未知)

    严重的肝损伤(以LDH快速上升为特征的电击肝脏)是由于该药物的心脏功能抑制和应计作用引起的循环功能障碍。在这种情况下,应停止使用该程序,应尽快进行多巴胺对多巴胺的捐赠,并应进行适当的治疗方法,例如肝脏保护疗法。在这种情况下,它可能伴随着肾脏损伤。

  5. 11.1.5肝功能障碍,黄疸(都经常未知)

    随着AST,ALT,γ-GTP等的兴起,肝功能障碍和黄疸可能会发生。

11.2其他副作用

少1-3%

小于1%

未知频率

心血管

QRS宽度扩展,腿部块,palpitations

QTC扩展,心动过缓,血压降低,PQ扩展,纸室块

代谢1

降血糖

AST上升,Alt上升

白细胞减少,血小板还原

泌尿科

尿液疾病,例如尿封闭,排尿困难

bun,肌酐上升

眼睛

外观,例如雾目录

消化器官

喉咙博士

不好的头脑,腹痛

精神科

麻木

头痛,头晕,出汗

其他的

胸痛

下肢冷却,血疼

注意1 )如果出现降血糖症状(意识障碍,混乱等),则停止给药并根据需要进行葡萄糖。

12.对临床测试结果的影响

使用磺基酸的方法,因为在溴芬太诺醇蓝色测试纸法下,该药物的给药在尿液蛋白测试中可能是阳性的。

13.服用过量

  1. 13.1症状

    心电图的主要变化,特别是随着QRS宽度和心脏抑制症状(例如心源性休克)的显着扩展。如果肾功能衰竭并且该药物的血液浓度很高,则可能发生低血糖症。

  2. 13.2行动

    导电心电图,呼吸,血压监测和一般维护治疗。

    由于这种药物很少被透析去除,因此透析无助作为中毒的治疗方法。

    ・作为过度破坏的治疗方法,乳酸钠可根据需要维持钾。

    ・为精神抑制症状必要时,对多巴胺,多巴胺,异丙肾上腺素等进行了施用。

    ・如果有一个块,请连接起搏器。此外,对于无效的ECG异常,需要根据需要进行治疗,例如附着起搏器或进行电击。

    ・如果观察到低血糖,请给予葡萄糖。

16.药代动力学

16.1血液浓度

如果在心律失常患者的静脉中施用1.4 mg/kg的sibenzolichagic酸(12例),则血浆浓度在三个兼容性中消失,最后一期为7.0小时。
血浆1.4 mg/kg的锡苯甲酸静脉内给予患者(7例),急性心肌梗塞(7例)和一个不规则的患者(4例)(4例)(4例)(4例)(4例)并比较身体动力学。两组的变化相同,并且不受急性心肌梗塞的存在或不影响3)

16.4代谢

14 c sibenzoline与人肝微ZOME或人CYP表达微粒体反应,并由于检查参与代谢反应的P450种, P-羟基和DEHYDO人体会产生CYP2D6和CYP3A4。它主要涉及。

16.5排泄

如果在健康的成年人(6例)中静脉内静脉内服用1.4 mg/kg的sibenzolichackuic酸,则未改变的身体对尿液的平均不愉快的排泄率为65.1%
此外,如果将153毫克的14 C标志sibenzolichag酸给予外国健康的成年人(5例),则尿液的放射性排泄率是最初24小时,6天内尿液的75.4%。是85.7%。粪便粪便中的六天内排出了13.2%的剂量。人类中的代谢产物在前24小时尿液中分别排出,分别为2.8%和3.4%(包括蘑菇),在前24小时尿液中

16.6个具有某些背景的患者

  1. 16.6.1老年人

    在老年患者中,血浆浓度的一半损失延长,AUC增加,整个身体清除率降低了7) 。 ,

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  1. 17.1.1国内II期(心室周期合并收缩的患者)

    测试制备0.15 mL/kg(西苯唑胺的1.4 mg/kg,肌皮症症状症的1.5 mg/kg,1.5 mg/kg,西苯唑胺的1.4 mg/kg,用于心室患者,用于使用疾病的患者,用于双盲测试,该患者使用疾病的双盲测试作为控制药物。该药物的有用性是由于静脉注射(等效于)的结果而被认为。两组8之间未识别副作用频率)

  2. 17.1.2国内第二阶段(降临的监督心动过速患者)

    相反,作为双重测试,对于阵发性监督 - 型心动过速的患者,该药物的测试制剂(相当于1.4 mg/kg的sibenzolicamic Acid)是针对该药物的。显示了该药物的实用性。副作用的频率略低于安慰剂,但没有临床严重的副作用9)

  3. 17.1.3国内II期(患者患者)

    作为对比的双重测试,对于静脉内测试制备(相当于1.4 mg/kg的sibenzolichacate),对于阵发性托管和粗糙的患者而言。在这一组中,副作用的频率往往略高,意识丧失(1/46)和呼吸症的恶化(1/46) 10)

18.医疗药物

18.1动作机制

沃恩·威廉姆斯(Vaughan Williams)分类的I组抗心律失常药物。通过抑制Na +通道并抑制活性电位的最大部分,可以显示抗心律失常作用。在该细分中,它属于IA组,而Na +通道的结合解剖速度是中等的,从而延长了活性势的持续时间。该药物还具有抗心律失常药物,但也具有Ca 2 +通道抑制作用,尤其是在高浓度下

18.2心律失常模型的作用

  1. 18.2.1由于电刺激引起的心律失常12) 13)

    增加电刺激阈值,从而导致麻醉猫的心室纤颤。在通过冠状动脉连接产生心肌梗塞的狗中,由于电刺激引起的心室纤颤。

  2. 18.2.2药物管理的心律失常12) 14)

    在麻醉大鼠或麻醉的麻醉剂中,它抑制了由阿昔丁素,乌瓦宾和肾上腺素引起的心室心律不齐。

  3. 18.2.3在心律失常中通过冠状动脉结扎12) ,14), 14)

    在狗中,由冠状动脉的两个步骤配体引起的心室心律不齐被抑制,与硫迪亚司酰胺相比,这种作用更强和可持续。

18.3电生理学12) 15) 16) 17)

兔子,狗,豚鼠和各种青蛙,以及在沃恩·威廉姆斯和其他人的分类中I类类型的影响(抑制心肌活动潜力的最大极速),这种抑制的动力学是慷慨的。 。显示了活性电位持续时间的延伸和高浓度内Ca 2+电流的抑制作用。它还抑制缺氧引起的心房活动潜力的持续时间。

18.4心脏音乐音乐音乐音乐音乐音乐互动的效果18)

在麻醉质量中,由于心肌缺血,乳酸含量的增加以及对心肌agids的改善作用,它显示出心肌ATP含量的降低。

18.5心血管活动的动作

  1. 18.5.1抗心律失常作用的量没有特定的血液循环损害。换句话说,在麻醉的狗或冠状动脉狭窄犬中,腐蚀力,心率和左心室工作的抑制比jisopilamide弱,并且不影响左绳压力最大DP/DT
  2. 18.5.2在心律不齐的情况下,如果该药物在静脉中施用1.4 mg/kg,则可能会发现轻度的心率抑制,系数抑制和外围血管抗性升高,但其他心血管参数的变化已被认可。不是3)

18.6肾动脉和冠状动脉血流的作用

它对肾动脉和冠状动脉血流(DOG) 21 没有任何明显的影响。

19.有关活性成分的物理和化学知识

一般名称

西本唑啉琥珀酸酯

化学名称

2- [( 1 rs )-2,2-二苯基环丙丙醇烷-1-基] -4,5-dihydro-1

分子

C 18 H 18 N 2 c 4 H 6 O 4

分子量

380.44

特点

sibenzolicon酸是白色晶粉。溶解在甲醇或乙酸中很容易(100),并且很难溶于水或乙醇(99.5)。该产品的甲醇溶液(1→10)未显示旋转。

化学结构

熔点

163-167℃

分布系数

1.26 x 10 -1 (1-二二酚 /水系统)

22.包装

Apou:5ml x 10管

23.主要文献

1)toaeiyo in -company材料:大鼠 /药代动力学(乳中迁移)

2)Hiroji Shinji和其他:呼吸和流通.1988; 36(10):1119-1124

3)高陶(Takao Kato)等:临床药房.1988; 19(4):707-716

4)Niwa T等:drug metab dispos.2000; 28(9):1128-1134

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6)Massarella JW等人:1986年Drug Metab Dispos; 14(1):59-64

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9)加藤加藤:临床评估.1991; 19(4):461-476

10)加藤加藤:临床评估.1991; 19(4):477-490

11)第18修正案日本药房评论。Hirokawa书店.2021:C-2368

12)toaeiyo in -company材料:狗心律失常模型和其他 /药理作用

13) - 综合材料中的toaeiyo:狗心律失常模型 /药理作用

14)Hashimoto K等人:J Cardiovascoppharmacol.1987; 9(2):148-153

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19)在房屋材料中:冠状动脉狭窄狗 /药理作用

20) - 综合材料中的toaeiyo:狗 /药理学事务(1)

21)在房屋材料中:狗和药理作用(2)

24.文学要求和询问

Toaeiyo Co.,Ltd。依靠担保部门

2-293-3 Amanuma-Cho,Omiya-Ku,Saitama 330-0834

电话0120-387-999

26.制造分销商等

26.1制造商和分销商

Toaeiyo Co.,Ltd。

福岛市福岛市,福岛市