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SAN节奏注射解决方案50

2000年4月

心律不齐(上心和心室)的紧急治疗要求

SAN节奏注射解决方案50

启发记录号

2129408A1020_3_08

公司代码

430574

创建或修订年

2021年8月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

872129

医学分类名称

心律失常疗法

批准,等等

SAN节奏注射解决方案50

销售名称代码

YJ代码

2129408A1020

销售名称英语符号

日光注射

批准号,等等。

批准编号

21200AMZ00021

销售日期

2000年4月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

盐酸盐酸盐

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1催眠心力衰竭的患者[入门(心室心动过速,心室纤维化等)可能会因阴性转化而受到触发或恶化。这是给出的
  2. 2.2患有晚期啤酒厂和晚期洞穴块的患者[刺激传导抑制作用可能会进一步恶化这些疾病。这是给出的

3.组成 /特性

3.1组成

SAN节奏注射解决方案50

有效成分1 Ampoul Pirsicinide盐酸盐酸盐(日本局)50mg/5ml
添加剂在安培中
D-SORBITOL 200mg

3.2准备属性

SAN节奏注射解决方案50

药物液体
语气无色清晰
ph 4.8-6.5
渗透比率大约1(盐水比)

4.功效或效果

心律不齐(上心和心室)的紧急治疗要求

6.用法和剂量

  • <Extra -Contraction>

    通常,对于成年人,0.075 mL/kg(0.75 mg/kg作为pirsicinide盐酸盐酸盐盐酸盐酸盐水盐水盐酸盐酸盐酸盐Inntrittrict逐渐在10分钟内逐渐。根据年龄和症状适当减轻体重。

  • <Tachycardia>

    通常,对于成年人,根据需要将0.1 mL/kg(1.0 mg/kg盐酸盐酸盐盐盐酸盐)稀释,或者根据需要注射5%的葡萄糖,以及血压和潜在的心电图监测。根据年龄和症状适当减轻体重。

7.与使用和剂量有关的预防措施

  1. 7.1如果该药物静脉注射迅速,则血液浓度将急剧上升,因此严格遵守该药物的给药。
  2. 7.2 In the event that the effect was recognized by the administration of this drug, but then recurred, the maximum dose of the maximum as a pyrsicainide hydrochloride hydrochloric hydrochloric hydrochloric hydrochloric hydrogen hydrochloric hydrochloric hydrochloride hydrate (external contract) or 1.0 mg/kg (tachycardia )。除了少于一半的金额外,请勿重新管理。重新管理时,盐酸毛磷酸的总量不得超过一天的最大剂量。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1服用该药物时,请确保执行持续监测,例如ECG,脉搏,血压等。如果诸如PQ扩展,QRS宽度的增加,QT延伸,心动过缓和血压降低等异常发现,请立即确认。
  2. 8.2如果心律不齐在癫痫发作中的给药过程中消失,则必须在观察患者病情的同时终止给药。
  3. 8.3该药物有效并可能进行口服给药后,尽快改用口服给药。
  4. 8.4如果不允许使用该药物的作用,请切换到其他治疗方法。
  5. 8.5如果在给药后需要添加其他抗心律失常,则应仔细给药,因为效果可能会增加。在使用该药物后,在确认心脏图表的同时,请仔细地给予特别注意。
  6. 8.6包括ECG变化(右腿块和右侧胸部指导(V 1至V 3 )),这些特征是该药物中的该药物,心室纤颤,心室心动过速,心室外时期。收缩已经表达了。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1基础心脏病患者(心肌梗塞,瓣膜病,心肌病等)

    在可能引起心力衰竭的患者中,可以表达心室心动过速,心室纤颤等。

  2. 9.1.2心力衰竭史的患者

    这可能会导致心力衰竭。

  3. 9.1.3刺激性疾病的患者(隔室阻滞,洞穴块,腿部块等)

    刺激的传导抑制作用可能会进一步恶化这些障碍。

  4. 9.1.4心动过缓的患者

    有高度心动过缓和洞穴停止的风险。

  5. 9.1.5血清钾患者降低

    有可能表达心律不齐。

  6. 9.1.6遗传果糖不耐症的患者

    该药物的添加剂D-核醇未正确代谢,低血糖,肝衰竭和肾衰竭。

  7. 9.1.7使用其他抗心律失常的患者

    在仔细观察的同时进行管理。

  8. 9.1.8例使用的永久起搏器或临时起搏的患者

    如果发现异常,请立即停止给药。这种药物可能会增加心脏跳动阈值。

9.2肾功能的患者

该药物是一种由于肾脏排泄而从人体中消失的药物,倾向于增加血液浓度,并且可能持续高血分。

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1严重肝功能障碍的患者

    已经报道了AST,ALT,LDH等的兴起。

9.5孕妇

对于可能怀孕的孕妇或妇女,只有确定治疗超过危险的治疗时才进行管理。据报道,动物实验(大鼠)将转移到胎儿。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。据报道,动物实验(大鼠)将进入牛奶。

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

表达副作用很容易,例如肝脏和肾功能通常会降低,减肥的趋势很低。

10.互动

    10.2联合用途(请小心使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    利福平

    该药物的作用可能会减少。

    据认为,利福平诱导了Chitochrome P450的产生,促进该药物的代谢速度,并且可以降低血液浓度。

    钙拮抗剂

    • 贝拉·帕尔米尔(Bella Palmill)

    β受体阻断药物

    • 发起人

    Zigitaris准备

    • gigoxin

    硝酸 /亚硝酸盐的药物

    • 硝酸甘油

    ,

    动物实验(DOG)报告说,该药物的作用可能会增强。

    该机制尚不清楚,但有可能增加作用。

    setridine

    两种药物的血液浓度都会增加,并且该药物的副作用可以表达。

    据认为,通过肾脏运输车的排泄将竞争。

    11.副作用

    由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

    11.1严重的副作用

    1. 11.1.1心室纤颤(频率未知),心室心动过速(包括尖点)(包括未知频率),洞穴停止(频率未知),完整的束房间块(频率未知),昏昏)。频率未知)

      有时,冲击和心脏骤停可能会导致对心电图的持续监测。

    2. 11.1.2急性肾脏疾病(频率未知)

      急性肾脏疾病可能是由于冲击引起的。

    11.2其他副作用

    0.1至5%

    未知频率

    心血管

    增加QRS宽度,心动过缓,心室相,胸部不适,胸痛,血压降低

    额外控制,QT扩展,上房间的心动过速,心房块,心房原油

    消化器官

    优雅,虐待

    呕吐

    精神科

    蓬松的感觉

    白细胞的降低,白细胞增加,嗜酸性粒细胞增加,淋巴细胞减少,淋巴细胞增加

    AST,Alt Rising,LDH上升

    高敏性

    皮疹

    面包上升,尿蛋白阳性

    肌酐上升

    其他的

    乌拉西奇不适,CK上升

    13.服用过量

    1. 13.1症状

      如果由于过量或高度肾功能障碍,该药物的血液浓度升高,刺激 - 导图障碍(例如,突出QRS宽度的含量增加),心脏骤停,心力衰竭,心室纤维化,心室心动过速(Torsade de(Torsades de(Torsades de)(Torsades de)) 。

    2. 13.2行动

      立即停止使用该药物的给药,并提供适当的症状治疗方法,例如考虑到体育起搏和DC。据报道,由于血液透析引起的该药物的去除率约为30%。

    16.药代动力学

    16.1血液浓度

    如果在单个静脉中施用18个健康的成年男性男性男性雄性盐酸盐酸盐酸盐0.25、0.50和0.75 mg/kg cote 1 ,则动脉浓度的变化如下。

    单个时间静脉内给药期间,血浆盐酸水合盐酸水合的变化
    盐酸盐酸盐水液压参数在变态的场地时

    管理(mg/kg)

    示例数

    cmax
    (μg/ml)

    t1 /
    (最小)

    t1 /
    (HR)

    AUC
    (μg/hr/ml)

    0.25

    62

    0.28±0.06

    1.99±0.68

    4.34±1.98

    0.73±0.33

    0.50

    6

    0.65±0.28

    3.95±1.54

    5.74±0.85

    1.71±0.27

    0.75

    6

    1.10±0.30

    1.82±1.01

    4.37±0.48

    2.88±0.36

    (平均±SD)

    1.0 mg/kg人类(在10分钟内给药)时的血浆浓度为1.74±0.85μg/ml,大鼠的大鼠血浆浓度为1.0 mg/kg的重复(预期量)为3.12±。它为3.12±。几乎为0.60μg/ml的1/2。

    16.3分布

    1. 16.3.1迁移

      14盐酸盐酸盐酸盐盐酸盐的盐酸盐静脉内给药,主要分布在肝脏和肾脏中,大脑很小2) 。同样,在胎儿和牛奶中,迁移几乎相同或高于母亲的血浆浓度。

    2. 16.3.2蛋白结合速率

      人体血液的Spomer蛋白组合速率在约1.0μg/ml或更少的浓度下约为35%,但在50μg/ml的浓度下降低至约20%(体外

    16.4代谢

    在卫生成年人中,盐酸盐酸水合物的代谢不太可能。考虑了在口服给药时检测到的代谢2-羟基甲基体的人肝脏铬P450物种

    16.5排泄

    如果健康的成年男子是甲甲基盐盐水盐酸盐酸盐盐酸0.125、0.25、0.50和0.75 mg/kg注意1 ,则在24小时内,任何剂量的24小时内的90%或更多剂量都超过90%以上。

    16.6个具有某些背景的患者

    1. 16.6.1肾功能的患者

      盐酸盐酸盐盐盐是一种肾脏排泄型药物,在具有肾功能障碍的口服药物中,肾功能降低的老年人由于内源性肌酐清除率(CLCR 而延长了一半的寿命。

      口服给药时,盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸50毫克药代动力学参数

      肾功能CLCR
      (ml/min)

      示例数

      tmax
      (HR)

      cmax
      (μg/ml)

      T 1/2
      (HR)

      vd
      (l/kg)

      cltot
      (ml/min)

      Clcr≧80

      6

      3.1±0.6

      0.41±0.08

      3.4±0.2

      1.48±0.19

      280.0±37.5

      80> clcr≧50

      2.7±0.8

      0.46±0.03

      5.7±0.3

      1.46±0.11

      182.8±11.8

      50> clcr≧20

      8

      3.1±0.8

      0.51±0.05

      9.3±1.1

      1.70±0.15

      123.4±19.3

      20> clcr

      8

      3.8±0.7

      0.63±0.05

      23.7±2.0

      1.46±0.11

      38.8±4.6

      (平均±SE)

    注意1 )一次批准该药物为0.75 mg/kg或1.0 mg/kg。

    2 )仅CMAX仅为6例,在5例中分析了其他药代动力学参数。

    17.临床结果

    17.1关于有效性和安全性的测试

    表中示出了临床检查的临床检查概述,外部收缩,癫痫发作上心动过速,阵发性心房焦点 /粗糙度和阵发性心室心动过速。

    疾病名称

    目标案例

    一般改进

    显着的进步

    不仅仅是中等的改进

    心室相控制

    184

    100(54.3%)

    127(69.0%)

    额外控制在上层房间

    1

    1

    1

    消费者监督心动过速

    130

    94(72.3%)

    95(73.1%)

    Begaku心房脚步 /原油

    120

    37(30.8%)

    50(41.7%)

    乞求心室心动过速

    9(90.0%)

    9(90.0%)

    在临床试验中,该药物的有用性已在每种心律不齐的心律失常,阵发性监督心动过速,阵发性心房焦点和粗糙度的双盲测试中得到证实。

    1. 17.1.1国内第二阶段

      在对心室周期合同的双重比较测试中,0.75 mg/kg给药组的一般改善率和疾病的1.5 mg/kg给药组(中度改善或更高)为76.6.%(59/77)(59/77) ,70.8%(51/72)。该药物给药的副作用表达速率为3.9%(3/77) 7)

    2. 17.1.2国内第二阶段

      在双盲的比较检查中,癫痫发作的心动过速,89.3%(25%(255)改善率(中等改善或更高),该药物的1.0 mg /kg组的总体改善和安慰剂组的一般改善。 /28病例) ,20.0%(5/25)。该药物给药的副作用表达速率为3.6%(1/28) 8)

    3. 17.1.3国内第二阶段

      在阵发性心房重点和粗糙度的双重比较测试中,该药物和安慰剂组的1.0 mg/kg组的总体改善率(中等改善或更高)为45.0%(或更高)(或更高)。 18/40),2.9%(1/34)。该药物给药的副作用表达速率为4.9%(2/41) 9)

    18.医疗药物

    18.1动作机制

    该药物是属于沃恩·威廉姆斯(Vaughan Williams)和其他分类类别的IC类的心律失常治疗剂,并通过Na通道抑制表示抗心律失常效应。在Sicilian Gambit(日语版本)提出的药物分类(日本版本)中,该药物被选择性地抑制了NA通道,并将其定位为不影响K,CA通道和α,β,β和毒素受体的东西。

    18.2临床电气生理动作

    如果该药物为阵发性心动过速的患者为0.5至1.0 mg/kg,则该药物为0.25至1.0 mg/kg,该药物为0.25至1.0 mg/kg到心室心动过速,洞穴时期(SCL),11),11),11),11),11),11),11), 11),11) 11 ) ,中庭 - 房间结节(ah) 10) 11) ,并扩大了为了成为功能性部分结节(AVNFRP) 10)的顺序。在心动过速测试中,在心动过速诱导测试10)中识别出癫痫发作型速旋和心室心动过速的作用。11) 11)

    18.3心脏功能动作

    当这种药物在阵发性监督心动过速患者的静脉内静脉静脉内施用0.5至1.0 mg/kg时,肺动脉楔进入压力显着增加,但这是正常范围内的变化。施用时10mmhg) 10 10 ) 11) 。另外,当0.25至1.0 mg/kg 0.25至1.0 mg/kg时,在心室心动过速中给药时,心率和肺动脉楔入口显着增加(心率;心率71次;在给药结束时76次,76次

    18.4实验心律失常的作用

    1. 18.4.112) 13) 14)的实验性心律不齐。
    2. 18.4.2狗的狗13) 15)
    3. 18.4.3在狗的冠状动脉阻塞期间产生的心室心律失常和灌注抑制16)

    18.5电力生理动作

    1. 18.5.1最大抑郁速度的动作

      在几内亚乳头肌中,剂量-de剂量依赖性抑制了最大折旧(VMAX ,几乎对静止膜电位没有影响。

    2. 18.5.2活动董事董事持续时间和有效的不概念

      活化的乳头肌肉活性持续时间(APD)和有效的非对应(ERP)不影响效果17)

    3. 18.5.3室颤的发生阈值的作用

      16)通过电刺激增强心室纤颤阈值16)

    4. 18.5.4延迟极化和触发自动能力后的针灸

      在狗的Pulkin -Ae纤维中,延迟后的沉积物和扳机自动能力被抑制18)

    5. 18.5.5关于k通道电流的丙烯酸丙氨酸法

      在几内亚猪的单个保管肌肉细胞中,乙酰胆碱引起的K-通道电流的抑制作用比调味剂,jisopilamide和kinjin弱。

    6. 18.5.6心电图的行动

      在狗中,心电图的PQ的ECG扩展和QRS宽度的增加,但QTC的扩展比jisopyramide较弱

    18.6活性代谢物的抗心律失常作用

    2-羟基乙基体在两阶段韧带心律不齐的抗心律失常作用是盐酸盐酸盐的1/8

    19.有关活性成分的物理和化学知识

    一般名称

    甲状腺皮质盐氢智物水合物

    化学名称

    n- (2,6-二甲基苯基)四氢-1 h-吡咯蛋白-7a(5 h ) - 乙酰乙酰氨酰胺一羟基单乙二醇化合物半水合酸酯

    分子

    C 17 H 24 n 2 o hcl hcl ・1/2 h 2 o

    分子量

    317.85

    特点

    它是白色晶体或结晶粉。
    它极度溶于乙酸(100),并且很容易溶于水,甲醇或乙醇(99.5)。
    0.1mol/L溶于盐酸测试中。

    化学结构

    熔点

    210.5-213.5°C(将浴溶液加热至160°C)

    分布系数

    1.73(PH7.00,氯仿/缓冲液)

    22.包装

    5毫升10安培

    23.主要文献

    1)nakajima的Mitsuyoshi等:临床药物1998; 14(1):47-61

    2)Toshio Hayashi等:基础与临床实践1989; 23(6):2197-2229

    3)Kazumi Komoriya等:Applied Pharmacy 2003; 65(5/6):89-95

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    5)Fujitani asa -dori等:Pharmacokinics 1997; 12(s):255

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    8)加藤加藤:临床药物1998; 14(4):747-768 <1999年修订>

    9)加藤加藤:临床药物1998; 14(4):769-790 <1999年修订>

    10)Hakuji Shinji等:临床药物1998; 14(1):63-74

    11)Morio Shoda等:临床药物1998; 14(1):75-88

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    19)Inomata N等:Br JPharmacol。1991; 104(4):1007-1011

    24.文学要求和询问

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