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PIL Shikinide盐酸胶囊25mg“ DSEP” / Pilsicainide盐酸胶囊50m

2021年12月
  • 在下面的状态下,如果其他抗原药物不能使用或无效

    心律不齐

PIL Shikinide盐酸胶囊25mg“ DSEP” / Pilsicainide盐酸胶囊50mg“ DSEP”

启发记录号

2129008M1172_1_01

公司代码

430773

创建或修订年

修订于2021年9月(第一版)

日本标准产品分类编号

872129

医学分类名称

心律失常疗法

批准,等等

Pilsicinide盐酸胶囊25mg“ DSEP”

销售名称代码

YJ代码

2129008M1172

销售名称英语符号

Pilsicainide氢化氯化物胶囊“ DSEP”

批准号,等等。

批准编号

30300AMX00348

销售日期

2021年12月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

标准名称

日本药房

盐酸盐酸盐胶囊

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

Pilsicinide盐酸胶囊50mg“ DSEP”

销售名称代码

YJ代码

2129008M2187

销售名称英语符号

Pilsicainide氢化氯化物胶囊“ DSEP”

批准号,等等。

批准编号

30300AMX00349

销售日期

2021年12月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

标准名称

日本药房

盐酸盐酸盐胶囊

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

盐酸盐酸盐

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1催眠心力衰竭的患者[入门(心室心动过速,心室纤维化等)可能会因阴性转化而受到触发或恶化。这是给出的
  2. 2.2患有晚期啤酒厂和晚期洞穴块的患者[刺激传导抑制作用可能会进一步恶化这些疾病。这是给出的

3.组成 /特性

3.1组成

Pilsicinide盐酸胶囊25mg“ DSEP”

有效成分1胶囊吡菌苷盐酸水合物(日本局)25毫克
添加剂乳糖氢,玉米,硬脂酸镁,轻氢凝胶中的轻赤酸盐:明胶,月桂酸钠硫酸钠,蓝色1号

Pilsicinide盐酸胶囊50mg“ DSEP”

有效成分1胶囊吡菌苷盐酸盐盐酸盐(日本局)50mg
添加剂乳糖氢,玉米,硬脂酸镁,轻氢凝胶中的轻赤酸盐:明胶,月桂酸钠硫酸钠,蓝色1号

3.2准备属性

Pilsicinide盐酸胶囊25mg“ DSEP”

药物胶囊
语气帽淡蓝色不透明身体白色白色不透明
外形
尺寸全长14.3mm
数字四个
大量的225mg

Pilsicinide盐酸胶囊50mg“ DSEP”

药物胶囊
语气帽蓝色不透明身体白色不透明
外形
尺寸全长14.3mm
数字四个
大量的220毫克

4.功效或效果

  • 在下面的状态下,如果其他抗原药物不能使用或无效

    心律不齐

6.用法和剂量

通常,成人作为盐酸盐酸盐盐盐盐的口服给成人,每天150毫克分为三次。
根据年龄和症状,应适当地增加或减少它,但是如果严重或不足,它可以每天增加到225 mg。

7.与使用和剂量有关的预防措施

  1. 7.1在需要透析的肾衰竭患者中,应在观察患者病情的同时仔细给药,例如每天25 mg开始给药。
  2. 7.2老年人应在观察患者状况的同时仔细管理,例如一次从25 mg开始给药。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1在使用该药物的情况下,经常观察患者的病情并定期检查心电图,脉搏,血压和心脏害虫比。如果立即确认异常发现,例如PQ扩展,QRS宽度,QT延伸,QT延伸或降低血压的增加,并立即确认,并立即减少或施用。
  2. 8.2每天施用超过150毫克时,请小心,因为副作用的可能性会增加。
  3. 8.3包括或随附的心电图变化(右腿块和右手胸部指导(v 1至v 3 )),这些特征是该药物在该药物中,心室纤维化,心室心动过速,心室相 - 膜膜的膜。请注意,那里是它已经表达的报告。
  4. 8.4头晕等可能会出现,因此应完全解释患者,以便在驾驶危险机器(例如驾驶汽车)操作时要小心。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1基础心脏病患者(心肌梗塞,瓣膜病,心肌病等)

    对于可能引起心力衰竭的患者,请注意剂量,例如从少量开始,并进行频繁的电动检查。另外,开始后1-2周住院。可能表达心室心动过速,心室纤颤等。对于心肌梗塞后无症状或轻度症状的患者,除非确定治疗,否则请勿给予。

  2. 9.1.2心力衰竭史的患者

    这可能会导致心力衰竭。

  3. 9.1.3刺激性疾病的患者(隔室阻滞,洞穴块,腿部块等)

    刺激的传导抑制作用可能会进一步恶化这些障碍。

  4. 9.1.4心动过缓的患者

    有高度心动过缓和洞穴停止的风险。

  5. 9.1.5血清钾患者降低

    有可能表达心律不齐。

  6. 9.1.6患者一起使用其他抗心律失常药物

    请注意剂量,例如从少量开始,然后进行频繁的心电图检查。

  7. 9.1.7使用永久起搏器或临时起搏的患者

    当使用起搏器向患者施用时,请以适当的间隔测量起搏阈值。另外,如果发现异常,请立即停止减肥或给药。这种药物可能会增加心脏跳动阈值。

9.2肾功能的患者

减少在管理间隔的剂量或使用的量。另外,必须进行频繁的心电图。该药物是一种由于肾脏排泄而从体内消失的药物,倾向于增加血液浓度,并且倾向于持续高血分。

  1. 9.2.1肾衰竭的患者需要透析

    ,

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1严重肝功能障碍的患者

    已经报道了AST,ALT,LDH等的兴起。

9.5孕妇

对于可能怀孕的孕妇或妇女,只有确定治疗超过危险的治疗时才进行管理。据报道,向胎儿的过渡将在动物实验(大鼠)中转移。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。据报道,动物实验(大鼠)将进入牛奶。

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

希望住院并开始使用这种药物。请注意剂量,例如从少量开始,然后进行频繁的心电图检查。表达副作用很容易,例如肝脏和肾功能通常会降低,减肥的趋势很低。

10.互动

    10.2联合用途(请小心使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    利福平

    该药物的作用可能会减少。

    据认为,利福平诱导了Chitochrome P450的产生,促进该药物的代谢速度,并且可以降低血液浓度。

    钙拮抗剂

    • 贝拉·帕尔米尔(Bella Palmill)

    β受体阻断药物

    • 发起人

    Zigitaris准备

    • gigoxin

    硝酸 /亚硝酸盐的药物

    • 硝酸甘油

    动物实验(DOG)报告说,该药物的作用可能会增强。

    该机制尚不清楚,但有可能增加作用。

    setridine

    据报道,两种药物的血液浓度都已上升,并且该药物的副作用已被表达。

    据认为,通过肾脏运输车的排泄将竞争。

    11.副作用

    由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

    11.1严重的副作用

    1. 11.1.1心室纤颤(频率未知),心室心动过速(包括尖点)(包括未知频率),洞穴停止(频率未知),完整的束房间块(频率未知),昏昏)。频率未知)

      由于可能发生冲击和心脏骤停,因此进行了频繁的心电图检查,胸部X射线等。

    2. 11.1.2急性肾脏疾病(频率未知)

      急性肾脏疾病可能是由于冲击引起的。

    3. 11.1.3肝功能障碍(频率未知)

      可能会出现随着AST,ALT,γ-GTP等的升高而出现的肝功能障碍。

    11.2其他副作用

    0.1至5%

    未知频率

    心血管

    增加QRS宽度,扩展QT,隔室块,平板电脑块,胸部不适,心pal,心室周期收缩,外部收缩,心房颤动,上腔室tachyarcardia

    胸痛,心动过缓,心房粗糙度,血压降低

    消化器官

    胃痛,恶心,呕吐,口干,腹泻,腹部不适

    便秘,厌食症

    精神科

    头晕,头痛,嗜睡

    切换,失眠,麻木

    嗜酸性粒细胞增加,淋巴细胞减少

    白细胞减少,血小板还原

    AST,Alt Rising,LDH上升

    高敏性

    皮疹,荨麻疹

    听起来很痒

    面包上升,肌酐上升,尿蛋白阳性

    泌尿科

    很难小便

    其他的

    不适,CK上升,弱点

    热情

    13.服用过量

    1. 13.1症状

      如果由于过量或高度肾功能障碍,该药物的血液浓度升高,刺激 - 导图障碍(例如,突出QRS宽度的含量增加),心脏骤停,心力衰竭,心室纤维化,心室心动过速(Torsade de(Torsades de(Torsades de)(Torsades de)) 。

    2. 13.2行动

      立即停止使用该药物的给药,并提供适当的症状治疗方法,例如考虑到体育起搏和DC。据报道,由于血液透析引起的该药物的去除率约为30%。

    14.适用的预防措施

    14.1发出毒品的预防措施

    PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

    15.其他预防措施

    15.1基于临床用途的信息

    在对外国心肌梗塞后无症状或轻度症状的患者的比较测试中,该药物具有NA通道抑制作用的药物是安慰剂。据报道,与管理组1相比,死亡率已显着增加

    16.药代动力学

    16.1血液浓度

    当吡氨酸盐盐酸盐盐水盐水盐水盐水盐水盐水25 mg,50 mg和100 mg cote 1被作为单个口服吸收,从胃肠道中吸收良好,以及plaintical tract的吸收,以及plassma浓度是plassma浓度的2)

    口服给药时(空腹)时,盐酸盐酸盐水氢氢氢氢氢化的变化
    PIL Shikinide盐酸盐氢化盐盐源性药物(空腹)

    剂量(mg)

    示例数

    tmax
    (HR)

    cmax
    (μg/ml)

    T 1/2
    (HR)

    AUC
    (μg/hr/ml)

    二十五

    2

    1.61±0.01

    0.150±0.002

    4.4±0.39

    1.278±0.080

    50

    8

    1.22±0.18

    0.356±0.027

    4.8±0.34

    2.975±0.112

    100

    8

    1.06±0.18

    0.650±0.029

    4.9±0.37

    5.238±0.307

    (平均±SE)

    据报道,该药物的有效血浆浓度为0.2至0.9μg / ml。

    16.3分布

    1. 16.3.1迁移

      当口服14个C-细甲甲酸盐酸盐盐酸盐时,它主要是从十二指肠中吸收的,主要分布在肝脏和肾脏中,大脑小5)
      另外,当静脉注射14个C核甲酯盐酸盐酸盐盐酸盐时,发现胎儿和牛奶几乎相同或高于母亲的血浆浓度。6)

    2. 16.3.2蛋白结合速率

      在1.0μg/ml或更少的浓度下,人体鲜血的Spomer蛋白组合速率在约35%的情况下为恒定,但在50μg/ml中降低至约20%(体外

    16.4代谢

    在卫生成年人中,盐酸盐酸水合物的代谢不太可能。
    当人肝脏铬P450物种与人体形成时,CYP2D6的代谢2-羟基甲基略微识别出上述代谢物8的产生。

    16.5排泄

    当盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐盐酸盐的25毫克,50毫克和100 mg cote 1在18位健康男性中,在24小时内将75%至86%的人排出为75%至86%的尿液中,因为不变的不愉快的身体不变。在50毫克和100mg给药组中,在24小时内将4.5至6.5%的尿液排出为代谢2-羟基乙基体

    16.6个具有某些背景的患者

    1. 16.6.1肾功能的患者

      盐酸盐酸盐酸盐盐酸盐是一种肾脏排泄型药物,对肾功能障碍的患者和肾功能降低的老年人的寿命延长。因此,有必要密切注意使用和剂量,例如残疾程度(CLCR)指标作为指标,或根据情况减少剂量

      • 50≦clcr:半衰期几乎与正常的肾功能相同。
      • 20≦clcr <50:与正常肾功能相比,半寿命延长了两次。
      • CLCR <20:与正常肾功能相比,半衰期延长了约5倍。
      吡甲酸盐酸盐盐酸盐水盐水盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐盐液的盐酸盐含量在肾脏浓度中的变化或肾脏浓度的变化
      口服给药时,盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸50毫克药代动力学参数

      肾功能CLCR
      (ml/min)

      示例数

      tmax
      (HR)

      cmax
      (μg/ml)

      T 1/2
      (HR)

      vd
      (l/kg)

      cltot
      (ml/min)

      Clcr≧80

      6

      3.1±0.6

      0.41±0.08

      3.4±0.2

      1.48±0.19

      280.0±37.5

      80> clcr≧50

      2.7±0.8

      0.46±0.03

      5.7±0.3

      1.46±0.11

      182.8±11.8

      50> clcr≧20

      8

      3.1±0.8

      0.51±0.05

      9.3±1.1

      1.70±0.15

      123.4±19.3

      20> clcr

      8

      3.8±0.7

      0.63±0.05

      23.7±2.0

      1.46±0.11

      38.8±4.6

      (平均±SE)

    1 )在三个部门中,该药物的批准使用和剂量每天分为150-225 mg。

    17.临床结果

    17.1关于有效性和安全性的测试

    下表显示了心室周期合同的临床检查,癫痫发作心脏心动过速,外部收缩,阵发性监督心动过速,阵发性心房脚步和粗糙度。

    疾病名称

    目标案例

    一般改进

    显着的进步

    不仅仅是中等的改进

    心室相控制

    418

    194(46.4%)

    295(70.6%)

    乞求心室心动过速

    19

    17(89.5%)

    18(94.7%)

    额外控制在上层房间

    151

    66(43.7%)

    95(62.9%)

    消费者监督心动过速

    50

    26(52.0%)

    40(80.0%)

    Begaku心房脚步 /原油

    66

    35(53.0%)

    54(81.8%)

    在临床试验中,在心室期间合同和外部收缩的双重比较测试中证实了该药物的有用性。

    1. 17.1.1国内临床试验

      在针对心室周期合同的双重比较测试中,该药物的150毫克给药组和87个Jisopyramide 300mg给药组的总体改善水平为51.4%(37/72)。,33.8%(26/777777772) ),70.8%(51/72例)和54.5%(42/77)。在该药物管理组中,副作用表达速率为8.1%(7/86),主要的口腔,头晕等

    2. 17.1.2国内第二阶段

      在针对上房间外部收缩的双盲比较测试中,该药物150毫克给药组的41例和39例Jisopyramide病例300毫克给药组为41.9%(13/31例(13/31例13/31例13/31例病例)。 ),26.7%(8/30),中度改善高于67.7%(21/31),46.7%(14/30)。在该药物管理组中,副作用表达率为5.1%(2/39),这是一种头和胸部不适11)

    3. 17.1.3国内第二阶段

      在上层房间的双盲测试靶向外部收缩的双重比较测试中,该药物150 mg/天组的总体改善,35天的225 mg/天组为53.3%(16 /// 30例) ,59.3%(16/27),中度改善高于66.7%(20/30),74.1%(20/27)。副作用表达速率为150 mg/天组5.6%(2/36),225 mg/天组12.1%(4/33),主要副作用是麻木,纸间块和QRS扩展。 。

    18.医疗药物

    18.1动作机制

    该药物是属于沃恩·威廉姆斯(Vaughan Williams)和其他分类类别的IC类的心律失常治疗剂,并通过Na通道抑制表示抗心律失常效应。在Sicilian Gambit(日语版本)提出的药物分类(日本版本)中,该药物被选择性地抑制了NA通道,并将其定位为不影响K,CA通道和α,β,β和毒素受体的东西。

    18.2临床电气生理动作

    如果将150 mg或200 mg的该药物施用给患有癫痫发作心动过速的患者,请延长蒲公英时间(SA)时间,内部传导(AH)和室内传导(HV)时间。水稻场。此外,合适的房间的有效和调查期延长了12)

    18.3心脏功能动作

    如果将150 mg或200 mg的该药物施用给阵发性心动过速的患者,则心率和平均肺动脉压力显着增加,并且跳动系数显着降低,但所有这些都正常。内部12)

    18.4实验心律失常的作用

    1. 18.4.113) 14)抑制了实验性心律失常。
    2. 18.4.2肠内心律不齐,由狗和肾上腺素14) 15)触发。
    3. 18.4.3在狗的冠状动脉阻塞期间产生的心室心律失常和灌注抑制16)

    18.5电力生理动作

    1. 18.5.1最大抑郁速度的动作

      在几内亚乳头肌中,剂量-de剂量依赖性抑制了最大折旧(VMAX ,几乎对静止膜电位没有影响。

    2. 18.5.2活动董事董事持续时间和有效的不概念

      活化的乳头肌肉活性持续时间(APD)和有效的非对应(ERP)不影响效果17)

    3. 18.5.3室颤的发生阈值的作用

      16)通过电刺激增强心室纤颤阈值16)

    4. 18.5.4延迟极化和触发自动能力后的针灸

      在狗的Pulkin -Ae纤维中,延迟后的沉积物和扳机自动能力被抑制18)

    18.6活性代谢物的抗心律失常作用

    2-羟中二甲基体对两阶段韧带心律不齐的抗心律不齐作用为盐酸盐酸盐的1/8

    19.有关活性成分的物理和化学知识