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塞普里片25mg

1988年6月

义型高血压,肾脏高血压

塞普里片25mg

启发记录号

2144003F2025_1_05

公司代码

400093

创建或修订年

** 2022年10月修订(第二版)
*于2022年4月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

872144

医学分类名称

可持续ACE抑制性降压药

批准,等等

塞普里片25mg

销售名称代码

YJ代码

2144003F2025

销售名称英语符号

塞塔普利片

批准号,等等。

批准编号

16300AMZ00513

销售日期

1988年6月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

标准名称

日本药房

Araspril锁

法规类别

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

Aracpril

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1该成分过敏史的患者
  2. 2.2例在扣除或取消的SAC Vitrile Balsartan钠水合物的36小时内
  3. 2.3患有血管血管疾病病史的患者(血管,遗传性血管血管,获得的血管水肿,典型的血管等)有时[表达具有高呼吸困难的血管)。这是给出的
  4. 2.4右PLAN-硫酸盐 - 固定纤维素,测试风扇固定的聚乙烯醇或聚对苯二甲酸酯患者在使用吸附的粘附下。
  5. 2.5例使用丙烯腈金属磺酸钠( AN69® )在血液透析下执行的患者
  6. 2.6可能怀孕的孕妇或妇女
  7. 2.7接受aliskirenfmalate的糖尿病患者(尽管其他降压治疗消除了仍然受到血压控制不佳的患者)

3.组成 /特性

3.1组成

塞普里片25mg

有效成分Chunichi局Araspril 25mg期间的1片平板电脑
添加剂晶体纤维素,低替代羟基丙糖,硬脂酸镁,轻质无水源

3.2准备属性

塞普里片25mg

外形
尺寸直径约7毫米
厚度约2.1毫米
大量的约100毫克
识别代码P322
颜色 /动态形状白色单侧脊和锁

4.功效或效果

义型高血压,肾脏高血压

6.用法和剂量

通常,每天一次或两次对成人进行25-75毫克。根据年龄和症状,它适当地增加和减少。
即使在严重的情况下,每天的最大剂量也应高达100毫克。

7.与使用和剂量有关的预防措施

当针对肾功能障碍患者和患有肾脏疾病史(不包括严重肾功能障碍的患者)的患者时,给药很小,每天需要一次剂量,这需要增加。在这种情况下,应进行。逐渐观察患者的病情。 ,

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1可能会出现头晕或基于降压动作而流动,因此在操作危险机器(例如工作和驾驶汽车)时要小心。
  2. 8.2希望在手术前24小时不服用。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1双侧肾动脉狭窄或肾动脉狭窄患者

    避免使用,除非被认为是不可避免的治疗。肾脏血流的减少和肾小球丧失可能会导致肾功能的快速恶化。

  2. 9.1.2高钾血症患者

    避免使用,除非被认为是不可避免的治疗。它可能加剧高钾血症。
    同样,在由于肾功能障碍,较差的对照糖尿病等导致的血清钾水平倾向于升高的患者中,请注意血清钾水平。

  3. 9.1.3严重的高血压患者

    管理从少量开始,如果增加数量,则在观察患者状况的同时逐渐执行。第一次给药后,血压突然降低可能导致血压过大。

  4. 9.1.4严格的盐疗法患者

    管理从少量开始,如果增加数量,则在观察患者状况的同时逐渐执行。第一次给药后,血压突然降低可能导致血压过大。

9.2肾功能的患者

  1. 9.2.1严重肾功能障碍的患者

    如果血清肌酐水平超过3 mg/dl,请仔细给药,例如减少剂量或延长给药间隔。活性代谢物的血液浓度增加,导致血压过多降低和肾功能恶化。

  2. 9.2.2肾功能障碍患者和患有肾脏疾病史的患者(不包括严重肾功能障碍的患者)

    如果管理每天开始管理一次并需要增加,则在观察患者病情的同时逐渐执行患者的状况。活性代谢物的血液浓度可能会增加。 ,

  3. 9.2.3血液透析患者

    管理从少量开始,如果增加数量,则在观察患者状况的同时逐渐执行。第一次给药后,血压突然降低可能导致血压过大。

9.5孕妇

不要为可能怀孕的孕妇或妇女管理。如果在管理过程中发现怀孕,请立即停止给药。高血压,妊娠中期和怀孕结束,高血压,胎儿和新生儿的死亡,新生儿的低血压,新生儿的肾衰竭,高品质出血,颅骨形成,颅骨形成和羊膜症假定的肢体合并和头骨脸变形已经出现。此外,在海外进行的一项复古胸腔调查中,据报道,在怀孕初期对ageotensin转化酶抑制剂的一组患者中,胎儿类型的相对风险高于没有降压药的患者。是。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。动物实验(大鼠)已被允许转移到牛奶中。

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

在观察患者病情的同时仔细给药,例如从低剂量开始给药。通常,过度的抗二高含量是不可取的。可能发生脑梗塞。

10.互动

    10.1禁忌症(未一起使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    Saku Vitrile Balsartan Snatrium水合物

    • en

    可能会发生奶酪瘤。如果给予SAC Vitrile Balsartan钠水合物,则在此药物开始之前至少36小时停止。此外,如果将Sakubitrilel Balsartan钠水合物的水合物在该药物施用结束后进行给药,则直到最终给药后36小时才能给予。

    Brajikinin的分解可能被抑制。

    使用硫酸脱克特兰溶液( LipoSover®Seseave® ),三翼烷固定聚乙烯醇( IMSowbaTr® )或聚乙二醇二苯二甲酸酯( Collo® )的吸附剂传入。

    有时会震惊。

    人们认为,由于负电荷的纤维素,triptophan固定的聚乙烯醇或聚乙烯terReV速率,血液基因蛋白系统的代谢得到了增强,并且这种药物阻碍了乳蛋白素的代谢。

    使用钠膜

    • AN69®

    过敏反应可以表达。

    人们认为,AN69®是一种多价离子体的AN69®增强了血液Kinin系统的代谢,并且这种药物阻碍了Brazikinin的代谢并积累。

    aliskirenfmalate

    • 辐射

    (当用于糖尿病患者时,但即使在其他降压治疗后,也不包括血压控制不良的患者)

    据报道,非致死性中风,肾功能障碍,高钾血症和低血压的风险。

    肾素 - 血管紧张素抑制作用可能会增强。

    10.2联合用途(请小心使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    钾 - 持有利尿剂

    • Spiro noolactorum telen,等。

    钾补充剂

    • 氯化钾等。

    血清钾水平可能会升高。

    该药物减少血管紧张素II,减少醛固酮的分泌,并减少钾排泄量。要小心,特别是对于肾功能障碍患者。

    aliskirenfmalate

    观察肾功能,血清钾和血压,因为它可能导致肾功能障碍,高钾血症和低血压。
    避免使用小于60ml/min/1.73m 2 EGFR的肾功能障碍患者使用Aliskiren。

    基于肾素 - 血管紧张素的抑制作用可以通过联合使用来增强。

    血管紧张素ⅱ受体拮抗剂

    观察肾功能,血清钾和血压,因为它可能导致肾功能障碍,高钾血症和低血压。

    基于肾素 - 血管紧张素的抑制作用可以通过联合使用来增强。

    硬胺酶酶制剂

    血压过高可能是通过与该药物结合而引起的。

    据认为,脑性蛋白酶基因组和血管紧张素转化酶抑制剂的抑制性抑制性抑制性酶的抑制作用可以增强动力素系统,并增强了血管细长肌肉的松弛。

    外交代理

    • 干杯的利尿剂
      • Hydrochlorochizido等
    • 循环利尿剂等

    血液透析血液透析的治疗
    ,

    如果首次使用该药物,则可能会增加降压作用,因此请仔细给药,例如减轻体重。

    血浆肾素活性在使用利尿剂降压药和减少盐的治疗和血液透析的过程中增加了,这导致由于施用该药物而导致血压迅速降低。应该注意的是,特别是对于最近开始给药利尿剂抗高素质的患者。

    已经报道了锂中毒与其他血管紧张素转化酶抑制剂(Captopril,Enara Prill和Lissinopril)结合使用,因此请注意该药物中血液中的锂浓度。

    锂和钠在短尿管中被释放 - 这种药物的钠排泄恢复会促进锂的恢复。

    Aloopryinol

    据报道,已经表达了高敏症状(史蒂文斯 - 约翰逊综合症,关节疼痛等)。谨慎观察患者的状况,并立即停止服用两种药物的症状,例如出现伴随发烧的皮疹。

    该机制未知。要小心,特别是对于肾功能障碍患者。

    非类固醇抗炎镇痛药

    • 吲哚宁,等。

    该药物的降压作用可能会削弱。

    前列腺素抗炎镇痛药的前列腺素合成可通过该药物的前列腺素降低降压作用。

    非类固醇抗炎镇痛药

    • 吲哚宁,等。

    在肾功能较低的患者中,肾功能可能会恶化。

    据认为,前列腺素合成抑制作用会降低肾脏血流。

    11.副作用

    由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

    11.1严重的副作用

    1. 11.1.1血管血症(小于0.1%)

      血管水肿可能是面部,舌头,笔记和喉咙肿胀的症状。

    2. 11.1.2农业细胞(小于0.1%),Hoodia降低(频率未知)
    3. 11.1.3痘痘症状(小于0.1%)
    4. 11.1.4高钾血症(小于0.1%)
    5. 11.1.5急性肾脏疾病(频率未知)
    注意)表达的频率包括使用结果调查。

    11.2其他副作用

    0.1至5%

    小于0.1%

    未知频率

    面包,肌酐上升,蛋白尿

    白细胞减少,贫血,血小板减少,嗜酸性粒细胞增加

    高敏性

    皮疹

    听起来很痒

    心血管

    体位性低血压,胸部不适,心pal

    呼吸器官

    咳嗽

    Shara Phariautical感觉,痰增加

    精神科

    头晕,颤抖的感觉

    头痛,头痛,嗜睡,浮动感觉,四肢,嘴巴麻木

    消化器官

    恶心

    腹泻,厌食症,胃部不适,胸部,口干,口腔炎

    口味笔记1)

    品尝异常

    Alt上升

    AST,γ-GTP,ALP上升

    黄疸

    其他的

    一般不适

    Eedema,脸闪光,血清钾水平上升,抗核抗体的阳性例子

    降血糖注射2)

    注意)表达的频率包括使用结果调查。
    注意1)在这种情况下,采取适当的措施,例如减肥或取消(通常味道异常是反向的)。
    笔记2)

    12.对临床测试结果的影响

    尿酮(丙酮)可能是假阳性的。

    14.适用的预防措施

    14.1发出毒品的预防措施

    PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

    15.其他预防措施

    15.1基于临床用途的信息

    据报道,在胰岛素或口服血糖施用过程中,可能会通过施用血管紧张素转化的酶抑制剂来发生低血糖症。

    16.药代动力学

    16.1血液浓度

    1. 16.1.1单一管理
      (25,50毫克的健康成年人(每个6例),一次空腹服用后的血浆浓度,测量目标:自由卡托普利) 1)

      剂量

      t max (h)

      c最大(ng/ml)

      t 1/2 (h)

      25毫克

      1

      86.1

      1-2

      50mg

      0.5

      150

      1-2

      (7例高血压患者,25毫克非刺,给药后血浆浓度) 2)2)2)

      测量目标

      t max (h)

      c最大(ng/ml)

      t 1/2 (h)

      免费的卡托普利

      3.4±0.2

      71.9±11.0

      2.6±0.6

      总体captoplill

      3.9±0.4

      305.9±66.2

      7.2±0.9

      平均±标准误差

      (8个健康成年人,在非绞死100毫克退出后的血浆浓度) 3)3)3)

      测量目标

      t max (h)

      c最大(ng/ml)

      t 1/2 (h)

      自动 - 型尊敬的以中心为中心的alacpriru

      2.4±1.4

      23.6±14.0

      3.7

      总计亲爱的蛋白质Araspril

      3.9±2.9

      64.3±13.3

      4.9

      平均±标准偏差

    2. 16.1.2效应表达时间

      给药后大约1小时(自然高血压患者,非杀死一次25 mg) 2)2)2)

    16.2吸收

    1. 16.2.1吸收率

      约67%(大鼠) 4)

    16.3分布

    1. 16.3.1血浆蛋白结合速率

      大约61%(健康成人,空腹50mg给药) 5)5)

    16.4代谢

    1. 16.4.1主要代谢产物

      Captoplill(具有活动),亲爱的Cetyl Arracpril(具有活动) 6)

    2. 16.4.2代谢路线

      Araspril在体内被去除,成为darecetylalacpril,其次是苯丙氨酸,并导致Captoplill。亲爱的Centrir Alacpriru和Captoplills在活体中具有蛋白质等。6)

    16.5排泄

    1. 16.5.1排泄路线

      主要在尿液1中)

    2. 16.5.2排泄率

      在给药后24小时,剂量的60-70%在尿液(健康的成年)(健康成年)(健康成年中排出后,将其作为免费的capteraprile和Zithlfide结合排出。

    16.6个具有某些背景的患者

    1. 16.6.1肾功能的患者

      (9例肾功能障碍患者为2.0至8.7 mg/dl(平均4.4 mg/dl)和7名健康成年人,7例健康成年人,一次饥饿后一次给药后饥饿50毫克)7)7)7)7)7) 7)7 ) , ,

      1. (1)血液浓度

        范围

        免费的卡托普利

        总体captoplill

        肾脏障碍

        健康的成年人

        肾脏障碍

        健康的成年人

        t max (h)

        1.1±0.2

        1.0±0.2

        2.8±0.4

        1.6±0.4

        c最大(ng/ml)

        239±33

        226±53

        1,433±142

        764±73

        t 1/2 (h)

        1.6±0.2

        1.5±0.1

        18.3±3.8

        5.0±0.1

        AUC(ng/h/ml)

        763±56

        861±47

        21,006±2,269

        4,056±395

        平均±标准误差

      2. (2)排泄率

        Captopril Insiduria排泄率(%)(0至24H)

        肾脏障碍

        健康的成年人

        34.5±3.4

        59.2±2.8

        平均±标准误差

    17.临床结果

    17.1关于有效性和安全性的测试

    1. 17.1.1国内临床试验

      总共617例病例的临床结果,包括双重比较测试,如下::) 9)

      目标疾病

      测试

      效率

      雌雄同体高血压

      一般临床

      71%(263/373)

      双蓝色

      55%(111/202)

      肾脏高血压

      一般临床

      60%(25/42)

    18.医疗药物

    18.1动作机制

    该药物在大鼠体内测试中抑制了ACE(kininase II),从而抑制了压力的增加(肾素,安吉汀·胫骨,醛固酮),并增强了降压系统(Caricrain,Kinin, Kinin ,Prostaglandin 。表达降压作用。此外,亲爱的Centyl Spril移至动脉血管壁12) ,这抑制了外周交感神经系统13) 14) ,因此认为它参与了抗高静态作用及其对这种药物的持久性。

    18.2降压作用

    在针对患有基本高血压患者的临床药理测试中,该药物在与卡托普利相同的体重中表现出相同的降压作用,并显示出更长的作用

    19.有关活性成分的物理和化学知识

    一般名称

    Alacepril

    化学名称

    (2 s )-2- {(2 s )-1- [(2 s )-3-(乙酰硫磺烷基)-2-麦瑟乳果lpopanoyl]吡咯烷-2- carbonyl} amino-3-苯基 - 苯基 - 苯基 - 丙型丙烷

    分子

    C 20 H 26 N 2 O 5 S

    分子量

    406.50

    特点

    它是白色晶体或结晶粉。易于溶解在甲醇中,略微溶于乙醇(95),很难溶于水中。溶解在氢氧化钠测试溶液中。

    化学结构

    熔点

    153-157℃

    分布系数

    0.073(氯仿/水溶剂,PH7.0)

    22.包装

    100片[10片(PTP)X 10]
    500片[瓶,玫瑰]

    23.主要文献

    1)Toshio Ogiwara等:制药和治疗。1985; 13:2007-2038

    2)Toshio Ogiwara等:Ther。Res。1985; 3:1215-1224

    3)Ogihara T.等人:Curr。Res。1987; 42:324-334

    4)Ken Matsumoto等:制药和治疗。1985; 13:4389-4402

    5)Kaoru Onoyama:药物和治疗。1985; 13:5801-5815

    6)在 - 房屋材料中:阿拉斯普里的新陈代谢(人)

    7)Kaoru Onoyama:基本和临床。1985; 19:5943-5950

    8)Masao Ikeda等:临床药物。1986; 2:527-565

    9)Masao Ikeda等:临床药物。1986; 2:567-604

    10)Takeyama K。

    11)在房屋材料中:Aracpril的药理作用(动物)

    12)Koji Hayashi等:制药和治疗。1988; 16:637-656

    13)Takeyama K。

    14)Minato H.等人:Arzneim.- forsch./drugres。1989; 39:319-324