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出境医 / 海外药品 / iLamics组合锁LD“ DSPB” / ILAMICS组合锁HD“ DSPB”

iLamics组合锁LD“ DSPB” / ILAMICS组合锁HD“ DSPB”

2018年6月
  1. 5.1有血压过高的风险,因此该药物不应是高血压治疗的第一种药物。
  2. 5.2原则上,如果将5 mg用作Ilbesaltan 100 mg或Amrodipine,或者其中一个不足以控制血压控制,则考虑切换到100 mg/5 mg。
  3. 5.3原则上,如果对100 mg/5 mg的血压控制不足100毫克的Ilbesaltan和Amrodipine在100 mg/5 mg时,请考虑切换到100 mg/10 mg。

iLamics组合锁LD“ DSPB” / ILAMICS组合锁HD“ DSPB”

启发记录号

2149118F1038_1_06

公司代码

370242

创建或修订年

**修订于2022年12月(第三版)
*修订于2022年4月(第二版)

日本标准产品分类编号

872149

医学分类名称

长期行动类型ARB/可持续CA拮抗剂组成剂

批准,等等

iLamics组合锁LD“ DSPB”

销售名称代码

YJ代码

2149118F1038

销售名称英语符号

Iluamix组合片

批准号,等等。

批准编号

23000AMX00272

销售日期

2018年6月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

标准名称

日本药房

Ilbesaltan amrodipinbesylate片剂

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

iLamics组合锁HD“ DSPB”

销售名称代码

YJ代码

2149118F2034

销售名称英语符号

Iluamix组合片

批准号,等等。

批准编号

23000AMX00273

销售日期

2018年6月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

标准名称

日本药房

Ilbesaltan amrodipinbesylate片剂

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

ilbesaltan
amroodipinbesylate

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1对该药物的成分过敏的患者或多敏性甲状腺素化合物的患者
  2. 2.2可能怀孕的孕妇或妇女
  3. 2.3 Aliskirenfmalate的糖尿病患者(尽管其他降压治疗消除了仍然受到血压控制不佳的患者)

3.组成 /特性

3.1组成

iLamics组合锁LD“ DSPB”

有效成分1平板电脑和日本局ILBESARTAN 100毫克和日本局氨氯地平链甲酸6.93毫克
(5mg作为amrodipine)
添加剂D-甘露醇,晶体纤维素,跨型旋律natrium,聚乙烯醇(部分kenzu),硬脂酸镁,氢化脂蛋白,丙烯,丙烯甘油,氧化钛,carnavaro

iLamics组合锁HD“ DSPB”

有效成分1平板电脑日本局ILBESARTAN 100毫克和日本局Amrodipinebecylate 13.87毫克
(10mg作为amrodipine)
添加剂D-甘露醇,晶体纤维素,横car旋律natrium,聚乙烯基醇(部分kenda),硬脂酸镁,氢化镁,丙烯,丙烯,氧化钛,氧化钛,黄色Trin氧化物,氧化钛,氧化铁,辛拉氏铁,sinaride,carnavarou,carnavarou,carnavarou。

3.2准备属性

iLamics组合锁LD“ DSPB”

外形
尺寸直径约8.1毫米
厚度约3.7毫米
大量的约175mg
识别代码DS517
颜色 /动态形状白色 - 色白胶片涂层锁

iLamics组合锁HD“ DSPB”

外形
尺寸直径约8.1毫米
厚度约3.8毫米
大量的约182mg
识别代码DS527
颜色 /动态形状浅色膜涂料锁

4.功效或效果

高血压

5.与效果有关的预防措施

  1. 5.1有血压过高的风险,因此该药物不应是高血压治疗的第一种药物。
  2. 5.2原则上,如果将5 mg用作Ilbesaltan 100 mg或Amrodipine,或者其中一个不足以控制血压控制,则考虑切换到100 mg/5 mg。
  3. 5.3原则上,如果对100 mg/5 mg的血压控制不足100毫克的Ilbesaltan和Amrodipine在100 mg/5 mg时,请考虑切换到100 mg/10 mg。

6.用法和剂量

通常,成年人每天口服一次(100 mg/5 mg或100 mg/10 mg,如Ilbesaltan/Am Lodge Pin)。该药物不被用作高血压治疗的首选。

7.与使用和剂量有关的预防措施

应根据以下ilbesaltan和amrodipinbesylate确定每个患者的剂量。

  • <ILBESALTAN>

    通常,成年人每天一次对成年人进行一次管理,每天一次ilbesaltan。根据年龄和症状,增加或减少是适当的,但每天的最大剂量最高为200 mg。

  • <amrodipinbesylate>
    • 高血压通常每天给成人每天2.5至5 mg。此外,尽管根据症状适当增加或减少,但如果效果不足,则每天可以增加至10 mg。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1该试剂是Ilbesartan和Amrodipine的组合,可能会出现Ilbesartin和Am Lodge Pin,因此请考虑适当使用该药物。
  2. 8.2据报道,在包括Ilbesaltan在内的血管紧张素受体拮抗剂的给药期间,出现了严重的肝功能障碍。进行足够的观察,例如进行肝功能检查。
  3. 8.3头晕或基于降压动作而流动,因此在操作危险的机器(例如高空工作或驾驶汽车)时要小心。
  4. 8.4希望在手术前24小时不服用。接受血管紧张素的患者ⅱ受体拮抗剂可能会导致高血压在麻醉和手术过程中抑制肾素 - 血管紧张素系统。
  5. 8.5上午Logipine的血液浓度很长一半,并且即使停产后,也有缓慢的降压作用,因此,当使用该药物后使用其他降压药时,请仔细施用,例如注意剂量和给药间隔时间。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1双侧肾动脉狭窄或肾动脉狭窄患者

    避免使用,除非被认为是不可避免的治疗。由于ilbesaltan引起的肾血流减少,肾小球下降可能会导致肾功能的快速恶化。

  2. 9.1.2高钾血症患者

    避免使用,除非被认为是不可避免的治疗。 Ilbesaltan可能加剧高钾血症。
    同样,在由于肾功能障碍,较差的对照糖尿病等导致的血清钾水平倾向于升高的患者中,请注意血清钾水平。

  3. 9.1.3脑血管疾病患者

    过度的降压性会导致脑血流,并可能恶化这种情况。

  4. 9.1.4严格的盐疗法患者

    有瞬时快速血压的风险。

9.2肾功能的患者

  1. 9.2.1严重肾功能障碍的患者

    过度的抗高素质可能会恶化肾功能。

  2. 9.2.2血液透析患者

    有瞬时快速血压的风险。

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1肝功能障碍的患者,尤其是患有胆汁肝病和胆汁的患者

    增加时小心地夹杂。由于阿莫丁丁主要在肝功能障碍的患者中代谢,因此血液浓度半衰期的延伸和血液浓度 - 较低的面积(AUC)可能会增加。副作用的频率可能会增加amroodipine(10 mg)的高剂量。 Ilbesaltan主要以胆汁排泄,这可能会增加血液浓度。 , ,

9.5孕妇

不要为可能怀孕的孕妇或妇女管理。如果在管理过程中发现怀孕,请立即停止给药。在怀孕的中部和结尾,其他血管紧张素ⅱ受体拮抗剂和血管紧张素转化为酶抑制剂,羊膜水下,胎儿和新生儿的死亡,新生儿的低血压,肾衰竭,肾衰竭,超级高血症的限制的酶抑制剂,已有抑制剂的死亡,已有报道四肢,头骨的畸形以及肺的生长,被认为是由头骨和羊水在病下引起的。如果在动物实验1)妊娠结束时允许amrojipin延长妊娠期和分娩时间1)

9.6母乳喂养妇女

希望不母乳喂养。在Ilbesaltan中,在动物实验(大鼠)中观察到了向牛奶的过渡。此外,在儿童抚养期间,已经减少了50 mg/kg/天或更多的动物实验(出生前后和出生后的大鼠测试以及母体功能)。据报道,阿莫吉平转移到人类母乳2)

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

仔细观察患者的病情时仔细地划清。通常,过度的抗二高含量是不可取的。可能发生脑梗塞。 Amrojipin在老年人的身体动态测试中的高血分浓度被认可,并且血液浓度很长一半。

10.互动

  • 据认为,阿莫迪比丁的代谢主要参与药物代谢酶CYP3A4。

10.1禁忌症(未一起使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

aliskirenfmalate

  • 辐射

(当用于糖尿病患者时,但即使在其他降压治疗后,也不包括血压控制不良的患者)

据报道,伊尔贝萨尔坦(Ilbesaltan)据报道了非致死性中风,肾功能障碍,高卡勒血症和低血压风险。

基于肾素 - 血管紧张素的抑制作用可能会得到增强。

10.2联合用途(请小心使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

钾 - 持有利尿剂

  • SpiroNoracton,Triam Teren等

钾补充剂

  • 氯化钾

血清钾水平可能会升高。

机制:伊尔贝萨尔坦的醛固酮分泌可以增强钾的储存效应。
危险因素:肾功能障碍患者

外交代理

  • 试梯,三环甲烷等。

有瞬时快速血压的风险。

在接受利尿剂降压药治疗的患者中,体液的降低增加了列宁活性,并且可以增强降压作用。

aliskirenfmalate

它可能引起肾功能障碍,高钾血症和低血压。
此外,关于肾上腺功能障碍患者的Aliskirenfmalate组合,小于60 mL/ min/ min/ 1.73m ,应避免使用EGFR进行治疗。

基于肾素 - 血管紧张素的抑制作用可能会得到增强。

血管紧张素转化酶抑制剂

  • Enaara Prill,Imida Prill等

它可能引起肾功能障碍,高钾血症和低血压。

基于肾素 - 血管紧张素的抑制作用可能会得到增强。

非类固醇抗炎药(NSAID)

  • Loxoprofen,Indian Metaacin等

Ilbesaltan的降压作用可能会降低。

具有血管延伸的前列腺素的合成可能会降低伊尔贝萨尔坦的降压作用。


非类固醇抗炎药(NSAID)

  • Loxoprofen,Indian Metaacin等

在肾功能较低的患者中,肾功能可能会恶化。

人们认为,前列腺素的合成将减少肾脏血流。

  • 碳酸锂

据报道,伊尔贝萨尔坦锂中毒。

由于锂用钠重建,因此认为锂的恢复是通过iLbesartan的钠排泄促进的。

具有降压作用的药物

降压作用可能会增强。

有增加彼此动作的风险。

CYP3A4抑制剂

  • Ellislomycin,Jillchiazem,Ritonabil,Itlaconazole等。

据报道,由于Ellislomycin和Jillchiazem的结合,阿莫迪迪倍氨酸的血液浓度增加了。

Amrojipin的新陈代谢可能具有竞争力。

CYP3A4诱导剂

  • 利福平,等。

阿莫丁丁的血液浓度可能会降低。

可能会促进阿莫迪美的新陈代谢。

葡萄柚汁

AM Lodge引脚的降压作用可能会得到增强。

葡萄柚中包含的成分可能会抑制阿莫丁丁的代谢,这可能会增加阿莫丁丁的血液浓度。

Symbastatin

据报道,Symbastatin的AUC通过使用Amrodipine和80 mg的Symbastatin(在日本获得了高度批准),使Symbastatin的AUC增加了77%。

该机制未知。

Taklorims

阿莫丁丁的组合增加了他克莫司的血液浓度,这可能会导致他克莫司的副作用,例如肾脏疾病。合并后,监测他克莫司的血液浓度,并根据需要调节他克莫司的剂量。

由于Amrodipine和Taklorimus主要由CYP3A4代谢,因此可能会通过合并使用来阻碍他克莫司的代谢。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1血管血症(频率未知)

    肿瘤可能会发生肿瘤,例如脸部,嘴唇,咽和舌头。

  2. 11.1.2高钾血症(频率未知)
  3. 11.1.3震惊,晕厥,意识的丧失(都未知)

    如果感冒,呕吐或意识丧失,请立即采取适当的措施。 , ,

  4. 11.1.4肾衰竭(频率未知)
  5. 11.1.5肝炎,肝功能障碍,黄疸(两者都不知道)

    可能会出现随着AST,ALT,ALP,γ-GTP等的升高而出现的肝功能障碍。

  6. 11.1.6低血糖(频率未知)

    如果您有弱点,饥饿,寒冷的汗水,颤抖的手,减少集中,抽搐,意识障碍等,停止管理。在糖尿病治疗中很容易出现在患者中。

  7. 11.1.7水平肌肉熔化(频率未知)

    在这种情况下,可能会立即停止给药并采取适当的措施。还要注意由于水平肌肉融化而引起的急性肾脏疾病的发展。

  8. 11.1.8 Agramulocytosis,白细胞减少,血小板还原(均经常未知)
  9. 11.1.9散装房间(频率未知)

    可能会出现诸如心动过缓和头晕之类的最初症状。

11.2其他副作用

0.5至1%

小于0.5%

频率非结合1)

高敏性

皮疹,瘙痒,过度,超敏反应,多元红斑

血管炎

肝功能障碍,ALT上升

AST上升,ALP增加,胆红素上升,γ -GTP增加

LDH RISE,黄疸,腹水

肌肉 /骨骼系统

关节疼痛,肌肉痉挛,背痛

肌肉疼痛,肌肉无力,肌肉张力增加

贫血,紫色斑点,白细胞增加

红细胞还原,血红蛋白减少,白细胞,切碎的Oxian灯泡,血小板还原

心血管

水肿2)

心ple,潮热,昏厥,心动过速,矫形性低血压,心房颤动,胸痛,外部收缩

进行血压,心动过缓,鼻窦或a吸烟器块,洞穴停止

消化器官

反流食管炎,腹泻 /松散的凳子,口腔炎,胸痛,便秘,胃肠炎

顽皮,呕吐,胃灼热,胃部不适,口干,消化不良,排便增加,胰腺炎,腹痛,腹胀

尿石,尿液频繁,夜间排尿,肌酐上升

小圆面包上升,尿蛋白阳性,尿液沉积,尿液渗透,尿液障碍

精神科

头晕 /流动,头痛 /头部体重

嗜睡,麻木,周围神经病

耳聋,失眠,震颤,情绪摇摆,外部锥形路径症状

新陈代谢

CK崛起

尿酸上升,尿葡萄糖阳性,糖尿病,胆固醇升高,还原钾

血液中钾,高血糖的钾增加

其他的

脑梗塞,异常,不适,CRP上升,咳嗽,体重增加,脱发,无力,勃起,鼻子施言,鼻炎

Kiri眼睛,味道异常,发烧,总蛋白质减少,耳鸣,疲劳,视力异常,呼吸困难,多种汗水(通过连续使用)牙龈增厚,性功能异常,体操,体操,体重,体重减轻,疼痛,疼痛,疼痛,疼痛,肤色不良。

注意1)伊尔贝萨坦或阿姆罗迪平的副作用。
注2)据报道,当增加Amrodipine并施用10 mg时,它在高频中被识别。

13.服用过量

  1. 13.1症状

    由于周围膨胀过多,Amlog Pins可能导致血压显着降低,包括冲击和反射性心动过速。

  2. 13.2行动

    据报道,活性碳的给药是有效的,因为AM Lodge Pin的AUC降低了99%,在服用AM LodgePin。3后立即施用活性碳后2小时,AM Lodge Pin的AUC降低了99%,49%降低了49%。 Ilbesaltan和AM Logipine具有高蛋白质的组合率,因此血液透析的去除无效。

14.适用的预防措施

14.1发出毒品的预防措施

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

15.其他预防措施

15.1基于临床用途的信息

尽管因果关系尚不清楚,但据报道,在阿莫迪倍氨酸治疗期间,心肌梗塞和心律不齐(包括心室心动过速)可见。

16.药代动力学

16.1血液浓度

  1. 16.1.1生物学当量

    当Ilbesartin/Am aM Lodge Pin 100 mg与单一药物混合使用时,血浆中血浆Ilbesaltan和amulodipine的药代动物与下图所示的下图所示的下图所示如下图所示的下图所示,如下图所示,下图如下图所示。当IL和Amrodipine 100 mg/10 mg与单个药物稻田结合使用时。由于比较了组合锁和单一药物中的ilbesaltan和amroodipine的药物,这两个成分均为生物学4)

    ilbesaltan

    阿姆罗迪平

    组合

    与一种药物结合

    组合

    与一种药物结合

    c最大
    (ng/ml)

    2,115.9
    ±621.4

    2,010.4
    ±524.6

    5.29
    ±0.92

    5.26
    ±0.72

    AUC 0-T
    (ng/hr/ml)

    8,635.8
    ±2,768.4

    8,426.4
    ±2,233.0

    197.19
    ±34.24

    198.58
    ±38.25

    t max
    (HR)

    1.31
    ±0.64

    1.35
    ±0.74

    6.3
    ±1.1

    5.9
    ±0.9

    T 1/2
    (HR)

    11.145
    ±3.810

    9.437
    ±2.413

    37.72
    ±5.90

    38.72
    ±7.34

    平均±标准偏差,n = 24
    AUC 0-T :ilbesaltan为0至48小时,氨氯地平为0至96小时

16.2吸收

  1. 16.2.1餐的影响

    在16位健康的成年男性中,Ilvesaltan/Am Lodge Pin 100 mg/10 mg组合片剂已在单个缝隙中(空腹或之后)施用,并且Ilbesartan和Amrodipine的C Max和AUC有差异,而Ilbesartan和Amrodipine则存在差异与饥饿时相比,饭后发布。而不是5)

16.3分布

  1. 16.3.1蛋白结合速率

    Ilbesaltan的人血清蛋白结合率和Amrodipine的人类水疗蛋白组合率均约为97%(体外)。

16.4代谢

Ilbesaltan主要由CYP2C9和尖龙酸代谢代谢。由于检查了使用人肝脏麦芽体对Ilbesartan对CYP活性的抑制作用,因此并未抑制CYP1A2,CYP2D6和CYP2E1,但被抑制了CYP2A6,CYP2C8,CYP2C9和CYP2C9和CYP3A4。弱6) 7) 8)体外)。
当在16位健康成年人中施用5 mg Amrodipin 5 mg时,由24小时识别的主要尿尿代谢是一种氧化的吡啶环境及其氧化去除氨基氨基。

16.5排泄

在卫生成年人中,伊尔贝萨尔坦(Ilbesaltan)令人不愉快的尿液排泄率约为0.3%至1.3%。此外,当口服14个C签名Ilbesaltan对健康的成年人施用时,大约20%的放射性在尿液中排泄,约有54%的放射性在粪便中排出(外国数据) (外国数据)。
如果将2.5 mg或5 mg作为6个卫生成年人中的amroodipine施用,则排泄物的比例为尿液中的不变的身体,并且在给药后进行尿液剂量下的未实现的排泄率。 ,约8%到144小时
此外,当两种情况下施用14个c-签名的氨氯地平15 mg时,给药后12天和在给药后72小时,将59.3%的给药放射性排泄在尿液中。9%的尿放射性直至未改变的尿。身体。此外,观察到九种代谢产物11) (外国数据)。
这些代谢产物不识别生存Amrodipin的药理作用。

16.6个具有某些背景的患者

  1. 16.6.1肾功能的患者

    如果Irvesartan 100 mg是口服的(9例)或高度(10例)和高度(10例),则每天左右口服一次100 mg Ilbesaltan,C Max和AUC大于C Max和AUC普通的肾功能。没有差异。有人提出,对肾功能障碍患者的施用几乎没有积累趋势,包括血液透析患者,12) (外国数据)。

  2. 16.6.2肝功能障碍患者

    当10例在空心胃中每天有7天的口服病例中,有10例轻度和中度肝硬化患者的Irvesartan 300 mg,与健康的成年人相比,C Max和AUC之间没有显着差异。 13) (外国数据)表明几乎没有积累趋势。
    如果在5例成人肝硬化患者(儿童A,B类)中以2.5 mg的身份作为Amrodipine施用,则在给药后72小时后,与健康成年人相比,血液浓度显着增加,而T 1/2 。 ,但没有明显的差异14)

  3. 16.6.3老年人

    如果老年人(65-80岁,10名男性,10名女性)和年轻人(18至35岁,10例男性10例)是每天的或嘴巴,但对于C Max 。与年轻人相比,AUC没有区别,AUC被证明增加了50%至68%(外国数据)。
    如果与年轻的成年人相比,如果对高血压(平均年龄为79.7岁,2名男性,4个女性)的患者(平均年龄79.7岁,2名男性,4个女性),将5 mg施用为Amrodipine(平均年龄为79.7岁,2个女性),C Max和AUC(平均年龄22.3,6例男性病例)。高,但没有认识到T 1/2的显着差异。此外,如果对重复的口服给药数量进行了八天,则血清的血清amlodipine浓度高于年轻人,但这种模式与年轻人相似,并且人们认识到,老年人的积累不会增加。不增加。 16)

16.7药物相互作用

  1. 16.7.1活性成分之间的相互作用

    在口服10 mg的情况下,Ilbesaltan和Amrodipine药代动力学在24名卫生男性中为Ilbesaltin 300 mg 和Amrodipine,并且与每种药品的给药以及Ilbesaltan和Am Lodge Pin之间的给药没有差异。 ) (外国数据)未被认可。

注意)Ilbesaltan批准的每日剂量为50-100 mg,最高每日剂量为200 mg。

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  1. 17.1.1国内第二阶段

    双盲比较测试的结果为8周,用于真正高血压的患者,单次给药100 mg iLbesaltan持续8周,为人类高血压患者八周,八周,如下表所示。
    在槽时附着