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出境医 / 海外药品 / Imgran锁50

Imgran锁50

2001年8月
  1. 5.1仅在偏头痛诊断标准1)国际头痛协会的“偏头痛”或“没有先前的偏头痛”或“具有前体的偏头痛”的情况下进行的。特别是,以下患者可能患有脑血管疾病,例如由于其他原因引起的蛛网膜下腔出血和头痛,因此在服用该药物之前,他们进行了足够的咨询,咨询和检查,以确认头痛的原因。
    • 从未被诊断出偏头痛和诊断的患者
    • 被诊断出偏头痛的患者,但头痛和随附的症状与症状和进展不同,通常在偏头痛中看到
  2. 5.2不要给偏头痛,偏头痛,偏头痛或偏头痛的患者施用。

Imgran锁50

启发记录号

2160003F1022_1_11

公司代码

340278

创建或修订年

*于2021年4月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

87216

医学分类名称

5-HT 1B/1D受体操作偏头痛治疗剂

批准,等等

Imgran锁50

销售名称代码

YJ代码

2160003F1022

销售名称英语符号

imigran平板电脑

销售名称Hiragana

Imiguranjo 50

批准号,等等。

批准编号

21300AMZ00480

销售日期

2001年8月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

Smalliptankohakuic酸

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1该成分过敏史的患者
  2. 2.2患有心肌梗塞病史,缺血性心脏病,症状和体征患者以及患有型型心绞痛(冠状动脉痉挛)心脏病的患者可能出现类似的症状]
  3. 2.3患有脑血管疾病病史和短暂缺血性攻击的患者
  4. 2.4例外周血血管患者[可能会恶化症状]
  5. 2.5不受控制的高血压患者[可能导致过度血压]
  6. 2.6例严重肝功能障碍的患者
  7. 2.7麦角胺,麦角胺衍生物含有含量的制剂或其他5-HT 1B/1D受体参与者
  8. 2.8例在给药单胺氧化酶抑制剂(MAO抑制剂)的2周内,

3.组成 /特性

3.1组成

Imgran锁50

有效成分70毫克的Smallipiptankohakuic Acid在一台片剂中
(50mg作为苏门答腊)
添加剂乳酸氢,跨电脑旋律纳地膜,晶体纤维素,部分α启动淀粉,硬脂酸镁,氢化蛋白,氢化脂蛋白,三乙酸酯,氧化钛

3.2准备属性

Imgran锁50

购买形状和财产白膜涂料锁
识别代码GX ES3
表(直径)
7.6mm
后退
侧(厚度)
3.4mm
大量的153毫克

4.功效或效果

偏头痛

5.与效果有关的预防措施

  1. 5.1仅在偏头痛诊断标准1)国际头痛协会的“偏头痛”或“没有先前的偏头痛”或“具有前体的偏头痛”的情况下进行的。特别是,以下患者可能患有脑血管疾病,例如由于其他原因引起的蛛网膜下腔出血和头痛,因此在服用该药物之前,他们进行了足够的咨询,咨询和检查,以确认头痛的原因。
    • 从未被诊断出偏头痛和诊断的患者
    • 被诊断出偏头痛的患者,但头痛和随附的症状与症状和进展不同,通常在偏头痛中看到
  2. 5.2不要给偏头痛,偏头痛,偏头痛或偏头痛的患者施用。

6.用法和剂量

通常,当偏头痛头痛时,成年人在偏头痛时口服给成人服用。
如果效果不足,则可以进行额外的管理,但必须从上届政府开始将其开放超过2小时。
如果由于口服50 mg的口服施用而不足,则可以从下一个monorche疼痛表达中口服100 mg。
但是,一天的总剂量应在200 mg之内。

7.与使用和剂量有关的预防措施

  1. 7.1仅在表达头痛时才使用该药物,并且不用于预防性使用。
  2. 7.2如果由于该药物的给药而根本不有效,请不要增加癫痫发作。在这种情况下,请在重新检查后检查头痛的原因。
  3. 7.3当将苏马atryptan制剂组合使用时,至少至少给予以下时间间隔。
    • 如果在给药后添加注射或鼻溶液,则为2小时或更长时间
    • 注射液体给药后添加口服药物超过1小时
    • 如果在鼻溶液给药后添加口服剂,则为2小时或更长时间

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1即使在未被心血管疾病识别的患者中,严重的心脏病也可能极为罕见。 ,
  2. 8.2由于偏头痛或这种药物的给药可能会引起嗜睡,因此请注意不要从事机械操作,例如驾驶汽车,例如驾驶汽车。
  3. 8.3如果含有这种药物的锥类药物可能会使头痛恶化,如果头痛没有改善,则考虑到“由于过度使用药物的头痛”的可能性,将停止停止使用)。采取适当措施。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1患者可能患有缺血性心脏病

    例如,在以下患者中,可能会发生严重的缺血性心脏病,包括心律不齐,心绞痛和心肌梗塞。 ,

    • 严重心律不齐的患者怀疑缺血性心脏病
    • 邮政-Menopause女人
    • 40岁以上的男性
    • 患有冠状动脉疾病危险因素的患者
  2. 9.1.2患有癫痫病史或危险因素的患者(脑病患者,例如脑炎,使用降低抽搐阈值的药物)

    据报道,表达了癫痫-SAMA癫痫发作。 ,

  3. 9.1.3硫酰胺药物过敏的患者

    由于该药物具有硫磺酰胺组,因此可能导致过敏性(从皮肤超敏反应到过敏反应)。

  4. 9.1.4受控高血压患者

    据报道,过量的血压已经升高,周围血管阻力已增加。

  5. 9.1.5脑血管疾病患者

    可能发生脑血管疾病。

9.2肾功能的患者

由于该药物通过肾脏排泄,因此严重的肾功能障碍患者的血液浓度可能会增加。

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1严重的肝功能障碍患者

    不要管理。由于该药物主要在肝脏中代谢,因此严重的肝功能障碍患者的血液浓度可能会增加。

  2. 9.3.2肝功能障碍患者(不包括严重肝功能障碍的患者)

    当将这种药物用于中度肝功能障碍患者时,与健康成年人相比,血液浓度增加。

9.5孕妇

对于可能怀孕的孕妇或妇女,只有确定治疗超过危险的治疗时才进行管理。

9.6母乳喂养妇女

这种药物后12个小时不希望母乳喂养。 2) (外国数据)被允许在皮下给药后转向人类母乳。

9.7个孩子,等等。

10岁以下儿童没有临床试验。

9.8老年人

高血分浓度可能会持续。该药物主要由肝脏代谢并在肾脏中排泄,但是在老年人中,肝功能或肾功能通常会降低。

10.互动

  • 该药物主要由MAO-A代谢。 ,

10.1禁忌症(未一起使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

*麦角胺

  • 麦角胺胶带,避免咖啡因,异丙基抗肽(Clearmin)

麦角胺衍生物 - 含有含量的制剂

  • 二羟基龙胺甲酸甲酸酯甲基甲酸酯(Ergometrin f)
    甲基雌海洋(Partan M)

血压升高或升高的血管纳斯风险。
如果给予麦角胺或麦角胺导数剂,反之亦然,反之亦然。

5-HT 1B/1D药理学与受体参与者的添加增强了互连(血管收缩效应)。

5-HT 1B/1D受体演员

  • Zolmitryptan(Zomig)
    Eleetryptan氢氢(LERPAX)
    liza triptan(Maxalt)
    盐酸含量(AMGE)

血压升高或升高的血管纳斯风险。
如果此药物后或在24小时内不分别给予其他5-HT 1B/1D受体操作的偏头痛药物。

通过合并使用互相互相。

MAO抑制剂
, ,

由于该药物的消失半年(T 1/2 )可能会延长,并且血液浓度可能会增加,因此较低的面积(AUC)可能会增加,因此在使用MAO抑制剂的2周内患者在2周内。请勿使用该药物。

MAO抑制剂可能会抑制该药物的代谢,并且该药物的作用可能会得到增强。

10.2联合用途(请小心使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

选择性5-羟色胺收获抑制剂

  • 呋喃胺马来酸帕罗西汀盐酸盐盐酸盐盐酸盐

5-羟色胺 /去甲肾上腺素的改写抑制剂

  • mirnashi计划盐酸盐多罗西汀盐酸盐

血清素综合征(焦虑,沮丧,兴奋,心动过速,热,反射,配位运动障碍,腹泻等)可能会发生。

它抑制5-羟色胺的恢复并增加5-羟色胺浓度。因此,有可能通过与该药物结合来增强5-羟色胺作用。

减少抽搐阈值的药物
,

癫痫-SAMA可能发生。

抽搐的阈值可能会降低。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1过敏性休克,过敏反应(两者都是未知的)

  2. 11.1.2进行缺血性心脏病(小于1%)

    进行缺血性心脏病,包括心律不齐,心绞痛或心肌梗塞。服用该药物后,出现了胸痛和胸部压缩的短暂症状(可能会延伸到喉部的力量),如果这些症状似乎是由于缺血性心脏病引起的,则稍后。进行适当的检查以检查您是否患有缺血性心脏病。 ,

  3. 11.1.3癫痫-SAMA(频率未知)

    ,

  4. 11.1.4由于过度使用药物而头痛(频率未知)

11.2其他副作用

1或更多

小于1%

未知频率

高敏性

荨麻疹和皮疹等皮肤症状

呼吸器官

呼吸困难

心血管

呼吸

心动过缓,低血压,血压升高,心动过速,雷诺现象

消化器官

不好的头脑,呕吐

缺血性结肠炎

眼睛

双视,学生,视觉狭窄,瞬态视力,黑暗,闪烁

精神科

嗜睡,头晕,感觉障碍(钝性,麻木等呆板等)

肌张力障碍,震颤

肝功能障碍

其他的

疼痛(胸部,喉咙头痛,头痛,肌肉疼痛,关节疼痛,背痛,宫颈疼痛等 ,不适,虚弱

penchoin) ,雷登

压力敏感性) ,刮擦敏感 ,剧烈感觉 ,凉爽的感觉)

注意)这些症状通常过于过多,但有时很紧张,并且可能发生在每个身体中。

13.服用过量

  1. 13.1行动

    这种药物的损失一半是大约2小时,只要症状和体征持续至少12小时,监测患者。

14.适用的预防措施

14.1发出毒品的预防措施

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症(例如thethlinks)。

16.药代动力学

16.1血液浓度

  1. 16.1.1单一管理

    当将智能成年男子施用到50毫克的苏门特岛和100毫克时,血浆smatryptan浓度如下。血浆浓度跃迁显示两个峰。苏门河很快被吸收,第一个峰在给药后1.5小时得到批准。第二个山峰在给药后两到三个小时被确认,损失一半是2小时。随着剂量的增加,CMAX和AUC 0-∞增加。另外,CMAX和AUC 0-∞在个体之间具有差距。
    当对健康的成年男子施用单个大小和100 mg时的药代动力学参数如下,日本和外国人的表现没有显着差异(外国数据)。

    图1图1在健康成年人中,单剂量的血浆sumatryptan浓度(平均±标准偏差)

    主题

    剂量

    tmax
    (HR)

    T 1/2
    (HR)

    cmax
    (ng/ml)

    AUC 0-∞
    (ng/hr/ml)

    日本人

    50mg(16例)

    1.8±0.9

    2.2±0.3

    32.6±8.4

    117.8±23.7

    100mg(16例)

    2.0±0.9

    2.4±0.5

    58.2±17.2

    234.7±56.4

    外国人

    50mg(19例)

    1.5±0.8

    2.3±0.4

    29.3±9.3

    100.4±30.2

    100mg(18例)

    2.3±0.8

    2.2±0.5

    51.5±16.4

    197.5±58.2

    平均±标准偏差

  2. 16.1.2重复给药

    当一个健康的成年男子每天一次重复口服50毫克和100毫克时,没有观察到积累。

16.2吸收

  1. 16.2.1餐的影响

    当200mg的舒马疗法到一个健康的成年男子时,与空腹给药相比,将TMAX延迟约30分钟,而CMAX,T 1/2和AUC 0-∞用于CMAX,用于CMAX,T 1/2。一个类似的值(外国数据)。

  2. 16.2.2生物可用性

    当口服给药约为14%时皮下给药的相对生物利用率(外国数据)。

16.3分布

体外人类血肿蛋白的组合率约为34%。

16.4代谢

该药物被认为主要被MAO- A代谢。 ,

16.5排泄

在给予50毫克的苏门普岛和100毫克的健康成年男子后,最多可改变的不变的未经改变的未经改变的固定酸和非乙乙酸酸的不变。

16.6个具有某些背景的患者

  1. 16.6.1肝功能障碍患者

    与健康的成年人相比,当对中等肝功能障碍的患者进行50毫克的舒马疗法时,CMAX和AUC 0-∞上升了约1.8倍(外来数据)。

16.7药物相互作用

  1. 16.7.1 MAO-A抑制剂(Mokurobemide)

    通过简单地提前管理MAO-A抑制剂(Mocrovemide),口服给药时的AUC增加了约4.4倍,而失踪半脱粒则延长了约1.4次(外国数据 (外国数据)。 , ,

  2. 16.7.2其他药物

    在β-释放器(Props),Ca拮抗剂(全奈丁)或酒精联合给药的组合中,Sumatriputan 7的药代动力学没有变化,8) 8) (外国数据)。

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  1. 17.1.1国内第二阶段

    在安慰剂对比度中,偏头痛患者的剂量反应和双盲测试,50 mg和100毫克衣服后的效率率为71.4%(50/70)和66.7%(46 ///////69例) ,与安慰剂相比,在2至3小时后2到3小时看到差异,4小时后,显着效率显着有效

    图1国内剂量反应测试的有效速率变化

    50mg组的副作用频率为29.9%(23/77),在100 mg组中为26.7%(20/75)。 50毫克组的主要副作用为7.8%(6/77例),6.5%(5/77),5.2%(4/77)和头晕(不包括旋转头晕)。呕吐2.6%(2/77 ),上腹痛100毫克,4.0%(3/75),2.7%(2/75例)患有灼热感,鼻部刺激,呕吐和胸痛。

  2. 17.1.2海外II阶段检查

    在安慰剂控制,剂量反应和偏头痛疼痛患者的双盲测试中77.1%(199/258)和76.6%(196/256)和50毫克和100毫克药物后0.5小时,而25 mg则是1小时后的,并且效率是安慰剂
    此外,服用药物后2小时4小时后,50 mg和100 mg显着高于25 mg。

    图2海外剂量反应测试的有效速率变化

    第一次给药时的副作用频率为50mg组的20.8%(63/303),在100mg组中为31.2%(93/298)。 50mg组的主要副作用为4.6%(14/303),胸部压缩/3.6%(11/303患者),幻觉,不适,2.3%(7/303)。可旋转头晕2.0%(6/303) ,100mg组,4.4%的疲劳(13/298),浮动头晕(不包括旋转头晕),4.0%的恶心和呕吐(12/298),3.4%(10/298患者),压力和热感觉,3.4% 3.0%的胸部压缩/胸痛(9/298),肌肉疼痛和体重2.7%(8/298),旋转头晕2.3%(7/298),睡眠和口干的2.0%(6/298)。
    注意)该药物的批准剂量是每天200毫克的口服一次给药50 mg。

  3. 17.1.3海外II期考试

    在安慰剂对比中,偏头痛患者的双重比较测试,在第一次攻击后4小时后,三种不同癫痫发作的药物50 mg的有效效率为62.5。%(178/285),效率为50除了服药后一小时外,MG明显高于安慰剂)

    图3海外比较验证测试的有效率变化

    在该药物组中,第一次给药时的副作用频率为14.8%(49/332)。主要副作用是浮动头晕(11/332),2.4%(8/332病例),疲劳和疲劳的1.8%(6/332)和1.5%(6/332)和幻觉(6/6/)(6/) 332)。5/332)。

17.3其他

  1. 17.3.1国内临床试验10年零17岁

    对于10至17岁偏头痛患者的双重比较测试说明,这种药物后2小时的头痛改善比例为25 mg和50毫克的成就。31.1%,23/74病例),安慰剂组(38.6%,27/70例),并且没有统计学上的显着差异(p = 0.345, χ2测试)。
    25 mg组的副作用表达速率为12%(4/33),在50mg组中为12%(5/41)。在25 mg组中,主要副作用为6%(2/33例),在50mg组中为7%(3/41,3/41)。
    注意)该药物的批准是每天200毫克的成人口服50毫克。

18.医疗药物

18.1动作机制

据认为,苏门普丹对5-HT 1受体作用,尤其是5-HT 1B ,5-HT 1D受体,并通过控制头痛期间过度延伸的血管来改善偏头痛。12 13) ,14) 14) 15 ) 16) 17)
另外,认为它作用于三叉神经上,例如神经端的CGRP(与降钙素基因相关的肽),这导致了偏头痛的拆卸

18.2 5-HT 1受体动作

体外的受体结合试验中,该药物对5-HT 1B和5-HT 1D受体的亲和力有选择性,但是5-HT 2、5 -HT 3和其他受体。而不是亲和力, 19)在体外,它显示出具有5-HT 1受体的香料幼稚静脉的浓度依赖性收缩效应,其收缩受到5-HT 1受体拮抗剂的抑制。它几乎不受5-HT 2、5--的影响HT 3受体和其他受体。

18.3各种清除血管的作用

在体外,控制了和人类去除的脑动脉,人类去除,人类,人类脑动脉人脑动脉和人类耗尽的动脉受到控制( 1pm100μm) 。这些收缩被GR55562抑制,这是5-HT 1B/1D受体的选择性拮抗剂,而5-HT 1受体拮抗剂甲基蛋白甲基蛋白(体外 13) 14) 15) 。另一方面,它对外周血(例如狗冠状动脉和股动脉)(体外没有太大影响。对于人类去除的冠状动脉,显示收缩效应约为U-46619的10%,这是TXA 2相似的药物,约为10%(体外

18.4麻醉血管的作用

当麻醉狗是麻醉的皮肤(0.01至10 mg/kg)时,它几乎对血压和心率没有影响,并且依赖于剂量的腕上动脉血管的增加16) 。尽管静脉内部给药(0.1至1000μg/kg)也显示出颈动脉血管耐药的增加,但它几乎对动脉,冠状动脉,肾动脉和上部插道动脉几乎没有影响。16 。另外,5-HT 1受体拮抗剂抑制了宫颈动脉血管耐药性的增加。猫16也获得了类似的结果。

18.5大脑循环作用

据报道,在偏头痛时,对成年患者施用3 mg或6 mg,并且内部漫画动脉的血液流速和大脑中动脉的血液流速将以剂量依赖性的方式增加(外来) )。人数据) 17)

19.有关活性成分的物理和化学知识

一般名称

苏门普坦琥珀酸酯

化学名称

3- [2-(二甲基氨基)乙基] -n-甲基吲哚-5-甲磺酰氨酰胺单粘素酸盐

分子

C 14 H 21 N 3 O 2 S / C 4 H 6 H 6 O 4

分子量

413.49

特点

它是白色至黄色粉末。很容易溶解在水中,二甲基磺基诺或形式 - 酰胺很难溶于甲醇,极难溶于乙醇(99.5),几乎不溶于二乙基乙醚。

化学结构

熔点

大约166°C

分配系数(LOGP)

-0.86(PH7.41,1-二二酚 /水系统)
1.04(PH10.7,1-二二酚 /水系统)

22.包装

12片[6片(PTP)x 2]

23.主要文献

1)国际头痛协会:头痛。 2018; 38:1-211

2)Wojnar-Horton RE等。 :BR J Clin Pharmacol。 1996; 41:217-221

3)Akio Ebihara等:临床药物。 1993; 9:757-765

4)Duquesnoy C等。 :Eur J Pharm Sci。 1998; 6:99-104

5)Tarbit MH等。 :Biochem Pharmacol。 1994; 47:1253-1257

6)Williams P等。 :头骨。 1997; 17:408

7)Scott AK等。 :BR J Clin Pharmacol。 1991; 32:581-584