偏头痛

sumatriputan平板电脑50mg“ spkk”

创建或修订年

创建于2021年12月（第一版）

日本标准产品分类编号

87216

医学分类名称

5-HT _1B/1D受体操作偏头痛治疗剂

批准，等等

销售名称

sumatriputan平板电脑50mg“ spkk”

销售名称代码

2160003F1162

批准 /许可号码

批准编号

30300AMX00307000

商标

苏门普坦片50mg“ spkk”

药品价格标准日期

2021年12月

销售日期

2016年12月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

在包装上显示

法规类别

电力药物，处方药

（注意 - 根据医生的处方等使用）

作品

成分 /内容

一台片剂中的70毫克Smalliptangohakuic酸（sumatryptan 50mg）

添加剂

乳酸氢，跨电脑旋律纳地膜，晶体纤维素，部分α启动淀粉，硬脂酸镁，氢化蛋白，氢化脂蛋白，三乙酸酯，氧化钛

特点

它是白色膜外套平板电脑，标识代码和形状如下。

识别代码

JA ES3

表（直径）

7.6mm

后退

侧（厚度）

3.4mm

大量的

153毫克

一般名称

Smalliptankohakuic酸

苏门普坦琥珀酸酯

功效或效果

功效或效果 /用法和剂量

偏头痛

与效果相关的使用预防措施

1。

只有在国际头痛协会的偏头痛诊断标准（请参阅参考文献）或“具有前体的偏头痛”的偏头痛诊断标准时，该药物才能进行管理。特别是，以下患者可能患有脑血管疾病，例如由于其他原因引起的蛛网膜下腔出血和头痛，因此在服用该药物之前，他们进行了足够的咨询，咨询和检查，以确认头痛的原因。

（1）

从未被诊断出偏头痛和诊断的患者

（2）

被诊断出偏头痛的患者，但头痛和随附的症状与症状和进展不同，通常在偏头痛中看到

2。

请勿将其用于家庭偏头痛患者，偏僻的不平衡偏头痛，偏头痛偏头痛或偏头痛偏头痛。

用法和剂量

通常，当偏头痛头痛时，成年人在偏头痛时口服给成人服用。
如果效果不足，则可以进行额外的管理，但必须从上届政府开始将其开放超过2小时。
如果由于口服50 mg的口服施用而不足，则可以从下一个monorche疼痛表达中口服100 mg。
但是，一天的总剂量应在200 mg之内。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

仅当表达头痛并且不用于预防性使用时，才应使用该药物。

2。

如果由于该药物的给药根本没有发现效果，请不要增加癫痫发作的添加。在这种情况下，请在重新检查后检查头痛的原因。

3。

当组合使用Sumatriputan制备时，必须至少管理以下间隔。

（1）

2小时或更长时间用于给药后额外施用注射或鼻溶液

（2）

如果注射液体给药后添加片剂，则超过1小时

（3）

鼻溶液给药后添加片剂超过2个小时

使用预防措施

谨慎的管理

1。

患者可能患有缺血性心脏病（例如，严重心律不齐的患者怀疑缺血性心脏病，绝经后女性，40岁以上的男性以及冠状动脉疾病的危险），包括心绞痛和心肌病在内的严重缺血性心脏病梗塞可能会出现]

2。

患有癫痫发作病史或危险因素的患者出现了Hatenan -Sama（脑病等脑部疾病患者，例如脑炎患者，使用降低抽搐阈值的药物等）有报道表达了癫痫发作（表达癫痫发作（请参阅“互动”部分）]

3。

肝功能障碍的患者[该药物主要在肝脏中代谢，因此严重的肝功能障碍存在血液浓度的风险。

四个。

肾功能障碍的患者[该药物通过肾脏排泄，因此可能会增加严重肾功能障碍的血液浓度。

五。

老年人[请参阅“老年人行政”部分]

6。

患有硫酰胺药物过敏史的患者[该药物有一个硫酰胺组，因此可能是从高敏性（从皮肤超敏反应到过敏性的）中出现的]

7。

受控的高血压患者[有报道称，在少数患者中发现了血压升高和外周血血管的升高。

8。

脑血管疾病的患者[可能发生脑血管疾病]

重要的基本预防措施

1。

在服用该药物后，可能会出现诸如胸痛和胸部压缩之类的短暂症状（由于强度，可能延伸到喉质哲学）。如果这些症状被认为是由于缺血性心脏病引起的，则应停用随后的给药，并应进行适当的测试以检查缺血性心脏病的存在或不存在。

2。

在不受心血管疾病识别的患者中，极罕见的患者可能会发生严重的心脏病。在这种情况下，停止后续管理并采取适当的措施。

3。

偏头痛或这种药物的给药可能会引起嗜睡，因此请注意不要从事机械操作，例如驾驶汽车，例如驾驶汽车。

四个。

如果由于含有这种药物的锥虫药物而导致的头痛可能会恶化，如果不允许头痛，则考虑到“由于过度使用毒品而导致头痛的可能性” ^），应采取适当的措施。 。

相互作用

该药物主要由单胺氧化酶（MAO）代谢（请参阅“ Pharmacokin”部分）。

合并用途的注释

1。选择性5-羟色胺，例如化学名称，重新结合抑制剂雌性甲基酸帕罗西汀盐酸盐盐酸盐盐酸盐盐酸盐
5-羟色胺去甲肾上腺素的改写抑制剂mirnashi计划氢氧化氢氧化盐盐酸盐

临床症状 /度量方法

血清素综合征（焦虑，沮丧，兴奋，心动过速，热，反射，配位运动障碍，腹泻等）可能会发生。

机械 /危险因素

它抑制5-羟色胺的恢复并增加5-羟色胺浓度。因此，有可能通过与该药物结合来增强5-羟色胺作用。

2。一种降低抽搐阈值（例如毒品名称）的药物

临床症状 /度量方法

可能会发生癫痫发作（请参阅“谨慎行政”的部分）。

机械 /危险因素

抽搐的阈值可能会降低。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1。

过敏性休克和过敏反应可能很少出现，因此请务必观察它们，如果发现异常，请停止给药并采取适当的措施。

2。

不正确的心绞痛或心肌梗塞，因此很少引起缺血性心脏病的症状。

3。

癫痫病很少见，因此应充分观察，如果发现异常，请停止给药并采取适当的措施。

四个。

由于由于过度使用药物而出现头痛，因此应采取适当的措施，例如如果发现异常，停止给药。

另一个副作用

1.超敏反应^注1）

未知频率

荨麻疹和皮疹等皮肤症状

2.呼吸道

未知频率

呼吸困难

3.心血管

未知频率

心p，血压过多，心动过速，雷诺现象，心动过缓，低血压

4.消化

未知频率

顽皮，呕吐，缺血性结肠炎

5.眼睛

未知频率

个人视力，黑点，闪烁，双重脚步，pyrohess，视觉狭窄

6.精神病神经系统

未知频率

嗜睡，头晕，感觉障碍（幻觉，麻木等），震颤，肌张力障碍

7.肝脏

未知频率

肝功能障碍

8.其他人

未知频率

疼痛^注2） ， Ken奴隶，压力敏感^2） ，倾斜^2） ，无力，热感觉^2） ，重度灵敏度^2） ，红色，凉爽^2）

注意1）在这种情况下，停止管理。

注2）这些症状通常过于过多，但有时很紧张，并且可能发生在每个身体中，包括胸部和喉部（请参阅“重要的基本预防措施”部分）。疼痛还包括头痛，肌肉疼痛，关节疼痛，背痛和颈部疼痛。

老年人的管理

该药物主要在肝脏中代谢并在肾脏中排泄，但是在老年人，肝功能或肾功能中通常会降低，因此可以维持高血分的浓度。（请参阅“仔细给药”部分）。

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

仅在治疗治疗时才必须服用可能怀孕的孕妇或妇女超出了危险。

2。

泌乳是为了避免在这种药物服用后12小时内母乳喂养（皮下给药后允许转移到人类母乳^2） 。

给儿童的管理等

没有建立儿童的安全等（使用的经验更少）。

过量

这种药物的消失一半是大约2个小时，至少12小时，或者只要症状和体征继续下去。由于该药物没有特定的解毒剂，因此需要进行深入的治疗，包括确保和维护气道，中等氧气负荷，通风，循环监测和有症状治疗。血液透析和腹膜透析的作用尚不清楚。

适用的预防措施

在毒品时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教授。据报道患有疾病。]]

药代动力学

1.血液浓度

（1）健康的成人

当对健康的成年男子施用50 mg和100 mg时，血浆Smatryptan浓度如下。血浆浓度跃迁显示两个峰。苏门河很快被吸收，第一个峰在给药后1.5小时得到批准。给药后2-3小时认识到第二个峰，消失半衰期约为2小时。 C _MAX和AUC _0-∞玫瑰含量增加，剂量增加。另外，C _MAX和AUC _0-∞在个体之间具有差距， ^3） 。
当仅针对健康的成年人施用50 mg和100 mg时，药代动力学参数如下，与日本的表现^没有显着差异。


（请参阅下表）

当用空腹进行200 mg时，与进餐后的胃部给药相比，T _Max延迟了大约30分钟，但是C _Max ，T _1/2和AUC _0-∞可用。 ^4）具有相似的值（外国数据）。
当每天一次将50毫克和100毫克的成年男子给予5天的健康时，没有发现积累（日本数据^） （日本数据）。

（2）肝功能障碍的患者（外来数据）

当对中等肝功能障碍的患者进行50毫克的舒马疗法时，与健康成年人相比，C _MAX和AUC _0-∞上升约1.8倍^） 。

2.代谢 /排泄物

该药物被认为主要由单胺氧化酶A ^，7）代谢。
在给药50 mg和100 mg 50 mg和100 mg的健康成年男子后24小时内，不变的身体和非乙乙酸的乌鲁斯排泄速率分别约为2％和约40％，分别为^3） 。

3.互动（外国数据）

通过提前施用单胺氧化酶A抑制剂（Mocrophemide），口服给药时的AUC增加了约4.4倍，而消失的半年 - 年龄则扩大了约1.4倍^） 。
在β-释放药物（Prop propranolol），Ca拮抗剂（全奈迪丁）或酒精的联合给药中，该药物的药物没有变化^9） 。

4.其他药物速度理论参数

血浆蛋白结合率：约34％（体外） ^12）
皮下给药的相对生物利用：约14％ ^13）

药代动力学表

主题	剂量	t最大（HR）	T 1/2 （HR）	c最大（ng/ml）	AUC 0-∞ （ng/hr/ml）
日本人	50mg（n = 16）	1.8±0.9	2.2±0.3	32.6±8.4	117.8±23.7
日本人	100mg（n = 16）	2.0±0.9	2.4±0.5	58.2±17.2	234.7±56.4
外国人	50mg（n = 19）	1.5±0.8	2.3±0.4	29.3±9.3	100.4±30.2
外国人	100mg（n = 18）	2.3±0.8	2.2±0.5	51.5±16.4	197.5±58.2

（平均值±标准偏差）

药物

1. 5-HT ₁的受体效应^{14），15）}

在受体结合试验中，该药物对5-HT _1B和5-HT _1D受体具有选择性的高亲和力，但是对于5-HT _2、5 -HT ₃和其他受体，它几乎没有亲和力。此外，它显示了具有5-HT ₁受体的浓度依赖性收缩效应，其收缩被5-HT ₁受体拮抗剂甲基蛋白抑制，但5-HT _2. ，5-HT ₃受体和其他其他。受体几乎不影响。

2.各种去除血管的影响^{16）至21）}

狗和人类去除的脑动脉，人类去除，人类，人体内痛动脉，人脑动脉和人类提取的硬脑膜中的动脉（下午1点至100μm）。这些收缩被5-HT _1B/1D受体选择性拮抗剂GR55562和5-HT ₁受体拮抗剂甲基蛋白抑制。另一方面，它对狗冠状动脉和股动脉等外周血血管几乎没有影响。在人类去除的冠状动脉中，最高约10％的U-46619的收缩效应（TXA _{2相似的药物）的收缩效应（TXA 2}相似的药物）的收缩效应最多。

3.麻醉动物血管的作用^22）

当在十二指肠（0.01至10 mg/kg）中施用麻醉犬时，识别出剂量依赖性宫颈动脉血管的增加，对血压和心率几乎没有影响。尽管静脉内部给药（0.1至1000μg/kg）也显示出颈动脉血管耐药的增加，但它几乎对动脉，冠状动脉，肾动脉和上部插道动脉几乎没有影响。另外，5-HT ₁受体拮抗剂抑制了宫颈动脉血管耐药性的增加。猫也获得了类似的结果。

4.大脑循环作用^23）

据报道，在偏头痛时，对成年患者施用3 mg或6 mg，并且内部漫画动脉的血液流速和大脑中动脉的血液流速将以剂量依赖性的方式增加（外来） ）。人们的数据）。

5.动作机制^{16）〜19，22）〜24）}

据认为，苏马省作用于5-HT ₁受体，尤其是5-HT _1B ，5-HT _1D受体，并通过控制头痛期间过度延伸的血管来改善偏头痛。
此外，据认为，它还作用于三叉神经来抑制炎症肽的释放，例如神经端的CGRP（与降钙素基因相关的肽），也导致了对偏头痛的疼痛。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

苏门普坦琥珀酸酯

化学名称

3- [2-（二甲基氨基）乙基] -n-甲基吲哚-5-甲磺酰胺单核酸酯单核酸酯

分子

C ₁₄ H ₂₁ N ₃ O ₂ S / C ₄ H 6 H ₆ O ₄

分子量

413.49

结构公式

特点

它是白色至黄色粉末。很容易溶解在水中，二甲基磺基诺或形式 - 酰胺很难溶于甲醇，极难溶于乙醇（99.5），几乎不溶于二乙基乙醚。

熔点

大约166°C

分配系数（LOGP）

-0.86（PH7.41，1-二二酚/水系统）
1.04（PH10.7，1-二二酚/水系统）

包装

12片（6片X 2）PTP

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

2018年国际头痛协会：Cephalalgia， 38，1-211 （2018）

2）

Wojnar-Horton RE等：Br J Clin Pharmacol， 41，217-221 （1996）

3）

nakagawa等：在 - 房屋材料（2000）中

四）

Fowler PA等人：在-house Materials（1990）

五）

Akio Ebihara等：临床药物， 9，757-765 （1993）

6）

Lab GmbH＆Co。：在-house Materials（1992）

7）

Williams P等人：Cephalalgia， 17，408 （1997）

8）

Williams PM等人：在-house Materials（1994）

9）

Scott AK等：Br J Clin Pharmacol， 32，581-584 （1991）

十）

Van Hecken AM等人：Br J Clin Pharmacol， 34，82-84 （1992）

11）

Kempsford Rd等：在-house Materials（1990）

12）

Barrow A等人：在-house Materials（1993）

13）

Duquesnoy C等人：Eur J Pharm Sci， 6，99-104 （1998）

14）

Yoshifumi Goto等：基本与临床， 27，3593-3607 （1993）

15）

McCarthy BG等人：头痛， 29，420-422 （1989）

16）

Connor He等：Br J Pharmacol， 96，379-387 （1989）

17）

Parsons AA等人：BR J Pharmacol， 96，434-449 （1989）

18）

Humphrey PPA等人：5-羟色胺：分子生物学，受体和功能效应。Basel，Birkhauser Verlag，421-429（1991）

19）

Jansen I等人：Cephalalgia， 12，202-205 （1992）

20）

Humphrey PPA等人：BR J Pharmacol， 94，1123-1132 （1988）

21）

Connor He等：Eur J Pharmacol， 161，91-94 （1989）

22）

Yoshifumi Goto等：基本与临床， 27，3609-3630 （1993）

23）

Caekebeke JFV等：神经病学， 42，1522-1526 （1992）

24）

Goadsby PJ等人， 33，48-56 （1993）

文学要求

客户服务集团有限公司

1-23-1 Toranomon，Minato-KU，东京105-6333

免费电话0120-982-001

传真03-6257-3633

制造商等的姓名或名称和地址等。

销售

Sand Co.，Ltd。

1-23-1 Toranomon，Minato-KU，东京
URL：https：//www.sandoz.jp/

制造和销售

Sand Pharma Co.，Ltd。

1-23-1 Toranomon，Minato-KU，东京
URL：https：//www.sandoz.jp/

其他解释（处理设备等）

参考

国际头痛^协会的偏头痛分类
1.1偏头痛没有dearson 1.2万亿偏头痛1.2.1典型的前体伴随着偏头痛1.2.2典型的前体，具有非迁移 - 类似于非迁移的头痛1.2.3仅典型的前体不伴随1.2.4 family -hememiplegia偏头痛1.2。 5孤立的不平衡偏瘫偏头痛1.2.6颜色偏头痛1.3小儿综合征（通常转移到偏头痛的事物）
1.3.1周期性呕吐1.3.2腹部头痛1.3.3小儿头晕1.4视网膜偏头痛1.5偏头痛并发症1.5.1慢性偏头痛1.5.2偏头痛身体1.5.5偏头痛没有脑梗塞，没有脑梗塞。1.5.5偏头痛1.6疑似偏头痛怀疑1.6.5涉嫌慢性偏头痛

国际头痛协会的偏头痛诊断标准^）
1.1有5个或更多的头痛攻击满足偏头痛A. B〜D B.头痛持续时间为4至72小时（未经治疗或治疗无效）
C.头痛在以下功能中至少满足两个物品1.一个边线2.现代至严重的头痛4.由于日常运动（例如步行或楼梯）导致头痛加剧，或避免由于头痛而导致的日常运动。头痛攻击期间以下项目1.顽皮或呕吐（或两者）
2. Hypper的灵敏度和声音灵敏度E. 1.2万亿偏头痛A. B具有1.2万亿A. B为两个或更多头痛B.偏头痛B.偏头痛的迹象是1.2.1-1.2.6 1.2.1满足诊断标准B和C A. b〜d有两个或更多的头痛癫痫，点，线）和负迹象（视觉损失）2。正面的迹象（刺痛）完全可逆的感觉症状，包括负迹象（钝化）3。完全可逆的失语症。
2.至少一项预防措施将在5分钟内逐渐进展，或者，或者，或者或或或不同的意义将在5分钟或更长时间内持续。1.1满足“没有前体的偏头痛”的诊断标准的头痛发生在出现之内前体或前体后60分钟内的1.2.2非疾病之后，这不是其他疾病1.2.2非头痛的非疾病，除了以下1.2.1，同一D. 1.1前体“ C.其他疾病在前体出现期间或迹象后60分钟内不满足B〜的其他疾病。诊断标准为1.2.3至1.2.6

注）国际头痛分类第二版（ICHD- II ）：日本头痛协会（新国际分类委员会），健康，劳动和福利研究（慢性头痛诊所研究小组）