偏头痛

Zolmitryptan OD片2.5mg“ takata”

创建或修订年

** 2019年6月修订（第三版）

*修订于2016年11月

日本标准产品分类编号

87216

医学分类名称

偏头痛治疗/5-HT _1B/1D受体演员

批准，等等

销售名称

Zolmitryptan OD片2.5mg“ takata”

销售名称代码

2160004F2058

批准 /许可号码

批准编号

22700AMX00486

商标

Zolmitriptan OD

药品价格标准日期

2015年6月

销售日期

2015年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外箱（3年）上

法规类别

阳性药物

处方药

（注意 - 根据医生的处方等使用）

作品

成分 /数量

一个平板电脑的Zolmitryptan：2.5mg

添加剂

乳糖氢烟，玉米，羟基丙糖，晶体纤维素，十字花植物，iSADURFAM钾，废料，香料，硬脂酸镁

特点

特点

白色裸片

外表面直径

背部的重量

侧身

一般名称

Zolmitryptan口腔塌陷片

功效或效果

功效或效果 /用法和剂量

偏头痛

与效果相关的使用预防措施

1。

仅当国际头痛协会的偏头痛诊断标准（请参阅“参考”部分）被确认为“没有符号的偏头痛”或“带有前体的偏头痛”时，才应使用该药物。特别是，以下患者可能患有脑血管疾病，例如由于其他原因引起的蛛网膜下腔出血和头痛，因此他们在服用该药物之前已经进行了足够的访谈，咨询和检查，并确认了头痛的原因。

（1）

从未被诊断出偏头痛和诊断的患者

（2）

被诊断出偏头痛的患者，但头痛和随附的症状与症状和进展不同

2。

请勿将其用于家庭偏头痛患者，偏僻的不平衡偏头痛，偏头痛偏头痛或偏头痛偏头痛。

用法和剂量

通常，在偏头痛表示为Zolmitryptan时，成年人的口服为2.5 mg。
如果效果不足，则可以添加额外的管理，但是有必要将其开放超过2小时以上。
如果由于口服2.5 mg的口服施用而不足，则可以从下一次单侧疼痛表达中口服5 mg。
但是，只要一天的总剂量应在10 mg之内。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

仅在表达偏头痛的情况下才能使用该药物，并且不用于预防性使用。

2。

如果由于该药物的给药根本没有发现效果，请不要增加癫痫发作的添加。在这种情况下，请在重新检查后检查头痛的原因。

使用预防措施

谨慎的管理

1。

患者可能患有缺血性心脏病（例如，严重心律不齐的患者怀疑缺血性心脏病，绝经后女性，40岁以上的男性以及冠状动脉疾病的危险） ，可能出现。这是给出的

2。

沃尔夫·帕金森（Wolf Parkinson）白综合征（WPW综合征）或与其他心脏传导途径有关的心律不齐的患者（请参阅“副作用”部分）

3。

中度或重度肝功能障碍的患者[血液浓度可能增加。特别是，应仔细治疗严重的肝功能障碍患者，例如每天的总剂量在5 mg之内。这是给出的

四个。

脑血管疾病的患者可能会发生脑血管疾病。这是给出的

五。

患有有机脑疾病的患者可能会引起癫痫或抽搐。这是给出的

6。

控制的高血压患者报告说，在药物患者中发现了血压升高和周围血管耐药性的升高。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

在服用该药物后，可能会出现诸如胸痛和胸部压缩之类的短暂症状（由于强度，可能延伸到喉质哲学）。如果这些症状被认为是由于缺血性心脏病引起的，则应停用随后的给药，并应进行适当的测试以检查缺血性心脏病的存在或不存在。

2。

在不受心血管疾病识别的患者中，极罕见的患者可能会发生严重的心脏病。在这种情况下，停止后续管理并采取适当的措施。

3。

**含有这种药物的triptan药物可能会恶化头痛，因此，如果您不允许头痛改善，请考虑“由于过度使用药物而头痛” ^）。采取适当的措施，例如。

四个。

偏头痛或这种药物的给药可能会引起嗜睡，因此请注意不要从事机械操作，例如驾驶汽车，例如驾驶汽车。

五。

这种药物只能用唾液（不含水）服用，因为它在口腔中很快倒塌，但不会从口腔粘膜中吸收，因此，如果您没有水，请用唾液吞下它。

相互作用

该药物主要由肝脏代谢酶CYP1A2代谢代谢，并通过A型单胺氧化物（MAO）代谢代谢。

合并用途的注释

1。 CYP1A2抑制剂，例如药物名称（Simetidine，Malecid，马来酸，喹诺酮抗菌剂等）

临床症状 /度量方法

由于这种药物的损失和半年及其活性代谢（T _1/2 ）延伸，因此血液浓度 - 较低的面积（AUC）增加，因此该药物的总量在5 mg之内。 。

机械 /危险因素

该作用可能会得到增强，因为它抑制了该药物的主要代谢酶CYP1A2。

2。选定的5-羟色胺恢复抑制剂（甲酸，帕罗西汀氢羟基羟化物等），5-羟色胺 / Noradainaline Reunion抑制剂（Maleotonin网状计划，Duroxetine盐酸盐）

临床症状 /度量方法

血清素综合征（焦虑，沮丧，兴奋，心动过速，热，反射，配位运动障碍，腹泻等）可能会发生。

机械 /危险因素

它抑制5-羟色胺的恢复并增加5-羟色胺浓度。 5-ht _1b/1d受体参与者可能会增加5-羟色胺效应。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

另一个副作用

1.超敏反应^注1）

未知频率

高敏性症状，例如荨麻疹和血管症

2.心血管^2）

未知频率

胃肠道（肠缺血，肠梗塞，脾脏梗死等）的心pit，高血压，心动过速，缺血或梗死

3.消化

未知频率

顽皮，口干，呕吐，腹痛，腹泻，吞咽困难

4.精神神经系统

未知频率

睡觉，头晕，减少感知，超敏反应，异常感，头痛

5.泌尿科

未知频率

经常排尿，多尿，排尿紧急

6.肌肉 /骨骼系统

未知频率

肌肉无力，肌肉疼痛

7.其他^注释3）

未知频率

嘈杂，热，压力重，勒索，疼痛，压力，疲劳，疲劳

注意1）如果出现症状，请停止给药。 （大胆的）

注2）可能会出现血液腹泻或腹痛。 （大胆的）

注3）这些症状通常过剩，但有时凶猛，并且可能发生在每个身体中，包括胸部和小鱼（请参阅“重要的基本预防措施”部分）。疼痛还包括头痛，肌肉疼痛，关节疼痛，背痛和颈部疼痛。 （大胆的）

老年人的管理

老年人和非偏爱人之间的血浆浓度相似。但是，尚未确定老年人在临床用途中的安全。 （使用的经验较少）。

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在确定治疗要超过危险的情况下才有必要管理。 [尚未确定怀孕期间的管理安全。这是给出的

2。

乳酸人应避免在这种药物期间母乳喂养的妇女母乳喂养。 [在口服后，动物实验（大鼠）已转移到牛奶中。这是给出的

给儿童的管理等

尚未确定低出生体重，新生儿，婴儿，婴儿或儿童的安全。 （我在12岁以下的儿童中没有经验，在12岁及以上的儿童中，我几乎没有经验）。

过量

在外国，当将50毫克的Zolmitryptan施用给健康的人时，观察到镇静剂（睡眠 /空）。

治疗

该药物的损失一半是3小时，只要症状和体征持续至少15小时，请监测患者。由于这种药物没有特定的解毒剂，因此需要进行深入的治疗，包括确保和维护气道，中等氧气负荷，通风，循环监测和有症状治疗。血液透析和腹膜透析的作用尚不清楚。

适用的预防措施

在毒品时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。据报道，食管粘膜的难度很难在食管粘膜上具有硬尖角，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎。这是给出的

药代动力学

生物当量测试^2）

（1）无水

在跨界方法下，该药物和标准配方（口服速度融化片剂，2.5 mg）由一台片剂在20个健康的成年男孩（2.5 mg as Zolmitryptan）中施用在0.33、0.67、1、1.5、2.5、3、3.5、3.5、5、6、8、10和12小时中。通过LC/MS/MS测量的血浆浓度和参数的变化如下，并且由于在统计分析中寻求90％的置信度部分，判断参数对数的平均差异不同。log（0.80）to log（0.80）至log（1.25），证实了两种药物的生物当量。

（2）用水取水

在跨界方法下，该药物和标准配方（口服速度融化片剂，2.5 mg），40个健康的成年男孩中的一台片剂（2.5 mg作为Zolmitryptan），以及出口和出口，并进行。 1.5、2.5、3、3.5、5、5、6、6、10、12小时，从前臂静脉收集血液。通过LC/MS/MS测量的血浆浓度和参数的变化如下，并且由于在统计分析中寻求90％的置信度部分，判断参数对数的平均差异不同。log（0.80）to log（0.80）至log（1.25），证实了两种药物的生物当量。

药物

Zolmitryptan是一种基于锥虫的药物，可用于人类5-HT _1B和5-HT _1D受体。人们认为，通过控制含有动脉吻合的大脑中的血管来控制这些受体来改善偏头痛。此外，据信，在血管周围腔的神经末端阻塞炎症性神经肽的发掘也参与了偏头痛的改善。 ^3）

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

Zolmitriptan（Zolmitriptan）

化学名称

（ S ）-4-（{3- [2-（二甲基氨基）乙基] -1 H -ASOL-5-基}甲基）-2-2-恶唑烷酮

结构公式

分子

C ₁₆ H ₂₁ N ₃ O ₂

分子量

287.36

特点

它是白色结晶粉。
溶解在甲醇或N-甲基-2-热学上很容易，在乙醇（99.5）或2-丙醇中略有溶解，并且在水中溶解非常困难。

熔点

136-139°C（干燥后）

处理的预防措施

稳定性测试^4）

由于使用PTP包装（40°C，75％RH，6个月）的加速度测试，据推测它稳定了三年。

包装

Zolmitryptan OD片2.5mg“ takata”
PTP包装：12片（6片X 2），20片（10片X 2）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

**国际头痛协会：Cephalalgia， 38 （1）：1，2018。

2）

高地制药有限公司（Takada Pharmaceutical Co.

3）

Takanori Takashi翻译：Goodman Gilman Pharmaceutical Book（第12版），第431-432页（2013）

四）

高地制药有限公司（Takada Pharmaceutical Co.

文学要求

请在主要文档中描述的房屋材料中索取以下内容。

高田制药公司学术部

* 1-1-11，Numakage，Minami-Ku，Saitama 336-8666

*电话0120-989-813

*传真048-816-4183

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和销售

高田制药有限公司

203 Miyamae -Cho，Nishi -Ku，Saitama -shi

其他解释（处理设备等）

参考

国际头痛^协会的偏头痛分类
1.1偏头痛没有dearson 1.2万亿偏头痛1.2.1典型的前体伴随着偏头痛1.2.2典型的前体，具有非迁移 - 类似于非迁移的头痛1.2.3仅典型的前体不伴随1.2.4 family -hememiplegia偏头痛1.2。 5孤立的不平衡偏瘫偏头痛1.2.6颜色偏头痛1.3小儿综合征（通常转移到偏头痛的事物）
1.3.1周期性呕吐1.3.2腹部头痛1.3.3小儿头晕1.4视网膜偏头痛1.5偏头痛并发症1.5.1慢性偏头痛1.5.2偏头痛身体1.5.5偏头痛没有脑梗塞，没有脑梗塞。1.5.5偏头痛1.6疑似偏头痛怀疑1.6.5涉嫌慢性偏头痛

国际头痛协会的偏头痛诊断标准^）
1.1超过5万亿A. b〜d头痛有5个或更多的头痛。
C.头痛在以下功能中至少满足两个物品1.一个边线2.现代至严重的头痛4.由于每日运动（例如步行或楼梯上下颠簸），头痛加剧了头痛，或者避免由于头痛而避免日常运动。头痛攻击期间至少一个以下项目1.顽皮或呕吐（或两者）
2. Hypper的灵敏度和声音灵敏度E. 1.2万亿偏头痛A. B具有1.2万亿A. B为两个或更多头痛B.偏头痛B.偏头痛的迹象是1.2.1-1.2.6 1.2.1满足诊断标准B和C A. b〜d有两个或更多的头痛癫痫，点，线路）和负迹象（视觉损失）2。正面体征（刺痛）完全可逆的感觉症状，包括负迹象（钝化）3。完全可逆的apocaly-口语 - 口语障碍C.至少以下两个项目1.视觉症状1.视觉症状同名或单方面感觉症状）
2.至少一项预防措施将在5分钟内逐渐进展，或者，或者，或者不同，多个迹象将继续在5分钟内继续前进。1.1满足“无前体偏头痛”的诊断标准的头痛发生在出现之内前体或前体1.2.2之后的60分钟内，不是其他疾病引起的1.2.2非头痛的非挂headache事物，除了以下1.2.1，相同的D. 1.1“偏头痛没有前体的偏头痛“ C.其他在前体出现或迹象后60分钟内不满足b〜d的疾病。诊断标准为1.2.3至1.2.6

注）国际头痛分类第二版（ICHD- II ）：日本头痛协会（新国际分类委员会），健康，劳动和福利研究（慢性头痛诊所研究小组）