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驼峰注入1000

1995年5月

急性心力衰竭(包括慢性心力衰竭的急性加重周期)

驼峰注入1000

启发记录号

2179400D1022_3_06

公司代码

430574

创建或修订年

修订2022年3月(第一版)

日本标准产品分类编号

872179

医学分类名称

α型人类心房钠尿多肽制备

批准,等等

驼峰注入1000

销售名称代码

YJ代码

2179400D1022

销售名称英语符号

HANP注射

批准号,等等。

批准编号

20700AMZ00027

销售日期

1995年5月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

36个月

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

注射calperitide(基因修饰)

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1严重低血压或心脏休克的患者[该药物具有降压作用,并可能恶化这种情况。这是给出的
  2. 2.2右室梗塞的患者这是给出的
  3. 2.3脱水患者[该药物具有利尿作用,因此,如果将其用于减少的循环血浆,则该病情可能会进一步恶化。这是给出的

3.组成 /特性

3.1组成

驼峰注入1000

有效成分1瓶calpelitide(转基因修饰)1 1000μg
添加剂1个小瓶和白糖500mg
注意1 )该药物是使用大肠杆菌制造的。

3.2准备属性

驼峰注入1000

ph 4.5至6.52
渗透比率大约1(生理盐水之比)2
特点它是一种冷冻的干燥注射,通过溶解白色粉末或肿块时使用。
注意2 )当将此药瓶溶解在5 ml的水中进行注射时。

4.功效或效果

急性心力衰竭(包括慢性心力衰竭的急性加重周期)

6.用法和剂量

将这种药物溶于5 mL的水中,用于日本药房,并用日本药房学生毛line或5%的葡萄糖注射稀释,每分钟0.1μg/kg,作为辣椒剂是持久的静脉静脉。在监测血液循环时,请根据适当调整剂量,但根据患者病情可以增加到每分钟0.2μg/kg。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1如果在服用该药物期间出现了血压或心动过缓的过多,则可能会服用过量。
  2. 8.2在监测患者状况(例如血压,心率,尿液体积,电解或电解或疾病)时,应尽可能,尽可能多,例如肺动脉婚礼压力,右猫压力,进行药物的给药。和心率输出。
  3. 8.3如果即使在服用该药物后,也没有血液循环或临床症状改善的趋势,则应采用另一种治疗方法。
  4. 8.4如果由于服用该药物而改善了临床症状,并且患者的病情稳定(当急性期去除时),则更改为另一种治疗方法。
  5. 8.5由于该药物和PDE5抑制剂(西地那非甲酸酯等)可能会增加降压作用,并可能导致血压过多,因此在服用该药物检查之前,它们不会服用PDE5抑制剂。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1低血压患者(不包括严重低血压患者)

    过度的前负荷减少,利尿作用得到强烈表达,可能会出现过多的血压。

  2. 9.1.2右束压力在正常范围内的患者

    例如,在5 mmHg或更少的患者中,过度的前期负荷,利尿作用得到强烈表达,并且可能会出现过度的血压。

  3. 9.1.3脱水患者(不包括脱水患者)

    过度的前负荷减少,利尿作用得到强烈表达,可能会出现过多的血压。

  4. 9.1.4肾病综合征患者

    在日本进行的临床试验中,有些情况下尿蛋白增加。

  5. 9.1.5血细胞比容高的患者

    报告了出血价值上升的一个例子1)

9.2肾功能的患者

  1. 9.2.1严重肾功能障碍的患者

    重大临床试验中排除了严重的肾功能障碍患者。据报道,就末期肾衰竭而言,血浆浓度的增加约为健康人的两倍,而血浆的损失一半寿命几乎显示出几乎相同的值2)

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1严重肝功能障碍的患者

    严重的肝功能障碍患者在主要临床试验中被排除在外。

9.5孕妇

对于可能怀孕的孕妇或妇女,只有确定治疗超过危险的治疗时才进行管理。在大鼠和兔子胎儿形成期间给药测试(第II)中,当大鼠静脉内辣椒剂10 mg/kg/day时,胎儿的体重和胎盘重量减轻了,但认识到对兔子的影响。 't。另外,既没有识别大鼠和兔子3) 4)

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。据报道,动物实验(大鼠)将进入牛奶。

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

患者,例如血压,心率,尿液量,电解质,肺动脉婚礼压力,右簇压力,心率等,并得到充分监测,并注意剂量,以免服药过量。肝功能和肾功能通常会降低,副作用可能会出现。

10.互动

    10.2联合用途(请小心使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    利尿剂

    • 盆栽,等等。

    据报道,过度利尿剂可能是由电解质异常,心室心律不齐(心室心动过速,心室纤维化等),红细胞增加和血小板增加引起的。此外,强烈表达过多的预载,利尿作用,可能会发生过度的血压。

    由于该药物具有利尿作用,因此利尿作用得到了增强。

    PDE5抑制剂

    • Sildena filtericonate,等。

    有血压过高的风险。

    由于该药物具有血管延伸,因此可能会增加降压作用。

    11.副作用

    由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

    11.1严重的副作用

    1. 11.1.1血压降低(8.6%),低血压冲击(0.2%),心动过缓(0.2%)

      如果出现上述症状,请采取适当的措施,例如减肥或停药,或者血压恢复不足或伴有心动过缓。 ,

    2. 11.1.2 11.11.2电解异常(1.8%),心室心律不齐(心室心动过速(0.2%),心室纤颤(0.1%)等),红细胞增加(0.1%)和血小板(0.1)(0.1)(0.1)(0.1)(0.1)(0.1)(0.1)(0.1)(0.1) %))%)
    3. 11.1.3肝功能障碍(频率未知)
    4. 11.1.4血小板还原(0.1%)

    11.2其他副作用

    0.1至5%

    小于0.1%

    未知频率

    心血管

    心律不齐(心房颤动,上腔室心动过速)

    面对面

    消化器官

    恶心,呕吐

    精神科

    晕眩的

    血小板降低,降低红细胞,白细胞增加,白细胞,白细胞异常,血压素值的波动

    AST,ALP的增加,ALP增加,γ-GTP增加,LDH上升,胆红素总增加

    bun,肌酐上升

    尿酸上升

    高敏性

    麻疹

    皮疹,所以发痒

    其他的

    血清蛋白,血清电解质的波动,尿液蛋白增加

    胸部不适,呼吸困难

    注射部位静脉炎

    注意)副作用的频率基于使用重新检查期的结果,直到批准期为止。

    13.服用过量

    1. 13.1症状

      如果在服用该药物期间会出现血压过多或心动过缓,则可能会服用过量。

    2. 13.2行动

    14.适用的预防措施

    14.1准备药物时的预防措施

    希望使用它而不与其他注射混合使用。

    14.2治疗药物的预防措施

    与含有氨基酸输注和硫酸盐(硫酸盐水钠等)的制剂匹配,肝素钠制剂等。在24小时时混合,外观变化和含量降低将在24小时内观察到,因此它是从另一个小时内给予的静脉线不与这些制剂混合。

    16.药代动力学

    16.1血液浓度

    1. 16.1.1内部管理

      当10例急性心力衰竭患者的持续时间为0.1μg/kg/min 60分钟时,在给药后30分钟内,等离子体carperitide浓度在稳定状态下达到稳态,并迅速停止以施用结束。消失的一半是α相2.8分钟,β相25.3分钟5)

      等离子体皮层浓度的变化
    2. 16.1.2快速静脉给药

      当辣椒肽剂量为50μg,剂量为50μg至6个健康的成年男性时,α相的一半寿命为2.12分钟,分布体积为368 ml/kg,整个身体清除率为91.4 ml/min/min/ kg。6)

      3 )该药物的批准使用和剂量为0.1至0.2μg/kg/min。

    16.3分布

    当大鼠为125 i信号calperitide5μg/kg时,在器官中比较器官中的放射性浓度与肾脏,肝脏,肺,肾上腺和其他器官的血液相同。低于其他器官。血液,在大脑,小脑和睾丸7中很少被识别。

    16.4代谢

    Calperitide广泛分布在器官中,尤其是在肾脏中,并通过肽酶(例如中性末端肽酶)迅速代谢,该肽酶以高浓度分布。

    16.5排泄

    当六六名健康的成年男性的剂量为0.2μg/kg/min,碳酸盐耐耐用60分钟时,在给药开始后4小时之前,在尿液中批准了约0.001%的剂量剂量。

    16.6个具有某些背景的患者

    1. 16.6.1肾功能的患者

      在由氯化汞触发的肾脏疾病中,给药时的恒定血浆浓度显示为0.1μg/kg/min,约为正常大鼠的两倍。目前,从血浆中消失的一半寿命没有变化,观察到分布量和整个身体清除率(约1/2正常大鼠) 8)

    17.临床结果

    17.1关于有效性和安全性的测试

    1. 17.1.1国内临床试验

      临床试验的结果,包括双盲试验,其中急性心力衰竭患者的耐用静脉0.025至0.4μg/kg每分钟0.025至0.4μg/kg,如下::), 9 ),10 ,10) 10 ),10),10),10) 10), 10 11) 12)

      示例数

      不仅仅是改进(改进率)

      改变血液循环程度

      155

      102(65.8%)

      一般改进

      125

      80(64.0%)

      注意4 )该药物的批准使用和剂量为0.1至0.2μg/kg/min。

    18.医疗药物

    18.1动作机制

    Calperitide与α-型人心房钠钠尿多肽的受体结合,通过激活膜结合的鸟烯酸环化酶并表达血管和利尿作用,从而增加细胞中的CGMP。

    18.2血管作用

    1. 18.2.1 Calperitide是一种大鼠动脉血管cristling膜的酶,基于大量的酶雕塑,它激活了膜均匀的鸟酸环化酶13)体外)。
    2. 18.2.2 calperitide在去甲肾上腺素13)或苯肾上腺素14)中扣除了各种狗和静脉内血管,它们的作用在运动和静脉( IN)的肺血管中被强烈考虑。

    18.3肾脏动作

    Calperitide通过增加狗的肾血流和肾小球滤过率来增加尿量和尿钠排泄

    18.4内部分泌系统动作

    1. 18.4.1 Calperitide倾向于抑制与大鼠肾切片样品中异丙醇分泌的列宁分泌的增强(体外
    2. 18.4.2 Calperitide是一种聪明的皮质固醇球形分层样品,可通过angeotensin II(体外)体外)抑制醛固酮的增强。

    18.5实验性心力衰竭的效果

    Calperitide是通过降低低率急性心血管中的平均肺动脉压和全身性血管耐药性的,而在低率急性心脏衰竭中,冠状动脉结扎,容量负荷,前容量负荷,前氯化氯化盐和盐酸盐。急性心力衰竭期间的血液循环改善16)

    19.有关活性成分的物理和化学知识

    一般名称

    Calperitide(转基因修饰)
    辣椒剂(基因重组)

    分子

    C 127 H 203 N 45 O 39 S 3

    分子量

    3080.44

    特点

    它是白色粉末或肿块。很容易溶于水或拟酸,在某种程度上很难溶于甲醇,并且几乎不溶于乙醇(95)。

    化学结构

    由28个氨基酸残基组成的肽

    22.包装

    10个小瓶

    23.主要文献

    1)Biolaz J等人:JHypertens。1986; 4(S2):S101-S108

    2)Tonolo G等:Am JPhysiol。1988; 254(6pt2):895-899

    3)Hiroo Shikuma等:Applied Pharmacy 1992; 44(5):495-510

    4)Shio Sakai等:Applied Pharmacy 1992; 44(4):465-471

    5)肯吉·奥巴塔(Kenji Obata)等:1993年制药与治疗; 21(4):1103-1114

    6)Michio Kadio:基本和临床1993; 27(5):1549-1565

    7)Yojiro Hayashi等:Applied Pharmacy 1995; 49(3):287-311

    8)Takamiya Hata等:Applied Pharmacy 1995; 49(3):325-329

    9)Tsuneaki Sugimoto等:1993; 21(5):1505-1526

    10)Tsuneaki Sugimoto等:制药与治疗1993; 21(4):1083-1101

    11)Masahiko Iizuka等人:Rinzo and Research 1993; 70(8):2602-2618

    12)Tsuneaki Sugimoto等等:基本和临床1993; 27(6):2134-2158

    13)Hidaka Kotsu等:Nippon药理学杂志1993; 101(5):309-325

    14)Norio Inomata等人:PharmaMedica。1995; 13(1):121-126

    15)Ishihara T等人:生命科学1985; 36(12):1205-1215

    16)Hidaka Kotsu等:Nippon药理学杂志1995; 105(4):243-261

    24.文学要求和询问

    Daiichi Sankyo Co.,Ltd。产品信息中心

    3-5-1 Nihonbashi Honcho,Chuo-ku,东京103-8426

    电话:0120-189-132

    26.制造分销商等

    26.1制造商和分销商

    Daiichi Sankyo Co.,Ltd。

    3-5-1 Nihonbashi Honcho,Chuo-ku,东京