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氮气注5mg

1986年6月
  • 急性心力衰竭(包括慢性心力衰竭的急性加重周期)
  • 不稳定的心绞痛
  • 冠状动脉的冠状动脉痉挛

氮气注5mg

启发记录号

2171404A1026_1_12

公司代码

170033

创建或修订年

2023年3月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

872171

医学分类名称

异形注射剂

批准,等等

氮气注5mg

销售名称代码

YJ代码

2171404A1026

销售名称英语符号

nitterol注入

销售名称Hiragana

Netoro Richu

批准号,等等。

批准编号

16100AMZ03247000

销售日期

1986年6月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

硝酸盐氮化物

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1严重的低血压或心源性休克[血管延伸可能会进一步降低血压并加剧症状。这是给出的
  2. 2.2 Eisenmenger综合征或遗传性肺动脉高压患者[休克可能导致血压降低引起休克。这是给出的
  3. 2.3位右室梗塞中的患者[可能是由于血压降低而发生冲击。这是给出的
  4. 2.4脱水患者[可能由于血压降低而震惊。这是给出的
  5. 2.5神经循环化学物质的患者[该药物没有作用,并且该药物的给药可能导致血压降低。这是给出的
  6. 2.6个阻塞角度青光眼患者[存在增加眼压的风险。这是给出的
  7. 2.7硝酸和亚硝酸盐的过敏性患者
  8. 2.8例创伤或脑出血患者[可能会增加颅内压。这是给出的
  9. 2.9例患者(Riosiguat)患有药物(盐酸苯甲酰盐酸盐,盐酸丙二酰磷酸,他达拉非)或含有氢化物(sildenenenafilquenate,tadalafil)的药物(riosiguato)的药物。

3.组成 /特性

3.1组成

氮气注5mg

有效成分异覆硝酸盐5mg
(1管道(10ml)量)
添加剂适当量的柠檬酸水合物(1管(10 mL)中的含量)
适当数量的氢氧化钠(1管中的量(10 mL))
D-SORBITOL 500mg
(1管道(10ml)量)

3.2准备属性

氮气注5mg

ph 4.0-6.0
渗透比率大约1(盐水比)
特点无色透明液体

4.功效或效果

  • 急性心力衰竭(包括慢性心力衰竭的急性加重周期)
  • 不稳定的心绞痛
  • 冠状动脉的冠状动脉痉挛

6.用法和剂量

  • <急性心力衰竭>

    通常,成年人被稀释为原样,或用注射溶液或生理盐水稀释,5%的葡萄糖注射溶液等到0.05%至0.001%的溶液,每小时1.5至8 mg插入为硝酸盐。根据患者的病情,剂量适当增加或减少,但每小时的量最大增加了10毫克。

  • <不稳定的钓鱼者

    通常,成年人被稀释,或用注射溶液或生理盐水稀释,5%的葡萄糖注射溶液等到0.05%至0.001%的溶液,每小时输注2至5 mg插入二氧化硝酸盐。根据患者病情,剂量适当增加或减少。

  • <冠状动脉对比期间的冠状动脉痉挛>

    通常,对于成年人而言,这种药物被注射,就像冠状动脉相反的时候,并在1分钟内通过导管在Isosolvid的1分钟内注入5 mg。根据患者的症状,剂量适当增加或减少,但最高剂量应高达10 mg。

7.与使用和剂量有关的预防措施

  1. 7 。在极少数情况下,在再灌注损伤期间,在极少数情况下,可能会出现诸如电脱染色和血压之类的适当措施,例如根据再灌注损伤。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1在给药期间,必须进行频繁的血压测量和血液循环监测。此外,应通过查看患者的血液循环和症状来逐步调整剂量。
  2. 8.2如果观察到诸如血压等异常,请停止体重减轻或给药。此外,采取适当的措施,例如在必要时施用压力增加。
  3. 8.3当对可能降低血压或心率降低的患者的患者服用时,希望与基于儿茶酚胺的药物一起使用它们。
  4. 8.4如果在给药过程中改善了左心力衰竭,请通过看患者来停止管理。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1低血压患者(不包括严重低血压患者)

    血压可能会降低。

  2. 9.1.2左室填充较低的患者(不包括严重低血压的患者)

    血压降低和心率下降的风险。

  3. 9.1.3遗传性果糖不耐症患者(不包括严重低血压患者)

    该药物的添加剂D-核醇未正确代谢,低血糖,肝衰竭和肾衰竭。

9.5孕妇

仅当治疗的治疗大于危险时,才能服用可能怀孕的孕妇或妇女。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。据报道,动物实验(大鼠)将进入牛奶。

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

该药物主要在肝脏中代谢,但通常,肝功能通常会降低,因此血液浓度可能持续下去。

10.互动

    10.1禁忌症(未一起使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    用HOS HODI酯酶5抑制作用的药物

    • Cildena filteric Acid(伟哥,Levatio)
      谷磷酰盐酸水合物(Levitra)
      Tadala爱乐乐团(Cialis,Adsilka,Saltia)

    通过联合起来提高降压作用的通道,因此在服用该药物之前不会服用这些药物。另外,请注意该药物期间和服用后不要服用这些药物。

    该药物促进了CGMP的产生,而具有HOS Hodeserase 5抑制作用的药物抑制了CGMP的分解,从而通过使用两种药物的组合来增强该药物通过CGMP的降压作用。

    带有锡克拉酶的药物刺激鸟酸酯

    • Riosiguato(ADEM PASS)

    通过联合起来提高降压作用的通道,因此在服用该药物之前不会服用这些药物。另外,请注意该药物期间和服用后不要服用这些药物。

    鸟酸酯的药物和锡克拉酶刺激都将促进CGMP的产生,从而通过使用两种药物来增加该药物的降压作用。

    10.2联合用途(请小心使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    利尿剂

    血压可能会增加。如果血压过多降低,应停止体重减轻或给药,并应在必要时进行适当的治疗,例如行使压力增加。

    增强血压降低作用。

    血管延伸

    硝酸 /亚硝酸盐的药物

    血压可能会增加。如果血压过多降低,应停止体重减轻或给药,并应在必要时进行适当的治疗,例如行使压力增加。

    血管伸展增强。

    11.副作用

    由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

    11.1严重的副作用

    1. 11.1.1冲击(0.1至小于5%)

      在这种情况下,停止给药并采取适当的措施,例如压力给药。 ,

    2. 11.1.2心室纤颤,心室心动过速

      当冠状动脉期间的冠状动脉痉挛成像时,可能会出现危险的心律不齐(小于0.1%),例如心室纤颤。在这种情况下,采取适当的措施,例如电气除法。

    11.2其他副作用

    0.1至5%

    小于0.1%

    未知频率

    心血管

    她的血压,头晕,pal,肢体水肿,心率降低

    心动过缓,相控制,房颤

    精神科

    头痛

    一般不适,兴奋,开朗

    消化器官

    恶心,呕吐

    食欲下降

    动脉血质氧气的余地

    甲型血红蛋白血症

    AST,ALT等的上升

    高敏性

    皮疹

    表达的频率包括后期制造和销售调查。

    14.适用的预防措施

    14.1服用药物的预防措施

    1. 14.1.1吸附到输注集

      异覆地硝酸盐被吸附成塑料氯化物和输液组,通常使用,但不会吸附在玻璃,聚乙烯容器和设备上。如图所示的滴水速度影响,硝酸异森林硝酸盐的聚氯化物输注的吸附速率,如果氯化乙烯基管为100 cm,则滴水速度为60 ml / time / time(1 ml / minune)或更多,剂量为80%或更多地注入静脉。另请注意,异森硝酸盐的吸附速率不受组成浓度的影响,但是输注套件的时间越长,越高。

      滴水速度的影响

    16.药代动力学

    16.1血液浓度

    1. 16.1.1可持续管理(健康的成年男孩)

      当一个健康的成年男孩在静脉中注入5mg / hr硝酸盐时,同肌硝酸盐的血浆浓度缓慢上升,并在注射后几乎1.5小时达到恒定浓度。停止注射后,半衰期为6.3±1.0分钟(分布阶段)和109.1±35.7分钟(排泄阶段),并且迅速减少。

      由于异溶胶硝酸盐注释(连续静脉注射)引起的药代动力学参数

      t1 / 2α(最小)

      T1 / 2β(最小)

      AUC(ng / min / ml)

      Cl(L / hr)

      6.3±1.0

      109.1±35.7

      2,694±54.0

      144±28.2

      (平均±SE,n = 2,健康的成年男孩)

    2. 16.1.2单一管理(心力衰竭患者)

      当在静脉单剂量中使用硝酸盐5 mg的异溶胶对心力衰竭患者时,等离子体异肌浓度表明两种兼容性,半寿命3.9±1.2分钟(分布阶段)和78.0±24.0分钟(排泄阶段)(排泄阶段)。 AUC和清除率分别为2,328±478 ng,min / ml和134.0±22.2l / hr,分别为1)

      由于异溶剂硝酸盐注释,药代动力学参数

      t1 / 2α(最小)

      T1 / 2β(最小)

      VSS(L)

      AUC(ng / min / ml)

      Cl(L / hr)

      3.9±1.2

      78.0±24.0

      124.0±51.2

      2,328±478

      134.0±22.2

      (平均±SE,n = 4,患有心力衰竭的患者)

      异肌等离子浓度)接口单个给药是一种未批准的用法。
    3. 16.1.3单一给药(或心绞痛患者)

      当在精神病患者的Balsarba洞穴中施用异溶胶5 mg时,5分钟后血浆浓度为246±122 ng / ml。等离子体浓度表明两个兼容性,半寿命1.5分钟(分布阶段)和27分钟(排泄阶段)。 AUC为5,305±2,352 ng / min / ml 2)

      等应硝酸血浆浓度
      来自异形硝酸盐的药代动力学参数(以balsarba洞穴注射)

      cmax注意) (ng / ml)

      t1 / 2α(最小)

      T1 / 2β(最小)

      AUC(ng / min / ml)

      246±122

      1.5

      27.0

      5,305±2,352

      注意)血浆浓度(平均±SD,n = 7,心绞痛患者)在给药后5分钟

    17.临床结果

    17.1关于有效性和安全性的测试

    1. 17.1.1国内临床结果

      临床试验的效率,包括急性心力衰竭的双盲试验,为57.5%(157/273),不稳定性心绞痛临床试验的效率为83.0%(39/47)。此外,冠状动脉临床试验的有效效率为62.8%(296/471), 4) 5 6),7),7),7),7),7),7) 7 ),7 ),7),7 7) 7) 10) 11)

    18.医疗药物

    18.1动作机制

    硝酸和亚硝酸盐药物被认为通过CGMP的上升来通过CGMP的上升来刺激所产生的NOSICLASE(GC),从而通过CGMP上升来放松血管细长的肌肉。

    18.2病理模型动物的作用

    1. 18.2.1减少心脏的前负荷和后载

      在一次急性拥塞心力衰竭的实验中,这种药物通过扩展静脉血容器,降低左心室膨胀端压力(减少前负荷),并同时扩大外围动脉。电阻降低(减少了后负载)。这些动作改善了催血心力衰竭的血液循环14)

    2. 18.2.2增加心肌的局部血流

      在葡聚糖容量负载犬的实验中,这种药物增加了缺血范围内磁内侧的局部血流量。此外,临床上的运动负荷201 tl允许特征性的闪烁显像增加和改善缺血, 15) 16)

    3. 18.2.3缺血性心肌组织中的去甲肾上腺素增加

      梗塞的实验九个抑制了从心肌肌肉中释放去甲肾上腺素的释放,增加了缺血性心肌组织中去甲肾上腺素的增加,并确认了血液循环中心脏系数和左室收缩力的改善

    18.3血管延伸

    1. 18.3.1静脉血管的延伸

      10-5 mol / l去甲肾上腺素的浓度为10-7 mol / l / L或更高的硝酸盐,动脉为10-5 mol / L或更多。 18)被允许放松。

    2. 18.3.2 CGMP生产动作

      当将这种药物提前添加到KCL中收缩的蘑菇的冠状动脉动脉中时,CGMP的产生与冠状动脉的松弛作用成比例增加

    19.有关活性成分的物理和化学知识

    一般名称

    异质二硝酸盐

    化学名称

    1,4:3,6-二羟基d-葡萄醇dinitrate

    分子

    C 6 H 8 N 2 O 8

    分子量

    236.14

    特点

    硝酸盐异地层是白色晶体或结晶粉,有气味或略微硝酸盐。
    该产物极为溶解在NN-二甲基甲酰胺或丙酮中,很容易溶于氯仿或甲苯中,略微溶解在甲醇,乙醇(95)或二乙醚中,几乎不溶于水中。
    当该产品迅速加热或引起冲击时,该产品会爆炸。

    化学结构

    20.处理预防措施

    1. 20.1打开外部盒子后,盖住并存放灯。

    22.包装

    10个管(玻璃安置)

    23.主要文献

    1)Yoshiaki Nagamura等人:Rinko and Research,1985; 62(8):2672-2676 NR-0621

    2)Masayoshi Nobkichi等:Rinko and Research,1987; 64(7):2308-2311 NR-0806

    3)Hirosawa Koshiro等:呼吸与流通,1985; 33(7):903-912 NR-0623

    4)Kattoshi Makino等:Rinko and Research,1984; 61(8):2744-2750 NR-0548

    5)Kodama K.等人:JPN。Circ。J.,1984; 48(4):380-387 NR-0532

    6)Hirosawa Hirosawa等人:医学科学Ayumi,1985; 134(4):310-320 NR-0624

    7)Saito T.等人:JPN。Circ。J。,1986; 50(1):30-36 NR-0717

    8)Masaaki Ito:呼吸​​与流通,1985; 33(5):679-684 NR-0609

    9)HirotaY。等人:JPN。Circ。J。,1987; 51(6):617-623 NR-0854

    10)Takijima:心脏病学,1987; 21(3):276-286 NR-0804

    11)Masayoshi Nobkichi等:Rinko and Research,1987; 64(7):2295-2307 NR-0805

    12)Kukovetz WR:心脏病学,1987; 74(S.1):12-19 NR-0838

    13)高达Yoshinobu:药房,1991; 42(7):937-944 NR-1411

    14)HIDETO OHARA:日本制药杂志,1983; 82(5):343-350 NR-0422

    15)高山Yukio及其他:管道的Vulum,1981; 21(5):351-357 NR-0347

    16)Tonooka I.等人:Am。HeartJ.,1986; 111(3):525-533 NR-0729

    17)Lee Judai:Nihon University Medical Magazine,1982; 41(6):637-652 NR-0440

    18)Ishikawa S.等人:Br。J.Pharmacol。,1983; 79(3):737-750 NR-0494

    19)Matlib Ma等人:Am。HeartJ.,1985; 110(1):204-212 NR-0728

    24.文学要求和询问

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    4-6-10 Koishikawa,Bunkyo-ku,东京112-8088

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