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出境医 / 海外药品 / 氮气喷雾1.25mg

氮气喷雾1.25mg

1989年8月

恢复心绞痛攻击

氮气喷雾1.25mg

启发记录号

2171700R1034_1_04

公司代码

170033

创建或修订年

修订了2023年2月(第一版)

日本标准产品分类编号

872171

医学分类名称

用于缓解血管性攻击的口服喷雾剂

批准,等等

氮气喷雾1.25mg

销售名称代码

YJ代码

2171700R1034

销售名称英语符号

Niterol喷雾

销售名称Hiragana

Netoro Supure

批准号,等等。

批准编号

22000AMX00486000

销售日期

1989年8月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3。5年

法规类别

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

硝酸盐氮化物

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1严重的低血压或心源性休克[血管延伸可能会进一步降低血压并加剧症状。这是给出的
  2. 2.2阻塞角患者[有增加眼压的风险。这是给出的
  3. 2.3例创伤或脑出血患者[可能会增加颅内压。这是给出的
  4. 2.4高度贫血的患者[血压降低可能恶化贫血(头晕,头晕等)。这是给出的
  5. 2.5硝酸和亚硝酸盐过敏性药物过敏的患者
  6. 2.6例患者(Riosiguat)患有药物(西替烯二甲酸酯,盐苯基盐酸盐,他达拉非)或具有刺激性刺激(riosiguat)的药物,其药物具有磷氧化氢蛋白酶5的药物。

3.组成 /特性

3.1组成

氮气喷雾1.25mg

有效成分在1G Isosolvid 16.35mg中
(喷涂过程中1.25mg的异森质硝酸盐)
添加剂密集的粒蛋白,绝对乙醇

3.2准备属性

氮气喷雾1.25mg

药物喷雾准备
颜色无色清晰

4.功效或效果

恢复心绞痛攻击

6.用法和剂量

通常,对于成年人,将一种喷雾剂(1.25 mg作为二核酸硝酸盐)施用到口腔中。
如果效果不足,则会一次将其添加到一个喷雾中。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1如果您过度使用它,请谨慎使用和剂量,因为由于血压突然降低,您可能会失去意识。如果血压过高或意​​识丧失,应采取适当的措施,例如提高下肢或促进剂的给药。 ,
  2. 8.2请注意,可能发生体位性低血压。
  3. 8.3在给药开始时,由于血管延伸引起的血管引起的副作用,例如由于这些副作用而导致的其他硝酸和亚硝酸盐药物,例如其他一硝酸和亚硝酸盐 - 可能会降低。情况,请注意不要从事危险的机器的操作,例如驾驶汽车。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1低血压患者(不包括严重低血压患者)

    血管伸展可能会进一步降低血压。

  2. 9.1.2心肌梗塞急性期患者

    它可能降低血压。

  3. 9.1.3原发性肺高血压患者

    心率可能会降低,您可能会感到震惊。

  4. 9.1.4肥大性心肌病患者

    有增加心室压力比较和症状恶化的风险。

9.5孕妇

仅当治疗的治疗大于危险时,才能服用可能怀孕的孕妇或妇女。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。据报道,动物实验(大鼠)将进入牛奶。

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

该药物主要在肝脏中代谢,但通常,肝功能通常会降低,因此血液浓度可能持续下去。

10.互动

    10.1禁忌症(未一起使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    用HOS HODI酯酶5抑制作用的药物

    • Cildena filteric Acid(伟哥,Levatio)
      谷磷酰盐酸水合物(Levitra)
      Tadala爱乐乐团(Cialis,Adsilka,Saltia)

    通过联合起来提高降压作用的通道,因此在服用该药物之前不会服用这些药物。另外,请注意该药物期间和服用后不要服用这些药物。

    该药物促进了CGMP的产生,而具有HOS Hodeserase 5抑制作用的药物抑制了CGMP的分解,从而通过使用两种药物的组合来增强该药物通过CGMP的降压作用。

    带有锡克拉酶的药物刺激鸟酸酯

    • Riosiguato(ADEM PASS)

    通过联合起来提高降压作用的通道,因此在服用该药物之前不会服用这些药物。另外,请注意该药物期间和服用后不要服用这些药物。

    鸟酸酯的药物和锡克拉酶刺激都将促进CGMP的产生,从而通过使用两种药物来增加该药物的降压作用。

    10.2联合用途(请小心使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    酒精

    血压可能会增加。如果血压过多降低,应停止体重减轻或给药,并应在必要时进行适当的治疗,例如行使压力增加。

    血管伸展增强。

    利尿剂

    血压可能会增加。如果血压过多降低,应停止体重减轻或给药,并应在必要时进行适当的治疗,例如行使压力增加。

    增强血压降低作用。

    血管延伸

    硝酸 /亚硝酸盐的药物

    副作用(例如头痛和血压)可能会增加。如果血压过多降低,应停止体重减轻或给药,并应在必要时进行适当的治疗,例如行使压力增加。

    血管伸展增强。

    11.副作用

    由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

    11.2其他副作用

    0.1至5%

    小于0.1%

    未知频率

    心血管

    热感觉,红色,头晕

    降低血压

    心p,微弱

    精神科

    头痛

    弱点,不适

    高敏性

    皮疹

    消化器官

    呕吐

    胃不适,厌食症

    AST,Alt Rise等

    其他的

    口腔中的口腔刺激,舌头麻木

    表达的频率包括后期制造和销售调查。

    13.服用过量

    1. 13.1症状

      血压突然丧失可能导致意识丧失。

    2. 13.2行动

      采取适当的措施,例如升高下肢或升高剂的给药。

    14.适用的预防措施

    14.1发出毒品的预防措施

    1. 14.1.1在以下事项上向患者提供指导。
      • 请勿将其靠近火。
      • 不要用来眼睛。
    2. 14.1.2由于提供了患者说明,因此应根据需要解释内容。

    14.2治疗药物的预防措施

    1. 14.2.1正确使用它以获取该药物的作用很重要。在下面小心。
      • 卸下防护帽,握住容器,将喷雾塞强烈吹动(通常是2-3次),并确认药物通常喷洒。
      • 如果您以3天或更长时间的间隔使用它,请喷一次喷涂。
      • 从嘴到约2厘米或更小的喷雾,嘴巴张开,呼吸很长,喷雾塞被强烈按以喷在口腔中,然后立即闭合嘴。目前,不要深入吸入。
    2. 14.2.2该药物含有乙醇,因此请注意对乙醇太敏感的患者。

    15.其他预防措施

    15.1基于临床用途的信息

    1. 15.1.1在使用这种药物期间,该药物或其他硝酸或亚硝酸盐型药物可能会发生耐药性,并且可能会降低这种作用。
      根据外国临床试验结果,在类似化合物(硝酸甘油)的发射吸收类型制备中控制了劳动力心绞痛,据报道,通过放置时间撤退的时间来降低耐药性。
    2. 15.1.2据报道,硝酸异西硝酸盐的给药已显示出甲状血红蛋白血症。

    16.药代动力学

    16.1血液浓度

    1. 16.1.1单一管理

      比较了十二个健康的成年男孩比较了这种药物的口服喷雾剂(2.5毫克的硝酸盐),并比较了5毫克异溶胶片剂氮化物的分包合同。
      当该药物被喷洒两次(2.5 mg作为二氧二硝酸盐)时,没有变化的机构在给药后达到最高的价格至7.7±0.9分钟(T max ),最高的血浆浓度(C MAX )为36.5±4.2。 ML。从那以后,它立即在7.5分钟的α相中消失,β相55.2分钟。给药后一小时的血浆浓度为4.6 ng / ml。 Isosorbide-2-2-单硝酸盐(2-ismn)和异氧化甲酸酯5-甲硝酸盐(5-ismn)的T-最大(这是该药物的活性代谢)为35.3分钟,61.5分钟,C max均为7.9 ng / ml,32.3。是ng / ml。
      在分包5 mg的同粒片剂合同中,没有变化的身体显示出最高的血浆浓度(C MAX )35.7±6.4 ng / ml至18.2±3.2分钟(T Max)(t Max ),并迅速消失。
      基于上述结果,该药物迅速从口服粘膜中吸收,血浆浓度的升高比分包5毫克异溶胶片的升高速度快

      硝基喷雾1.25毫克2倍内松鼠(2.5 mg As isosolvid硝酸盐)和5 mg的硝基片(5 mg作为二甲硅烷硝酸盐)硝酸盐硝酸盐浓度(平均值±SE,n = 12)。
      药代动力学参数与硝酸盐

      c最大(ng / ml)

      t最大(最小)

      AUC(ng / min / ml)

      氮气喷雾1.25mg

      36.5±4.2

      7.7±0.9

      1300.8±127.2

      硝基锁5mg

      35.7±6.4

      18.2±3.2

      1260.4±159.4

      (平均±SE,n = 12)

    16.5排泄

    当12名健康的成年男孩在口腔中两次喷涂这种药物(2.5 mg作为二硝酸盐)时,在给药后24小时内,剂量的尿液排泄率几乎没有变化,0.01%。 ISMN葡萄糖酸。 2-ISMN和5-ISMN的总排泄率分别为0.86%,分别为13.16%。
    此外,在5 mg硝酸盐中,未改变的物体的排泄速率为0.01%,2-ISMN的总排泄率分别为0.60%,分别为9.87%,分别为1)

    17.临床结果

    17.1关于有效性和安全性的测试

    1. 17.1.1国内临床结果

      该药物在双盲测试和针对心绞痛患者的一般临床试验中显示66.4%(91/137)。在血液循环中,这种药物的一分钟内出现了肺动脉压的变化,而硝酸盐的片剂花费了4分钟。此外,在双盲测试中,与舌下的等溶性锁的劣等比较,该药物在Isosolvid片剂中非常出色2) 3) 4)

    2. 17.1.2安吉莱律师的时间

      由于在批准和市场使用调查后进行临床试验的结果,大多数病例在该药物给药后的5分钟内都得到了认可。

      〜1分钟

      〜2分钟

      〜3分钟

      〜5分钟

      5分钟

      全部的

      在批准时(癫痫发作数量)

      257
      24.6%

      277
      51.1%

      191
      69.3%

      208
      89.2%

      113
      100%

      1046

      营销后(案例数)

      457
      24.7%

      370
      44.7%

      406
      66.7%

      381
      87.3%

      235
      100%

      1849年

    18.医疗药物

    18.1动作机制

    在硝酸盐和亚硝酸盐药物中,产生的NO刺激Siclase(GC)对CGMP的上升,并放松血管细长的肌肉5) 6)

    18.2减少前负荷和后负荷

    在麻醉奎因的实验中,该药物的静脉回流降低,肺动脉楔进入压力的降低,左心室膨胀(减少前负荷)通过延伸静脉血管降低。同时,外围动脉扩大,以降低全面的外周血耐药性(减少后载)。这些动作减少了对氧心肌的需求7) 8)

    18.3 Coron血管延伸

    在麻醉奎因的实验中,该药物扩展了相对较厚的冠状动脉(导电血管),降低了尸体的耐药性,并扩大了侧边路径。冠状动脉血流的增加很小,但血流供应到缺血性心肌肌肉,尤其是假发性心肌的分布增加,增加了心肌9的氧气供应。

    18.4 CGMP生产动作

    当将药物添加到KCL中虾儿童睫毛的冠状动脉动脉中时,CGMP的产生与冠状动脉动脉的松弛成比例增加。

    19.有关活性成分的物理和化学知识

    一般名称

    异质二硝酸盐

    化学名称

    1,4:3,6-二羟基d-葡萄醇dinitrate

    分子

    C 6 H 8 N 2 O 8

    分子量

    236.14

    特点

    硝酸盐异地层是白色晶体或结晶粉,有气味或略微硝酸盐。
    该产物极为溶解在NN-二甲基甲酰胺或丙酮中,很容易溶于氯仿或甲苯中,略微溶解在甲醇,乙醇(95)或二乙醚中,几乎不溶于水中。
    当该产品迅速加热或引起冲击时,该产品会爆炸。

    化学结构

    22.包装

    5瓶

    23.主要文献

    1)Kenichi Fukami等:临床药房,1987; 18(3):515-522 NR-0811

    2)Katsuhiko Hiramori等人:Rinko and Research,1987; 64(11):3635-3644 NR-0927

    3)Kunihiko Tatada等:Rin and Research,1987; 64(6):1999-2004 NR-0820

    4)Saito M.等人:Arzneim。Forsch。,1984; 34(6):707-709 NR-0527

    5)Kukovetz WR:心脏病学,1987; 74(S.1):12-19 NR-0838

    6)高达Yoshinobu:药房,1991; 42(7):937-944 NR-1411

    7)Chisato Hirakawa等人:最新医学,1974; 29(1):170-176 NR-0036

    8)Wendt RL:J。Pharmacol。Exp。Ter。,1972; 180(3):732-742 NR-0020

    9)高山Yukio及其他:管道脉冲,1981; 21(5):351-357 NR-0347

    10)Matrib Ma等人:Am。HeartJ.,1985; 110(1):204-212 NR-0728

    24.文学要求和询问

    Eisai Co.,Ltd。HHC热线

    4-6-10 Koishikawa,Bunkyo-ku,东京112-8088

    免费拨号0120-419-497

    26.制造分销商等

    26.1制造商和分销商

    Eisai Co.,Ltd.

    4-6-10 Koishikawa,Bunkyo-ku,东京