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出境医 / 海外药品 / Lipitol Lock 5mg / Lipitol片剂10mg

Lipitol Lock 5mg / Lipitol片剂10mg

2000年5月
  1. 5.1在应用之前进行足够的测试,确认应考虑高胆固醇血症,高胆固醇血症,并考虑使用该药物。
  2. 5.2关于基于家庭的高脂蛋白血症HOMO债券,将这种药物的应用视为协助非药物治疗,例如LDL-Afferessis,或者未实施这些治疗方法。

Lipitol Lock 5mg / Lipitol片剂10mg

启发记录号

2189015F1023_2_02

公司代码

671450

创建或修订年

**修订于2022年11月(第三版)
*于2021年8月修订(第二版)

日本标准产品分类编号

872189

医学分类名称

HMG-COA还原酶抑制剂

批准,等等

Lipitol Lock 5mg

销售名称代码

YJ代码

2189015F1023

销售名称英语符号

Lipitor平板电脑

销售名称Hiragana

Ripito Roujo Gomi

批准号,等等。

批准编号

21200AMZ00158

销售日期

2000年5月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

标准名称

日本药房

Atorbastatinkal sium片

法规类别

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

Lipitol Lock 10mg

销售名称代码

YJ代码

2189015F2020

销售名称英语符号

Lipitor平板电脑

销售名称Hiragana

Ripito Roujo Ju Miriguramu

批准号,等等。

批准编号

21200AMZ00159

销售日期

2000年5月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

标准名称

日本药房

Atorbastatinkal sium片

法规类别

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

Atorbastatinkal sium片
Atorvastatin钙水合物

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1该成分过敏史的患者
  2. 2.2患者急性肝炎,慢性肝炎的急性加重,肝脏治疗,黄疸,被认为肝脏质子症已下降。 ,
  3. 2.3孕妇或可能怀孕或哺乳妇女的妇女,
  4. 2.4例管理Greka Pleville Piblinus大楼的患者

3.组成 /特性

3.1组成

Lipitol Lock 5mg

有效成分(在1片中有1个)
日本爆发tatinial sium Hydrate 5.42mg
(5mg作为Atorbastatin)
添加剂乳糖水合物
晶体纤维素
碳酸钙碳酸盐
跨电脑旋律natrium
多氧化物80
羟基propillulose
硬脂酸镁
氢化物
氧化钛
滑石
二氧化铁

Lipitol Lock 10mg

有效成分(在1片中有1个)
日本爆发tachinkal siume水合物10.84mg
(10毫克作为阿托巴斯汀)
添加剂乳糖水合物
晶体纤维素
碳酸钙碳酸盐
跨电脑旋律natrium
多氧化物80
羟基propillulose
硬脂酸镁
氢化物
氧化钛
滑石

3.2准备属性

Lipitol Lock 5mg

药物膜涂料锁
颜色非常薄的红色
**外部形式桌子
后退
尺寸直径5.6mm
厚度2.7mm
重量72mg
**标识代码VT 715

Lipitol Lock 10mg

药物膜涂料锁
颜色白色的
**外部形式桌子
后退
尺寸直径6.1mm
厚度2.7mm
重量88毫克
**标识代码VT 716

4.功效或效果

  • 高胆固醇血症
  • 家庭高胆固醇血症

5.与效果有关的预防措施

  1. 5.1在应用之前进行足够的测试,确认应考虑高胆固醇血症,高胆固醇血症,并考虑使用该药物。
  2. 5.2关于基于家庭的高脂蛋白血症HOMO债券,将这种药物的应用视为协助非药物治疗,例如LDL-Afferessis,或者未实施这些治疗方法。

6.用法和剂量

  • <高胆固醇血症>

    通常,每天将10毫克作为阿托巴斯汀给成人施用。
    此外,根据年龄和症状,它会增加和减少,但是在严重疾病的情况下,它可以每天增加到20 mg。

  • <家庭高胆固醇>

    通常,每天将10毫克作为阿托巴斯汀给成人施用。
    此外,根据年龄和症状,它会增加和减少,但是在严重疾病的情况下,该量可以每天增加到40 mg。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1饮食,这是治疗高糖脂血症的基础,并进一步考虑运动治疗,高血压和缺血性心脏病(例如吸烟)的危险因素。
  2. 8.2在给药期间,应定期检查血脂值,如果对治疗没有反应,则应停止使用。
  3. 8.3戏剧性,肝炎(例如肝炎)可能会出现,因此,如果恶心,呕吐,不适出现等症状,停止这种药物并指示患者与医生联系。在管理过程中,在管理开始或增加数量的时间之间以及之后,应定期(每六个月等)进行肝功能测试。
  4. 8.4可能会出现琼脂糖细胞增多症,连帽衫降临和血小板降低,因此有必要表现良好,例如进行定期检查。
  5. 8.5可能会出现高血糖和糖尿病,因此请注意诸如口腔,尿液频繁和普遍不适的症状表达,并进行足够的观察,例如进行定期检查。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1糖尿病患者

    糖尿病会恶化。

  2. 9.1.2以下患者报告了水平肌肉融合可能会出现
    • 甲状腺功能减退症患者
    • 遗传肌肉疾病(肌肉营养不良等)或具有家族史的患者
    • 有药物疾病史的患者
    • 酒精中毒患者

9.2肾功能的患者

  1. 9.2.1肾脏疾病或其病史的患者

    水平肌肉融化的许多报道是肾功能障碍的患者,以及由于水平肌肉旋律而导致的肾功能迅速恶化。

  2. 9.2.2肾功能检查值异常的患者

    使用这种药物和纤维药物时,只有在确定不可避免的治疗时才使用它。 Shaku肌肉融化具有快速的肾功能。一起使用时,进行常规的肾功能测试,主观症状的表达(肌肉疼痛,无力),CK的增加,血液和尿液的兴起,肾功能的上升,例如血清的上升理蛋白。如果您认识到,请立即停止管理。 ,

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1患者喜欢以下,被认为肝脏代谢下降了
    • 急性肝炎,慢性肝炎,肝硬化,肝癌,黄疸病的急性加重

      不要管理。该药物的血浆浓度可能会增加,副作用的表达频率可能会增加。此外,由于该药物主要是作用并在肝脏中代谢,因此肝脏损害可能恶化。 ,

  2. 9.3.2肝损害或病史的患者(不包括对应于9.3.1的患者)

    该药物主要在肝脏中积极作用和代谢,这可能会使肝脏损害恶化。

9.5孕妇

不要为可能怀孕的孕妇或妇女管理。动物实验因出生,生存和生长的数量的减少而被认可,并且胎儿的生存和抑制降低也已被认可。另外,当将大量其他HMG-COA还原酶抑制剂施用时,已经报道了胎儿骨骼畸形。此外,在人类中,据报道,在怀孕三个月内,其他HMG-COA降低酶抑制剂中出现了先天性畸形。

9.6母乳喂养妇女

不要为护理妇女管理。据报道,大鼠转向牛奶。

9.7个孩子,等等。

没有使用临床试验来使用儿童等有效性和安全性作为指标。

9.8老年人

如果表达副作用,请采取适当的措施,例如中止给药。通常,生理功能正在下降。还报道说,水平肌肉融化可能会出现。 ,

10.互动

  • 该药物主要由肝脏药物代谢酶CYP3A4代谢。它也是P-糖蛋白(P-GP),耐乳腺癌蛋白(BCRP)和有机阴离子转运蛋白(OATP)1B1/1B3的底物。

10.1禁忌症(未一起使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素
  • Greka Pleville Piblinus大楼(Mavillet)

据报道,使用Greka Pleka Piblinus建筑物(400mg / 120 mg),Atorbastatin的AUC升高了8.28次,CMAX升高了22.0倍。该药物的血液浓度可能会增加,副作用可能更有可能出现。

机制:这被认为是由于Greka Plecly OATP1B1/1B3,BCRP抑制作用,Pibrentus Building OATP1B1和BCRP抑制作用所致。

10.2联合用途(请小心使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素
  • 基于纤维的药物
    • bezaphibulat
    • ETC
  • ,

据报道,它可能会导致肌肉疼痛,CK增加,血液和尿肌球蛋白升高,并可能导致水平肌肉融化,而肾功能迅速恶化。

机制:建议基于纤维的药物与HMG-COA还原酶抑制剂之间副作用的额外作用。
危险因素:与肾功能有关的临床测试值的患者异常

  • 烟酸制备
    • Fiseritrol
    • ETC

据报道,它可能会导致肌肉疼痛,CK增加,血液和尿肌球蛋白升高,并可能导致水平肌肉融化,而肾功能迅速恶化。

机制:建议烟酸剂和HMG-COA还原酶抑制剂的副作用的额外作用。
危险因素:肾功能障碍

  • 免疫抑制剂
    • 环孢菌素
    • ETC

1)据报道,由于肾功能突然恶化,可能会引起肌肉横肌症,这特征是肌肉疼痛,无力,CK增加,血液和尿液矿石grobin。

2)据报道,由于环孢菌素的组合,该药物的AUC 0-24H上升了8.7倍。

机制:1)环孢菌素和HMG-COA还原酶抑制剂之间副作用的副作用,2)竞争在抑制HMG-COA还原酶抑制性酶抑制性酶 /竞争性抑制HMG-COA的相互作用中的相互作用建议通过环孢菌素抑制这种药物进入肝脏。
危险因素:肾功能障碍

  • 基于Azor的抗真菌药物
    • itolaconazole
    • ETC
  • 红霉素

据报道,它可能会导致肌肉疼痛,CK增加,血液和尿肌球蛋白升高,并可能导致水平肌肉融化,而肾功能迅速恶化。

机制:基于Azor的抗真菌药物或红霉素是对CYP3A的抑制作用。
危险因素:肾功能障碍

  • 克拉司霉素

发现该药物的血浆药物浓度显着增加(CMAX:+55.9%,AUC 0-Tlast :+81.8%)。

机理:考虑到Clarislycin抑制CYP3A4。

  • HIV蛋白酶抑制剂
    • lopinabil,litonavirmesylate等

据报道,由于Ropinavir Litonaville以及与Nelphinaville与Mesylate的结合,该药物的AUC将增加5.88倍,该药物的AUC将增加约1.7倍。

机理:这些药物考虑了CYP3A4抑制作用。

  • 俯卧

据报道,由于与Glazoplevil(200 mg),该药物的血浆药物浓度增加(CMAX:5.66次,AUC 0-∞ :3.00倍)。

机理:肠道中肠道CYP3A和BCRP的阻碍。

  • Letel Mobile

据报道,由于Letel Mobile的组合,该药物的血浆药物浓度增加(CMAX:2.17倍,AUC 0-∞ :3.29次)。

机制:抑制CYP3A,OATP1B1/1B3和BCRP的抑制作用。

  • 葡萄柚汁

据报道,由于葡萄柚汁1.2L/天的组合,该药物的AUC 0-72H增加了约2.5倍。

机理:CYP3A4被葡萄柚汁抑制。

  • efabilents

有报道说,该药物的血浆药物浓度降低(CMAX:-12%,AUC 0-24H :-43%)。

机制:考虑了efabilents的CYP3A4指导。

  • 利福平

据报道,当这种药物被降低(CMAX:-40%,AUC:-80%)时,该药物是在reifhampicin施用后17小时服用的。

机理:考虑利福平的CYP3A4指导。

  • Bexaroten

据报道,由于贝克索烯的组合,该药物的AUC下降了约50%。

机制:考虑到贝克索烯的CYP3A4引导。

  • IION交换树脂

该药物的血浆药物浓度降低了约25%,但LDL-胆固醇的降低比单独使用时大。

机制:考虑了这些药物对阿托尔巴斯替汀的吸收(吸收)抑制,血浆药物浓度降低。

  • gigoxin

血浆高毒素浓度在稳态下增加(CMAX:10 mg施用10mg,AUC 0-24H :+9.9%:+3.6%,CLR:129→128ml/min,CMAX,CMAX:+20.0%,AUC 0 -24H:0 -24H:0 -24H : +14.8%,CLR:160→149ml/min)。一起使用时,应充分执行具有血浆药物浓度的监测器。

机制:已经提出,通过该药物通过高辛的P-gp排放排放。

  • 口服避孕药
    • Noretinron -ethinyl estradere

认识到Norentolone的血浆浓度(CMAX:+24%,AUC 0-24H :+28%)和乙基雌激素(CMAX:+30%,AUC 0-24H :+19%)的升高。

机理:该药物被认为降低了Noretinron和乙基乙基辐射的第一次传递作用。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1水平肌肉融化,肌病(都经常未知)

    水平肌肉融化的特征是肌肉疼痛,无力,CK增加,血液和尿肌球蛋白升高,可能会出现,并且可能出现严重的肾脏疾病,例如急性肾脏疾病。此外,由于可能会出现Miopachiy,因此如果肌肉疼痛,肌肉压痛或CK显着升高,则必须中止它。 , , , ,

  2. 11.1.2免疫 - 防止坏死性肌病(频率未知)

    免疫衍生坏死性肌病的特征是短期肌肉无力,高CK高,高炎性坏死,抗HMG-COA还原酶(HMGCR)抗体阳性等,并且出现了持续的示例在暂停管理后。由于已有报道,请仔细观察患者的病情。有报道说,免疫抑制剂的给药有所改善。

  3. 11.1.3戏剧性肝炎,肝炎,肝功能障碍,黄疸(两者都不清楚)

  4. 11.1.4超敏反应(频率未知)

    据报道,已经出现了超敏反应,过敏反应和过度性。

  5. 11.1.5 agramulocytosis,Hoodia降低,血小板降低(两者均未知)

  6. 11.1.6有毒表皮坏死溶解(十),皮肤粘膜综合征(史蒂文斯 - 约翰逊综合征),多物红斑(均经常未知)

    据报道,出现了水泡皮疹。

  7. 11.1.7高血糖,糖尿病(都经常未知)

  8. 11.1.8间质性肺炎(频率未知)

    即使是长期给药,如果发现发烧,咳嗽,呼吸困难,胸部X-射线异常等,则应停用给药,并应采取适当的措施,例如施用皮质类固醇。

11.2其他副作用

5%或更多

0.1至5%

未知频率

皮肤

所以瘙痒,皮疹,皮疹,发红

尿液脱发,光敏度,皮肤干燥,皮肤裂缝,指甲疾病

血小板减少,白细胞,贫血

AST上升,ALT上升,γ-GTP增加

Al-P向上,LDH上升,肝脏损害

消化器官

淀粉酶升高,呕吐,腹泻,胃炎,松散的粪便,恶心,口腔炎,胸部,便秘,胃痛,表皮恐惧症(表皮疼痛),腹部腹胀。

胰腺炎,胆汁黄疸,厌食症,消化不良,恶心,舌头疼痛,舌,舌头麻木,嘴巴麻木,咽炎

呼吸器官

咳嗽

肌肉系统

CK崛起

抽搐,肌肉炎症,肌肉疼痛,血液肌球蛋白上升,无助,关节疼痛,颈部和肩部僵硬,胸痛,僵硬,肌腱炎,肌腱疼痛

感官器官

异常感,周围神经病,耳鸣,雾气

精神科

头晕,失眠(症状)

勃起障碍,肢体麻木(感觉),嗜睡,健忘症,抑郁,噩梦

内分泌

睾丸激素减少

Colin酯酶升高,TSH上升,ACTH上升,醛固酮降低

妇科瘤

新陈代谢

Gluc路线上升,HBA1C上升,血清铁滴

低血糖

k上升

面包上升,血液克莱尔·钦宁增加,血尿

其他的

脑梗塞,肺炎,头痛,一般不适(感觉),带状疱疹

eedema(面部 /四肢等),心pit,心动过速,味道异常,尿液频繁,排尿困难,彩色,热,发烧

14.适用的预防措施

14.1发出毒品的预防措施

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP薄板的意外摄入,可能会在食管粘膜中插入硬尖角,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

16.药代动力学

16.1血液浓度

  1. 16.1.1单一管理

    由于在6个健康成年人中使用10、20和40 mg单个口腔器官,10、20和40 mg,血浆中的CMAX和AUC 0 -∞与剂量和剂量和剂量成比例增加tmax。一半的生命几乎是恒定的,因此人们认为该药物的身体动力学表现出线性1) 。由于比较日本人和外国人之间的身体动态,没有种族差异超出个体差异2)

    药代动力学参数

    管理(MG/MAN)

    cmax(ng/ml)

    tmax
    (H)

    T 1/2
    (H)

    AUC 0-∞
    (ng/h/ml)

    2.64±1.36

    0.6±0.2

    10.60±2.91

    17.33±9.29

    3.42±1.51

    0.8±0.3

    9.44±2.50

    34.57±15.79

    20

    11.29±4.42

    0.9±0.6

    10.69±2.91

    50.87±18.44

    40

    27.05±10.75

    0.9±0.6

    10.08±2.65

    117.91±40.88

    (平均值±标准偏差)

    此外,第二氢氧化物(M -2, OH -OH体)的TMAX是酰胺结合位置,当该药物为10 mg的六个健康成年人时,它是血浆主要材料。寿命分别为6.17小时,1.39 ng/ml和8.00小时1)

    10毫克的10毫克阿托巴斯替汀给健康的成年人以及血浆和M-2浓度变化的分布
  2. 16.1.2重复给药

    在六名健康成年人中,该药物10和20毫克的早餐后,该药物的浓度已经达到了稳定状态,到了服药开始后的第四天。
    此外,比较第一和第七天的血浆药物浓度,这不是显着差异,但没有观察到积累3)

16.2吸收

  1. 16.2.1餐的影响

    由于12名健康的成年人,在禁食下和进餐后10毫克的10毫克这种药物的吸收速度通过饮食降低,但吸收率几乎不影响4)

16.3分布

  1. 16.3.1蛋白结合速率

    使用人血浆的体外实验,蛋白质组合率为95.6至99.0%或更多5)

16.4代谢

当该药物10和40毫克被施用在6个卫生成年人中,氢氧化(M-1)在血浆中的Amido连接位置(M-1),第二位氢氧化物(M-2 M-2)。是M-2
阿托巴斯替汀的主要代谢器官是肝脏,据揭示了M-1和M-2由CYP3A4 6)产生。

16.5排泄

当口服14- c-替陀bastatin对健康的成年人施用时,放射性尿液排泄率极低(<2%) 7) ,而未改变的身体,M-1和M-2则辐射在粪便中此外,在人类胆汁排泄测试中,使用14 c-atl bastatin,43.7至70.2%的口腔放射性在胆汁中排出,除了不变的组织外,M-1,M-1,M-2,M-2,M-除了鉴定了2个糖酸盐的2和m-

16.6个具有某些背景的患者

  1. 16.6.1肾功能的患者

    当该药物10 mg反复针对6例患者和14例肾功能障碍患者时,肾功能障碍不会影响该药物10的药物作用和身体功能障碍)

  2. 16.6.2肝功能障碍患者

    当八名健康成年人和肝硬化患者中反复服用10毫克该药物时,CMAX的CMAX为5.5 cmax患者A患者和肝硬化患者的儿童PUGH B患者。双重和14.4次,AUC 0-24H增加了4.4次和9.8次,所有TMAX的全部均减少了1/2,但半衰期没有改变。此外,血清脂质11) (外来数据)没有差异。 , ,

  3. 16.6.3老年人

    由于6例(66-73岁)和6例(20-22岁)6例(20-22岁),老年人是Cmax和AUC 0-与年轻人相比。两次,但tmax和一半寿命没有区别

注意)该药物的批准使用和剂量为每天10 mg,作为阿托巴斯汀。此外,尽管根据年龄和症状可以适当地增加或减少,但在严重的情况下,高胆固醇血症每天高达20 mg,由于基于家庭的高胆固醇血症,每天的含量增加到每天40毫克。

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  • <高胆固醇血症>
    1. 17.1.1国内后期考试

      对于243例高脂血症患者,当每天一次给药一次12周(2.5 mg,5 mg,10 mg或20 mg)时,血清脂质改善效果的4剂量和安全性实际上是由于双盲组比较方法