高胆固醇血症

家庭高胆固醇血症

Atorbastatin片剂5mg“ SAND” / ATL Bastatin片剂10mg“ SAND”

创建或修订年

**修订于2020年5月（第10版）

*修订于2020年3月

日本标准产品分类编号

872189

医学分类名称

HMG-COA还原酶抑制剂

批准，等等

销售名称

Atorbastatin片剂5mg“沙”

销售名称代码

2189015F1066

批准 /许可号码

批准编号

22300AMX01141000

商标

Atorvastatin片剂5mg [Sandoz]

药品价格标准日期

2011年11月

销售日期

2011年11月

储蓄，到期日期等

积累

气道容器，室温保存（打开后避免水分）

截止日期

在包装上显示（即使在到期日内，也可以在打开后尽快使用）。

标准名称

日本药房

Atorbastatinkal sium片

法规类别

处方药

（注意 - 根据医生的处方等使用）

作品

有效成分

日本局ATL Bastachikal Siume水合

发票（1平板电脑中）

5.42毫克（5mg作为阿托巴斯汀）

添加剂

碳酸钠，晶体纤维素，轻质无水松鼠，横car旋律natrium，赤道lil pumrate，hypromerose，400 Mocrogol，钛，钛，钛，sinzyxide。

特点

颜色 /药物形状（或特性）

非常红色的圆形膜涂料锁

外侧 /表格

外部和背部

外部和侧面

尺寸 /直径

5.6mm

尺寸 /厚度

2.6mm

大量的

63mg

识别码（PTP）

SA5

销售名称

Atorbastatin片剂10mg“沙”

销售名称代码

2189015F2062

批准 /许可号码

批准编号

22300AMX01142000

商标

Atorvastatin片剂10mg [Sandoz]

药品价格标准日期

2011年11月

销售日期

2011年11月

储蓄，到期日期等

积累

气道容器，室温保存（打开后避免水分）

截止日期

在包装上显示（即使在到期日内，也可以在打开后尽快使用）。

标准名称

日本药房

Atorbastatinkal sium片

法规类别

处方药

（注意 - 根据医生的处方等使用）

作品

有效成分

日本局ATL Bastachikal Siume水合

发票（1平板电脑中）

10.84毫克（10mg作为ATL Bastatin）

添加剂

碳酸钠，晶体纤维素，浅无水碳酸盐，横car旋律natrium，硬脂基natrium，Hypromerose，Motarogol 400，氧化钛

特点

颜色 /药物形状（或特性）

白色圆膜涂料锁

外侧 /表格

外部和背部

外部和侧面

尺寸 /直径

6.6mm

尺寸 /厚度

3.1mm

大量的

104毫克

识别码（PTP）

SA10

功效或效果

功效或效果 /用法和剂量

高胆固醇血症

家庭高胆固醇血症

与效果相关的使用预防措施

1。

在应用之前进行足够的测试，请确认在考虑使用该药物之前，请考虑高脂肪脂血症和高胆固醇血症。

2。

家庭高脂肪菌血症债券应被视为协助非药物疗法，例如LDL-Afferessis，或者在未实施这些治疗时。

用法和剂量

・高胆固醇血症

通常，每天将10毫克作为阿托巴斯汀给成人施用。
此外，根据年龄和症状，它会增加和减少，但是在严重疾病的情况下，它可以每天增加到20 mg。

・家庭高胆固醇血症

通常，每天将10毫克作为阿托巴斯汀给成人施用。
此外，根据年龄和症状，它会增加和减少，但是在严重疾病的情况下，该量可以每天增加到40 mg。

使用预防措施

谨慎的管理

1。

肝脏损害或病史的患者，酒精中毒患者[该药物起作用并主要在肝脏中代谢，并可能恶化肝脏损害。还据报道，酒精中毒患者可能会显得有山肌肉融化。这是给出的

2。

肾上腺素或其病史的患者[许多水平冠肌肉融化的病例是肾功能障碍的患者，并且由于肌肉融化而导致肾功能迅速恶化。存在。这是给出的

3。

服用纤维蛋白药物（甲虫等），免疫酸制剂（环孢菌素等），烟酸制剂（五iscalrol等）的患者可能由于相互作用而出现。 （请参阅“互动”部分）]

四个。

糖尿病患者[可能恶化糖尿病。这是给出的

五。

据报道，患有甲状腺功能减退症，遗传性肌肉疾病（肌肉营养不良等）的患者，具有家族史的患者以及患有药物肌肉疾病史的患者。这是给出的

6。

老年人（请参阅有关“老年管理”的部分）

重要的基本预防措施

1。

我们将提供饮食疗法，这是治疗高糖脂血症的基础，并减少诸如运动疗法，高血压和缺血性心脏病的危险因素等危险因素。

2。

在给药期间，应定期检查血脂值，如果不允许治疗，则应停止使用。

3。

如果肾功能的临床测试值异常，则使用该药物和纤维蛋白药物一起使用，仅当确定需要进行治疗时，仅在结合使用。 Shaku肌肉融化具有快速的肾功能。一起使用时，进行常规的肾功能测试，主观症状（肌肉疼痛，无力），CK（CPK）上升，血液和尿菌蛋白上升，血清肌酐上升等表达。如果功能恶化，请立即停止给药。

四个。

免疫坏死性肌病具有短肌肉无力，高CK（CPK），高炎性坏死，抗HMG-COA还原酶（HMGCR）抗体阳性等。有报道说，免疫抑制剂的给药有所改善。 （请参阅“副作用严重副作用”部分）

五。

可能会发生肝炎，例如肝炎，因此，如果恶心，呕吐，不适出现，停止这种药物并指示患者与医生联系。在管理过程中，在管理开始或增加数量的时间之间以及之后，应定期（每六个月等）进行肝功能测试。

相互作用

互动的轮廓

**这种药物主要由肝脏药物代谢酶CYP3A4代谢。它也是P-糖蛋白（P-GP），耐乳腺癌蛋白（BCRP）和有机阴离子转运蛋白（OATP）1B1/1B3的底物。

合并用途的注释

1。基于纤维的药物等。

临床症状 /度量方法

据报道，它可能具有肌肉疼痛，无力，CK（CPK）增加，血液和尿肌球蛋白上升，并且可能会随着肾功能迅速恶化而水平肌肉融化。

机械 /危险因素

机制：建议基于纤维的药物与HMG-COA还原酶抑制剂之间副作用的额外作用。
危险因素：与肾功能有关的临床测试值的患者异常

2。烟酸制剂等。尼古丁等，等。

临床症状 /度量方法

据报道，它可能具有肌肉疼痛，无力，CK（CPK）增加，血液和尿肌球蛋白上升，并且可能会随着肾功能迅速恶化而水平肌肉融化。

机械 /危险因素

机制：建议烟酸剂和HMG-COA还原酶抑制剂的副作用的额外作用。
危险因素：肾功能障碍

3。药物名称等。免疫抑制剂环孢菌素等。

临床症状 /度量方法

1）据报道，肌肉疼痛，无力，CK（CPK）可能会增加，血液和泌尿肌红蛋白升高，并且可能会出现随着肾功能快速融化的杆状肌肉。
2）据报道，由于环孢菌素的组合，该药物的AUC _0-24H上升了8.7倍。

机械 /危险因素

机制：1）环孢菌素和HMG-COA还原酶抑制剂之间副作用的副作用，2）竞争在抑制HMG-COA还原酶抑制性酶抑制性酶 /竞争性抑制HMG-COA的相互作用中的相互作用建议通过环孢菌素抑制这种药物进入肝脏。
危险因素：肾功能障碍

四个。基于Azor的抗真菌药物Itolaconazole等。Elyslomycin

临床症状 /度量方法

据报道，它可能具有肌肉疼痛，无力，CK（CPK）增加，血液和尿肌球蛋白上升，并且可能会随着肾功能迅速恶化而水平肌肉融化。

机械 /危险因素

**机制：基于Azor的抗真菌药物或红霉素是对CYP3A的抑制作用。
危险因素：肾功能障碍

五。 Clarislycin等，药物名称

临床症状 /度量方法

该药物的血浆药物浓度显着升高（C _MAX ： + 55.9％，AUC _{0 -Tlast} ： + 81.8％）。

机械 /危险因素

**机制：克拉霉素对CYP3A4具有抑制作用。

6。药物名称等。

临床症状 /度量方法

**据报道，由于Ropinavir Litonaville的组合以及Nell phemavilla的组合，该药物的AUC将增加5.88倍，该药物的AUC将增加约1.7倍。

机械 /危险因素

机理：这些药物考虑了CYP3A4抑制作用。

7。 Glazo Primary，例如毒品名称

临床症状 /度量方法

**有报道称，由于与Glazopleville （200 mg）的结合，该药物的血浆药物浓度增加（C _MAX ：5.66次，AUC _0-∞ ：3.00倍）。

机械 /危险因素

**机制：考虑了Grazo Preme Building对CYP3A和BCRP的抑制。

8。莱特尔移动器（例如毒品名称）

临床症状 /度量方法

据报道，由于Letel Mobile的组合，该药物的血浆药物浓度增加（C _MAX ：2.17倍，AUC _0-∞ ：3.29次）。

机械 /危险因素

**机制：抑制CYP3A ，OATP1B1/1B3和BCRP的抑制作用。

9。药物名称等。葡萄柚汁

临床症状 /度量方法

据报道，由于葡萄柚汁1.2L/天的组合，该药物的AUC _0-72H增加了约2.5倍。

机械 /危险因素

机理：CYP3A4被葡萄柚汁抑制。

十。毒品名称等。

临床症状 /度量方法

有报道称，该药物的药物浓度有所降低（C_最大：-12％，AUC _0-24H ：-43％）。

机械 /危险因素

机制：考虑了efabilents的CYP3A4指导。

11。利福平诸如药物名称

临床症状 /度量方法

据报道，当这种药物在利福平给药17小时后给药时，该药物的药物浓度降低（C _max ：-40％，AUC：-80％）。

机械 /危险因素

机理：考虑利福平的CYP3A4指导。

12。 Bexarotene等，例如毒品名称

临床症状 /度量方法

据报道，由于贝克索烯的组合，该药物的AUC下降了约50％。

机械 /危险因素

机制：考虑到贝克索烯的CYP3A4引导。

13。药物名称等

临床症状 /度量方法

该药物的血浆药物浓度下降了约25％，但LDL-胆固醇的降低大于单独使用时的降低。

机械 /危险因素

机制：考虑了这些药物对阿托尔巴斯替汀的吸收（吸收）抑制，血浆药物浓度降低。

14。地高辛，等

临床症状 /度量方法

血浆地高辛浓度在稳态下增加（C _max ： + 9.9％，10 mg该药物，AUC _0-24H ： + 3.6％，CLR：129→128ml/min，80 mg给药C _Max ：+20。IT。据报道，0％，AUC _0-24H ： + 14.8％，CLR：160→149ml/min）。一起使用时，应充分执行具有血浆药物浓度的监测器。

机械 /危险因素

**机制：有人提出，建议通过该药物通过地高辛的P-gp排放排放。

15。口服避孕药，例如药物名称Norentinron-Ethinyl雌二醇

临床症状 /度量方法

认识到Norentolone的血浆浓度（C _MAX ： + 24％，AUC _0-24H ： + 28％）和乙基雌激素（C _Max ： + 30％，AUC _0-24H ： + 19％）的浓度升高。

机械 /危险因素

机理：该药物被认为降低了Noretinron和乙基乙基辐射的第一次传递作用。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1.水平肌肉熔化，近视（频率未知）

观察肌肉疼痛，无力，CK（CPK）增加，血液和尿肌联蛋白的升高以及严重的肾脏疾病，例如急性肾脏疾病。此外，由于可能会出现我的Pachee，因此如果肌肉疼痛，肌肉压痛和CK显着增加（CPK），则必须停止管理。

2.免疫坏死Miopachi （频率未知）

可能会出现免疫动物，坏死性肌病，因此，如果观察到异常，请务必观察它们，停止给药并采取适当的措施。

3.戏剧性肝炎，肝炎，肝功能障碍，黄疸（频率未知）

执行足够的观察，例如进行定期检查，如果发现异常，请停止给药并采取适当的措施。

4.超敏反应（频率未知）

据报道，包括荨麻疹在内的超血性水肿，过敏反应和超敏反应已经出现，因此，如果出现这些症状，请停止给药。

5. Wramanulocyposis，Hoodia降低，血小板降低（频率未知）

由于可能会发生农业细胞增多症，连帽衫降临和血小板降低，因此进行了足够的观察，例如定期检查。

6.有毒表皮坏死溶解（十），皮肤粘膜综合征（史蒂文斯 - 约翰逊综合症），多功能红斑（频率未知）

据报道，诸如有毒表皮恶化，皮肤粘膜综合征和一夫多妻红斑等毒性的皮疹已经出现。

7.高血糖，糖尿病（频率未知）

由于可能会出现高血糖和糖尿病，因此请注意诸如干口干，尿液频繁，全身不适等症状的表达，并进行定期检查，例如进行定期检查，并在异常情况下观察到。适当的措施，例如停产的管理。

8.间质性肺炎（频率未知）

由于可能会发生间质性肺炎，即使是长期给药，如果发现发烧，咳嗽，呼吸困难，胸部X-射线异常等，并且施用了适当的肾上腺皮质激素药物。适当的措施。应采取。

另一个副作用

1.皮肤

未知频率

因此瘙痒，皮疹，皮疹，发红，皮肤干燥，皮肤裂缝，脱发，轻敏，指甲疾病

2.血液

未知频率

贫血，白细胞，血小板还原

3.肝脏

未知频率

AST（GOT）增加，ALT（GPT）增加，γ-GTP增加，Al-P向上，LDH上升，肝损害

4.消化

未知频率

淀粉酶升高，腹泻，松散的粪便，恶心，恶心，胸部，便秘，胃部不适，表皮疼痛，腹部雕塑，厌食，厌食，呕吐，消化不良，胃炎，胃炎，胃炎，气孔，气孔，腹部疼痛，腹部疼痛，干燥，干燥，舌头，成分，成分，成分，舌头，成分，成分，成分嘴，胰腺炎，胆汁停滞的黄疸，舌头疼痛，舌炎，唇炎，咽部不适

5.呼吸道

未知频率

咳嗽

6.骨骼系统

未知频率

CK（CPK）增加，肌肉疼痛，背部疼痛，颈部和肩部刚度，僵硬，抽筋，补偿，关节疼痛，胸痛，血液浮球蛋白增加，肌腱炎，肌腱疼痛

7.感官

未知频率

异常感，周围神经病，耳鸣，雾气

8.精神病神经系统

未知频率

头晕，失眠（症状），肢体麻木（感觉），嗜睡，勃起功能障碍，健忘症，抑郁症，噩梦

9.内分泌

未知频率

睾丸激素减少，胆碱酯酶，TSH上升，ACTH上升，醛固酮减少，妇科瘤乳房

10.代谢

未知频率

古鲁课程上升，HBA1C上升，血清铁下降，低血糖

11.肾脏

未知频率

k向上，bun起来，血液Claire Chinin增加，血尿

12.其他

未知频率

头痛，一般不适（感觉），水肿（面部 /肢体等），脑梗塞，肺炎，带状疱疹，pal，口味，口味，口味，热尿，心动过速，频繁排尿，难度，发烧。

老年人的管理

老年人应采取适当的措施，例如在表达副作用时停止管理。 [通常，老年人的生理功能降低，这种药物C _Max和AUC _0-∞可能会增加老年人。还报道说，水平肌肉融化可能会出现。这是给出的

管理孕妇，妇产科妇女等。

1.孕妇等

不要为可能怀孕的孕妇或妇女管理。 [一项动物实验因减少出生，生存和发育的减少而被认可，并且胎儿也因降低生存和抑制生长而被认可。另外，当将大量其他HMG-COA还原酶抑制剂施用时，已经报道了胎儿骨骼畸形。此外，在人类中，据报道，当其他HMG-COA还原酶抑制剂在怀孕的三个月中，先天性畸形出现在胎儿中。这是给出的

2.母乳喂养的女人

不要为护理妇女管理。 [据报道大鼠转移到牛奶上。这是给出的

给儿童的管理等

尚未建立低出生体重，新生儿，婴儿，婴儿或儿童的安全性（经验更少）。

适用的预防措施

在毒品时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。据报道，PTP薄板的硬角插入食管粘膜中，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎。这是给出的

药代动力学

1.生物当量测试

通过跨界方法，attra Bastatin片剂10mg“沙”和标准配方奶粉，一片（10毫克Atorbastatin 10 mg），健康的成年男孩（Atlbastatin）中的单时间器官（Atlbastatin）和活性代谢物（M-2）。浓度被测量。
由于对获得的药代动力学参数（AUC，C _MAX ）的统计分析的结果，平均对数值的90％置信度部分在log（0.8）内（1.25）。是的，确认了两种药物的生物学等效性（基于该药物的生物同等测试指南（2006年11月24日的药物）。 ^1）
此外，5mg ATL Bastatin片“沙”基于“生物形式外的形式形式形式的正式对等效测试指南，具有不同含量（2006年11月24日的药物）”，在Atorbastatin片剂10 mg“砂”中。标准配方，洗脱行为是等效的，被认为是生物学上的。 ^2）





血浆浓度和参数（例如AUC和C _max）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，少年的时间数量等）而有所不同。

2.不可思议的行为^3），4）

已确认10 mg“砂”的5mg“沙”和阿托巴望台片剂的阿托巴斯汀片符合Nippon Pharmaceutical Pharmaceuticals中的Atorbastatinocyum片剂的洗脱标准。

药代动力学表

药代动力学参数

	药物配方	AUC 0-48 （ng/hr/ml）	c最大 （ng/ml）	AUC∞ （ng/hr/ml）	捷运 （HR）	t max （HR）	T 1/2 （HR）
身体不变	Atorbastatin片剂10mg“沙”	20.29±5.69	4.48±2.11	21.03±5.83	9.88±1.96	0.78±0.58	9.12±2.79
身体不变	标准准备（平板电脑，10mg）	20.68±6.74	4.10±2.00	21.42±6.84	10.05±1.77	0.95±0.77	9.01±2.52
M -2	Atorbastatin片剂10mg“沙”	28.12±10.43	2.15±1.29	29.76±10.74	13.37±2.09	2.75±2.24	11.14±2.83
M -2	标准准备（平板电脑，10mg）	28.05±10.85	2.04±1.13	29.66±11.28	13.56±1.81	2.98±2.56	11.05±2.42

（平均±SD，n = 106^注1） n = 107^注2 ）
注1）ATL Bastatin片剂10mg“沙”管理组2）标准减小组

药物

Atorbastatinkal siume Hydrate通过选择性抑制HMG-COA还原酶来抑制胆固醇豪华，该酶是胆固醇原始合成的嘎嘎作用酶。^五）

有关活性成分的物理和化学知识

结构公式

通用名称

Atorvastatin钙水合物

化学名称

单周围双（3 r ，5 r ）-7- [2-（4-氟苯基）-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-（苯基钙甲基甲酰基）-1 h- pyrrol-1-基] - 3,5-二羟基甲酸酯｝三水合物

分子

C ₆₆ H ₆₈ CAF ₂ N ₄ O ₁₀・3H ₂ O

分子量

1209.39

性欲

它是白色至细的黄色结晶粉。
它极度溶解在甲醇中，很容易溶解在二甲基磺氧化二甲醇中，并且很难溶解在水或乙醇中（99.5）。
光逐渐变成黄色和白色。
认识到晶体多态性。

处理的预防措施

1.存储方法

（1）

即使在到期日期内，也会在打开后尽快使用它。

（2）

打开铝制枕头后，避免水分，不要从PTP座椅上取出水分，直到拿到它。

（3）

不可避免地，当从PTP纸或瓶中取出和存储时，避免水分，在包装时将其存放在高密封的容器中，并根据需要放置干燥剂。

2.稳定性测试^6），7）

由于使用最终包装产物（40±1°C，相对湿度75±5％，6个月），5 mg Atorbastatin片剂和Atorbastatin片剂10 mg的“沙”稳定3稳定，这是通过使用最终包装产物（40±1°C，相对湿度75±5％，6个月）的结果。在正常市场分布下的几年。假定是。

包装

Atorbastatin片剂5mg“沙”：100片（PTP），500片（PTP，玫瑰），700片（PTP）

Atorbastatin片剂10mg“沙”：100片（PTP），500片（PTP，玫瑰），700片（PTP）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

与Atorbastatin片剂10mg的生物相似性测试有关的材料（Sand Co.，Ltd。in -House Material）

2）

Atorbastatin片剂5mg“沙子”材料有关生物拥有考试 - 享用测试 - （Sand Co.，Ltd。in -Company材料）

3）

与5毫克“沙子”（在房屋材料中）的洗脱测试有关的文档

四）

与Atorbastatin片“沙子”的洗脱测试有关的文档（在房屋材料中）

五）

第17修订的日本药房解释书（Hirokawa Shoten）C-168（2016）

6）

与5毫克“沙子”的稳定性测试有关的文档（在房屋材料中）

7）

与Atorbastatin片剂10mg的稳定性测试有关的文档“ Sand Inc.）

文学要求

请在主要文档中描述的房屋材料中索取以下内容。

客户服务集团有限公司

1-23-1 Toranomon，Minato-KU，东京105-6333

免费电话0120-982-001

传真03-6257-3633

制造商等的姓名或名称和地址等。

*制造和销售

Sand Co.，Ltd。

1-23-1 Toranomon，Minato-KU，东京
URL：https：//www.sandoz.jp/