高胆固醇血症

家庭高胆固醇血症

Atorbastatin片剂5mg“ TCK” / ATL Bastatin片剂10mg“ TCK”

创建或修订年

**修订于2020年5月（第7版）

*修订于2018年10月

日本标准产品分类编号

872189

医学分类名称

HMG-COA还原酶抑制剂

批准，等等

销售名称

Atorbastatin片剂5mg“ TCK”

销售名称代码

2189015F1228

批准 /许可号码

批准编号

22500AMX01763000

商标

Atorvastatin片剂5mg“ TCK”

药品价格标准日期

2013年12月

销售日期

2013年12月

储蓄，到期日期等

储蓄

无机容器，室温存储

截止日期

在外部显示

标准名称

日本药房

Atorbastatinkal sium片

法规类别

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

活性成分的名称

Atorbastatinkal siume绣球

内容

在1片ATL Bastachine水合（Nippon Bureau）5.42 mg（5 mg ATL Bastatin）中

添加剂

乳糖氢，纤维素，二氧化硅，羟基仰卧，十字杆菌，Sucky脂肪酸酯，氢化脂蛋白，大凝胶，大糖，氧化钛，二氧化铁，carnavaro，carnavaro

特点

颜色 /动态形状

红色 /电影涂料锁

外形

直径（mm）

5.6

厚度（mm）

2.9

重量（毫克）

70

识别代码

TU 256

销售名称

Atorbastatin片剂10mg“ TCK”

销售名称代码

2189015F2224

批准 /许可号码

批准编号

22500AMX01764000

商标

Atorvastatin片剂10mg“ TCK”

药品价格标准日期

2013年12月

销售日期

2013年12月

储蓄，到期日期等

储蓄

无机容器，室温存储

截止日期

在外部显示

标准名称

日本药房

Atorbastatinkal sium片

法规类别

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

活性成分的名称

Atorbastatinkal siume绣球

内容

在1片ATL Basttachine水合（日本局）10.84毫克（10毫克ATL Bastatin）中

添加剂

乳糖氢，纤维素，二氧化硅，羟基硫纤维素，Crosspobidon，Sucky Fatty Acid Acid Acid Acid Acid Acid Acid Acid Acid Acid Acid Acid Acid Acid Acid -Fatty Acid Acter，Hypromerose，Macrogal，氧化钛，carnavarou。

特点

颜色 /动态形状

白膜涂料锁

外形

直径（mm）

6.1

厚度（mm）

2.9

重量（毫克）

87

识别代码

TU 257

一般名称

Atorbastatinkal sium片

功效或效果

功效或效果 /用法和剂量

高胆固醇血症

家庭高胆固醇血症

与效果相关的使用预防措施

1。

在应用之前进行足够的测试，请确认在考虑使用该药物之前，请考虑高脂肪脂血症和高胆固醇血症。

2。

关于基于家庭的高质蛋白质债券，将这种药物的应用视为协助非药物治疗，例如LDL-afferrace，或者未实施这些治疗方法。

用法和剂量

・高胆固醇血症

通常，每天将10毫克作为阿托巴斯汀给成人施用。
此外，根据年龄和症状，它会增加和减少，但是在严重疾病的情况下，它可以每天增加到20 mg。

・家庭高胆固醇血症

通常，每天将10毫克作为阿托巴斯汀给成人施用。
此外，根据年龄和症状，它会增加和减少，但是在严重疾病的情况下，该量可以每天增加到40 mg。

使用预防措施

谨慎的管理

1。

肝脏损害或病史的患者，酒精中毒患者[该药物起作用并主要在肝脏中代谢，并可能恶化肝脏损害。还据报道，酒精中毒患者可能会显得有山肌肉融化。这是给出的

2。

肾上腺素或其病史的患者[许多水平冠肌肉融化的病例是肾功能障碍的患者，并且由于肌肉融化而导致肾功能迅速恶化。存在。这是给出的

3。

服用纤维化药物（贝氏纤维等），免疫抑制剂（环孢菌素等），烟酸制剂（fiscalrol等），偶氮抗真菌药物（Itolaconazol等）和红霉素的患者可能由于相互作用而出现。 （请参阅“互动”部分）]

四个。

糖尿病患者[可能恶化糖尿病。这是给出的

五。

据报道，患有甲状腺功能减退症，遗传性肌肉疾病（肌肉营养不良等）的患者，具有家族史的患者以及患有药物肌肉疾病史的患者。这是给出的

6。

老年人（请参阅有关“老年管理”的部分）

重要的基本预防措施

1。

我们将提供饮食疗法，这是高胆固醇血症治疗的基础，并减少缺血性心脏病的危险因素，例如运动疗法，高血压和吸烟。

2。

在给药期间，应定期检查血脂值，如果不允许治疗，则应停止使用。

3。

*只有在确定它不可避免地对于发现肾功能异常的临床测试值的患者的治疗是不可避免的。 Shaku肌肉融化具有快速的肾功能。一起使用时，进行常规的肾功能测试，主观症状（肌肉疼痛，无力），CK（CPK）上升，血液和尿菌蛋白上升，血清肌酐上升等表达。如果功能恶化，请立即停止给药。

四个。

免疫坏死性肌病的特征是肌肉无力，高CK（CPK），高炎性坏死，抗HMG-COA还原酶（HMGCR）抗体阳性等。有报道说，免疫抑制剂的给药有所改善。 （请参阅有关“严重副作用”的部分）

五。

可能会发生肝炎，例如肝炎，因此，如果出现恶心，呕吐或过失等症状，应停止并指示患者与医生联系。在管理过程中，在管理开始或增加数量的时间之间以及之后，应定期（每六个月等）进行肝功能测试。

相互作用

互动的轮廓

**这种药物主要由肝脏药物代谢酶CYP3A4代谢。此外，它是P糖蛋白（P-GP），耐乳腺癌蛋白（BCRP）和有机阴离子转运蛋白（OATP）1B1 / 1B3的底物。

合并用途的注释

1。药物名称等*基于纤维的药物（bezphibrato等）

临床症状 /度量方法

据报道，它的特征是肌肉疼痛，无力，CK（CPK）增加，血液和尿肌球蛋白的升高，并且很可能会出现水平肌肉熔化而肾功能迅速恶化。

机械 /危险因素

*机制：建议诱导纤维化药物和HMG-COA还原酶抑制剂的副作用的额外作用。
危险因素：与肾功能有关的临床测试值的患者异常

2。烟酸制剂，例如药物名称（Fiseritrol等）

临床症状 /度量方法

据报道，它的特征是肌肉疼痛，无力，CK（CPK）增加，血液和尿肌球蛋白的升高，并且很可能会出现水平肌肉熔化而肾功能迅速恶化。

机械 /危险因素

机制：添加了烟酸制剂和HMG-COA还原酶抑制剂的副作用诱导的作用。
危险因素：肾功能障碍

3。免疫抑制剂，例如药物名称（环孢菌素等）

临床症状 /度量方法

1）据报道，它可能会引起肌肉融化，其特征是肌肉疼痛，无力，CK（CPK）增加，血液和尿肌球蛋白以及肾功能迅速恶化的底肌融化。
2）据报道，由于环孢菌素的组合，该药物的AUC _0-24H上升了8.7倍。

机械 /危险因素

机制：1）副作用诱导环孢菌素和HMG-COA还原酶抑制剂的相互作用，2）2）HMG-COA还原酶抑制剂中冲突的相互作用和环绕酶通过环孢子造成的胆汁交流，建议基于此相互作用，建议基于这种相互作用建议通过环孢菌素进入肝脏。
危险因素：肾功能障碍

四个。基于Azor的抗真菌药物（Itolaconazole等），红霉素

临床症状 /度量方法

据报道，它的特征是肌肉疼痛，无力，CK（CPK）增加，血液和尿肌球蛋白的升高，并且很可能会出现水平肌肉熔化而肾功能迅速恶化。

机械 /危险因素

**机制：基于Azor的抗真菌药物或红霉素是对CYP3A的抑制作用。
危险因素：肾功能障碍

五。 Clarislycin等，药物名称

临床症状 /度量方法

发现该药物的血浆药物浓度显着升高（C_最大： + 55.9％，AUC _0-Tlast ： + 81.8％）。

机械 /危险因素

**机制：克拉霉素对CYP3A4具有抑制作用。

6。 HIV蛋白酶抑制剂等（** ropinavir / litonavir，nerphinavirmesylate等）

临床症状 /度量方法

**据报道，由于Ropinavir Litonaville的组合，该药物的AUC将增加5.88倍，该药物的AUC将增加约1.7倍，而甲状腺酸酯梅赛酸盐的组合则将增加。

机械 /危险因素

机理：这些药物考虑了CYP3A4的抑制作用。

7。 Glazo Primary，例如毒品名称

临床症状 /度量方法

**有一份报告称，由于与Glazopleville（200 mg）的结合，该药物的血浆药物浓度增加（C _MAX ：5.66次，AUC _0-∞ ：3.00倍）。

机械 /危险因素

**机制：考虑了Grazo Preme建筑对CYP3A和BCRP的抑制。

8。毒品名称等*Letel Mobile

临床症状 /度量方法

*有报道称，由于Letel Mobile的组合，该药物的血浆药物浓度增加（C _MAX ：2.17次，AUC _0-∞ ：3.29次）。

机械 /危险因素

**，*机制：抑制CYP3A，OATP1B1 / 1B3和BCRP的抑制作用。

9。药物名称等。葡萄柚汁

临床症状 /度量方法

据报道，由于葡萄柚汁1.2L/天的组合，该药物的AUC _0-72H增加了约2.5倍。

机械 /危险因素

机理：葡萄柚汁是CYP3A4的抑制作用。

十。毒品名称等。

临床症状 /度量方法

有报道说，该药物的血浆药物浓度已降低（C _MAX ：-12％，AUC _0-24H ：-43％）。

机械 /危险因素

机制：考虑了efabilents的CYP3A4指导。

11。利福平诸如药物名称

临床症状 /度量方法

利福平给药后17小时服用该药物时，据报道，该药物的药物浓度降低（C_最大：-40％，AUC：-80％）。

机械 /危险因素

机制：利福平考虑了CYP3A4指南。

12。 Bexarotene等，例如毒品名称

临床症状 /度量方法

据报道，由于贝克索烯的组合，该药物的AUC下降了约50％。

机械 /危险因素

机制：考虑到贝克索烯的CYP3A4引导。

13。药物名称等

临床症状 /度量方法

该药物的血浆药物浓度降低了约25％，但LDL-胆固醇的降低大于单独使用时的降低。

机械 /危险因素

机制：考虑了这些药物对阿托尔巴斯替汀的吸收（吸收）抑制，血浆药物浓度降低。

14。地高辛，等

临床症状 /度量方法

在稳态下，血浆地高辛浓度增加（C_最大： + 9.9％，AUC _0-24H ： + 3.6％，CLR：128 mL/min，80 mg给药80 mg给药。据报道，有0％，0％， AUC _0-24H ： + 14.8％，CLR：160→149 ml/min）。一起使用时，应充分执行具有血浆药物浓度的监测器。

机械 /危险因素

**机制：有人提出，建议通过该药物通过地高辛的P-gp排放排放。

15。口服避孕药，例如药物名称（Noretinron-Ethinyl Estrad Earl）

临床症状 /度量方法

Norentolone的血浆浓度（C _MAX ： + 24％，AUC _0-24H ： + 28％）和乙基雌二醇（C _Max ： + 30％，AUC _0-24H ： + 19％）的位置增加了。

机械 /危险因素

机理：该药物被认为降低了Noretinron和乙基乙基辐射的第一次传递作用。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1.水平肌肉熔化，近视（都经常未知）

观察肌肉疼痛，无力，CK（CPK）上升，血液和尿肌球蛋白升高以及严重的肾脏疾病（例如急性肾脏疾病）可能会出现。此外，由于可能会出现Miopachiy，因此如果肌肉疼痛，肌肉压痛和CK显着增加（CPK），则必须停止管理。

2.免疫坏死Miopachi （频率未知）

可能会出现免疫动物，坏死性肌病，因此，如果观察到异常，请务必观察它们，停止给药并采取适当的措施。

3.肝炎，肝炎，肝功能障碍，黄疸（两者都不清楚）

执行足够的观察，例如进行定期检查，如果发现异常，请停止给药并采取适当的措施。

4.超敏反应（频率未知）

据报道，包括荨麻疹在内的超血性水肿，过敏反应和超敏反应已经出现，因此，如果出现这些症状，请停止给药。

5. Wramanulocyposis，Hoodia降低，血小板降低（两者都未知）

由于可能会发生农业细胞增多症，连帽衫降临和血小板降低，因此进行了足够的观察，例如定期检查。

6.有毒表皮坏死溶解（十），皮肤粘膜眼综合征（史蒂文斯 - 约翰逊综合征），复数红斑（均未知道）

据报道，诸如有毒表皮恶化，皮肤粘膜综合征和一夫多妻红斑等毒性的皮疹已经出现。

7.高血糖，糖尿病（都经常未知）

由于可能会出现高血糖和糖尿病，因此请注意诸如口腔，尿液频繁排尿和忽视整个身体的症状表达，并进行定期检查，例如进行定期检查，并在观察到异常时观察到。适当的措施，例如停产的管理。

8.间质性肺炎（频率未知）

由于可能会发生间质性肺炎，即使是长期给药，如果发现发烧，咳嗽，呼吸困难，胸部X-射线异常等，并且施用了适当的肾上腺皮质激素药物。适当的措施。应采取。

另一个副作用

1.皮肤

（频率未知）

因此瘙痒，皮疹，皮疹，发红，皮肤干燥，皮肤裂缝，脱发，轻敏，指甲疾病

2.血液

（频率未知）

贫血，白细胞，血小板还原

3.肝脏

（频率未知）

AST（GOT）增加，ALT（GPT）增加，γ-GTP增加，Al-P向上，LDH上升，肝脏损害

4.消化

（频率未知）

淀粉酶升高，腹泻，松散的粪便，恶心，恶心，胸部，便秘，胃部不适，表皮疼痛，腹部雕塑，厌食，厌食，呕吐，消化不良，胃炎，胃炎，胃炎，气孔，气孔，腹部疼痛，腹部疼痛，干燥，干燥，舌头，成分，成分，成分，舌头，成分，成分，成分嘴，胰腺炎，胆汁停滞的黄疸，舌头疼痛，舌炎，唇炎，咽部不适

5.呼吸道

（频率未知）

咳嗽

6.骨骼系统

（频率未知）

CK（CPK）增加，肌肉疼痛，背部疼痛，颈部和肩部刚度，僵硬，抽筋，突发性，关节疼痛，胸痛，血液肌红蛋白增加，肌腱炎，肌腱疼痛

7.感官

（频率未知）

异常感，周围神经病，耳鸣，雾气

8.精神病神经系统

（频率未知）

头晕，失眠（症状），肢体麻木（感觉），嗜睡，勃起功能障碍，健忘症，抑郁症，噩梦

9.内分泌

（频率未知）

睾丸激素减少，胆碱酯酶，TSH上升，ACTH上升，醛固酮减少，妇科乳房

10.代谢

（频率未知）

宗师课程上升，HBA _1C上升，血清铁下降，低血糖

11.肾脏

（频率未知）

k向上，bun升，血清蛋白增加，血尿

12.其他

（频率未知）

头痛，懒惰（感觉），水肿（面部 /肢体等），脑梗塞，肺炎，带状疱疹，pal，pal，味道异常，颜色尿液，激情，心情，心动过速，困难，发烧，发烧

老年人的管理

老年人应采取适当的措施，例如在表达副作用时停止管理。 [通常，老年人的生理功能降低，这种药物C _Max和AUC _0-∞可能会增加老年人。还报道说，水平肌肉融化可能会出现。这是给出的

管理孕妇，妇产科妇女等。

1.孕妇等

不要为可能怀孕的孕妇或妇女管理。 [一项动物实验因减少出生，生存和发育的减少而被认可，并且胎儿也因降低生存和抑制生长而被认可。此外，当将大量其他HMG-COA还原酶抑制剂施用时，已经报道了胎儿骨骼畸形。此外，在人类中，据报道，当其他HMG-COA还原酶抑制剂最多三个月的怀孕三个月时，先天性畸形出现在胎儿中。这是给出的

2.母乳喂养的女人

不要为护理妇女管理。 [据报道大鼠转移到牛奶上。这是给出的

给儿童的管理等

尚未确定低出生体重，新生儿，婴儿，婴儿或儿童的安全。 （使用的经验较少。）

适用的预防措施

在毒品时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。 （据报道，PTP纸的难度很难在食管粘膜上尖锐尖锐的角，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎。）

药代动力学

生物当量测试

5毫克Atorbastatin片剂“ TCK”和Atorbastatin片剂10毫克“ TCK”，2片，5 mg（10 mg AS ATL Basttatin），根据跨界方法，1片剂，10 mg片剂（10 mg As atlbastatin），因此在血浆中的禁食和不愉快的身体浓度，根据90％置信区法律（0.80）对获得的药代动力学计（AUC，C _MAX ）的统计分析。它在log（1.25）范围内，两者的生物学等值毒品被确认。 ^1）

血浆浓度和参数（例如AUC和C _MAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，收集时间和体液的时间数量）而有所不同。

洗脱行为

Atorbastatin片剂5 mg“ TCK”和Atorbastatin片剂10 mg“ TCK”已被证实与日本药品中规定的洗脱标准兼容。 ^2）

药代动力学表

药代动力学参数

	判断参数	判断参数	参考参数	参考参数
	AUC 0→48hr （ng / hr / ml）	c最大（ng / ml）	t最大（HR）	T 1/2 （HR）
Atorbastatin片剂5mg“ TCK”	31.06±11.47	5.18±2.69	1.2±0.9	8.6±1.3
标准准备（片剂，5毫克）	32.23±13.43	5.31±2.64	0.9±0.4	8.3±1.5

（平均±SD，n = 24）

	判断参数	判断参数	参考参数	参考参数
	AUC 0→48hr （ng / hr / ml）	c最大（ng / ml）	t最大（HR）	T 1/2 （HR）
Atorbastatin片剂10mg“ TCK”	29.25±9.13	7.57±9.54	1.6±1.4	9.2±4.1
标准准备（平板电脑，10mg）	29.78±10.22	8.09±11.25	1.0±0.7	8.4±2.2

（平均±SD，n = 24）

药物

通过选择性抑制HMG-COA还原酶，胆固醇的生物合成被抑制，这是胆固醇原始合成的嘎嘎声速度酶。 ^3）

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

Atorvastatin钙水合物

化学名称

单callcium bis {（ 3 r ，5 r ）-7- [2-（4-氟苯基）-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-（苯基钙甲酰胺）-1 H-吡咯-1-甲基-1-yl] - -1 3,5-二羟基heptanoate}三水合物

分子

C ₆₆ H ₆₈ CAF _{2 N4} O _{10，3H 2} O

分子量

1209.39

结构公式

特点

它是白色至细的黄色结晶粉。
它极度溶解在甲醇中，很容易溶解在二甲基磺氧化二甲醇中，并且很难溶解在水或乙醇中（99.5）。
光逐渐变成黄色和白色。
认识到晶体多态性。

处理的预防措施

稳定性测试

由于加速度测试（40°C，相对湿度，75％，6个月），假定5 mg atorbastatin片剂“ TCK”和10毫克的Atorbastatin片剂“ TCK”在正常下稳定了三年市场分布。^四）

包装

Atorbastatin片剂5mg“ TCK”：100片（PTP）

Atorbastatin片剂10mg“ TCK”：100片（PTP）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Tatsumi Chemical Co.，Ltd。：生物同等测试

2）

Tatsumi Chemical Co.，Ltd。：汇编测试

3）

第七修订的日本药房描述书

四）

Tatsumi Chemical Co.，Ltd。：稳定性测试

文学要求

请要求以下主要文献中描述的内部材料。

Tatsumi Chemical Co.，Ltd。毒品 /学术部

3-406 Kuya，Kanazawa City 921-8164

电话076-247-2132

传真076-247-5740

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Tatsumi Chemical Co.，Ltd。

卡纳泽城3-406 Kusa