2010年10月

高脂血症，高胆固醇血症

通常，每天将5毫克作为cymbastatin施用5毫克。此外，尽管根据年龄和症状，它会适当地增加或减少，但如果LDL-胆固醇水平不足，则每天可以增加20毫克。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

我们将提供饮食疗法，这是高脂血症治疗的基础，并减少缺血性心脏病的危险因素，例如运动疗法，高血压和吸烟。

2。

时间：

据报道，晚上胆固醇的奢侈品得到了增强，并且已经确认晚餐后晚餐比早餐后更有效。因此，希望每天晚餐后每天申请一次这种药物。

Symbastatin片剂5mg“ kyorin”

---

创建或修订年

** 2022年3月修订（第5版）

*2020年5月修订

日本标准产品分类编号

872189

医学分类名称

HMG-COA还原酶抑制剂

高脂血症治疗剂

批准，等等

销售名称

Symbastatin片剂5mg“ kyorin”

销售名称代码

2189011F1270

批准 /许可号码

批准编号

22900AMX00082000

欧洲商品名称

辛伐他汀

药品价格标准日期

2017年6月

销售日期

2010年10月

储蓄，到期日期等

保存：

室温，气尾容器（打开后，避免水分并存储）

截止日期：

在外部显示（打开后尽快使用。）

笔记：

请参阅“处理预防措施”的部分

标准名称

日本药房

Symbastatin锁

法规类别

^处方药）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

成分和数量（在1片中）

日本局Sinbastatin 5mg

添加剂

乳糖氢，α颗淀粉，纤维素，十字杆菌，柠檬酸水合物，羟基氧基纤维素，氢酸，丁基羟基二醇，硬脂酸镁

特点

药物

用电线锁

语气

白色的

外部的

直径（mm）

6.50

厚度（mm）

2.35

重量（毫克）

100

识别代码

PH231

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 对该药物成分过敏的患者 2。 严重肝损伤的患者[该药物主要在肝脏和行为中代谢，因此肝脏损害可能恶化。这是给出的 3。 孕妇或可能怀孕的妇女（请参阅“孕妇，妇产科，护理妇女等”部分 四个。 **管理Itlaconazole，Mikonazole，postaconazole，Atazanaville，Sakinavirmecylate和Cobsistat的患者（请参阅“相互作用”一词）

功效或效果

功效或效果 /用法和剂量

高脂血症，高胆固醇血症

通常，每天将5毫克作为cymbastatin施用5毫克。此外，尽管根据年龄和症状，它会适当地增加或减少，但如果LDL-胆固醇水平不足，则每天可以增加20毫克。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

我们将提供饮食疗法，这是高脂血症治疗的基础，并减少缺血性心脏病的危险因素，例如运动疗法，高血压和吸烟。

2。

时间：

据报道，晚上胆固醇的奢侈品得到了增强，并且已经确认晚餐后晚餐比早餐后更有效。因此，希望每天晚餐后每天申请一次这种药物。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

酒精有毒，肝脏损害或患者病史[该药物主要在肝脏中代谢并作用，因此肝脏损害可能恶化。还报道说，酒精中毒者倾向于水平肌肉融化。 （请参阅“严重副作用”的部分）]

2。

肾上腺素或其病史的患者[许多水平冠肌肉融化的病例是肾功能障碍的患者，并且由于肌肉融化而导致肾功能迅速恶化。存在。这是给出的

3。

据报道，患有甲状腺功能减退症，遗传性肌肉疾病（肌肉营养不良等），患有家族史的患者以及患有药物肌肉疾病史的患者。 （请参阅“严重副作用”的部分）]

四个。

老年人（请参阅“老年人行政”部分）

五。

服用纤维药的患者（例如bezaphiblat） （请参阅“互动”部分）]

重要的基本预防措施

应用这种药物时，请注意以下几点。

（1）

在应用之前进行足够的测试，请确认高脂血症，高胆固醇血症并申请该药物。
在这种药物中，高胆固醇血症对高脂血症的反应很好，这是主要异常。

（2）

在给药期间，应定期检查血脂值，如果不允许治疗，则应停止使用。

（3）

，免疫性坏死性肌病，具有紧密的肌肉无力，高CK（CPK）高水平，无炎症坏死，抗HMG-COA还原酶（HMGCR）抗体阳性等等。 。有报道说，免疫抑制剂的给药有所改善。 （请参阅有关“严重副作用”的部分）

（四）

如果与肾功能相关的临床测试值的患者具有异常，则使用这种药物和纤维药物，只有在确定需要治疗的患者时才使用，并且该药物的剂量是10毫克 /不要超越一天。 Shaku肌肉融化具有快速的肾功能。一起使用时，进行常规的肾功能测试，主观症状（肌肉疼痛，无力），CK（CPK）上升，血液和尿液Meoglobin上升，血清肌酐上升等。如果功能恶化，请立即停止给药。 。

相互作用

**这种药物主要由肝代谢酶Chitochrom P450 3A4（CYP3A4）代谢。开放式 - 动型体是该药物的活性代谢，是OATP1B1的底物。 ^1）该药物是乳腺癌抗药性蛋白（BCRP）的底物。 ^2）

禁忌症 （不要一起使用） 毒品名称，等等 itraconazole itorizo​​le mikonazole florid postaconazole noxafil 临床症状 /度量方法 Shaku肌肉融化具有快速的肾功能。 机械 /危险因素 这些药物抑制CYP3A4并抑制该药物的代谢。 毒品名称，等等 ** atazanaville leia tuts sakinabil mesylate Invirase kobishistat饥饿 临床症状 /度量方法 可能会发生严重的副作用，例如近视，包括水平肌肉熔化。 机械 /危险因素 这些药物抑制CYP3A4并抑制该药物的代谢。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

毒品名称等。基于库玛林的抗胶质葡萄糖钙

临床症状 /度量方法

抗糖效应略有增加。
在结合基于库玛林的抗阳性药物时，请监视蛋白酶蛋白的时间并调整抗加入剂的量。

机械 /危险因素

未知

基于纤维的药物，例如药物名称

临床症状 /度量方法

Shaku肌肉融化具有快速的肾功能。如果需要合并使用，则该药物的剂量不得超过10 mg /天。 [如果主观症状的表达（肌肉疼痛，无力），CK（CPK）上升，血液和尿肌球蛋白的上升以及肾功能的恶化，例如血清肌酐增加，则应立即停止。这是给出的

机械 /危险因素

这些药物也以水平肌肉熔化而闻名。
危险因素：与肾功能有关的临床测试值的患者异常

毒品名称Danazole等

临床症状 /度量方法

Shaku肌肉融化具有快速的肾功能。如果需要合并使用，则该药物的剂量不得超过10 mg /天。 [如果主观症状的表达（肌肉疼痛，无力），CK（CPK）上升，血液和尿肌球蛋白的上升以及肾功能的恶化，例如血清肌酐增加，则应立即停止。这是给出的

机械 /危险因素

特别注意肾功能不全的患者。

环孢素，例如药物名称

临床症状 /度量方法

Shaku肌肉融化具有快速的肾功能。如果需要合并使用，则该药物的剂量不得超过10 mg /天。 [如果主观症状的表达（肌肉疼痛，无力），CK（CPK）上升，血液和尿肌球蛋白的上升以及肾功能的恶化，例如血清肌酐增加，则应立即停止。这是给出的

机械 /危险因素

环孢素抑制CYP3A4，并可以通过共同使用来降低该药物的代谢。环孢菌素的OATP1B1抑制作用可以抑制该药物开放式抗流体的肝脏，这可能会增加血浆浓度。特别注意肾功能不全的患者。

药物名称等。ERYTHROMAI同步霉素
HIV蛋白酶抑制剂Litonaville等

临床症状 /度量方法

Shaku肌肉融化具有快速的肾功能。 [如果主观症状的表达（肌肉疼痛，无力），CK（CPK）上升，血液和尿肌球蛋白的上升以及肾功能的恶化，例如血清肌酐增加，则应立即停止。这是给出的

机械 /危险因素

这些药物可以抑制CYP3A4，并通过合并在一起抑制该药物的代谢。特别注意肾功能不全的患者。

烟酸，例如药物名称

临床症状 /度量方法

Shaku肌肉融化具有快速的肾功能。 [如果主观症状的表达（肌肉疼痛，无力），CK（CPK）上升，血液和尿肌球蛋白的上升以及肾功能的恶化，例如血清肌酐增加，则应立即停止。这是给出的

机械 /危险因素

特别注意肾功能不全的患者。

毒品名称等。

临床症状 /度量方法

据报道，由于组合，该药物的血浆浓度降低。

机械 /危险因素

Efabirents的CYP3A4指南可能会促进该药物的代谢。

药物名称amiodalone Am Lodge Pin Bella Pamil

临床症状 /度量方法

该组合可能会增加该药物的AUC，这可能会导致水平肌肉融化或倍增。

机械 /危险因素

未知

毒品名称等。Jillchiazem

临床症状 /度量方法

该组合可能会增加该药物的AUC，这可能会导致水平肌肉融化或倍增。

机械 /危险因素

Zillchiazem可以通过CYP3A4抑制该药物的代谢。

药物名称等。葡萄柚汁

临床症状 /度量方法

据报道，由于组合，该药物的AUC已增加。避免服用该药物期间服用葡萄柚汁。

机械 /危险因素

葡萄柚汁抑制了CYP3A4，并可能抑制该药物的新陈代谢。

Glazo Primary，例如毒品名称

临床症状 /度量方法

联合使用可能会增加该药物的血浆浓度。

机械 /危险因素

Glazoplevir抑制肠道的CYP3A和BCRP。

毒品名称等。** Bada Dustadt

临床症状 /度量方法

联合使用可能会增加该药物的血浆浓度。

机械 /危险因素

Bada Dustad抑制BCRP。

毒品名称等。DACTOMICIN

临床症状 /度量方法

如果您一起使用，CK（CPK）可能会上升，因此请考虑到Daptomycin给药期间该药物的毒品假期。

机械 /危险因素

未知

副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1.洋子肌肉融化，近视

（频率未知）

肌肉疼痛，无力，CK（CPK）增加，血液和尿液 - 肌球蛋白上升，其特征是肌红蛋白的升高，这可能导致严重的肾脏疾病，例如急性肾脏疾病。另外，请注意，肌肉疼痛，肌肉压痛，出色的CK（CPK）等，可能会出现。如果发现异常，请停止管理并采取适当的措施。

2.免疫性坏死性miopachi

（频率未知）

可能会出现免疫动物，坏死性肌病，因此，如果观察到异常，请务必观察它们，停止给药并采取适当的措施。

3.肝炎，肝功能障碍，黄疸病

（频率未知）

可能会出现肝功能障碍，例如肝炎和黄疸。在极少数情况下，可能会发生肝衰竭，因此定期观察肝功能测试等，如果发现异常，请停止给药并采取适当的措施。

4.周围神经病

（频率未知）

在周围神经病（例如四肢钝度）的情况下，感觉障碍（如麻木和冷却感觉，或降低肌肉无力），如果发现异常，请停止给药并采取适当的措施。

5.血小板还原

（频率未知）

由于可能发生血小板降低，因此应充分观察到血液检查或类似的血小板检查，并且如果发现异常，则应停止使用施用，并应进行适当的治疗。

6.超敏反应综合征

（频率未知）

由于已经报道了超敏反应综合征，包括循环综合征，血管炎等，如果出现这些症状，请停止给药并采取适当的措施。

7.间质性肺炎

（频率未知）

由于可能会发生间质性肺炎，即使是长期给药，如果发现发烧，咳嗽，呼吸困难，胸部X-射线异常等，并且施用了适当的肾上腺皮质激素药物。适当的措施。应采取。

另一个副作用

消化器官

（频率未知）

胰腺炎，腹痛，恶心，腹泻，消化不良，呕吐，厌食症，便秘，波纹屁，腹部颤动，口腔炎，口腔炎，舌炎

肝

（频率未知）

AST（GOT）增加，ALT（GPT）上升，Al-P向上，LDH上升，γ-GTP增加，总胆红素值

**皮肤

（频率未知）

灯光敏感性，鳞状猫，瘙痒，皮疹，荨麻疹，脱发，红斑

肌肉

（频率未知）

CK（CPK）上升，Mioglobin上升，肌肉疼痛，肌肉痉挛

血

（频率未知）

贫血，白细胞减少

精神科

（频率未知）

认知功能障碍（记忆障碍，混乱等），抑郁，头痛，失眠，头晕，麻木

其他的

（频率未知）

呼吸症，尿液频繁，睾丸激素减少，勃起功能障碍，HBA1C上升，血糖增加，疲劳，bun头，水肿，口腔，口腔，关节痛，耳鸣，发烧，热，胸痛，味道异常。

如果出现上述症状或异常，请采取适当的措施，例如停止管理。

老年人的管理

通常，重要的是要注意老年人，因为生理功能降低了。 [据报道，水平肌肉熔化可能会出现。 （请参阅“严重副作用”的部分）]

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

不要为可能怀孕的孕妇或妇女管理。 [大鼠已经由大量大鼠（开放型体）和其他HMG-COA还原酶抑制剂报道。这是给出的

2。

不要为母乳喂养的妇女管理。 [已经观察到大鼠转向牛奶。这是给出的

给儿童的管理等

尚未确定儿童的安全。

适用的预防措施

在药物时：

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。据报道，食管粘膜的难度很难在食管粘膜上具有硬尖角，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎。这是给出的

其他预防措施

据报道，在接受HMG-COA降低酶抑制剂（包括该药物）的患者中，糖尿病发作的糖尿病风险很高。

药代动力学

1。

生物当量测试^3）

Simbastatin片剂5mg“ kyorin”和标准制剂是2片（10 mg作为Symbastatin），通过跨界方法（10 mg作为symbastatin）健康的成年男孩在统计分析下在ARBOM中快速且不愉快，并且在ARBOM中是不愉快的关于AUC和CMAX的部分定律，它在log（0.80）到log（1.25）的范围内，并确认了两种药物的生物等效性（表和图）。



血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，收集体液的时间数量等）而有所不同。

2。

洗脱行为^4）

Simbastatin片剂5mg“ kyorin”已被证实，它适合日本药品中规定的交响素片剂的洗脱标准。

桌子

	判断参数 AUC 0→12 （ng/hr/ml）	判断参数 cmax （ng/ml）	参考参数 tmax （HR）	参考参数 T 1/2 （HR）
Symbastatin片剂5mg“ kyorin”	4.51±2.48	1.40±0.72	1.30±0.73	2.84±2.24
标准准备（平板电脑，5mg）	4.72±3.27	1.40±0.61	1.28±0.53	2.56±1.36

（平均±SD，n = 20）

药物

吸收后，伴侣蛋白在肝脏中被水解并变成活跃的开放式身体。开放式阿吉达通过具体并拮抗HMG-COA还原酶来降低总血液总胆固醇，该酶是一种胆固醇原始合成酶。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称：

共生蛋白（辛伐他汀）

化学名称：

（1 s ，3 r ，7 s ，8 s ，8a r ）-8- {2- [（2 r ，4 r ）-4-羟基-6 -6-oxotetrahydro-2 h- pyran-2-乙基]} -3,7-二甲基-1,2,3,7,8a-Hexahydronaphalen-1-基2,2-二甲基丁烷

结构公式：

分子类型：

C ₂₅ H ₃₈ O ₅

分子量：

418.57

一致：

Symbastatin是一种白色结晶粉。
溶解在乙腈，甲醇或乙醇（99.5）中，几乎不溶于水很容易。

处理的预防措施

稳定性测试^5）

由于使用最终包装产品的加速度测试（40°C，相对湿度，75％，6个月），据推测，在正常市场分布下，Simbastatin片剂5 mg“ kyorin”稳定了三年。

包装

*Sinbastatin片剂5mg“ kyorin”
PTP：100片

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Niemi，M。：Pharmacogenomics，8（7）：787，2007

2）

** Niemi，M。：Clin。Pharmacol。Ther。，87（1）：130，2010

3）

Kyorin Remedio Co.，Ltd。in -Company材料：Symbastatin片剂5mg材料在“ kyorin”的生物学相同检查中

四）

Kyorin Remedio Co.，Ltd。in -Company材料：Symbastatin片剂5mg材料关于“ Kyorin”的含量

五）

Kyorin Remedio Co.，Ltd。in -Company材料：Simbastatin片剂5mg材料在“ Kyorin”的稳定性测试中

文学要求

请在主要文档中描述的房屋材料中索取以下内容。

Kyorin Remedio Co.，Ltd。学术部

287 Shimo，Motomachi，Kanazawa 920-0017，Kanazawa City

电话0120-960189

传真0120-189099

制造商等的姓名或名称和地址等。

卖方

日本通用有限公司

第1-29个Marunouchi，北东京北库-KU

制造和分销商

Kyorin Remedio Co.，Ltd。

885 Inami，福拉玛县南托市