1988年10月

○慢性动脉阻塞（verjer疾病，阻塞性动脉粥样硬化）的肢体溃疡和休息疼痛的改善，在以下疾病中改善了皮肤溃疡的改善，可改善糖尿病中的糖尿病的皮肤溃疡的改善○振动○振动○振动。疾病和恢复周围循环，神经和运动功能障碍

每种效果的使用和剂量

通常，1-2 mL的成年人（5至10μg为Alpro体育场）是混合或输注的，并且逐静脉静脉注射。由于症状，应当适当地注意。

○其他动脉依赖性先天性心脏病中的其他动脉管

每种效果的使用和剂量

它与输注量混合，一开始就将其持续为5 ng/kg/min，然后根据症状的适当增加和减少，以使其最小含量。

○改善上肠动脉静脉中的对比度能力

每种效果的使用和剂量

通常，成年人一次被稀释1 mL（5μg作为Alpro体育场）至10 mL，并在注射前3至5秒钟内注射造影剂之前的3至5秒内在上骨间动脉中施用。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

除输注以外，请勿将这种药物与其他药物一起使用。但是，避免与血浆获得的剂（葡聚糖，明胶制剂等）混合。在可持续管理的情况下，请确保将其在单线上进行管理，以防止该线中的聚合。

2。

当在上部插室的动脉口腔静脉中使用时，请勿直接与对比剂混合，因为有可能聚集和奶油。服用该药物后，将导管的内部用生理盐溶液洗涤，然后进行对比剂。

parces5μg / parx注意10μg

---

创建或修订年

** 2019年4月修订了第15版，由于销售公司的变化而修订了

* 2017年1月修订的使用的小心修订

日本标准产品分类编号

87219

日本标准产品分类编号，等等。

改建结果公告年（最新）

2008年12月

功效或效力额外批准日期（最新）

1998年6月

医学分类名称

Prostaglandin E ₁准备

批准，等等

销售名称

公园5μg

销售名称代码

2190406A1055

批准 /许可号码

批准编号

21300AMZ00688000

商标

PALUXING。5μg

药品价格标准日期

2001年9月

销售日期

1988年10月

储蓄，到期日期等

储蓄

避免冷冻并在5°C或更少的情况下节省。

有效期

1年零2个月（显示在Ampoule和外部盒子上的到期日期）

标准名称

日本药房

Al Pro体育场注入溶液

法规类别

阳性药物

处方药

处方药：谨慎 - 由医生的处方药。

作品

1管辖权的能力

1ml

成分 /内容

日本局Al Pro Stadium5μg

添加剂 /内容

精制大豆油100mg
高级纯化的蛋黄卵磷脂18毫克
油酸2.4 mg
深甘油22.1毫克
适当数量的氢氧化钠

特点

药物

安瓿

特点

白色大胆的解决方案，略带粘性，并具有独特的气味。

ph

4.5-6.0

渗透比率

大约1（盐水比）

销售名称

Parx Note10μg

销售名称代码

2190406A2051

批准 /许可号码

批准编号

21300AMZ00687000

商标

PALUXING。10μg

药品价格标准日期

2001年9月

销售日期

1988年10月

储蓄，到期日期等

储蓄

避免冷冻并在5°C或更少的情况下节省。

有效期

1年零2个月（显示在Ampoule和外部盒子上的到期日期）

标准名称

日本药房

Al Pro体育场注入溶液

法规类别

阳性药物

处方药

处方药：谨慎 - 由医生的处方药。

作品

1管辖权的能力

2ml

成分 /内容

日本局Al Pro体育场10μg

添加剂 /内容

精制的大豆油200mg
高级纯化的蛋黄卵磷脂36mg
4.8毫克的油酸
深甘油44.2mg
适当数量的氢氧化钠

特点

药物

安瓿

特点

白色大胆的解决方案，略带粘性，并具有独特的气味。

ph

4.5-6.0

渗透比率

大约1（盐水比）

一般名称

Al Pro体育场注入溶液

警告 当对动脉依赖性的先天性心脏病（新生儿）施用时，该药物将用于呼吸暂停，因此有必要在设有呼吸道管理设备的设施中进行管理。

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 严重的心力衰竭患者[报告心力衰竭会增加。这是给出的 2。 出血（颅内出血，消化道出血，呼吸症等）[可能促进出血。这是给出的 3。 孕妇或可能怀孕的妇女。这是给出的 四个。 对该药物成分过敏的患者。

功效或效果

功效或效果 /用法和剂量

○慢性动脉阻塞（verjer疾病，阻塞性动脉粥样硬化）的肢体溃疡和休息疼痛的改善，在以下疾病中改善了皮肤溃疡的改善，可改善糖尿病中的糖尿病的皮肤溃疡的改善○振动○振动○振动。疾病和恢复周围循环，神经和运动功能障碍

每种效果的使用和剂量

通常，1-2 mL的成年人（5至10μg为Alpro体育场）是混合或输注的，并且逐静脉静脉注射。由于症状，应当适当地注意。

○其他动脉依赖性先天性心脏病中的其他动脉管

每种效果的使用和剂量

它与输注量混合，一开始就将其持续为5 ng/kg/min，然后根据症状的适当增加和减少，以使其最小含量。

○改善上肠动脉静脉中的对比度能力

每种效果的使用和剂量

通常，成年人一次被稀释1 mL（5μg作为Alpro体育场）至10 mL，并在注射前3至5秒钟内注射造影剂之前的3至5秒内在上骨间动脉中施用。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

除输注以外，请勿将这种药物与其他药物一起使用。但是，避免与血浆获得的剂（葡聚糖，明胶制剂等）混合。在可持续管理的情况下，请确保将其在单线上进行管理，以防止该线中的聚合。

2。

当在上部插室的动脉口腔静脉中使用时，请勿直接与对比剂混合，因为有可能聚集和奶油。服用该药物后，将导管的内部用生理盐溶液洗涤，然后进行对比剂。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

心力衰竭的患者[可能增加心力衰竭。这是给出的

2。

青光眼和高眼压的患者[可能增加眼内压。这是给出的

3。

胃溃疡并发症和病史患者[可能导致过去患者的胃出血。这是给出的

四个。

间质性肺炎的患者[可能恶化间质性肺炎。这是给出的

五。

肾衰竭的患者[可能导致肾衰竭。这是给出的

6。

出血趋势患者[可能会促进出血。这是给出的

7。

接受抗火药（Walfarin Kartium等）的患者或抑制血小板功能的药物（阿司匹林，盐酸Chiclopidine盐酸盐，高唑等）和溶栓分解（泌尿激酶等）。这是给出的

8。

用于上肠动脉动脉口腔静脉，患有严重的食管静脉曲张的患者[可能会增加门静脉压力。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

慢性动脉阻塞（汉堡疾病，阻塞性动脉硬化），进行性全身性硬化，全身性Elitematodes，振动疾病和糖尿病的患者应考虑以下问题。

（1）

请注意，用这种药物治疗是有症状的治疗方法，并且在取消管理后可能会复发。

（2）

由于可能会出现心力衰竭，肺水肿和胸腔积液，因此请仔细观察循环状态（血压，脉搏等）。另外，如果发现呼吸呼吸，胸部痛苦，呼吸困难，水肿等，请停止使用该药物并采取适当的措施。在观察患者状况的同时，应仔细管理老年人，因为诸如心脏功能之类的生理功能会降低。

2。

在糖尿病患者申请皮肤溃疡的患者时，请考虑以下问题。

（1）

考虑到治疗饮食疗法，运动疗法，口服血糖，胰岛素等后的应用，这是糖尿病治疗的基础知识。

（2）

考虑到对不预计对外部糖尿病性溃疡治疗剂产生足够影响的患者的应用。

（3）

在管理过程中，进展将完全观察到，如果每天在四个星期内都没有发现效果，请切换到其他适当的治疗方法。

3。

应用于升起的肠道动脉时，请考虑以下问题。
如果存在肝硬化，则可能无法获得足够的对比度。

四个。

如果将其应用于患有先天性心脏病的新生儿，请考虑以下问题。

（1）

由于它是针对患有严重疾病的新生儿的，因此应观察并仔细给药。如果表达副作用，请采取适当的措施，例如取消给药和注射速度减速。

（2）

保持最小有效量，因为过量可能会增加副作用表达速率。

（3）

据报道，长期给药富含在长管中，因此应完全观察到它并避免长期给药超过必要的。

相互作用

合并用途的注释

（请注意联合使用）

毒品名称等。

临床症状 /度量方法

有增加出血趋势的风险。

机械 /危险因素

由于该药物具有血小板聚集抑制，因此可以通过与抗脂蛋白结合（例如华法林的运动型）来增加其作用。

药物名称，例如抑制血小板功能等的药物吸气盐酸盐盐酸盐。

临床症状 /度量方法

有增加出血趋势的风险。

机械 /危险因素

由于该药物具有血小板聚集的抑制，因此可以通过与抑制血小板功能的药物结合（阿司匹林，盐酸Chiclopidine，盐酸，催眠唑等）来增加其作用。

药物名称，例如血栓溶解剂尿蛋白酶，等等。

临床症状 /度量方法

有增加出血趋势的风险。

机械 /危险因素

由于该药物具有血小板聚集抑制，因此它可能通过与血栓熔化剂（URO激酶等）结合来增加其作用。

副作用

概述表达状态，副作用

成人目标疾病

（1）慢性动脉阻塞（汉堡病，阻塞性动脉硬化），进行性全身性硬化，全身性Elitematodes，振动疾病，糖尿病的皮肤溃疡

在批准时：在856例中，有103例（12.03％）发现了143个副作用。主要患者是33例血管疼痛（3.86％），16个肝功能异常（1.87％），11个感染（1.29％）和9个大麻炎（1.05％）。
在重新审查结束时：在营销后的使用结果调查中，在328个副作用中发现了6,017例（3.37％）中的203（3.37％）。主要患者是40个血管疼痛（0.66％），注射部分24（0.40％），头痛23（0.38％），17个腹泻（0.28％），16个恶心（0.27％）。稻田。

（2）临时肠动脉口腔静脉

在批准时：在429例中有18例（3.26％）和18个副作用。主要恶心为5个恶心（1.17％），腹腹胀和不愉快的感觉（0.93％），3个呕吐（0.70％），2（0.47％）腹痛（0.47％）。
在重新检查结束时：在售后使用调查中，在6,730例（4.00％）460例副作用中，有269个。主要的是肝功能的93（1.38％）（1.38％），75个腹痛（1.11％），67个恶心（1.00％），36烧（0.53％），32个血压下降（0.48％）。 。

新生儿目标疾病

在批准时：在34个副作用中发现了34个副作用（29.21％）。主要的是11次呼吸暂停（12.36％），7个腹泻（7.87％），5次发烧（5.62％）和5个低血压 - dy -Sododiumia（5.62％）。
在重新审查结束时：在商业使用后总共使用结果调查中，在总案例中发现了122例（23.64％）的180例副作用（23.64％）。主要的是63次呼吸暂停（12.21％），51次发烧（9.88％），低钠血症（3.49％）和14个腹泻（2.71％）。

严重的副作用

1. *休克，过敏反应

两者都是未知的

可能会发生冲击和过敏反应，因此请确保观察它们，如果发现它们是荨麻疹，喉水，呼吸困难，智质，血压，较低的血压等，并采取适当的措施，请停止给药。

2.可移动的意识

未知频率

由于血压损失可能是由于血压降低而导致的，因此应足够进行观察，并且如果发现异常，则应停止使用该异常，并应采取适当的治疗方法。

3.心力衰竭，肺水肿

两者都是未知的

由于可能会出现心力衰竭（包括增强），肺水肿和胸腔积液，因此观察到呼吸症，彻底性，呼吸困难或水肿，暂停给药和适当的治疗。请参阅基本的预防性部分。）

4.间质性肺炎

未知频率

由于可能发生间质性肺炎（包括加重），如果观察到发烧，咳嗽，呼吸困难，胸部X-射线异常等，则停止给药并适合给予皮质类固醇激素药物。进行治疗。

5.心肌梗塞

未知频率

由于可能会出现心肌梗塞，因此必须进行足够的观察，并且如果胸痛，胸部压力，心电图等，则应停止使用，并应进行适当的治疗方法。

6.脑出血，消化道出血

两者都是未知的

可能会发生脑出血和胃肠道出血，因此，如果发现异常，请仔细观察并停止给药。

7. Wramanulocytellia，白细胞减少，血小板减少

两者都是未知的

应充分观察到刺激性，因为可能会发生骨骼皮带轮，白细胞和血小板降低。

8.肝功能障碍，黄疸

两者都是未知的

肝功能障碍和黄疸可能是由于AST（GOT），ALT（GPT），Al-P，γ-GTP等引起的，因此进行了足够的观察，如果发现异常，则进行给药。措施，例如取消。

9.获取工作

12.23％

如果您对新生儿进行管理，可能会出现呼吸暂停攻击，因此请务必观察。在表达的情况下，应采取适当的措施，例如体重减轻，注射速度减速和取消给药。

另一个副作用

胃肠病学^1）

0.1-1％小于1％

恶心腹痛呕吐腹泻介绍 /不适

胃肠病学^1）

小于0.1％

厌食症的一种口腔肿胀的感觉

胃肠病学^1）

未知频率

气孔炎（包括余后）

心血管^1）

0.1-1％小于1％

个人下降^2）
血管炎面部潮红乳房绞死^敏感2）

心血管^1）

小于0.1％

红色胸痛^2）
呼吸心动过速

心血管^1）

未知频率

血压增加^顺序2）

呼吸^命令1）

未知频率

咳嗽呼吸困难哮喘^注2）

血液^笔记1）

小于0.1％

嗜酸性粒细胞

中枢神经系统^命令1）

0.1-1％小于1％

头痛

中枢神经系统^命令1）

小于0.1％

晕眩的
溜冰者麻木（感觉）

中枢神经系统^命令1）

未知频率

寒意抽筋

皮肤^注射1）

0.1-1％小于1％

皮疹
听起来很痒

皮肤^注射1）

小于0.1％

麻疹

皮肤^注射1）

未知频率

出汗

肾脏^笔记1）

未知频率

^{Inc. 2）}

注射站点^1）

0.1-1％小于1％

血管疼痛

注射站点^1）

小于0.1％

结实的
听起来很痒

出血趋势^{顺序1），2）}

未知频率

出血（鼻子骨，高地出血，结膜出血，皮下出血，血尿等）

其他^注释1）

0.1-1％小于1％

热情

其他^注释1）

小于0.1％

有限痛（包括增强）
音乐水肿降低了脱毛

其他^注释1）

未知频率

低钠血液肿胀

给新生儿的管理

除了上述副作用外，还可能发生多骨（1.32％），低钙血症（0.50％）和高脂血症（0.17％）时，可能会出现良好的观察，因此观察是足够的。做到这一点。

关于其他副作用的注释

注1）由于如果观察并表达了这种症状，请采取适当的措施，例如减肥和暂停给药。

注2）停止使用这种症状。

老年人的管理

通常，重要的是要注意老年人，因为生理功能降低了。

管理孕妇，妇产科妇女等。

怀孕的女人

不要为可能怀孕的孕妇或妇女管理。 [动物实验（大鼠，体外）报告了子宫收缩作用，并且在妊娠施用期间没有确定人类的安全性。这是给出的

给儿童的管理等

尚未确定除动脉依赖性先天性心脏病以外的其他儿童的安全。

适用的预防措施

1.在管理时

（1）

如果由于该药物的给药而出现副作用，请采取适当的措施，例如停用给药和改变给药速度。

（2）

当将0.1至1.0μg/kg施用在前神经动脉中为PGE ₁时，给药1分钟后促进了肠道运动。由于不能否认促进肠道运动影响血管的可能性，因此，当将对比剂注射剂时，应在对比度注射前30秒钟服用该药物。

2.在准备时

（1）

不要使用冷冻的。

（2）

当这种药物与输注混合并使用时，在混合后24小时内使用并丢弃剩余的液体。

3.切割安培时

该药物的容器使用一个点切的放大器，因此将圆圈向上折叠并向下折叠。此外，为了避免在Ampoul切割，清洁和用乙醇棉切割过程中混合异物。

4.其他

（1）

据报道，增塑剂DEHP [di-（2-乙基己基）邻苯二甲酸酯：di-（2-乙基己基）]，它是一种增塑剂，当使用聚氯乙烯输注套件时，在配方期间会在配方中进行大声笑。
特别是，当将运动依赖性的先天性心脏病施用新生儿时，由于持续的静脉注射，综合的DEHP洗脱会增加，因此避免使用聚氯乙烯氯化物输注套件是值得期望的。

（2）

应该注意的是，该药物含有脂肪运动，因此，如果使用了由聚碳酸酯制成的延伸管，则连接器部分可能会破裂，血液，泄漏的化学物质和空气污染。

其他预防措施

据报道，由于该药物的给药，已经看到了脑梗塞。

药代动力学

1.人类的药代动力学（健康成年人）

通过RIA2抗体方法测量药物滴注后立即测量血液PGE ₁ ，但由于少量和快速代谢，无法获得高可靠数量。

2. <参考>药代动力学（大鼠，狗） ^1），2）

（1）血液和血浆浓度

该药物的血液和血浆放射性浓度（5μgpge1 _/ kg）由³小时指示为24.74 ng eq.pge ₁ /ml，39.82ng eq.pge在给药后30秒钟内39.82ng eq.pge ₁ 。它们中的趋势由于四个兼容性而消失，并且在给药后8小时内，30秒的浓度少于1％。另外，在狗中观察到了几乎相同的过渡。

（2）分布

大鼠静脉施用后组织中组织中的放射性浓度（在³小时内被标记）显示在大多数组织中的最大浓度，随后的损失比血浆略慢。高浓度组织是肾脏，肝脏和肺部，中枢神经系统，眼球和睾丸最低。此外，即使在重复管理后，也不允许剩余的特定组织中的其余剩余。静脉内高血压大鼠后的静脉血管显着高于病变中的³ H-PGE ₁ 。

（3）代谢，排泄物

大鼠静脉在³小时内的血浆PGE ₁不变体的比率明显高于³ h -pge ₁ -CD的给药（PGE ₁ -CD：Al Pro stadyl alphadex）。水稻田。
主要的代谢物为13,14-二氢-15-酮-pge ₁ 。排泄途径主要用于尿液，尿液后168小时为59％，粪便为24％，呼气约为8％。结果表明，大约28％的剂量被排出48小时，其中一些剂量在循环。

临床结果

双盲比较测试和一般临床试验的临床试验，用于批准时进行的成人疾病，新生儿疾病的一般临床试验，糖尿病的皮肤溃疡以及令人振奋的奥氏型口腔动脉。考试轮廓如下。 ^3）〜8）

临床结果表

疾病名称	改善率（％）[改进或更多]
慢性动脉阻塞的肢体溃疡和静止疼痛的改善	52.1（75/144）
渐进性系统性硬化症，全身性Elitematodes的皮肤溃疡的改善	75.3（55/73）
改善糖尿病的皮肤溃疡	72.5（50/69）
改善与周围血液循环疾病相关的主观症状，恢复周围循环，神经和运动功能障碍	31.8（27/85）
在动脉依赖性先天性心脏病的新生儿中开放动脉管	74.2（66/89）
上肠道动脉静脉的对比度的提高	86.1（142/165）

药物

1.血管扩展^9）至11）

将血管与血流和血压下降的结果作为指示器如PGE ₁ -CD的指标所示的结果如下。

（1）

在正常大鼠和链唑霉素诱导的糖尿病大鼠中，它表现出比PGE ₁ -CD更强的血液流动效应，其作用在糖尿病大鼠中更为突出。

（2）

在狗中，没有表明明显的血压降低作用的剂量比PGE ₁ -CD更强。

（3）

链霉菌素诱导的糖尿病大鼠和自然发作高血压大鼠的血压下降效应比PGE ₁ -CD更强。随着病理或慢性病的状况，这变得更加突出。

（四）

大鼠新生儿主动脉管的强大动脉延伸比PGE ₁ -CD。

2.血小板旋转控制动作^{12）至14）}

（1）

响应于_仓鼠脸颊袖珍微型带ADP诱导的血栓形成，正常或受损的血管都显示出血栓形成抑制作用和耐用性。

（2）

在使用大鼠月桂酸的外周动脉阻塞模型中，病理学的病理强于PGE ₁ -CD。

（3）

在大鼠离体系统中，显示了循环-AMP的量，并显示了比PGE ₁ -CD强的血小板同伴效应。

3.动作机制^{1），2），12），15），16）}

（1）

该药物的活性成分是Alpro Stazil（PGE ₁ ），但通过使用脂肪颗粒作为药物载体来识别以下特征。

1）

在损坏了仓鼠脸颊袋中的障碍物后，该药物的给药在抑制血栓形成方面表现出更为突出和可持续的作用。

2）

将作为药物载体的脂肪颗粒粘附在糖尿病大鼠的正常和糖尿病大鼠，内皮细胞和天然发作的自然发作，以及胸部病变上的内吞主动脉上皮细胞。

3）

该药物在³小时内指出，与³ H-PGE ₁相比，天然高血压大鼠病变具有很高的放射性分布。

四）

在大鼠中，该药物在³小时内静脉内给药后的血浆PGE ₁非变异的身体浓度明显高于³ h -PGE ₁ -CD给药时。

（2）针灸对上部插图动脉口腔静脉。

1）

在狗中，由于依赖剂量依赖性的门口血流量增加，额动脉的给药被认可。

2）

在狗中，在-germ膜动脉施用中，注射造影剂时造影剂的泄漏，减少到达门户静脉主躯干的时间，增加门静脉静脉直径，并识别门静脉静脉分支观察到改进。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

Al Pro Stadium（Jan）
Alprostadil（Jan，Inn）

化学名称

7- {（1 r ，2 r ，3 r ）-3-羟基-2- [（1 e ，3 s ）-3-羟基cont-1-en-1-y-yl] -5-氧Cycococyclopentyl}

结构公式

分子

C ₂₀ H ₃₄ O ₅

分子量

354.48

特点

它是白色晶体或结晶粉。很容易溶解在乙醇（99.5）或四氢氟烷中，很难溶于乙腈，几乎溶于水中。

熔点

114-118℃

包装

公园5μg：1ml x 1管，1ml x 5管，1ml x 10管

Parx Note10μg：2ml x 1管，2ml x 5管，2ml x 10管

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Ikira Nagura等：基础与临床实践， 20 （10），5195（1986）

2）

Escape Escapes等：Basic and Clinical， 20 （9），4399（1986）

3）

Katsumura Tatsuki等：心脏病学， 20 （4），331（1986）

四）

Yuichi Shiokawa等：炎症， 6 （3），311（1986）

五）

Takeshi Toyoda等：Medical Ayumi， 155 （11.2），749（1990）

6）

Hashimoto等：Pulse Tube， 35 （8），567（1995）

7）

Yuki Abishi等：临床药物， 2 （9），1269（1986）

8）

Kazuo Kadama等：儿科临床， 39 （10），2441（1986）

9）

Tetsuo Hamano等：基本与临床， 20 （10），5145（1986）

十）

Takeshi Uchida等：基本与临床， 20 （10），5155（1986）

11）

Tadashi Furuhashi等：基本与临床， 20 （9），4296（1986）

12）

SIM，AK等人：Arzneim.- forsch./drug res。， 36 （ii），1206（1986）

13）

Goto，J。Etal。：DrugsExp。Clin。Res。， 12 （11），917（1986）

14）

Hiroshi Otaki等：基础与临床， 20 （10），5162（1986）

15）

Takeshi Uchida等人：基本与临床， 29 （6），1483（1995）

16）

Yamazaki Ryuzaburo等：Foundation and Clinical， 29 （6），1501（1995）

文学要求

** Taisho Pharmaceutical Co.，Ltd。医疗信息中心

** 3-24-1 Takada，Toshima-ku，东京170-8633

**电话0120-591-818

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和销售

Taisho Pharmaceutical Co.，Ltd.

3-24-1高达，东京Toshima -Ku