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透明片200毫克

2001年12月

以下慢性呼吸道疾病,支气管哮喘,慢性支气管炎,支气管疾病,肺结核,肺,肺,肺,肺,液体。

透明片200毫克

启发记录号

2233004F1025_2_06

公司代码

400315

创建或修订年

修订了2023年2月(第一版)

日本标准产品分类编号

872233

医学分类名称

能源分泌细胞归一化剂

批准,等等

透明片200毫克

销售名称代码

YJ代码

2233004F1025

销售名称英语符号

清洁片

销售名称Hiragana

库拉纳

批准号,等等。

批准编号

21300AMZ00773

销售日期

2001年12月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

标准名称

日本药房

fudstain锁

一般名称

fudstain锁

3.组成 /特性

3.1组成

透明片200毫克

有效成分日本局Fudstain 200mg(在1平板电脑中)
添加剂tumoro -koshidepin,tark,硬脂酸镁,氢化镁,氧化钛,宏观6000

3.2准备属性

透明片200毫克

药物膜涂料锁
语气白色的
外形表面
后退
尺寸直径8.1mm
厚度4.2mm
大量的228毫克
识别代码

4.功效或效果

以下慢性呼吸道疾病,支气管哮喘,慢性支气管炎,支气管疾病,肺结核,肺,肺,肺,肺,液体。

6.用法和剂量

通常,对于成年人,口服进食后每天吃30毫克。
此外,根据年龄和症状,它将适当地增加或减少。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1心力衰竭患者

    据报道,它对药物心力衰竭的患者产生了不利影响。

9.3肝功能障碍患者

肝功能可能恶化。

9.5孕妇

对于可能怀孕的孕妇或妇女,只有确定治疗超过危险的治疗时才进行管理。 2000 mg/kg的流产,围产期和哺乳期的口腔给药测试以600 mg/kg的速度(约为临床剂量的30倍)使用兔子口腔给药测试。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。动物实验(大鼠)已转移到牛奶中。

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

小心,例如减肥。通常,生理功能正在下降。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1肝功能障碍,黄疸(都经常未知)

    可能会出现随着AST,ALT,AL-P,LDH等的升高的肝功能障碍或黄疸。

  2. 11.1.2有毒表皮坏死溶解(十),皮肤粘膜综合征(Stevens-Johnson综合征)(都未知)

11.2其他副作用

0.1至5%

小于0.1%

未知频率

消化器官

食欲不振,恶心 /呕吐,胃部不适,胃灼热,腹泻

腹痛,胃痛,腹胀感觉,口干,便秘,舌头

气孔炎,唇炎

AST,Alt,Al-P上升

面包,蛋白尿

高敏性

皮疹,发痒

毛植物,隐藏的麻疹

呼吸器官

咳嗽,呼吸困难

精神科

头痛

缓慢,麻木,头晕,嗜睡

感官器官

耳鸣,味道异常

其他的

热感觉,面部流动,无力,胸部压缩,尿频频繁,水肿

呼吸

注意)表达的频率包括使用结果调查。

14.适用的预防措施

14.1发出毒品的预防措施

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

16.药代动力学

16.1血液浓度

  1. 16.1.1单一管理

    当对健康的成年男孩施用400毫克这种药物时,在给药后1.17小时,血浆中的不愉快的身体浓度达到了5.69μg/ml的最大值,并在半寿命中消失了2.7小时

当dosteine 400mg未经改变的人体药代动力学参数未置换给健康的成年男孩(饭后)

c最大
(μg/ml)

t max
(H)

t 1/2z
(H)

AUC 0 –∞
(μg/h/ml)

健康的成年男孩(邮政-Meal,n = 9)

5.69±2.14

1.17±0.43

2.7±0.3

20.49±4.24

t 1/2z :最后阶段的一半(平均±标准偏差)

16.2吸收

  1. 16.2.1餐的影响

    当一个健康的成年男孩是400毫克400毫克的400毫克时,在给药后0.42小时和2.6小时,血浆中的不愉快的身体浓度达到10.19μg/ml。邮政给药后1)之间的基于药物的参数。

不变的等离子体浓度(平均±标准偏差,n = 9),是在进餐后以及通过跨界为健康的成年男孩时。
当400毫克的Fudstaine 400mg施用对健康的成年男孩(禁食)时,令人不愉快的药代动力学计。

c最大
(μg/ml)

t max
(H)

t 1/2z
(H)

AUC 0 –∞
(μg/h/ml)

健康的成年男孩(禁食期间,n = 9)

10.19±3.34 **

0.42±0.13 **

2.6±0.6

23.41±6.03 *

(平均值±标准偏差)
*:p <0.05,**:p <0.01(与后健康的成年男孩进行比较,t检验)
t 1/2z :失踪的最后阶段减少半年

16.3分布

14 c-fudstaine在0.2至20.0μg/ml的浓度范围内,几乎不与人血浆蛋白2键合)

16.5排泄

当进食后,一个健康的成年男孩在尿液后长达36小时的尿液中,口服400毫克时,氨基组的N-乙酰化代谢M1为53%,M1的酒精部分被氧化。M2大约5 %,未改变的身体被排出约1%。在禁食时(在给药前12小时禁食),M1为43%,M2约为6%,未改变的身体排泄1%

给药400毫克后36小时给予健康的成年男孩(饭后,禁食)后36小时,尿液排泄率最多36小时(剂量的%)(剂量百分比)

身体不变

M1

M2

全部的

健康的成年男孩(邮政-Meal,n = 9)

0.6±0.2

53.0±6.3

5.1±1.4

58.7±6.6

健康的成年男孩(禁食期间,n = 9)

0.7±0.2 **

43.0±5.0 **

6.2±1.5*

49.8±5.5 **

(平均值±标准偏差)
*:p <0.05,**:p <0.01(与后健康的成年男孩进行比较,t检验)

16.6个具有某些背景的患者

  1. 16.6.1老年人
    1. (1)血液浓度

      当该药物对健康的老年男孩400毫克时,血浆不变的体内浓度达到1.94小时后1.94小时的最大值为6.70μg/ml,并且在2.2小时内消失。与男子3相比,药代动力学没有显着差异。

      当400毫克的fudstaine 400mg被给予健康的老年男孩(饭后)时,未改变的身体药代动力学参数(饭后)

      c最大
      (μg/ml)

      t max
      (H)

      t 1/2z
      (H)

      AUC 0-∞
      (μg/h/ml)

      健康和老年男孩(后期,n = 8)

      6.70±3.44

      1.94±1.70

      2.2±1.1

      27.01±8.24

      t 1/2z :最后阶段的一半(平均±标准偏差)

    2. (2)排泄

      如果将这种药物的400毫克给一个健康的老年男孩,则在给药后约36小时,M1约为39%,M2约为5%,未改变的身体约为1% 。)

      尿液排泄率在给予一个健康的老年男孩的Fudstain后长达36小时(饭后)(剂量的百分比)

      身体不变

      M1

      M2

      全部的

      健康和老年男孩(后期,n = 8)

      0.7±0.2

      39.2±5.3 **

      4.7±2.3

      44.5±5.8 **

      (平均值±标准偏差)
      **:p <0.01(与邮政健康的成年男孩进行比较,t检验)

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  1. 17.1.1国内临床试验

    在确定该药物自适应疾病效果的369例病例中,将266例(72.1%)评估为最终一般改善级别4) 5) 6) 7) 8) 9)

    疾病名称

    改善率(%)
    (不仅仅是中等的改进/评估次数)

    支气管哮喘

    80.9(38/47案件)

    慢性支气管炎

    72.6(77/106案件)

    支气管疾病

    58.0(40/69案件)

    肺结核

    89.7(26/29案件)

    60.5(26/43案例)

    气肿

    78.9(45/57案件)

    附着的抗原细菌

    88.9(8/9案件)

    Biman警察支气管炎

    66.7(6/9案例)

    仪表

    72.1(266/369案件)

  2. 17.1.2国内II期临床试验(与安慰剂的双重比较测试)

    该病情相对稳定,慢性呼吸道疾病患者(慢性支气管炎,支气管炎,肺肺,非活性肺核,肺肺肺),其中包含肺呼吸道疾病,表达了痰液的难度。每天三次,每天两周,以及检查有效性,安全性和实用性。
    最终的总体进步:集体斯坦组的“中等改善”和更高的改善率为64.6%,安慰剂组的23.7%,与安慰剂组相比,Fudstein组显示出显着的改善。

    显着的进步

    适度的改进

    温和的改进

    不变

    恶化

    仪表

    不仅仅是中等的改进

    威尔科克森
    排名日本测试的CIST

    Fudstain Group

    13
    (20.0)

    29
    (44.6)

    6
    (9.2)

    17
    (26.2)

    0

    65

    42
    (64.6)

    **

    Plasebo组

    2
    (3.4)

    12
    (20.3)

    7
    (11.9)

    33
    (55.9)


    (8.5)

    59

    14
    (23.7)

    **:p <0.01(%)

    副作用的频率为6.3%(5/79)和2.7%(2/74)。 Dostein组中识别的副作用为2.5%(2/79),瘙痒,四肢麻木,偏头痛和1.3%(1/79)的腹泻5)

18.医疗药物

18.1动作机制

它具有气道杯细胞高血压抑制,钠通风分泌促进,抗炎作用等,被认为可以抑制粘液过失10)

18.2分泌粘蛋白的杯细胞过度,这是痰液的主要成分(气道粘液)

  1. 18.2.1异烯醇诱导测试

    作为气道上皮中大鼠的模型,如果该药物在施用异丙醇之前口服(是杯子细胞过度骨化物质),则可以看到10、30和100 mg/kg的杯子细胞的增生抑制。此外,作为大鼠治疗效应模型,如果该药物在通过Isopro Terrainol反复给予气道上皮后口服,则在10、30和100 mg/ kg。11中观察到过度形成抑制作用。

  2. 18.2.2 Lipopoli Sakaka Ride诱导的测试

    作为气道上皮中大鼠的模型,如果该药物在给药之前口服脂肪糖糖(是一杯细胞下摆诱导的物质),则在10、30和100 mg/kg的情况下过度构建了杯子细胞的过度作用。看到了。此外,作为一种大鼠治疗效应模型,如果脂质糖施用了气道上皮,然后在口服给药中给药,则在10、30和100 mg/ kg。12中观察到过度形成抑制作用。

18.3粘液恢复效果

该药物20、100和500 mg/kg重复口服的外围火焰兔痰痰/唾液酸比率显示剂量依赖性抑制作用,500 mg/kg显示出明显的抑制作用。

18.4越来越多重的抗秘密效应

该药物为500 mg/kg口服给药,大大增加了兔蛇形分泌。此外,该药物为500 mg/kg口服,显着增加了支气管肉中的Cl浓度

18.5能量炎症抑制效应

当在Lipopoli Sakka骑行中反复给药10、30和100 mg/kg时,它们可以显着抑制支气管果清洁溶液中嗜中性粒细胞的增加,并用30和100 mg/kg,10〜。100mg/kg显着降低抑制了细胞因子诱导的中性粒细胞趋化剂1(CINC-1)的量。

19.有关活性成分的物理和化学知识

一般名称

fudosteine

化学名称

(2 R )-2-氨基-3-(3-羟基丙二醇)丙酸丙酸

分子

C 6 H 133 S

分子量

179.24

特点

它是白色晶体或结晶粉。它很容易溶于水,很难溶于乙酸(100),而几乎不溶于乙醇(99.5)。融化成6mol/L盐酸测试溶液。

化学结构

熔点

约200°C(拆卸)。

22.包装

100片[10片(PTP)X 10],1,000片[10片(PTP)X 100],1,000片[带玫瑰,含有干燥剂]

23.主要文献

1)Hisayuki Sekino,其他:临床药物。 2002; 18(1):25-43

2)Toshihiro Kogure,其他:药代动力学。 1997; 12(5):491-513

3)Nakamichi的Noboru,其他:临床药物。 2002; 18(1):45-52

4)Shigeru Nagaoka,其他:临床药物。 2002; 18(1):81-107

5)Shigeru Nagaoka,其他:临床药物。 2002; 18(1):109-140

6)Shigeru Nagaoka,其他:临床药物。 2002; 18(1):141-180

7)Shigeru Nagaoka,其他:临床药物。 2002; 18(1):181-208

8)Shigeru Nagaoka,其他:临床药物。 2002; 18(1):209-232

9)Shigeru Nagaoka,其他:临床药物。 2002; 18(1):233-243

10)第18修正案日本药房解释书Hirokawa书店。 2021; C-4724-4727

11)Takahashi K等人:JPN J Pharmacol。 1998; 77(1):71-77

12)Takahashi K等人:Environ Toxicol Pharmacol。 1998; 5(3):173-178

24.文学要求和询问

Tanabe Mitsubishi Pharmaceutical Co.,Ltd。Kusuri咨询中心

大阪Chuo-ku的3-2-10 Road 541-8505

电话0120-753-280

26.制造分销商等

26.1制造商和分销商

Tanabe Mitsubishi Pharmaceutical Co.,Ltd.

大阪Chuo-ku的3-2-10 Road