2001年12月

拼写片200

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创建或修订年

** 2014年10月修订（第10版）

*修订于2013年2月

日本标准产品分类编号

872233

日本标准产品分类编号，等等。

改建结果公告年（最新）

** 2014年6月

国际出生日期

2001年10月

医学分类名称

能源分泌细胞归一化剂

批准，等等

销售名称

拼写片200

销售名称代码

2233004F1033

批准 /许可号码

批准编号

21300AMZ00765000

欧洲商品名称

SPEAREAR片200

药品价格标准日期

2001年12月

销售日期

2001年12月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

在外部框中描述的截止日期内使用。

标准名称

**日本药房

fudstain锁

作品

** 有效成分

日本局Fudstain

包括（1片中的）

200毫克

添加剂

氧化钛，硬脂酸镁，tark，玉米，氢化素，宏观6000

特点

购买形状和财产

白膜涂料锁

外形

直径：8.1mm厚度：4.2mm质量：228 mg

识别代码

SS320

功效或效果

以下慢性呼吸道疾病，支气管哮喘，慢性支气管炎，支气管疾病，肺结核，肺，肺，肺，肺，液体。

用法和剂量

通常，对于成年人，口服以尘土飞扬的方式进食后每天吃400毫克。
此外，根据年龄和症状，它将适当地增加或减少。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

肝损害的患者

[当针对肝功能障碍患者施用时，肝功能可能会恶化。这是给出的

2。

心力衰竭的患者

[据报道，它对药物的心力衰竭患者受到了不利影响。这是给出的

副作用

概述表达状态，副作用

**在临床试验的634例患者中，有49例（7.7％）有68例副作用。主要症状是9例（1.4％），8例恶心和呕吐（1.3％），6个头痛（0.9％），5例（0.8％），彻底性，腹泻和便秘，为（0.6％）。 （在批准时）
在4,486例制造和销售调查中，有68例（1.5％）发现了73个副作用。主要症状是10次皮疹（0.2％），7个DEA（0.2％），4（0.1％）的消化不良和此类瘙痒，3（0.1％），感觉不规则，腹部不适和腹泻。 。 （在重新检查结束时）

严重的副作用

1.肝功能障碍，黄疸

（两个都是未知的）

可能会出现肝功能障碍和黄疸，随着AST（GOT），ALT（GPT），AL-P，LDH等的兴起，可能会出现足够的观察，如果发现异常，则停止使用。 。

严重的副作用（药物类似）

1.皮肤粘膜眼综合征（史蒂文斯 - 约翰逊综合症），有毒表皮（Lyell综合征）

据报道，据报道，药物（L-碳蛋白）具有皮肤粘膜综合征（Stevens-Johnson综合征）和有毒皮肤坏死（Lyell综合征）。 。

另一个副作用

1.消化

0.1-5％

食欲不振，恶心 /呕吐，胃部不适，胃灼热，腹泻

2. **消化

小于0.1％

腹痛，胃痛，腹胀感觉，口干，便秘，舌头

3.消化

未知频率

气孔炎，唇炎

4.肝脏

0.1-5％

AST（GOT），ALT（GPT），AL-P的增加

5.肾脏

0.1-5％

面包，蛋白尿

6.超敏反应^）

0.1-5％

皮疹，发痒

7. **超敏反应^）

小于0.1％

红色Maketsu，荨麻疹

8.呼吸道

未知频率

咳嗽，呼吸困难

9.精神病神经系统

0.1-5％

头痛

10. **精神病神经系统

小于0.1％

缓慢，麻木，头晕，嗜睡

11. **感觉器官

小于0.1％

耳鸣，味道异常

12. **其他

小于0.1％

热感觉，面部流动，无力，胸部压缩，尿频频繁，水肿

13.其他

未知频率

呼吸

注意）如果出现这种症状，请停止给药并采取适当的措施。

老年人的管理

通常，重要的是要注意老年人，因为生理功能降低了。

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在确定治疗要超过危险的情况下才有必要管理。
[600 mg/kg（大约是胎儿形成期的临床剂量的30倍），使用兔子（临床剂量的30倍）2000 mg/kg围产期和哺乳期口腔给药测试（关于临床剂量）。（100时代），抑制了孩子的成长。这是给出的

2。

当给护理妇女时，请停止母乳喂养。
[动物实验（大鼠）已转移到牛奶中。这是给出的

给儿童的管理等

尚未建立儿童安全性（没有经验）。

适用的预防措施

在毒品时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它（意外摄入PTP纸会导致硬尖角以插入食管粘膜，并进一步穿孔，并进行严重的合并，例如纵隔炎。据报道患有疾病）。

药代动力学

1.血浆浓度^1）2）

（1）邮政管理和禁食管理的比较

当对健康的成年男孩口服400毫克该药物时，未改变的血浆浓度在给药后1.17小时达到5.69μg/ml的最大值，并在半寿命为2.7小时的时间内消失。在禁食（在给药前12小时内禁食）的情况下，给药后0.42小时达到10.19μg/ml的最大值，在半衰期的2.6小时内消失，并且认识到药物体参数的影响。

在一个健康的成年男孩中吃了400毫克的Fudstain后，进食后或禁食后的血浆浓度（平均±标准偏差，n = 9）

（2）老年人

当一个健康的老年男孩是口服400毫克该药物的口服时，血浆不变的身体浓度达到6.70μg/ml 1.94小时后1.94小时的最大值，一半的寿命为2.2小时，是一个健康的成年男孩。药代动力学参数没有显着差异。
（请参阅表1）

2.代谢 /排泄^1）至3）

当进食后，一个健康的成年男孩在尿液后长达36小时的尿液中，口服400毫克时，氨基组的N-乙酰化代谢M1为53％，M1的酒精部分被氧化。M2大约5 ％，未改变的身体被排出约1％。在禁食时（在给药前12小时禁食），M1为43％，M2约为6％，未改变的身体被排出约1％。
此外，当将400毫克的这种药物命令为一个健康的老年男孩，在给药后长达36小时的尿液中，M1约为39％，M2约为5％，未改变的身体被排出约1％。稻田。该药物几乎没有与人血浆蛋白结合。
（请参阅表2）

药代动力学表

表格1
口服礼物（饭后）和健康的老年男孩（饭后）时，不愉快的药物参数（饭后）

	C最大（μg/ml）	t max （h）	t 1/2z （h）	AUC 0-∞ （μg/h/ml）
健康的成年男孩（邮政-Meal，n = 9）	5.69±2.14	1.17±0.43	2.7±0.3	20.49±4.24
健康的成年男孩（禁食期间，n = 9）	10.19±3.34 **	0.42±0.13 **	2.6±0.6	23.41±6.03 *
健康的老年男孩（后期，n = 8）	6.70±3.44	1.94±1.70	2.2±1.1	27.01±8.24

（平均值±标准偏差）
*：p <0.05，**：p <0.01（与后健康的成年男孩进行比较，t检验）
t _1/2z ：失踪的最后阶段减少半年

表2
尿液排泄率在给药后长达36小时（剂量的百分比）后长达36小时，长达36小时400毫克（饭后）和健康的老年男孩（饭后）

	身体不变	M1	M2	全部的
健康的成年男孩（邮政-Meal，n = 9）	0.6±0.2	53.0±6.3	5.1±1.4	58.7±6.6
健康的成年男孩（禁食期间，n = 9）	0.7±0.2 **	43.0±5.0 **	6.2±1.5 *	49.8±5.5 **
健康的老年男孩（后期，n = 8）	0.7±0.2	39.2±5.3 **	4.7±2.3	44.5±5.8 **

（平均值±标准偏差）
*：p <0.05，**：p <0.01（与后健康的成年男孩进行比较，t检验）

临床结果

在为该药物的指示确定的369例病例中，有266例（72.1％）被评估为最终一般改善中的中等改善。 ^4）〜9）

临床结果表

疾病名称	改善率（％） （不仅仅是中等的改进 /评估次数）
支气管哮喘	80.9（38/47）
慢性支气管炎	72.6（77/106）
支气管疾病	58.0（40/69）
肺结核	89.7（26/29）
肺	60.5（26/43）
气肿	78.9（45/57）
附着的抗原细菌	88.9（8/9）
Biman警察支气管炎	66.7（6/9）
仪表	72.1（266/369）

此外，该药物的有效性已在与安慰剂的双重比较测试中得到证实。

药物

1.引入分泌粘蛋白的增生细胞，这是痰液的主要成分（气道粘液）

（1） Isopro Telenol诱导测试^10）

作为气道上皮中大鼠的模型，如果该药物在施用异丙醇之前口服（是杯子细胞过度骨化物质），则可以看到10、30和100 mg/kg的杯子细胞的增生抑制。此外，作为一种大鼠治疗效应模型，如果该药物在通过Isopro Terrainol反复给予气道上皮后口服，则在10、30和100 mg/kg的稻田中观察到过度形成抑制作用。

（2） Lipopoli Sakaka Ride Encuction测试^10）11）

作为气道上皮中大鼠的模型，如果该药物在给药之前口服脂肪糖糖（是一杯细胞下摆诱导的物质），则在10、30和100 mg/kg的情况下过度构建了杯子细胞的过度作用。看到了。此外，作为大鼠治疗效应模型，如果脂质糖施用了气道上皮，然后在口服给药中给药，则在10、30和100 mg/kg/kg的水稻场中观察到过度形成的抑制作用。

2.粘液恢复效果

为了响应支气管炎兔的痰/唾液酸比，该药物的口服给药20、100和500 mg/kg表明剂量依赖性抑制作用，500 mg/kg显示出明显的抑制作用。

3.越来越多的水力通气分泌物分泌

该药物为500 mg/kg口服给药，大大增加了兔蛇形分泌。此外，该药物为500 mg/kg口服，显着增加了支气管肉中的Cl^浓度。

4.能量炎症抑制效应

当在Lipopoli sakka骑行中反复给药10、30和100 mg/kg时，它在30和100 mg/kg的支气管清洁溶液中明显抑制了中性粒细胞的增加，以及10〜。 - 诱导的嗜中性粒细胞化学吸引剂1（CINC-1）在100 mg/kg时被显着抑制。

有关活性成分的物理和化学知识

1。

通用名称

fudosteine

2。

** 化学名称

（2 R ）-2-氨基-3-（3-羟基丙二醇）丙酸丙酸

3。

分子

C ₆ H ₁₃否₃ s（分子量：179.24）

四个。

**结构公式

五。

** 财产

它是白色晶体或结晶粉。它很容易溶于水，很难溶于乙酸（100），而几乎不溶于乙醇（99.5）。融化成6mol/L盐酸测试溶液。

6。

熔点

大约200°C（分解）

包装

拼写片200：100片（PTP），1000片（PTP），1000片（玫瑰）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Hisayuki Sekino等人：临床药物18（1）25（2002）

2）

Noboru Nakamichi等：临床药物18（1）45（2002）

3）

Toshihiro Kogure等：药代动力学12（5）491（1997）

四）

Shigeru Nagaoka等：临床药物18（1）81（2002）

五）

Shigeru Nagaoka等：临床药物18（1）109（2002）

6）

Shigeru Nagaoka等：临床药物18（1）141（2002）

7）

Shigeru Nagaoka等：临床药物18（1）181（2002）

8）

Shigeru Nagaoka等：临床药物18（1）209（2002）

9）

Shigeru Nagaoka等：临床药物18（1）233（2002）

十）

koichi takahashi等：JPN。J.Pharmacol。77,71（1998）

11）

高桥岛（Koichi takahashi）等：环境毒素。

文学要求

Hisamitsu制药公司学术部客户客户服务办公室

*〒100-6330Marunouchi，Chiyoda-ku，东京2-4-1 1

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