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Eclila400μggenneair 30吸入 / eclila400μggenniea 60吸入

2015年5月

该药物必须用于长期管理慢性阻塞性肺部疾病的症状。如果发生慢性阻塞性肺部疾病,该药物不是用于急性治疗的药物。

Eclila400μggenneair 30吸入 / eclila400μggenniea 60吸入

启发记录号

2259713G1023_1_04

公司代码

230109

创建或修订年

修订于2019年11月(第一版)

日本标准产品分类编号

872259

医学分类名称

COPD治疗剂

批准,等等

Eclila400μgGenne Air 30吸入

销售名称代码

YJ代码

2259713G1023

销售名称英语符号

Eklira feenair

销售名称Hiragana

Eriri Junuaa

批准号,等等。

批准编号

22700AMX00636000

销售日期

2015年5月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

Eclila400μgGenneea 60吸入

销售名称代码

YJ代码

2259713G2020

销售名称英语符号

Eklira feenair

销售名称Hiragana

Eriri Junuaa

批准号,等等。

批准编号

22700AMX00637000

销售日期

2016年6月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

丙烯酸溴

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1引入经典青光眼[抗酸素作用可能会增加眼内压力并使症状恶化。这是给出的
  2. 2.2由于前列腺肥大等引起的尿液疾病的患者[抗蛋白作用可能导致尿液关闭。这是给出的
  3. 2.3该药物成分过敏史的患者

3.组成 /特性

3.1组成

Eclila400μgGenne Air 30吸入

有效成分1时间吸入数量1溴苯乙酸丙烯酸酯400μg(343μg作为丙硅烷)
添加剂乳糖水合物

Eclila400μgGenneea 60吸入

有效成分1时间吸入数量1溴苯乙酸丙烯酸酯400μg(343μg作为丙硅烷)
添加剂乳糖水合物

1 ) :容器中的称重量

3.2准备属性

Eclila400μgGenne Air 30吸入

购买形状和财产它是一种吸入粉末剂,是白色或几乎白色颗粒粉。

Eclila400μgGenneea 60吸入

购买形状和财产它是一种吸入粉末剂,是白色或几乎白色颗粒粉。

4.功效或效果

基于慢性阻塞性肺部疾病(慢性支气管炎,肺气肿)的气道阻塞性疾病的各种症状放松

5.与效果有关的预防措施

该药物必须用于长期管理慢性阻塞性肺部疾病的症状。如果发生慢性阻塞性肺部疾病,该药物不是用于急性治疗的药物。

6.用法和剂量

通常,成人每天两次吸入(400μg作为丙烯金)吸入两次。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1在吸入药物的情况下,吸入药物会触发支气管中的抽搐,并可能威胁生命。如果确认支气管抽搐,请立即停止给药并采取适当的措施。
  2. 8.2如果不接受效果,即使用作用法和剂量正确使用,则认为该药物不合适,因此有必要在不继续管理的情况下取消政府。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1心力衰竭,心房颤动,相位或其病史患者

    可能会出现心力衰竭,房颤和外部收缩。

  2. 9.1.2前列腺肥大的患者(除了尿液疾病时)

    抗胆碱作用可能会导致排尿障碍。

9.5孕妇

对于可能怀孕的孕妇或妇女,只有确定治疗超过危险的治疗时才进行管理。动物实验(大鼠)已被允许移至胎儿。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。动物实验(大鼠)已被允许转移到牛奶中。

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

仔细观察患者的病情时仔细地划清。通常,生理功能正在下降。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1房颤(频率未知)

11.2其他副作用

2%或更多

未知频率

呼吸器官

状态病,鼻窦炎,鼻炎,人声障碍,口腔咽部不适,咳嗽

临床检查

尿液葡萄糖阳性,CK增加,血液钾增加

心血管

心律不齐

消化器官

腹泻,牙痛,呕吐,便秘,口干

皮肤

皮疹,所以发痒

其他的

晕眩的

基里眼睛,跌倒,尿封闭,超敏反应,hemangians,头痛

13.服用过量

  1. 13.1症状

    可能发生抗胆碱性作用的体征和症状。

14.适用的预防措施

14.1发出毒品的预防措施

  1. 14.1.1吸入之前

    在该药物的给药中,患者应向患者完全解释正确的用法方法,例如吸入器的操作方法,吸入方法等。

  2. 14.1.2存储
    1. (1)使用后确保关闭盖子。
    2. (2)说明,以使主部门产生强大的影响或不拆卸。

15.其他预防措施

15.1基于临床用途的信息

与该药物和其他抗胆碱作用支气管扩张剂相结合,没有临床试验,尚未确定有效性和安全性,因此不建议这样做。

16.药代动力学

16.1血液浓度

  1. 16.1.1单次吸入和给药

    当13例慢性阻塞性肺部疾病患者中吸入丙烯酸染色体并给药时,丙烯酸染色体的血浆浓度迅速达到C Max

    图1吸入和施用时,杂菌呕吐的血浆浓度(n = 13,平均值±标准偏差)

    表1吸入和施用时,染色体药代动力学参数

    剂量

    c最大

    (pg/ml)

    t max

    (HR)

    auc inf

    (pg/hr/ml)

    T 1/2

    (HR)

    400μg

    144

    ±57.0

    0.340

    ±0.395

    330

    ±115

    4.91

    ±4.49

    (n = 13,平均±标准偏差)

  2. 16.1.2重复吸入给药

    当13例慢性阻塞性肺部疾病患者每天重复一次400μg的丙烯酸染色体时,通过给药的第7天给药,血浆Bromate的血浆浓度达到了稳态。与单个给药后相比,稳态的C MAX和AUC分别为1.77倍

    表2重复吸入和给药重复吸入后,最终给药后溴化丙氨酸的药代动力学参数

    剂量

    c最大

    (pg/ml)

    t max

    (HR)

    AUCτ

    (pg/hr/ml)

    T 1/2

    (HR)

    400μg

    224

    ±93.6

    0.212

    ±0.267

    482

    ±121

    13.6

    ±9.11

    (n = 13,平均±标准偏差)

16.2吸收

当健康成年人中200μg200μg200μg200μg200μg的丙烯章染色体时,绝对生物尾巴小于5%(外国数据) 2)

16.3分布

健康成年人中呕吐200μg200μg200μg200μg的杂菌性为30.1%的溴化剂量(外国数据3)

16.4代谢

体外测试中,染色体chomosids的主要代谢产物是酒精代谢产物和羧酸代谢。有人提出,酯键的水解在酶和非酶中进行,并且酶主要参与丁酸酯酯酶,主要参与血浆中的丁酸酯酯酶
人血浆中的主要代谢产物是醇代谢产物和羧酸代谢物,由酯键水解产生。在排泄过程中,酒精代谢产物进一步氢氧,并减少了羧酸代谢物的体积(外来数据) 5)

16.5排泄

当在健康成年中以14 C签名的400μg丙粉染色体在单个静脉中给药时,将65%的剂量在尿液中排出,而33%的剂量在粪便中排出。仅在尿液中排出1%的crigian虫,其余的排泄为水解代谢物(外来数据) 5)

16.6个具有某些背景的患者

  1. 16.6.1肾功能患者的药代动力学

    当吸入400μg的400μg丙赤酵母并向肾功能障碍患者施用时,溴化丙氨酸氨基氨基氨基氨基氨基丙酰胺的排泄率降低了肾功能障碍(健康成人:0.09%,0.09%,中度肾功能自有患者:0.06%,高度肾脏,高度肾脏,高度肾脏,高度肾脏,高度,高度肾脏,,高度肾功能高度肾功能障碍患者:0.02%),健康成人和肾脏功能性患者的C Max和AUC之间没有明显的差异(外来数据

  2. 16.6.2老年人的药代动力学

    Aczinium brokuses和AUC老年人/非老年人/非老年人/非士兵/非善良的人, AUC ,AUC,AUC,Acrygarium brokomate,当非 - 400μg由非嗜好(40-59岁)和老年人进行时患有慢性肺部疾病的患者。比率分别为86.4%和88.5%,老年人和非老年人(外国数据) 7之间没有明显的差异。

16.7药物相互作用

体外的药物相互作用测试中,主要CYP2D6(IC 50值:2.4μmol/L)的主要CYP2D6(IC 50值:2.4μmol/L)用于主要CYP同工生。 :约90μmol/l),通过CYP2D6抑制酒精代谢产物(IC 50值:20.6μmol/L),但底物浓度最高为100μmol/l。考虑到使用人类培养肝细胞的CYP诱导,刺激性炎症的密度及其主要代谢物的密度被诱导至CYP1A2、2B6、2B6、2B6、2C8、2C9、2C19、2C19、2C19、2C19,和3A4/5,浓度为2.30、3.80和172nmol/l。 8) 。痤疮呕吐物已抑制丁酸酯酶(Ki值2.7μmol/L) 4) 。另外,直到47.8μmol/l 才能抑制P糖蛋白。

2 )该药物的批准量为400μg/次,丙硅烷为铬成本。

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  1. 17.1.1国内II期剂量设置测试

    对于384例慢性阻塞性肺部疾病的患者,将非随机plasbo控制的双盲比较测试作为剂量设置测试进行,并进行刺激性的COLMOSCOPIC 100付费3 ,200个公鸡1 1 1 1一次。一天持续4周。在400μg染色体的400μg给药组和安慰剂给药组后四个星期与槽FEV的基线的变化数量如表1所示,以及400μg给药组与安慰剂给药之间的比较。小组,统计奖学金组。在10中认识到一个显着差异)
    在400μg的杂菌组中,副作用的频率为5.4%(5/93),安慰剂给药组中的副作用频率为9.9%(10/101)。主要副作用是尿葡萄糖阳性2.2%(2/93)中的400μg施用组刺激性。

    表1在基线(L)的4周后(L)给药

    丙烯酸

    400μg溴化物

    安慰剂

    基线

    1.307±0.422(93)

    1.313±0.453(101)

    4周的管理

    1.387±0.431(93)

    1.296±0.461(99)

    变化的变化

    0.080±0.158(93)

    -0.024±0.143(99)

    与安慰剂组的区别

    [95%置信区间] a)

    P值A)

    0.105

    [0.059,0.150]

    p <0.0001

    平均±标准偏差(数量)

    a)具有解释变量的分布式分析模型

  2. 17.1.2国外iii plasebo控制双盲比较测试

    对于819例慢性阻塞性肺部疾病(外国人)的患者,进行了非编写的plasbo对比双盲比较测试,并进行了丙烯酰铬镜200注释。如表2所示,在施加巨头colomoscope和安慰剂给药组后24周,槽FEV 1的基线的变化量以及400μg施加杂散铬的给药组和比较中的变化量。安慰剂给药组,统计。认识到一个显着差异。与安慰剂给药组相比,Aczinium Chromulation400μg给药组是与特异性健康相关的QOL(在乔治的呼吸问卷中进行的评估),与安慰剂给药组相比,呼吸困难(过渡性呼吸困难指数)提高了COPD的频率) 11)
    在400μg的丙粉蛋白杂志中,副作用的频率为4.5%(12/269),安慰剂给药组中的副作用频率为5.5%(15/273)。主要的副作用是丙粉铬粉,400μg的400μg鼻腔和头痛0.7%(2/269)。

    表2给药从槽FEV 1 24周的基线变化(l)

    丙烯酸

    400μg溴化物

    安慰剂

    基线

    1.508±0.525(269)

    1.500±0.489(273)

    管理后24周

    1.573±0.537(269)

    1.442±0.502(273)

    变化的变化

    0.066±0.274(269)

    -0.058±0.244(273)

    与安慰剂组的区别

    [95%置信区间] a)

    P值A)

    0.128

    [0.085,0.170]

    p <0.0001

    平均±标准偏差(数量)

    a)管理组的FEV 1 ,性别,基线和协调分析模型,将年龄描述为解释变量

  3. 17.1.3国内ⅲ长期管理测试

    146例慢性阻塞性肺部疾病患者每天两次每天两次给丙烯肾上腺丙烯金。如表3所示,从槽FEV 1的基线的变化是有效性的评估项。
    副作用的频率为10.3%(15/146)。主要侧面效应是浮动头晕的1.4%(2/146)。

    表3从槽Fev 1 (l)中的基线变化

    治疗期

    从基线变化

    管理后12周

    0.015±0.141(146)

    管理后24周

    0.031±0.158(146)

    管理后36周

    0.023±0.165(146)

    管理后52周

    0.010±0.175(146)

    平均±标准偏差(数量)

    3 )该药物的批准量为400μg/acrisinium铬酸盐。

18.医疗药物

18.1动作机制

Aczinium呕吐物是长期的毒蛋白受体拮抗剂,它通过与气道平滑肌中的毒蛋白M3受体结合来抑制乙酰胆碱收缩效应。

18.2毒素受体的亲和力

aczinium呕吐物对所有毒素M 1至M 5受体具有高亲和力,它们的亲和力与硫代肥胖的呕吐物大致相同。另外,从M 3受体中的丙菊摘要比M 2受体(体外13)慢。

18.3 Trache收缩抑制效果

痤疮呕吐物对碳酸诱导的豚鼠(体外的豚鼠的耗尽的气管收缩表现出抑制作用。

18.4行动表达和可持续性

痤疮染色体抑制乙酰胆碱诱导的豚鼠气道收缩。它的作用比tiototropium的溴化物要快,大约与溴化溴化物相同。该持续时间比硫代呕吐物短,比溴化含量13)

19.有关活性成分的物理和化学知识

一般名称

溴化丙啶[Jan]

化学名称

(3 r )-3- [2-羟基-2,2-di(硫代thiophen-2-基)乙酰氧基] -1-
(3-苯甲状腺丙基)-1-余氧甲基[2.2.2]辛烷值
溴化物

分子

C 26 H 30 Brno 4 S 2

分子量

564.56

特点

它是白色或几乎白色的粉末。溶解在甲醇中有些困难,很难溶于水和乙醇,几乎不溶于丙酮,乙酸乙酯,四氢氟烷和甲苯。

化学结构

熔点

224-229℃

20.处理预防措施

根据地方政府指定的处置方法。

21.批准条件

制定后应适当实施药物风险管理计划。

22.包装

  • <Eclila400μgGenne Air 30吸入>

    吸入器:1

  • <eclila400μggenne air 60吸入>

    吸入器:1

23.主要文献

1)Atsushi Nagai,其他。:临床药物。2015; 31:197-206

2)Stephan,O。等人:J。Clin。Pharmacol。2012; 52:819-827

3)Newman,SP等人:呼吸。2009; 78:322-328

4)

5)Stephan,O。

6)Karin,S。Etal。:Clin。Ther。2010; 32:1798-1812

7)Stephan,M。等人:Int。J.Clin。Ther。2012; 50(6):403-412

8)在 - 房屋材料中:丙烯酸简报P450优美酶的检查(2015年3月26日批准,CTD2.6.4.5)

9)在 - 房屋材料中:与氯化丙烯酸丙烯酸丙烯酸酯与Poglist蛋白的相互作用(运输和抑制)(2015年3月26日批准,CTD2.6.4.5)

10)Koichiro Tatsumi,其他。:临床药物。2015; 31:207-220

11)

12)在 - 房屋材料:国内II长期管理考试(2015年3月26日批准,CTD2.7.6.2.31)

13)Gavaldà,A。

24.文学要求和询问

Kyorin Pharmaceutical Co.,Ltd。Kusuri信息中心

东京北北库田Kanda Surugadai 101-8311

电话0120-409341
接待时间9:00-17:30(不包括星期六,星期日和节日)

26.制造分销商等

26.1制造商和分销商

Kyorin Pharmaceutical Co.,Ltd。

Kanda Surugadai,Chiyoda -Ku,东京4-16