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150μg胶囊吸入
- 5.1该药物应长期治疗慢性阻塞性肺疾病的症状。如果发生慢性阻塞性肺部疾病，该药物不是用于急性治疗的药物。
- 5.2由于该药物不是用于支气管哮喘治疗的药物，因此请勿将其用于支气管哮喘治疗。
150μg胶囊吸入
启发记录号
公司代码
创建或修订年
| ** | 2021年3月修订（第二版） |
| * | 修订了2020年1月 |
日本标准产品分类编号
医学分类名称
批准，等等
150μg胶囊吸入
销售名称代码
YJ代码
销售名称英语符号
销售名称Hiragana
批准号，等等。
批准编号
销售日期
储蓄 /有效期限
储蓄
有效期
法规类别
处方药）
笔记）预防措施 - 由医生的处方等。一般名称
2.反对（不给下一个患者施用）
- 2.1该成分过敏史的患者
3.组成 /特性
3.1组成
150μg胶囊吸入
| 有效成分 | 1胶囊中的194μg诱导型餐饮马来酸 （150μg作为诱导） |
|---|---|
| 添加剂 | 乳糖水合物 |
3.2准备属性
150μg胶囊吸入
| 外形 | ||
|---|---|---|
| 尺寸 | 长期直径 | 约15.9毫米 |
| 直径短 | 约5.8毫米 | |
| 大量的 | 约0.073克 | |
| 识别代码 | ||
| 特点 | 外部的 | *黄色的透明硬胶囊 |
| 内容 | 白色粉末 | |
4.功效或效果
基于慢性阻塞性肺部疾病（慢性支气管炎，肺气肿）的气道阻塞性疾病的各种症状放松
5.与效果有关的预防措施
- 5.1该药物应长期治疗慢性阻塞性肺疾病的症状。如果发生慢性阻塞性肺部疾病，该药物不是用于急性治疗的药物。
- 5.2由于该药物不是用于支气管哮喘治疗的药物，因此请勿将其用于支气管哮喘治疗。
6.用法和剂量
通常，使用专用于该药物的吸入设备每天吸入1个胶囊（150μg作为诱导性的150μg）。
7.与使用和剂量有关的预防措施
- 7.1这种药物是一种吸入胶囊，必须使用专用的吸入（ BreezeHeller® ）吸入，而不会服用。
- 7.2该药物每天必须在特定时区吸入一次。如果您不能吸气，第二天在吸气时间内吸入一次。
- 7.3不要与含有其他长期β2兴奋剂或长期作用β2兴奋剂的复合剂同时使用该药物。
8.重要的基本预防措施
- 8.1即使剂量正确使用，也无法识别效果，因此认为该药物是不合适的，因此请在不继续管理的情况下停止管理。
- 8.2在吸入的情况下，吸入药物会导致支气管抽搐并威胁生命。如果确认支气管抽搐，请立即停止给药并采取适当的措施。
- 8.3由于该药物的交感神经刺激作用可能会导致心血管症状，例如脉搏增加和血压升高，如果发现异常，应采取适当的措施，例如停用给药。
- 8.4如果您继续过度使用，请注意不要过度使用，因为这可能会导致心律不齐和心脏骤停。此外，患者应该了解过度使用该药物的危险，并注意每天不使用一次。该药物的支气管扩展通常持续24小时，因此在此期间不要执行下一个管理。
9.具有特定背景患者的预防措施
9.1并发症和病史的患者
- 9.1.1甲状腺功能亢进的患者
它可能恶化甲状腺功能亢进症的症状。
- 9.1.2 **心血管疾病（冠状动脉疾病，急性心肌梗塞，心律不齐，高血压，QT延伸等）患者
**有风险，症状可能会因交感神经刺激而恶化。
- 9.1.3糖尿病患者
精心给予血糖水平，例如监测血糖。服用高剂量β2刺激剂可能会增加血糖水平。
- 9.1.4癫痫等抽搐患者
它可能会使抽搐的症状恶化。
- 9.1.5支气管哮喘患者
注意不要管理支气管哮喘。
- 9.1.6低氧血症患者
希望监测血清钾水平。低氧血症可能会增加对血清钾水平降低的心律的影响。
9.5孕妇
仅当治疗的治疗大于危险时，才能服用可能怀孕的孕妇或妇女。动物实验（兔子）报道了骨骼突变增加的生殖毒性。在动物实验（大鼠）中，已经报道了胎盘可传递性。
9.6母乳喂养妇女
考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处，考虑到母乳喂养的持续或取消。据报道，动物实验（大鼠）将进入牛奶。
9.7个孩子，等等。
没有针对儿童等临床试验。
9.8老年人
无需调整剂量，但是在观察患者病情时要小心。临床试验表明，最大的血液浓度和整个身体的剂量随着年龄的增长而增加。
10.互动
- 该药物主要用代谢酶P450 3A4（CYP3A4）代谢，并且是P-糖蛋白（PGP）的底物。
10.2联合用途（请小心使用）
| 毒品名称，等等 | 临床症状 /度量方法 | 机械 /危险因素 |
|---|---|---|
| 该药物的血液浓度可能会升高。据报道，这种药物CMAX和AUC的联合给药分别增加了1.2次和1.4至1.6倍。 | 人们认为，这种药物的代谢被抑制CYP3A4的活性并增加了血液浓度。 |
Retonaville | 这种药物的AUC可能会增加。据报道，由于Litonaville的组合，该药物的AUC已增加了1.6至1.8倍。 | 据认为，该药物的代谢和排泄被抑制CYP3A4和P糖蛋白的活性抑制。 |
| 该药物的血液浓度可能会升高。据报道，该药物的CMAX和AUC分别增加了1.5倍和1.4至2.0倍，与贝拉·帕拉（Bella Pala）共同给药。 | 据认为，该药物的排泄被抑制P糖蛋白的活性抑制，并且血液浓度增加。 |
| QT间隔可能会扩大，诸如心室心律不齐之类的风险可能会增加。 | 两者都可以扩展QT间隔。 |
全身神经系统兴奋剂 | 该药物的作用可能会得到增强。 | 交感神经刺激剂的使用可能会增加肾上腺素的手术神经刺激。 |
| 注意血清钾水平，因为低钾血症可能引起心血管事件（心律不齐）。 | kisanthin衍生物会增加肾上腺素的手术神经刺激，并可能增加血清钾水平的降低。 |
beta阻滞剂（包括眼滴） | 该药物的作用可能会削弱。如果您不可避免，则需要心脏选择的β-释放器，但要小心。 | 通过使用β-释放器可以拮抗该药物的作用。 |
11.副作用
11.1严重的副作用
- 11.1.1严重的血清钾水平降低（频率未知）
,
11.2其他副作用
5％或更多 | 小于5％ | 未知频率 | |
|---|---|---|---|
感染 | - | 鼻咽炎 | 超级感染，鼻窦炎 |
代谢和营养疾病 | - | - | 糖尿病 /高血糖 |
神经系统障碍 | - | 头痛 | 头晕，幻觉 |
心血管疾病 | - | 心房颤动，心pat | 心脏病，心动过速 |
呼吸障碍 | 咳嗽 | o口腔咽疼痛 | Nistory，支气管抽搐 |
高敏性 | - | 麻疹 | 大麻，大豆，皮疹 |
肌肉障碍 | - | 肌肉痉挛 | 肌肉疼痛，肌肉疼痛 |
其他的 | - | 外围水肿 | 胸痛，胸部不适，口干 |
13.服用过量
- 13.1症状
β2刺激剂（心动过速，心动过速，头痛，头痛，头痛，恶心，呕吐，呕吐，室心律失常，代谢性酸中毒，低性质血症，高血糖等）的症状）可能过多。在外国，允许3,000μg单一给药的慢性阻塞性肺部疾病患者增加中度脉搏增加，增加血压并延长QT间隔。此外，每天一次施用600μg的副作用与给予建议的剂量时相似，但识别出进一步的震颤和贫血。
- 13.2行动
尽管有一种心脏 - 选择β损坏作为治疗剂，但在使用时要小心，因为它可能会引起支气管抽搐。
14.适用的预防措施
14.1发出毒品的预防措施
- 14.1.1吸入之前
- （1）医务人员应通过专用吸入设备（ BreezeHella® ）和使用指示文件来通过患者，以提供足够的用法。同样，如果不允许改善呼吸系统，请检查该药物是否没有吸入。
- （2）在吸入之前从水泡（铝板）中提取胶囊。
- （3）该药物的胶囊含量很小，在整个胶囊中均未填充。
- 14.1.2吸气时
该药物是一种吸入胶囊，必须吸入，并且不会使用专用吸入（BreezeHeller® ）内部进行内部服用。
15.其他预防措施
15.1基于临床用途的信息
在临床试验中，平均观察到零星咳嗽（主要在15秒内表达，持续时间约为10秒），而在227例（300μg注意1 ）中，有1例因咳嗽而停止使用。据报道，这些咳嗽和支气管抽搐的表达，慢性阻塞性肺部疾病的加剧以及该药物有效性的降低。
16.药代动力学
16.1血液浓度
- 16.1.1单一管理
当通过慢性肺肺疾病进行诱导洛洛尔150-600μgCote2 ）时，血清的浓度在20分钟内达到最高。 CMAX略微超过了剂量比例，但AUC与剂量1的成比例增加。
药代动力学参数是吸入和给诱导蛋白蛋白酶给慢性肺部疾病患者 到期（μg）
n
tmax
（H）cmax
（pg/ml）AUC
（pg/h/ml）150
48
0.33（0.17-1.13）
157±61.6
1,140±503
300
47
0.33（0.20-1.10）
361±136
2,540±1,070
600
48
0.33（0.15-1.17）
740±285
5,150±2,100
TMAX显示中位数（最小值至最大值），而其他平均±标准偏差
此外，以下是一种类似药物的参数，年龄在65岁以下，在65岁以下，在一次性吸入和给药时，血清浓度的密度是对患有慢性阻塞性肺部疾病患者的诱导型诱导型诱导性诱导的。 。是1） 。
慢性阻塞性肺部疾病患者进行诱导性诱导时，药代动力学参数（65岁时的65岁） 到期（μg）
65岁以下
65岁或以上
n
cmax
（pg/ml）AUC
（pg/h/ml）n
cmax
（pg/ml）AUC
（pg/h/ml）150
13
124±36.2
823±294
35
170±64.7
1,260±515
300
13
282±81.3
1,960±748
34
392±142
2,760±1,100
600
13
582±133
3,770±1,040
35
799±305
5,660±2,170
表示平均±标准偏差
- 16.1.2重复给药
当健康的成年人每天一次使用150至600μg的重复14天时，给药的第一天和第14天的血清浓度在大约15分钟内达到了最高值。 CMAX和AUC与剂量成比例增加。此外，它在管理的第14天之前达到了稳定状态，与单个给药时间相比，血清的剂量为2.9至3.5倍（外国数据）。
药代动力学参数在每天健康的成年人一次吸入和吸入时，持续14天 天
到期（μg）
n
tmax
（H）cmax
（pg/ml）AUC
（pg/h/ml）一半 - 寿命（h）
第一天
150
72
0.25（0.25-0.48）
253±121
1,200±554
─
300
73
0.25（0.22-1.08）
537±224
2,640±862
─
600
37
0.25（0.25-0.75）
1,040±286
5,280±1,160
─
第14天
150
70
0.25（0.22-3.08）
439±196
3,880±1,550
49.1±17.3
300
68
0.25（0.17-1.08）
859±264
8,140±2,390
44.7±12.4
600
37
0.25（0.25-0.42）
1,660±541
15,100±3,430
39.8±12.1
TMAX显示中位数（最小值至最大值），而其他平均±标准偏差
每天表明和吸入健康的成人14天，血清浓度变化
16.2吸收
在健康成年人中吸入和给药时，绝对生物尾巴量为43％。此外，当吸入式餐饮服务对健康成年人的印度餐饮服务时吸入时的相对生物尾能为46％，被认为被认为是从胃肠道3）中吸收的（4） （外国人数据。 ）（外国人数据。）。
16.3分布
电感血清蛋白的组合率为94％至95％ ） 。当室内在静脉注射成年人中施用室内成人时，分布量为2,560L （外国数据）。
16.4代谢
当在一个健康的成年男孩中进行14 -C诱导800μg注2 ）时，它主要是血清中的不愉快的，约占总放射性的1/3。主要的新陈代谢途径是一条，假定是苄基碳的氢氧化物，gurcronate拥抱，氧化开放性和N-烷基化反应6） 。 indacateror主要由CYP3A4和UGT1A1代谢，这表明它是PGP 7的低参数底物。
16.5排泄
当日本健康的成年男孩被吸入并在室内给药时，令人不快的尿液排泄量是剂量的1.6％至1.9％。此时的肾脏清除率为1.2-1.7l/h。与诱导霸王（23L/h）的整个身体清除相比，表明肾脏排泄的贡献很小。当在健康的成年男孩中表明14 -C表示诱导酚800μg注2 ）时，将85％的剂量排出粪便，尿液排泄量为9.7％。粪便中的排泄主要在不可变化（剂量的54％）和氢氧化物代谢产物（剂量的24％ ）3）中， 3） ，6） ， 9） （日本和外国人的数据）。
16.6个具有某些背景的患者
- 16.6.1肝功能障碍患者
当诱导醇被吸入并给予轻度和中度肝功能障碍的患者时，诱导性CMAX是健康成年人的0.98倍和0.77倍，AUC为0.87至1.0倍，0.95至1.1倍至1.1倍至1.1倍。由于肝功能障碍，血清蛋白键比没有变化。 10） （外国数据）尚未针对严重的肝功能障碍患者考虑。
- 16.6.2 UGT1A1具有突变类型的受试者
当稳态时的诱导型和AUC是野生型受试者的1.2倍时，当诱导型和AUC被反复吸入活性低的受试者UGT1A1突变体类型（11） （外国数据））。
16.7药物相互作用
- 16.7.1 Ellithromycin
当一个健康的成年男孩使用400 mg（口服给药）400 mg（口服给药）和诱导性300μg注2 （吸入施用）时，可诱导的CMAX和AUC的增长了1.2次和1.4至1.4次至1.6次（外国）（外国）（外国）（外国）（外国）（外国）（外国人的数据） 。
- 16.7.2 Belapamil
当一个健康的成年男孩使用80 mg（口服给药）和感应器300μg注2 （给药）时，可诱导的CMAX和AUC分别增加了1.5次和1.4至2.0次，分别为13次） 。
- 16.7.3 Ritonabil
当健康成年人的Ritonaville 300 mg（口服给药）和电感器300μg注2 （吸入给药）时，诱导型的AUC上升了1.6至1.8倍（外国数据） （外国数据）。
- 16.7.4 Ketokonazole（尚未在日本释放口服药物）
当一个健康的成年男孩使用酮康唑200 mg（口服给药）和诱导300μg注2 （吸入给药）（吸入施用）（吸入给药）时，可诱导的CMAX和AUC分别增加了1.3次和1.9次，分别为15次15） 。数据）。
17.临床结果
17.1关于有效性和安全性的测试
- 17.1.1国际联合III阶段考试
为了在管理后12周验证安慰剂的优势，347例慢性阻塞性肺部疾病（152个日本）进行了不合理的Plasbo控制的双盲比较测试，其中230例（102例日本人）被施用至150例μg或300μg该药物。该药物在初次给药后5分钟改善了肺功能（FEV 1 ），并且在整个组和日本部分组中，在给药后的槽FEV 1显着改善，如下表中所示。此外，生活质量（QOL）[乔治的呼吸问卷（SGRQ）]，DESPNLING [基线呼吸困难指数/过渡呼吸困难指数（BDI/TDI）]是安慰剂组。16 ） 。
12周后槽FEV 1 分析组
治疗组
案例数
槽FEV 1 （l）
LS平均±SE与安慰剂组的区别（L）
LS平均值±SE（P值）整个小组
诱导醇300μg注3 ）
110
1.37±0.023
0.20±0.020
（p <0.001）滴150μg
109
1.34±0.024
0.17±0.020
（p <0.001）安慰剂
104
1.17±0.025
日本部分组
滴400μg
美国日本医生
Saadah Alrajab MD
经验：11-20年
Jooby Babu MD
经验：11-20年
Judah Askew MD
经验：11-20年
Manoj Mathew MD
经验：11-20年
Andreas Kyprianou MD
经验：11-20年
中山秀章 教授
经验：21年以上
村田朗
经验：21年以上
山内広平
经验：21年以上
谷口正実
经验：21年以上
田中裕士
经验：21年以上临床试验
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