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超级50盘

2004年6月
  • <支气管哮喘>
    1. 5.1这种药物不是减少支气管哮喘急性症状的药物。 ,
    2. 5.2在开始这种药物之前,请保持患者的哮喘症状相对稳定。原则上,当哮喘癫痫发作或哮喘快速恶化时,必须原则上使用该药物。
    3. 5.3支气管哮喘治疗的基础是使用抗炎药,例如吸入类固醇,以及是否由于吸入类固醇而无法改善症状,或者由于患者的严重性而与吸入类固醇结合使用。被确定为合适,并一起使用这种药物和吸入类固醇。

*超级50盘

启发记录号

2259708G3025_1_01

公司代码

340278

创建或修订年

* 2023年修订(第三版,用法和剂量更改)
修订于2022年4月(第二版)

日本标准产品分类编号

872259

医学分类名称

长期操作类型吸入满足满足

批准,等等

*超级50盘

销售名称代码

YJ代码

2259708G3025

销售名称英语符号

敏锐的圆盘

销售名称Hiragana

Salebe 50

批准号,等等。

批准编号

21600AMY00047

销售日期

2004年6月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

2年

法规类别

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

Salmeterol xyinaho酸

2.反对(不给下一个患者施用)

对该药物成分过敏的患者

3.组成 /特性

3.1组成

*超级50盘

有效成分* 1个盐分醇Xinaho Acid在水泡72.5μg中
(50μg作为咸醇)
添加剂*乳糖氢化物)

注意)包括牛奶蛋白作为污染物。

3.2准备属性

*超级50盘

购买形状和财产*白色吸入粉末剂

4.功效或效果

基于气道阻塞性疾病的各种症状传播以下疾病

  • 支气管哮喘
  • 慢性阻塞性肺疾病(慢性支气管炎,肺气肿)

5.与效果有关的预防措施

  • <支气管哮喘>
    1. 5.1这种药物不是减少支气管哮喘急性症状的药物。 ,
    2. 5.2在开始这种药物之前,请保持患者的哮喘症状相对稳定。原则上,当哮喘癫痫发作或哮喘快速恶化时,必须原则上使用该药物。
    3. 5.3支气管哮喘治疗的基础是使用抗炎药,例如吸入类固醇,以及是否由于吸入类固醇而无法改善症状,或者由于患者的严重性而与吸入类固醇结合使用。被确定为合适,并一起使用这种药物和吸入类固醇。

6.用法和剂量

*每天两次吸入50μg,然后作为成年人的咸味醇睡觉。

8.重要的基本预防措施

  • <公共功效>
    1. 8.1如果不接受效果,即使用作用法和剂量作为剂量,则认为该药物不合适,因此必须在不继续管理的情况下取消它。
    2. 8.2 *如果您继续过度使用,请注意不要使用过度室,因为可能会导致心律不齐或某些情况下。为了使患者了解过度使用该药物的危险,并注意每天不超过两次(支气管扩张效应通常会持续12个小时,因此在此期间。请勿管理)。 ,
    3. 8.3 *用于支气管哮喘作为急性癫痫发作或急性加重慢性阻塞性肺部疾病,例如这种药物,例如慢性阻塞性肺部疾病的急性执行。
      此外,如果药物使用量增加或作用不足,则疾病管理可能不够寻找。 ,
  • <支气管哮喘>
    1. 8.4 *这种药物不能替代抗炎药,例如吸入类固醇,因此,即使患者由于使用了这种药物而感到症状,吸入类固醇也会减少或中断。但是请不要小心不要小心。单独使用这种药物。
    2. 8.5响应在这种药物期间表达的急性攻击,使用诸如短期操作类型吸入β2刺激剂(例如,吸入的SARButamol硫酸盐)等药物增加了,或者效果就足够了。如果它消失了。患者的生命可能受到威胁,因此请考虑根据患者的症状增强抗炎疗法(吸入类固醇等)。 ,

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1甲状腺功能亢进的患者

    甲状腺激素的分泌可能会使症状恶化。

  2. 9.1.2高血压患者

    α和β1作用可能会增加血压。

  3. 9.1.3心脏病患者

    Beta 1动作可能会使症状恶化。

  4. 9.1.4糖尿病患者

    糖原分解可能会使症状恶化。

  5. 9.1.5低氧血症患者

    希望监测血清钾水平。低氧血症可以增加降低血清钾水平对心律的影响。

9.5孕妇

对于可能怀孕的孕妇或妇女,只有确定治疗超过危险的治疗时才进行管理。当口服给兔子大量(1 mg/kg/天或更多)时,动物测试报告了粥的作用。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。在动物实验中,当大量大量(1 mg/kg)大量(1 mg/kg )1)1)时报告了向牛奶的过渡。

9.7个孩子,等等。

*没有进行儿童等临床试验。

9.8老年人

在观察患者的状况时要小心。通常,生理功能正在下降。

10.互动

  • 该药物主要由CYP3A4代谢。

10.2联合用途(请小心使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

具有抑制作用的CYP3A4药物

  • 利托纳比尔等

沙美酚的总体暴露可能会增加,从而导致QT延伸。
使用酮康唑(口服剂:未在日本发行)和具有很强CYP3A4抑制作用的Litonavirs时要小心。

在结合口服酮康唑和沙甲醇的临床药物测试中,据报道,salmeterol cmax的增长1.4次,AUC升高了15次。

儿茶酚胺

  • 肾上腺素盐酸肾上腺素,等。

,

在某些情况下,有心律不齐的风险是心脏骤停。因此,除非在癫痫发作时使用,否则请注意不要过度使用它。

肾上腺素和异丙肾盐酸盐酸盐用于增加肾上腺素的手术神经刺激。
因此,可能发生心律不齐。

kisanthin衍生类固醇利尿剂

由于低钾血症导致心律不齐。对血清钾水平进行监测。

随着肾上腺素手术神经刺激的增加,kisanthin衍生物可能会增加血清钾水平的降低。
类固醇和利尿剂在尿管中具有钾的促进作用,这可能会增加血清钾水平的降低。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1严重的血清钾低(0.06%)

    对于严重哮喘的患者,黄褐素衍生物,类固醇和利尿剂可能会增强,这应该特别重要。 ,

  2. 11.1.2 *休克,过敏反应(均经常未知)

    可能会出现冲击,过敏反应(呼吸困难,支气管痉挛,水肿,血管水肿等)。

11.2其他副作用

0.5%至小于2%

小于0.5%

未知频率

*超敏反应

皮疹,汉甘派,水肿

心血管

心p

增加脉搏,增加血压,心律不齐(包括心房颤动,上心心动过速,尿道外收缩)

精神 /神经系统

转移,头痛

消化器官

恶心

呼吸器官

咳嗽,口服咽部刺激(咽日本感,咽疼痛等)

支气管痉挛)

其他的

胸痛,肌肉痉挛

关节疼痛,高血糖

*表达的频率包括rotadisk,Anerozor Ager临床试验的结果,以及使用rotadisks和铁饼使用的使用结果。
注意)采取适当的措施,例如管理短期支气管牙化体。

13.服用过量

  1. 13.1症状

    如果使用该药物(超过剂量和剂量),则可能会加剧β-刺激剂的症状,例如心动过速,心律不齐,震颤,头痛和肌肉痉挛。严重的症状可能包括低钾血症,高血糖,心室心律不齐或心脏骤停。 ,

  2. 13.2行动

    尽管该药物的解毒剂是一种心脏选择的β-释放器,但在使用这种药物时要小心,因为可以表达支气管痉挛。 ,

14.适用的预防措施

14.1 *发出毒品的预防措施

  1. 14.1.1吸入之前
    1. (1)给患者一份手册,并教如何使用它。
    2. (2)铝包装以进行防潮,因此请指示在使用开始前打开铝制包装。
  2. 14.1.2吸气时

    该药物仅用于吸入和给药(即使服用也没有影响)。

15.其他预防措施

15.1基于临床用途的信息

  • <支气管哮喘>

    在美国哮喘患者的28周控制多个policy中,威胁死亡和生命的事件总数是Salmeterol(整个Azor Agent。 ,非洲裔美国患者组在Salmeterol组中很普遍。此外,在Salmeterol组2中,与哮喘有关的死亡人数(次要评估项目之一)显着普遍。

16.药代动力学

16.1血液浓度

当吸入和给予健康成年人200μg沙甲酸的莎梅特醇时,血浆沙甲浓度的变化如下所示。给药后五分钟,达到最大血液浓度(453 pg/mL),并且在给药后四个小时将减少降低至数量附近(25 pg/ml)。

剂量

cmax(pg/ml)

tmax(h)

AUC 0-T (h/pg/ml)

200μg注意)

453±181

0.08±0.01

240±119

平均±标准偏差

16.3分布

体外的血浆蛋白组合速率超过98%。

16.4代谢

该药物主要由CYP3A4代谢。
粪便中的主要代谢是氢氧化物,尿液是羧基3)

16.5排泄

*14 c-六钙酚1毫克1毫克的14 c-salmeterol)送给健康的成年人,在给药后72小时,剂量的57%,在尿液中排出23% (外国数据)(外国数据)(外国数据)。
注意)该药物的批准为成人每天两次50μg。

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  • * <支气管哮喘>
    1. 17.1.1国内II期考试(干粉囚犯)

      在41例流行管道哮喘患者的非盲测试中,61.0%(25/41)为61.0%(25/41),每天两次,两次,持续4)。
      注意)最终的一般改善水平:临床症状,听诊器,肺功能测试,药物使用状态和患者的印象,以及在以下七个级别中负责的医生。
      1.显着改善2.多个改进3.轻度改进4.略微恶化5.恶作剧7.历史降解副作用为4.4%(2/45)。崩溃是一只干嘴和一个咳嗽。

    2. 17.1.2国内II/ⅲ相检查(Aerzol)

      Salmeterol的效率(中等提高或更高对于465的普及哮喘(包括比较测试)的普及,如下表5) 7) 7), 7 7)

      表1有效(中等改进或更多)

      一日剂量

      50μg注2)

      100μg

      200μg注2)

      有效的效率(中等改善或受目标的案件/受试者数量)

      52.5%(53/101)

      56.6%(154/272)

      46.7%(43/92)

      注1)最终的一般改善水平:临床症状,听诊器声音,肺功能测试,综合药物使用状态和患者印象得到了全面的评判,以及接下来的七个阶段的医生负责法官。
      1.显着的改进2.多个改进3.轻度改进4.稍有恶化5.磨损6.可降低的恶化2)该药物的批准剂量为成人每天两次50μg。

  • <慢性阻塞性肺疾病(慢性支气管炎,肺气肿)>
    1. 17.1.3国内II期(干粉吸入器)

      在10名慢性支气管炎和肺部患者的非盲测试中,每次两次盐透酚,每次两次,持续4周(中度改善(中度改善) 为40.0%(4)。 /10例)。
      另外,在下表10中显示了每种疾病的有效效率)

      表2疾病有效效率

      慢性支气管炎

      气肿

      66.7%(2/3)

      28.6%(2/7)

      注意)最终的一般改善水平:临床症状,听诊器,肺功能测试,药物使用状态和患者的印象,以及在以下七个级别中负责的医生。
      1.显着的改进2.多个改进3.温和的改进4.稍有恶化6. Woret 7.在书籍测试中未报告副作用。

    2. 17.1.4国内II期考试(Aerzol)

      在对117例慢性支气管炎和肺部患者的非盲组的比较测试中,Salmeterol的效率(中等改善或更高)注意1)是50μg/天组(每天两次Salmeterol25μg,每周两次,每周两次。给药),39.5%(17/43),200μg(17/43),200μg/day(salmeterol),17.5%(7/40案例),100μg/天组(50μgsalmeterol,每天两次,每天两次,4周)。注2)每次100μg,每天两次,4周,为32.4%(11/34)。
      此外,在下表11中显示了疾病的有效效率)

      表3疾病有效效率

      慢性支气管炎

      气肿

      慢性支气管炎 +肺气肿

      50μg/注2)

      12.5%(1/8)

      20.0%(6/30)

      0.0%(0/2)

      100μg/天

      54.5%(6/11)

      34.5%(10/29)

      33.3%(1/3)

      200μg/天注2)

      50.0%(6/12)

      22.7%(5/22)

      -

      注1)最终的一般改善水平:临床症状,听诊器声音,肺功能测试,综合药物使用状态和患者印象得到了全面的评判,以及接下来的七个阶段的医生负责法官。
      1.显着的改进2.多个改进3.温和改善3.稍微恶化5.恶化6.差质副作用总计为4.3%(6/138),50μg/天/天。它是2.2%(1/45)在该组中,在200μg/天组中为12.2%(5/41)。主要副作用为50μg/天组,1例患者咽疼痛,200μg/天咳嗽和1。 100μg/天组未报告副作用。
      注2)该药物的批准为成人每天两次50μg。

17.2生产和销售调查,等等。

  • * <支气管哮喘>
    1. 17.2.1在-Sales临床试验后产生(干功率吸入器)

      与341例流行管哮喘患者的Trobterol粘贴药物相比进行了双盲比较测试,这些药物正在接受吸入类固醇。如下表所示,当Salmeterol一次为50μg,每天两次,每天两次,每天两次,从最大呼吸流速(PEF)的基线变化数量如下表所示

      表4醒来时的PEF基线(L/min)

      小组管理小组

      案例数

      基线的平均值(±SD)

      给药后4周的平均值(±SD)

      给药后4周的基线变化(±SE

      小组差异[95%的信任部分]
      p值

      Salmeterol Group

      176

      299.3
      (99.85)

      337.7
      (104.93)

      39.7
      (2.23)

      12.7
      [6.66,18.84]
      p <0.0001

      Trobu Terrol粘贴医学组

      164

      314.2
      (100.40)

      340.1
      (106.48)

      26.9
      (2.30)

      注意)调整因子:性别,年龄,基本线值和区域副作用表达频率为6.9%(11/186病例),除了测试药物中表达的副作用外。主要副作用为1.6%(3/186)和1.1%(2/186)(2/186)。

  • <慢性阻塞性肺疾病(慢性支气管炎,肺气肿)>
    1. 17.2.2在 - 萨莱斯临床试验后产生( - 螺旋在 - 螺母中)

      对接受支气管扩张剂治疗的164例慢性阻塞性肺部疾病患者进行了安慰剂对照双盲测试。 50μg的沙美醇为50μg,每天两次,额外12周,在下表中显示了1秒钟(FEV 1.0 )的变化量

      表5在Salmeterol(ML)12周内FEV 1.0的基线变化

      小组管理小组

      案例数

      基线的平均值(±SD)

      给药后12周后平均值(±SD)

      给药后12周的基线变化(±SE

      小组差异[95%的信任部分]
      p值

      Salmeterol Group

      83

      1145
      (546)

      1221
      (597)

      97
      (35)

      73
      [24.8,120.5] p = 0.003

      Plasebo组

      81

      1118
      (527)

      1118
      (523)

      24
      (34)

      73
      [24.8,120.5] p = 0.003

      注意)调整因子:Salmeterol组未报告基本线价值,吸烟史,性别,年龄和区域副作用。

18.医疗药物

18.1动作机制

Salmeterol Xylate是长期的工作β -2刺激剂,激活环化酶腺苷酸化,并增加细胞中环状腺苷的一种磷酸,以放松支气管菌。

18.2支气管扩展动作

  1. 18.2.1招募几乎与异丙肾上腺素和沙丁胺醇相同。抑制性肌肉诱发的肌肉肌肉的抑制作用约为异丙肾上腺素的两倍,大约是沙丁胺醇的四倍。此外,该动作的表达比异丙肾上腺素,沙丁胺醇和专业餐饮服务较慢,但是该动作的持续时间显然比这三种药物更长,并且超过60分钟。
  2. 18.2.2当对支气管哮喘患者的患者中吸入咸酚二硫酸盐(50μg)时,肺功能测试值在给药后30分钟内显着提高,效果持续12小时,持续12小时 16,16。), 16 17)

18.3β2接受蒸发系统的效应 -

豚鼠对提取的心房(体外)的影响比异丙肾上腺素,沙丁胺醇和专业餐饮者弱。另外,吸入引起的心率增加比异丙肾上腺素和专业餐饮者弱,几乎相当于沙丁胺醇,并且对β2受体的选择性高14)

18.4哮喘抑制作用

  1. 18.4.1盐二甲酸盐的吸入和给药抑制了组胺诱导的豚鼠气道收缩,其影响在6至10小时内消失了 。该动作的持续时间比异丙肾上腺素,沙丁胺醇和专业餐饮服务14)更长。另外,即使连续吸入和给药30天,组胺诱导的气道收缩的阻力也无法识别出14)
  2. 18.4.2抑制跑步机诱导的支气管哮喘患者的哮喘攻击18)

18.5反炎症行动

  1. 18.5.1在豚鼠中,由血小板激活因子19诱导的刻骨清洁溶液中氧化细胞数量增加的增加。
  2. 18.5.2小鼠中,乙酸内部腔内给药引起的血管通透性被静脉内抑制。它的作用相当于Salbutamol,大约是异丙肾上腺素的10倍
  3. 为了应对18.5.3大鼠的48个小时PCA反应,它一直是静脉内给药的抑制作用,其作用长于异丙肾上腺素和Salbutamol 20)
  4. 18.5.4体外,LTC 4 /D 4的组胺受到了强烈抑制,其作用持续比异丙肾上腺素,沙丁胺醇更长,即使在20小时后也具有高控制速率

18.6气道通关

  1. 18.6.1 Aesthesiic Quail气管粘液粘液发胶由肌内给药22促进。
  2. 18.6.2大鼠ALBS II型ⅱⅱ肺表面活性物质从第一代培养细胞(体外22)

18.7 *其他

在同一性别测试23)的Salmeterol Air Zole(2吸入)和Salmeterol Dry粉末-INHELLER50μg(1吸入)中,已经确认了相同的支气管延伸。